ANTITUSSGENOS

MUCOLTICOS
EXPECTORANTES
PROFA. RACHEL MELO
um mecanismo reflexo protetor, cuja
finalidade remover material estranho e
acmulo de secrees dos brnquios e
bronquolos
Tosse
Desencadeada por inflamao (aspirao, neoplasia)
ANTITUSSIGENOS
-
J ESPERADA EM PACIENTES SOB
TRATAMENTO COM INIBIDORES DA ECA
(P.EX. CATOPRIL)
Reflexo ou Regulao da tosse
Tosse
1. Receptores da tosse
2. Nervos aferentes
3. Centro da tosse
4. Nervos eferentes
5. Msculos efetores
A- Receptores de adaptao
rpida: fibras mielinizadas
Histamina
Taquicininas
(Neurocinina Subst. P)
Leucotrieno C4
Glote fechada


B- Receptores de adaptao
lenta (fibras C):fibras no
mielinizadas
Bradicinina
Localizao dos
Receptores da Tosse
Diafragma e Peritnio
Canal auditivo externo, membrana
timpnica, pleura e Estmago
Seios paranasais e cavidade nasal
faringe
Estmulos
1. Quimicos
2. Mecanicos
3. Termicos
4. Inflamatrios
Classificao da tosse
! aguda (resultante de resfriado comum)
!Subaguda ( de 3 at 8 semanas)
!crnica (persiste por mais de 8 semanas)
Tosse
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Tosse
TRATAMENTO

# Aumentar o limiar de excitao do receptores
perifricos
# Deprimir os centros bulbares ou corticais
# Bloquear a conduo aferente dos estmulos
# Inibir as vias motoras efetoras
# Facilitar a drenagem brnquica

Ao central- Antitussgenos
Ao perifrica- Expectorantes e Mucolticos.
Antitussgenos
! centrais
! perifricos
So frmacos que auxiliam a diminuir a freqncia
e intensidade do ato de tossir
Classificao
Antitussgenos
! centrais
atuam diminuindo a sensibilidade do centro
da tosse aos estmulos que chegam
! perifricos
atuam perifericamente na rvore brnquica
por reduo da excitabilidade dos receptores
inibindo o reflexo
Antitussgenos
! Frmacos de ao central
" opiceos : codena ou metilmorfina, meperidina,
morfina,hidromorfona
" No Narcticos:
Dextrometafano,Levopropoxifeno,Noscapina,
Benzonatato,Clobutinol
! Frmacos de ao perifrica
! dropropizina (Neotoss)
! levodropropizina (Antux, zyplo)
! clobutinol (Silomat) (ao central e perifrica)
Substncias Demulcentes-formando capa protetora
sobre a faringe inflamada
! Aes farmacolgicas
Aes sobre o SNC
! Analgesia " #componentes sensitivos
! Euforia " sensao flutuante ! # da ansiedade e
desconforto
! Sedao " mais em idosos do que em jovens sadios
! Depresso respiratria " principal causa de morte na
overdose (doses $$ " parada completa)
! Frmacos de ao central
" opiceos : codena ou metilmorfina,
meperidina, morfina,hidromorfona
! Supresso da tosse " pode resultar em acmulo
de secrees " obstruo
ASMA
EVITAR EM INFECO
PULMONAR
# Farmacocintica: bem absorvidos pelo TGI, metabolizados no fgado e
excretados na urina.
# Farmacodinmica: benzonatato (atua ao anestesiar os receptores de
estiramento nos brnquios, alvolos e na pleura); codena,
dextrometorfano e hidrocodona (suprime o reflexo da tosse atravs de
ao direta sobre o centro da tosse).
Antitussgenos
" Farmacoterapia: aliviam a tosse causada por pneumonia,
bronquite, resfriado comum e DPOC.
" Interaes medicamentosas: narcticos podem levar a excitao,
elevao de temperatura quando administrados com inibidores da
MAO; podem causar aumento da depresso do SNC quando
administrado com outros depressores do SNC (lcool, barbitricos,
sedativo-hipnticos, etc).
Antitussgenos
Efeitos adversos:
" Benzonamato tontura, sedao, cefalia, distrbio TGI,
congesto nasal, exantema, calafrios.
" Narcticos: hipotenso, convulses, colapso circulatrio
e parada respiratria

Mucolticos
So frmacos que despolimerizam o tampo
mucoso, fluidificando as secrees
! Frmacos
- acetilcistena (fluimucil)
- carbocistena (mucofan, mucoflux)
- ambroxol (fluibron, mucolin, mucibron)
- Bromexina (bisolvon)
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5)! - 678/9/:;..21<4-2.= :;>7-?2@-A4/ /
678/B
#Farmacocintica: forma inalatria e oral.
#Farmacodinmica: diminui a espessura das secrees das vias
respiratrias ao alterar a composio molecular do muco.
#Farmacoterapia: usadas para bronquite, complicaes
pulmonares ligadas a fibrose cstica.
#Efeitos adversos: broncoespasmos, sonolncia, nuseas,
vmitos, rinorria intensa e estomatite.
ACETILCISTENA
Expectorantes
So frmacos que facilitam a excreo da secreo
traqueobrnquica
! Frmacos
- iodeto de potssio
- Guaifenesina (vick)
Expectorantes
" Guaifenesina
$ o mais utilizado.
#Farmacocintica: absorvida pelo TGI, metabolizada no fgado e
excretada pelos rins.
#Farmacodinmica: ao aumentar a produo dos lquidos no trato
respiratrio, os expectorantes reduzem a espessura, a adeso e a
tenso superficial do muco, facilitando sua remoo das vias areas.
# Farmacoterapia: indicada para alvio da tosse causada por:
resfriados, irritao brnquica leve, bronquite, sinusite, asma
brnquica, outros distrbios respiratrios.
# Interaes medicamentosas: quando administrada com
anticoagulantes pode aumentar o risco de sangramento.
# Efeitos adversos: reaes do TGI e sonolncia.
Rinossinusites
o processo inflamatrio que acomete as mucosas
da cavidade nasal e dos seios paranasais
! Sintomas
- rinorria
- espirros
- obstruo
- prurido nasal
- cefalia
Rinossinusites
Tratamento
! Descongestionantes
! Anti-histamnicos
! Anti-inflamatrios
Rinossinusites
Descongestionantes
! Uso local
- nafazolina (conidrin, sorine adulto)
- oximetazolina (afrin, nasivin)
! Uso sistmico
- fenilefrina
- pseudoefedrina
# Descongestionantes sistmicos: estimulam o
sistema nervoso simptico, reduzindo o edema na
rede vascular das vias respiratrias.
# Descongest i onant es t pi cos: so poder osos
vasoconstritores. Quando aplicados diretamente s
mucosas edemaciadas do nariz produzem alvio
imediato da congesto nasal.
So estes: efedrina e fenilpropanolamina
So estes: efedrina, epinefrina, fenilefrina,
nafazolina, oximetazolina, tetraidrozolina e
xilometazolina
DESCONGESTIONANTES
#Farmacocintica: sistmicos (quando administrados por
via oral sofrem rpida absoro pelo TGI e distribuem-se
amplamente pelos tecidos.
" So metabolizados lentamente, sendo
excretados em grande parte de forma
inalterada.
" Os tpicos atuam diretamente nos
receptores alfa do msculo liso vascular no
nariz, causando constrio das arterolas.
" Farmacodinmica: produzem vasoconstrio atravs da
estimulao direta dos receptores alfa-adrenrgicos presentes
nos vasos sanguneos da mucosa nasal.
" Os sistmicos tambm causam contrao dos esfncteres
urinrios e GI, dilatao das pupilas e diminuio da secreo
de insulina.

DESCONGESTIONANTES
" Interaes medicamentosas: pode ocorrer aumento da estimulao do
SNC quando administrados conjuntamente com: adrenalina, dopamina,
dobutamina, isoproterenol, terbutalina, fenilefrina; com inibidores da MAO
podem causar hipertenso.
" Efeitos adversos: sistmicos resultam da estimulao do SNC; tpicos
(sensao de ardncia da mucosa nasal, espirros e ressecamento ou
ulcerao da mucosa).
DESCONGESTIONANTES
Rinossinusites
Anti-histamnicos
! 1 gerao
- difenidramina, dimenidrinato, meclizina, prometazina,
dexclorfeniramina (polaramine, histamin)
! 2 gerao
- cetirizina (Zetalerg)
- loratadina (Claritin, loradine, loralerg)
- desloratadina (Desalex)
- fexofenadina (Allegra)
FUNES:

" Bioamina presente em muitas clulas e fludos do corpo
" mediador envolvido em respostas fisiolgicas no crebro e outros
rgos e em respostas patolgicas incluindo a resposta alrgica
" Receptores H1 (pele), H2 (m. gstrica),H3 (pr-sinptico cerebral,
vasos de mucosa gstrica e via area), H4 (funo imune ?)
HISTAMINA
EFEITOS COLATERAIS primeira gerao
Efeitos antimuscarnicos/
anticolinrgicos:
Boca seca
viso turva
reteno urinria
desconforto GI
doxepina>hidroxizina>dexclorfeniramina
* Podem afetar rendimento escolar, evitar em
motoristas, pilotos ou trabalhadores em risco de
acidentes
Lipoflios e baixo PM = ultrapassam a
barreira hemato-enceflica, causando:
sedao, sonolncia, diminuio da
performance, cognitiva e psicomotora
EUA: proibidos para militares e pilotos
comerciais

" Cetirizina pouco mais sedante que placebo
" Loratadina: sedante em doses elevadas
" Desloratadina, fexofenadina e levocetirizina: sem efeito sedante
mesmo em doses elevadas
Ausncia de toxicidade no SCV: cetirizina, loratadina,
fexofenadina e ebastina
EFEITOS COLATERAIS segunda gerao
" rapidamente absorvida no tubo digestivo, aps a ingesto oral.
" As concentraes plasmticas mximas so atingidas em 1 hora, e sua meia vida de 17 a
24 horas.
" metabolizada no fgado, de forma intensa, em descarboetoxiloratadina, que ativo.
" Sua ligao a protenas plasmticas de 97 a 99%, e a do metablito ativo de 73 a 76%.
" A insuficincia renal no modifica de forma significativa a farmacocintica da Loratadina.
" Em caso de insuficincia heptica, h modificao dos parmetros farmacocinticos, e a
dose de Loratadina deve ser diminuda.
LORATADINA (FARMACOCINTICA E FARMACODINMICA)
As reaes adversas reportadas comumente
incluem fadiga, cefalia, sonolncia, boca seca, transtornos
gastrintestinais, tais como nusea e gastrite e tambm
manifestaes alrgicas cutneas (exantema ou rash).
Rinossinusites
Anti-inflamatrios (Corticosterides)
! Beclometazona
! Budesonida
! Triancinolona
Rinossinusites
Associaes
! Coristina D (fenilefrina+AAS+cafena+dexclorfeniramina)
! Claritin-D (pseudoefedrina+loratadina)
! Loralerg-D (pseudoefedrina+loratadina)
um anti-histamnico tricclico potente, de ao
prolongada, com atividade seletiva, antagnica, nos
receptores H
1
perifricos.
Associao de:


analgsica e antitrmica obtida com o cido acetilsaliclico
ao antialrgica do maleato de dexclorfeniramina
propriedades vasoconstritoras do cloridrato de fenilefrina
ao revigorante da cafena.