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COMPRIMIDOS

2014

TECNOLOGA FARMACUTICA II
Mg. Q.F. Martha Adriana Snchez Uceda
COMPRIMIDOS
SESIN 03
La forma slida de los medicamentos constituyen la forma ms comn de presentacin, y
dentro de ella la va oral es, sin duda, la ms utilizada para la administracin de medicamentos;
debido no solamente a que se trata de la va ms fisiolgica, sino la que presenta indudables
ventajas por su sencillez, seguridad y comodidad. Todo medicamento para ejercer su accin
debe pasar a la forma lquida y a partir de este momento empezar a absorberse en el lugar
deseado.

LUGARES DE ABSORCIN DE LOS MEDICAMENTOS ADMINISTRADOS POR VA ORAL
1. MUCOSA BUCAL.-
a) Zona sublingual.- Esta zona est muy irrigada, y si el medicamento tiene
caractersticas adecuadad de hidroliposolubilidad, se absorbe a este nivel,
obviando el primer paso del frmaco por el hgado, pasando directamente a la
circulacin general.
b) Va perlingual.- Absorbe los frmacos pasando directamente a la circulacin
general. Los medicamentos muy amargos administrados por estas vas provocan
un efecto reflejo de salivacin aumentada, que conduce los frmacos hacia la
faringe y su paso al estmago, siguiendo, a continuacin por la va porta hasta el
hgado.
2. ESFAGO Y ESTMAGO.-
El esfago no presenta puntos de absorcin medicamentosa. El estmago no es un
rgano propiamente de absorcin pero a travs de su mucosa, puede absorberse
Forma slida.
Disgregacin en partculas
elementales.
Disolucin de las partculas.
Forma lquida.
Absorcin.
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agua, molculas de bajo peso molecular, y algunos cidos dbiles que debido al pH
gstrico liberan la forma ionizada del cido medicamentoso.
Cuando el estmago est vaco la absorcin es ms rpida que cuando est lleno,
ya que el frmaco se mezcla con los alimentos dificultando su solubilizacin.
RELACIN ENTRE EL PH INTESTINAL Y LA ABSORCIN DE FRMACOS.-
En el duodeno el pH es cido (5-6) pero mucho menos que en el estmago, favoreciendo con
ello la absorcin de los cidos dbiles. El leon presenta pH bsico (8) que facilita la absorcin
de las bases dbiles.
INFLUENCIA DEL HGADO EN LOS MEDICAMENTOS ADMINISTRADOS POR VA ORAL.-
Desde el punto vista funcional, el hgado es un rgano anexo al aparato digestivo y representa
el lugar ms importante de los procesos metablicos energticos de nuestro organismo.
Por ser un rgano depurador (de desintoxicacin), ejerce su accin sobre los frmacos a los
que puede metabolizar parcial o totalmente para lograr su eliminacin. Los productos
obtenidos como resultado del metabolismo de una sustancia se conocen como metabolitos, en
algunas ocasiones, tienen la misma actividad farmacolgica, y en otras, mayor o menor
actividad que la del principio activo del cual proceden.
VENTAJAS DE LOS COMPRIMIDOS.-
1. Dosificacin.- dosis unitaria inequvoca, verstil y razonablemente exacta. No se
desperdicia porque se usan las unidades necesarias segn los das de tratamiento
2. Administracin.- fcil por su forma, tamao reducido y estructura compacta; no requiere
medidas para ser administrada (a diferencia de los lquidos). Por su tamao y volumen es
fcil envasarlos en cantidades pequeas (blster).
3. Estabilidad.- Es superior a la de las formas lquidas. Son las formas orales con mejores
propiedades de estabilidad mecnica, qumica y microbiolgica, por lo que tienen un largo
periodo de validez.
4. Caractersticas organolpticas.- el enmascaramiento de sus caractersticas organolpticas
mejora su aceptabilidad por el paciente.
5. Identificacin.- La gran variedad de formas, as como el empleo de marcas, letras,
nmeros, colores, palabras, que permiten identificarlos (en algunos casos no solo en el
envase sino tambin en las unidades), lo cual es importante en casos de intoxicacin.
6. Liberacin controlada.- Mediante el diseo es posible modular la velocidad y el lugar de
liberacin del frmaco.
7. Costo.- los modelos y mtodos de fabricacin capaces de una produccin a gran escala con
elevados rendimientos, hacen de los comprimidos la forma oral de ms bajo costo.
DESVENTAJAS DE LOS COMPRIMIDOS.-
Algunas limitaciones o desventajas alejan a los comprimidos de la forma ideal de dosificacin,
por ejemplo:
1. Ingestin.- nios pequeos y pacientes inconscientes o en estado de coma no pueden
ingerirlos.
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2. Elaboracin.- debido a lo complejo de su elaboracin requiere de mltiples ensayos y de
un lote piloto antes de la fabricacin a nivel industrial.
3. Biodisponibilidad.- para ejercer su efecto previamente debe disgregarse y disolverse en
los fluidos biolgicos por lo que su biodisponibilidad, est frecuentemente cuestionada. De
hecho al ser una forma compacta, si la disgregacin no se realiza de forma rpida y
adecuada, puede retrasar la absorcin e incluso ser perjudicial para la mucosa del tubo
digestivo.

FORMULACION DE LOS COMPRIMIDOS.-
Toda formulacin debe ser diseada de tal forma que los comprimidos cumplan los requisitos
exigidos por las farmacopeas. La formulacin de comprimidos est regida fundamentalmente
por 3 factores estrechamente relacionados entre s:
La sustancia activa implicada.- es el componente ms importante. Entre las
propiedades de la sustancia activa relacionadas con la formulacin, tenemos lugar y
extensin de la absorcin del principio activo en el tracto gastro intestinal, estabilidad
de la sustancia activa frente al calor y humedad, la compatibilidad del principio activo,
la dosis que podra decidir la necesidad de un diluyente, la solubilidad que junto con la
proporcin de principio activo condiciona el uso de disgregantes.
El proceso de elaboracin o mtodo de produccin que va a ser empleado.
El tipo de comprimido respecto a su va de administracin, si va a ser ingerido entero,
masticado o disuelto en agua.

CLASIFICACIN DE LOS COMPRIMIDOS EN FUNCIN A SU PRESENTACIN Y FORMA DE
ADMINISTRACIN
1. Comprimidos orales para ingestin: convencionales, masticables, multicapa, recubiertos.
2. Comprimidos que se mantienen en la cavidad oral: bucales, sublinguales.
3. Comprimidos destinados a dispersarse antes de la administracin: efervescentes,
dispersables, solubles.
4. Comprimidos administrados por otras vas: vaginales, de implantacin sub cutnea.

MTODOS DE PREPARACION DE LOS COMPRIMIDOS.-
Normalmente es el p.a. el que impone el mtodo de elaboracin, pero si existe la posibilidad
de eleccin, las razones econmicas juegan un papel muy importante.
Segn el mtodo de obtencin los comprimidos pueden clasificarse en comprimidos por
compresin directa del frmaco o de una mezcla del frmaco con excipientes, y comprimidos
obtenidos por compresin de un granulado, o compresin indirecta.
Los procesos tecnolgicos utilizados actualmente para la fabricacin de comprimidos se
clasifican en dos tipos:

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1. Mtodos por va seca.- granulacin por compresin y compresin directa.
2. Mtodos por va hmeda.- granulacin por va hmeda y procedimientos especiales.

COMPRIMIDOS OBTENIDOS POR COMPRESIN DIRECTA.- Consiste en comprimir frmacos
pulverulentos o mezclas de estos con coadyuvantes sin tratamiento previo. Sin embargo slo
un pequeo grupo de sustancias pueden comprimirse directamente con buenos resultados, en
las sustancias orgnicas es prcticamente imposible la compresin directa, como es el caso de
la mayora de las sustancias farmacolgicamente activas. En consecuencia es necesario
emplear algunas estrategias que favorezcan la compresin directa como:
1. Modificar.- por va fsica, la estructura y propiedades de las partculas del frmaco,
fundamentalmente el tamao, forma, humedad, estado cristalino.
2. Emplear.- dispositivos de alimentacin forzada para mejorar el flujo de las mezclas de
polvos, (estos dispositivos mecnicos facilitan la eliminacin del aire del material
liviano y voluminoso, manteniendo un flujo constante del polvo que pasa a las
matrices). Con ello se reduce al mnimo el atrapado de aire, evitando al mximo la
formacin de casquetes en el comprimido terminado. Adems al aumentar la densidad
del polvo se mantiene una mayor uniformidad de peso.
3. Adicionar.- excipientes para compresin directa.
LIMITACIONES Y VENTAJAS DE LA COMPRESIN DIRECTA.-
Todos los componentes de la formulacin deben tener un tamao y una densidad
similares, para evitar estratificacin del granulado, el cual puede traer problemas en la
uniformidad de contenido del frmaco sobretodo en los principios activos que se
utilizan a bajas dosis.
Frmacos que se dosifican en cantidades grandes, que no comprimen por s mismos y
considerando que la proporcin del p.a. en el comprimido generalmente est
alrededor del 25%, se requerira una cantidad tan grande de excipiente que dara lugar
a un comprimido caro y difcil de deglutir.
Debido a que el proceso se realiza en seco, se produce gran cantidad de polvo y se
generan cargas electrostticas en los componentes durante las operaciones de
pulverizacin y mezclado, las cuales pueden originar una distribucin no uniforme del
p.a. en el comprimido final.
Las ventajas de la compresin directa son econmicas, tecnolgicas, permiten la
reproducibilidad, disolucin, calidad microbiolgica, biodisponibilidad.
COMPRIMIDOS OBTENIDOS POR COMPRESIN DE UN GRANULADO.- La granulacin se define
como la operacin que permite obtener un granulado a partir de una mezcla homognea de
partculas. Por qu se recurre a la granulacin?, las razones son las siguientes:
Prevenir la segregacin de los componentes.
Mejorar las propiedades de flujo de la mezcla.
Aumentar las caractersticas de compresin de la mezcla.
Favorecer la expulsin de aire interpuesto.
Reducir la higroscopicidad de la mezcla.
Mejorar la velocidad de disolucin.
Incrementar la densidad del producto que se va a comprimir.

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GRANULACIN POR VA HUMEDA.- Es el mtodo ms clsico de elaboracin de los
comprimidos y se basa en promover la unin entre partculas mediante una sustancia
aglutinante, con la finalidad de incrementar el tamao de las partculas y mejorar las
propiedades de flujo. Sus etapas son mezcla, amasado, granulado, secado, tamizado,
compresin.
PROCEDIMIENTOS ESPECIALES.-
GRANULACIN POR ATOMIZACIN.- En el cual todos los componentes de la frmula
son suspendidos o disueltos en un vehculo apropiado. Esta mezcla en continua
agitacin para mantener una buena distribucin, es bombeada a un atomizador el cual
hace incidir el material sobre una corriente de aire caliente. El calor elimina el lquido
transportador y los slidos caen al fondo del aparato como un granulado fino y
esfrico.
PELLETIZACIN.- Se define como un proceso de aglomeracin que convierte los polvos
finos o granulados voluminosos en unidades ms pequeas, ms densas, de forma ms
o menos esfrica y de libre flujo denominadas pellets.

GRANULACIN POR VA SECA.- Tambin se denomina granulacin por doble compresin.
Comprende las siguientes etapas, compresin, triturado tamizado, granulado, compresin.
Su uso es menor a la granulacin hmeda, principalmente indicado cuando los componentes
de la formulacin son sensibles a la humedad, temperaturas altas o excesivamente solubles en
los lquidos de humectacin empleados. Las tcnicas ms importantes para realizar este tipo
de granulacin son el briqueteado y la compactacin.
BRIQUETEADO.- Preparacin de briquetas o tabletones que se obtienen en mquinas
tableteadotas con punzones y matrices grandes, posteriormente las briquetas se
fracturan para obtener un granulado y continuar el proceso.
COMPACTACIN.- Tiene mejor rendimiento que el bregueteado, por esta tcnica se
obtienen placas de gran dureza que posteriormente se fracturan y se continua con el
proceso.
La granulacin por va seca evita la humectacin y posterior desecacin. Sin embargo tiene
como desventaja la gran cantidad de polvos que produce y los finos que deben ser reciclados.
COMPRIMIDOS ESPECIALES.- Son aquellos que presentan alguna caracterstica farmacotcnica
diferente de las descritas para los comprimidos convencionales.
Si el comprimido no es ingerido intacto entonces deben considerarse otros aspectos en la
formulacin, por ejemplo si el comprimido debe ser disuelto en agua antes de su uso, todas las
sustancias que contienen deben ser solubles. Por otro lado los comprimidos efervescentes son
los comprimidos en solucin. En relacin con las consideraciones de solubilidad, este tipo de
preparaciones no pueden ser elaboradas con un solo agente granulante de tipo acuoso sino
con uno no acuoso o por un mtodo de va seca.
En los comprimidos masticables la disgregacin va a tener lugar en la boca, entonces el sabor,
as como las propiedades superficiales juegan un papel de suma importancia.
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En los comprimidos bucales debido a que permanecern un tiempo considerable en la cavidad
bucal, no requieren disgregante, s aglutinante enrgico y lubricantes hidrfobos, estos ltimos
provocan lenta disolucin.
Los comprimidos sublinguales no tienen que disgregarse, pero s, deben disolverse
rpidamente; por consiguiente, la formulacin debe ser altamente soluble.
Los comprimidos efervescentes requieren de edulcorante de preferencia sacarina,
disgregantes y excipientes solubles, carbonatos para la efervescencia y el mtodo a usar debe
ser de preferencia la granulacin seca.

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