La forma farmacutica es aquella a la que se adapta el principio activo
para constituir un medicamento con el fin de facilitar su administracin o
efectos indeseables. De esta forma existe una gran variedad de formas farmacuticas que buscan el efecto esperado y la reduccin en lo posible de efectos indeseables o que perjudiquen al paciente ejemplo la irritacin producida en el estmago por algunos frmacos segn su forma farmacutica mejorado con la implementacin de otra forma farmacutica. Es por ello que es muy importante saber las diferentes tipos de alternativas farmacuticas para as escoger la mejor opcin a la hora de recetar.
Las formas farmacuticas son preparaciones medicamentosas que tienen como objetivo fundamental proteger el frmaco y facilitar su dosificacin y administracin para que estas sustancias puedan ser absorbidas por el paciente deben sufrir una serie de transformaciones que las convierten en preparados farmacuticos, formas farmacuticas. Las formas farmacuticas se pueden encontrar en los diferentes estados de la materia y la fabricacin en cada uno de estos estados va a depender del principio activo y la absorcin distribucin de este, es as que podemos encontrar preparados: slidos, lquidos, gaseosos y semislidas. Cada uno de estos estados va a presentar diversas formas de presentacin, ya sea comprimidos, tabletas, capsulas grageas en los estados slidos, como emulsiones, suspensiones, jarabes en los estados lquidos, cremas, ungentos pomadas, geles en el caso de los semislidos, la utilizacin de cada una de estas formas va a depender del paciente, de su patologa y los recursos de este. En este trabajo se analizaran cada una de las formas farmacuticas, se explicaran las formas farmacuticas de medicamentos utilizados en diferentes patologas y su composicin.
AL FINAL DE LA PRCTICA LOS ALUMNOS ESTARN FAMILIARIZADOS CON LAS DIFERENTES PRESENTACIONES COMERCIALES DE LOS MEDICAMENTOS.
Reconocern las propiedades y los componentes de las diversas presentaciones farmacolgicas. Sabr hacer la conversin entre unidades de peso y capacidad del sistema mtrico decimal al sistema apotecario.
La forma farmacutica es la disposicin individualizada a que se adaptan los frmacos (principios activos) y excipientes (materia farmacolgicamente inactiva) para constituir un medicamento. O dicho de otra forma, la disposicin externa que se da a las sustancias medicamentosas para facilitar su administracin. El primer objetivo de las formas galnicas es normalizar la dosis de un medicamento, por ello tambin se las conoce como unidades posolgicas. Al principio se elaboraron para poder establecer unidades que tuvieran una dosis fija de un frmaco con el que se pudiera tratar una determinada patologa. La importancia de la forma farmacutica reside en que determina la eficacia del medicamento, ya sea liberando el principio activo de manera lenta, o en su lugar de mayor eficiencia en el tejido blanco, evitar daos al paciente por interaccin qumica, solubilizar sustancias insolubles, mejorar sabores, mejorar aspecto, etc.
1.-FORMAS FARMACEUTICAS PARA ADMINISTRACION ORAL: VIA ORAL La va oral constituye la va ms utilizada de administracin de frmacos. En la administracin de medicamentos por esta va, la forma galnica, los excipientes y las condiciones de fabricacin desempean un importante papel en relacin con la liberacin del principio activo en la luz del tubo digestivo y tambin en lo relativo a la velocidad de absorcin en el organismo. Las formas de administracin oral se subdividen, en funcin de su estado fsico, en formas lquidas y formas slidas. Ambas presentan ventajas e inconvenientes: Las formas lquidas no plantean problemas de disgregacin o de disolucin en el tubo digestivo, lo que condiciona una accin teraputica ms rpida. Por el contrario no estn protegidas, en caso de reactividad, frente a los jugos digestivos. Resultan de eleccin particularmente en nios. Las formas slidas, presentan una mayor estabilidad qumica debido a la ausencia de agua, lo que les confiere tiempos de reposicin ms largos. Adems, estas formas galnicas permiten resolver posibles problemas de incompatibilidades, enmascarar sabores desagradables e incluso regular la liberacin de los principios activos.
1.1. FORMAS ORALES LQUIDAS Los lquidos para administracin oral son habitualmente soluciones, emulsiones o suspensiones que contienen uno o ms principios activos disueltos en un vehculo apropiado. LOS VEHCULOS PUEDEN SER: ACUOSOS: sirven para disolver principios activos hidrosolubles. Los ms comunes son los jarabes (que contienen una alta concentracin de azcar, hasta un 64% en peso). MUCLAGOS: lquidos viscosos resultantes de la dispersin de sustancias gomosas (goma arbiga, tragacanto, agar, metilcelulosa) en agua. Se usan, sobre todo, para preparar suspensiones y emulsiones. HIDROALCOHLICOS: los elixires son soluciones hidroalcohlicas (25% alcohol) edulcoradas utilizadas para disolver sustancias solubles en agua y alcohol. Estas formas lquidas pueden contener tambin sustancias auxiliares para la conservacin, estabilidad o el enmascaramiento del sabor del preparado farmacutico antimicrobianos, antioxidantes, tampones, solubilizantes, estabilizantes, aromatizantes, edulcorantes y colorantes autorizados).
Las formas farmacuticas lquidas para administracin oral ms usuales son: jarabe (solucin), elixir (solucin), suspensin, suspensin extempornea (aquella que, por su poca estabilidad, se prepara en el momento de ser administrada), gotas (principio activo concentrado), viales bebibles y tisanas (baja concentracin de principios activos).
1.2. FORMAS ORALES SLIDAS: A) COMPRIMIDOS: Formas farmacuticas slidas que contienen, en cada unidad, uno o varios principios activos. Se obtienen aglomerando, por compresin, un volumen constante de partculas. Se administran generalmente por deglucin, aunque algunos de ellos deben disolverse previamente en agua (p. e. comprimidos efervescentes) o bien deben permanecer en la cavidad bucal con el fin de ejercer una accin local sobre la mucosa. Existen otros tipos de comprimidos que van a administrarse por una va diferente a la entrica. Entre ellos se encuentran aquellos que, va sublingual, van a permitir el trnsito directo del principio activo a la circulacin sistmica. Tambin existen comprimidos destinados a situarse en otras cavidades naturales del organismo, e incluso subcutneamente (implantes). Todos estos comprimidos tendrn unas exigencias especficas, dependientes de su va de administracin.
LOS COMPRIMIDOS DESTINADOS A LA ADMINISTRACIN ORAL PUEDEN CLASIFICARSE EN: COMPRIMIDOS NO RECUBIERTOS: Obtenidos por simple compresin. Estn compuestos por el frmaco y los excipientes (diluyentes, aglutinantes, disgregantes, lubrificantes). COMPRIMIDOS DE CAPAS MLTIPLES: obtenidos por mltiples compresiones con lo que se obtienen varios ncleos superpuestos, con distinta compactacin en cada uno de ellos. Este tipo de comprimidos se utiliza bien para administrar dos o ms frmacos incompatibles entre s, o bien para obtener una accin ms prolongada de uno de ellos. Otras veces, se pretende administrar un solo frmaco, pero compactados en ncleos concntricos de diferente velocidad de liberacin.
COMPRIMIDOS RECUBIERTOS O GRAGEAS: El recubrimiento puede ser de azcar o de un polmero que se rompe al llegar al estmago. Sirven para proteger al frmaco de la humedad y del aire, as como para enmascarar sabores y olores desagradables. COMPRIMIDOS CON CUBIERTA GASTRORRESISTENTE O ENTRICA: Resisten las secreciones cidas del estmago, disgregndose finalmente en el intestino delgado. Se emplean para proteger frmacos que se alteran por los jugos gstricos o para proteger a la mucosa gstrica de frmacos irritantes
COMPRIMIDOS DE LIBERACIN CONTROLADA: Son sistemas que ejercen un control sobre la liberacin del principio activo en el organismo, bien de tipo espacial controlando el lugar de liberacin; o temporal (se pretende liberar el frmaco al organismo de una forma planificada y a una velocidad controlada). Existen diversos sistemas que permiten la liberacin temporal controlada del frmaco, el ms popular es el llamado sistema OROS o Microbomba osmtica. Este sistema est constituido por un reservorio que contiene el frmaco, formado por un ncleo slido con capacidad osmtica. Rodeando el reservorio existe una membrana semipermeable que permite el paso del agua procedente del exterior del sistema. Cuando el comprimido entra en contacto con el jugo gastrointestinal, la penetracin del agua produce la disolucin del ncleo osmtico y la salida del medicamento por un orificio o zona de liberacin. El tamao del poro de la membrana semipermeable va a condicionar la mayor o menor entrada de agua y, por tanto, la velocidad de liberacin del principio activo.
COMPRIMIDOS EFERVESCENTES: Se obtienen por compresin de un granulado de sales efervescentes, generalmente un cido (cido ctrico) y un lcali (bicarbonato sdico). Estas sustancias, en contacto con el agua, originan anhdrido carbnico que va descomponiendo la masa del comprimido y liberando el principio activo. Se suele emplear para administrar analgsicos (aspirina efervescente), preparados antigripales y sales de calcio y potasio.
COMPRIMIDOS BUCALES: Son comprimidos destinados a disolverse ntegramente en la boca, con objeto de ejercer una accin local sobre la mucosa. Se administran as frmacos antifngicos (anfotericina B), antispticos (clorhexidina), antiinflamatorios (succinato de hidrocortisona) o sialagogos (clorato potsico).
B) Cpsulas
Las cpsulas son preparaciones de consistencia slida formadas por un receptculo duro o blando, de forma y capacidad variable, que contienen una unidad posolgica de medicamento (contenido). En la mayora de los casos la base del receptculo suele ser de gelatina aunque, en ciertos casos, se aaden sustancias como glicerol o sorbitol para ajustar la consistencia. El contenido puede ser de consistencia slida, lquida o pastosa y est constituido por uno o ms principios activos, acompaados o n de excipientes. El contenido no debe provocar el deterioro del receptculo, el cual se alterar por la accin de los jugos digestivos, producindose la liberacin del contenido (a excepcin de las capsulas de cubierta gastrorresistente).
EN LA MAYORA DE LOS CASOS, LAS CPSULAS SE DESTINAN A LA ADMINISTRACIN ORAL, DISTINGUINDOSE LAS SIGUIENTES CATEGORAS:
CPSULAS DURAS: formadas por la tapa y la caja (2 medias cpsulas cilndricas) que se cierran por encajado de ambas.
CPSULAS BLANDAS O PERLAS: receptculo de una sola pieza; resultan interesantes para administrar lquidos oleosos (p. e. vitaminas liposolubles)
C PSULAS DE CUBIERTA GASTRORRESISTENTE: se obtienen recubriendo cpsulas duras o blandas con una pelcula gastrorresistente, o bien rellenando las cpsulas con granulados o partculas recubiertas con una pelcula resistente a los jugos gstricos.
CPSULAS DE LIBERACIN MODIFICADA: cpsulas duras o blandas cuyo proceso de fabricacin, o bien su contenido y/o recubrimiento, integran en su composicin sustancias auxiliares destinadas a modificar la velocidad o el lugar de liberacin del o los principios activos
Con criterios de fabricacin y composicin totalmente distintos existen tambin cpsulas para administrar por vas distintas a la oral: cpsulas vaginales o cpsulas rectales
C) OTRAS FORMAS ORALES SLIDAS:
POLVOS: El principio activo puede estar disperso o no en un excipiente pulverulento inerte (lactosa o sacarosa). Cada dosis se administra previa preparacin de una solucin extempornea en agua u otra bebida. La dosificacin se realiza en recipientes multidosis o en dosis unitarias (bolsas y papelillos). Muchos principios activos se dispensan de esta forma: antibiticos, fermentos lcticos, anticidos etc. GRANULADOS: Agregados de partculas de polvos que incluyen principios activos, azucares y coadyuvantes diversos. Se presentan en forma de pequeos granos de grosor uniforme, forma irregular y ms o menos porosidad. Existen granulados de distintos tipos: efervescentes, recubiertos, gastrorresistentes y de liberacin modificada. SELLOS: Son cpsulas con un receptculo de almidn. Prcticamente, han sido desplazados por las cpsulas duras. PLDORAS: Preparaciones slidas y esfricas, destinadas a ser deglutidas ntegramente. Cada unidad contiene uno o ms principios activos interpuestos en una masa plstica. Se encuentran en franco desuso habiendo sido desplazadas por los comprimidos y cpsulas.
TABLETAS: Son pastillas para desleir en la cavidad bucal. Se diferencian de las pldoras por el tamao y de los comprimidos por la tcnica de elaboracin. Sus constituyentes principales son la sacarosa, un aglutinante y uno o ms principios activos. PASTILLAS OFICINALES: Presentan una consistencia semislida y estn constituidas primordialmente por los principios activos y goma arbiga como aglutinante. Suelen recubrirse, para su mejor conservacin, con parafina o azcar en polvo (escarchado). Se emplean para la vehiculizacin de antitusgenos y antispticos pulmonares
LIOFILIZADOS: Son preparaciones farmacuticas que se acondicionan en forma de dosis unitarias y se liofilizan a continuacin. Son formas muy porosas e hidrfilas y fcilmente dispersables en agua.
1.3. VA DE ADMINISTRACIN ORAL
La mayor parte de los frmacos administrados va oral buscan una accin sistmica, tras un proceso previo de absorcin entrica. En la absorcin oral influyen factores fisiolgicos (el pH, la cantidad y tipo de alimentos, la solubilidad del frmaco). Pero tambin existen otras caractersticas del individuo (p. e. la superficie de absorcin, la velocidad de transito intestinal, as como algunos procesos patolgicos), que pueden modificar sustancialmente el proceso de absorcin. La administracin de frmacos por va oral tiene una serie de limitaciones como son: el pH cido y las enzimas proteolticas, que pueden llegar a destruir el principio activo antes de que alcance su lugar de accin. Adems, algunos frmacos pueden ser irritantes de las mucosas, originando efectos secundarios y el consiguiente incumplimiento teraputico. Por otra parte, muchos frmacos administrados por va oral sufren un importante metabolismo heptico (Efecto de Primer Paso), lo que limita sustancialmente su administracin por esta va.
2.-FORMAS DE ADMINISTRACION PARENTERAL: VIA PARENTERAL
Los preparados para administracin parenteral son formulaciones estriles destinadas a ser inyectadas o implantadas en el cuerpo humano. A continuacin se enumeran cinco de las ms representativas:
-PREPARACIONES INYECTABLES. Son preparaciones del principio activo disuelto (solucin), emulsionado (emulsin) o disperso (dispersin) en agua o en un lquido no acuoso apropiado. -PREPARACIONES PARA DILUIR PREVIAMENTE A LA ADMINISTRACIN PARENTERAL. Soluciones concentradas y estriles destinadas a ser inyectadas o administradas por perfusin tras ser diluidas en un lquido apropiado antes de su administracin. -PREPARACIONES INYECTABLES PARA PERFUSIN. Son soluciones acuosas o emulsiones de fase externa acuosa, exentas de pirgenos, estriles y, en la medida de lo posible, isotnicas con respecto a la sangre. -POLVO PARA PREPARACIONES INYECTABLES EXTEMPORNEAS. Sustancias slidas estriles, dosificadas y acondicionadas en recipientes definidos que, rpidamente tras agitacin, en presencia de un volumen prescrito de lquido estril apropiado, dan lugar a soluciones prcticamente lmpidas, exentas de partculas, o bien a suspensiones uniformes. -IMPLANTES O PELLET. Pequeos comprimidos estriles de forma y tamao adecuados que garantizan la liberacin del principio activo a lo largo de un tiempo prolongado.
Las tres vas principales para administracin de preparaciones inyectables son la intravenosa (IV), la subcutnea (SC) y la intramuscular (IM). Otras vas parenterales de uso menos frecuente son la intradrmica, la intraaracnoidea o intratecal, epidural, intrasea, intraarticular, intraarterial, intracardiaca etc. Por va parenteral (generalmente intramuscular, intraarticular o subcutnea) es posible la liberacin retardada o prolongada de los principios activos a partir del punto de inyeccin.
Esto se puede conseguir realizando diversas manipulaciones galnicas. Una de ellas consiste en sustituir una solucin acuosa por una oleosa, en el caso de que el principio activo sea liposoluble. El mtodo ms clsico consiste en inyectar derivados poco hidrosolubles del principio activo, en forma de suspensiones amorfas o cristalinas (p. e., preparaciones retard de insulina). A veces, el principio activo puede tambin adsorberse sobre un soporte inerte desde el que ser liberado, o bien fijarse en forma de microcpsulas, o incorporarse en liposomas para vectorizar algunos frmacos e, incluso ser tratado qumicamente (profrmaco) a fin de modificarsus propiedades fisicoqumicas. La utilizacin de implantes o pellet, citados anteriormente, colocados aspticamente bajo la piel, garantiza un efecto an ms duradero que las formas anteriores, aunque es todava una tcnica poco frecuente.
Por va IV (sueros, viales y ampollas) no podrn administrarse preparados oleosos (posibilidad de embolia grasa) ni aquellos que contengan componentes capaces de precipitar algn componente sanguneo o hemolizar los hemates. La va SC (viales y comprimidos hipodrmicos) no puede utilizarse para sustancias irritantes (puede producir necrosis del tejido). La va IM admite el ser utilizada para sustancias irritantes (viales y ampollas). Los preparados para administracin intratecal deben estar exentos de neurotoxicidad, tanto "per se" como por el pH de la forma farmacutica.
2.1.Va de administracion parenteral La biodisponibilidad de un frmaco administrado va parenteral depende de sus caractersticas fisicoqumicas, de la forma farmacutica y de las caractersticas anatomofisiolgicas de la zona de inyeccin: A) La va intravenosa: Proporciona un efecto rpido del frmaco y una dosificacin precisa, sin problemas de biodisponibilidad. Puede presentar, no obstante, graves inconvenientes, como la aparicin de tromboflebitis (por productos irritantes, inyeccin demasiado rpida o precipitacin en la disolucin), as como problemas de incompatibilidades entre dos principios activos administrados conjuntamente en la misma va. B) La va intraarterial: Utilizada en el tratamiento quimioterpico de determinados cnceres; permite obtener una mxima concentracin del frmaco en la zona tumoral, con unos mnimos efectos sistmicos. C) La va intramuscular: Se utiliza para frmacos no absorbibles por va oral o ante la imposibilidad de administracin del frmaco al paciente por otra va. Numerosos factores van a influir en la biodisponibilidad del frmaco por va IM (vascularizacin de la zona de inyeccin, grado de ionizacin y liposolubilidad del frmaco, volumen de inyeccin, etc.). Esta va es muy utilizada para la administracin de preparados de absorcin lenta y prolongada (preparados depot) como los de penicilina G procana, o preparados hormonales. D) La va subcutnea: De caractersticas similares a la anterior pero al ser una zona menos vascularizada, la velocidad de absorcin es mucho menor. Sin embargo, dicha velocidad puede ser incrementada por distintos medios (p. e. aadiendo hialuronidasa o dando un masaje), o tambin disminuida (p. e. utilizando un vasoconstrictor como la adrenalina junto a un anestsico local). Esta va es muy utilizada para la administracin de insulina.
3.-FORMAS DE ADMINISTRACION RECTAL: VIA RECTAL
3.1.Supositorios: Persiguiendo una accin mecnica, local o sistmica, los supositorios son preparados de consistencia slida y forma cnica y redondeada en un extremo. Tienen una longitud de 3-4 cm y un peso de entre 1-3 g. Cada unidad incluye uno o varios principios activos, incorporados en un excipiente que no debe ser irritante, el cual debe tener un punto de fusin inferior a 37C. Los excipientes de esta forma farmacutica pueden clasificarse en dos categoras principales: -Triglicridos (excipiente lipfilo). Son los ms utilizados; entre ellos se encuentran la manteca de cacao, los glicridos semisintticos y los aceites polioxietilenados saturados. - Excipientes hidrosolubles: polietilenglicoles (PEG).
3.2.Otras formas de administracin rectal:
-cpsulas rectales -soluciones y dispersiones rectales: Enemas, que pueden contener o n frmaco (enemas de limpieza). -pomadas rectales 3.3Administracion recta l La va rectal puede utilizarse para conseguir efectos locales o sistmicos. En este ltimo caso, slo se debe considerar como una alternativa a la va oral cuando sta no pueda utilizarse, ya que la absorcin por el recto es irregular, incompleta y adems muchos frmacos producen irritacin de la mucosa rectal. Uno de los pocos ejemplos en los que esta forma farmacutica tiene una indicacin preferente es el tratamiento de las crisis convulsivas en nios pequeos (diacepam).
4.FORMAS DE ADMINISTRACION TOPICA: VIA TOPICA Entre las principales formas farmacuticas de administracin tpica se encuentran: 4.1.Formas lquidas: -Colirios: preparacin farmacutica en la que el frmaco suele estar en solucin o suspensin acuosa u oleosa para ser instilada, en forma de gotas, en el fondo del saco conjuntival. Los colirios deben ser indoloros, no irritantes, estriles e isotnicos. El ojo tolera valores de pH entre 6,6 - 9. -Gotas nasales y ticas: soluciones acuosas u oleosas. -Lociones. -Linimentos. 4.2.Formas semislidas: -Unguento: Pomada en suspensin de elevada consistencia y, por tanto, reducida extensibilidad. -Pomada: De consistencia (extensibilidad) intermedia. -Crema: Pomada en emulsin leo-acuosa y de consistencia ms fluida. -Gel: Fcilmente extensible. 4.3.Formas slidas: Polvos drmicos, vulos, tabletas y cpsulas vaginales.
4.4.Va de administracin tpica: A) Cutnea: Adems de la accin local, puede conllevar la absorcin sistmica del frmaco lo que depende, en gran medida, del estado de la piel (las lesiones aumentan la absorcin). La absorcin es menor en las zonas de mayor estrato crneo. B) Ocular: Puede llevar pareja la absorcin sistmica a travs del saco lacrimal. Por esta va pueden administrarse preparados en suspensin o solucin acuosa o bien en forma de pomadas. A mayor viscosidad, mayor eficacia para prolongar el tiempo de contacto entre la piel y el principio activo. Los productos a administrar por esta va deben mantener las condiciones de esterilidad con las que fueron dispensados por lo que, una vez abiertos, no deben ser reutilizados ms all de los primeros 7 das. 5.-FORMAS DE ADMINISTRACION TRANSDERMICA: VIA PERCUTANEA. Hasta hace poco, la piel slo era considerada una zona de aplicacin de frmacos de accin local. La aparicin de intoxicaciones por sustancias de administracin tpica puso de manifiesto el interes de utilizar frmacos que, atravesandola piel, produzcan una accin sistmica (va percutnea). As, cada vez son ms los frmacos que, administrados tpicamente mediante distintos dispositivos (oclusin, sistemas transdrmicos, etc), son capaces de proporcionar niveles sistmicos suficientemente altos como para lograr efectos analgsicos, antihipertensivos, antianginosos o de sustitucin hormonal.
Los sistemas transdrmicos son formas de dosificacin ideados para conseguir el aporte percutneo de principios activos a una velocidad programada, o durante un periodo de tiempo establecido. Existen varios tipos de sistemas transdrmicos, entre los que se encuentran: Los parches transdrmicos. Los componentes bsicos de los dos tipos de parches que existen en el mercado farmacutico (tipo reservorio y tipo matriciales) consisten en: a) una lmina protectora externa, b) un depsito con el principio activo y c) una membrana microporosa que permite la liberacin continua del frmaco que se encuentra en su interior mediante un mecanismo de difusin pasiva. Estos parches proporcionan niveles plasmticos teraputicos constantes del frmaco, siempre que la piel permanezca intacta. La liberacin del frmaco desde el parche se realiza durante un periodo de tiempo que flucta entre 24 horas y una semana.
Manual de Carreteras - ETG para Construcci+ N - EG-2013 - MTC (Caratula - Presentaci+ N - Secci+ N 507 Tuber+¡a Corrugada Met+ílica - Secci+ N 807 Guardav PDF