SISTEMA COLINERGICO

Frmacos Antagonistas Muscarnicos

-Frmacos que se unen a los receptores muscarnicos e impiden que la
acetilcolina los estimule
-Alcaloides naturales:
Atropina (Atropa Belladona y Datura stramonium)
Escopolamina (Hyoscyamus Niger)
-Derivados semisintticos:
Homatropina Ester de tropina y cido mandlico
Bromuro de metescopolamina
Butilbromuro de escopolamina
Metilbromuro de homatropina
Ipratropio
Tiotropio
Fentonio
Derivados cuaternarios
Esteres de cido tropicoy base cuaternaria
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Frmacos Antagonistas Muscarnicos
Estructura terciaria Estructura cuaternaria Selectivos
Atropina Butilescopolamina Pirenzeina
Benzhexol Buzepida Telenzepina
Biperideno Clidinio AF-DX116
Bornaprina Glicopirrolato 4-DAMP
Prociclidina Ipratropio y tiotropio Himbacina
Trihexifenidilo Isopropamida Metoctramina
Ciclopentolato Metantelina pFHHSD
Tropicamida Octatropina
Emepronio Pirfinio
Terodilina Poldina
Diciclomina Propantelina
Escopolamina Valetemato
Homatropina
Pirenzepina
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Frmacos Antagonistas Muscarnicos
Farmacocintica:
-Buena absorcin gastrointestinal
-Buena distribucin y paso a tejidos
-Atraviesan las barreras H.E., placentaria y lactaria
-Absorcin cutnea
-Los derivados de amonio cuaternario presentan escasa absorcin
-Ipratropio y tiotropio tiene efectos locales a nivel bronquial
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Frmacos Antagonistas Muscarnicos
Acciones farmacolgicas:
-Digestivas:
Sequedad de boca
Accin antisecretora gstrica
Retardo del vaciamiento gstrico
-Urinarias:
Dilatacin de pelvis, clices y urteres
Reduce el tono vesical
-Cardiovasculares:
Aumento de la automaticidad del N.S.A.
Aumenta la velocidad de conduccin del N.A.V.
-Oculares:
Bloquean las respuestas del esfnter del iris y msculo ciliar
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Frmacos Antagonistas Muscarnicos
Acciones farmacolgicas:
-Glndulares:
Inhiben la secrecin sudorpara
-Respiratorios:
Relajacin de la F.M.L. traqueo-bronquial
Inhiben la secrecin de moco
-Sistema Nervioso Central:
A dosis bajas Pocos efectos
A dosis moderadas Excitacin central
A dosis altas Parlisis bulbar y coma
Alteraciones de la memoria
Bloqueo de los ncleos vestibulares
Bloqueo de los ncleos de la base
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Frmacos Antagonistas Muscarnicos
Reacciones adversas:
-Pocos problemas con los antagonistas tpicos
-La mayora son producidas por antagonistas atpicos
Antihistamnicos H
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Neurolpticos
Antidepresivos
Algunos antiarrtmicos
Perifricas:
-Parlisis generalizada de los rganos inervados por parasimptico
-Inhibicin de las secreciones, hipotensin.
-Alteraciones visuales y anomalas en la conduccin cardaca
-Retencin urinaria e ileo adinmico
-Diagnstico de confirmacin: Fisostigmina
Centrales:
-Cambios de humor, ataxia y alteraciones de la marcha
-Fallos de la atencin y alteraciones de la memoria
-Desorientacin, fabulaciones y alucinaciones
SISTEMA COLINERGICO
Frmacos Antagonistas Muscarnicos
Aplicaciones teraputicas:
-Bloqueo de la hiperactividad parasimptica
-Hiperactividad gastrointestinal y urinaria (clicos)
-Ulcera gastroduodenal
-Enfermedades respiratorias
-Anestesia
-Oftlmicas (iritis, iridociclitis, queratitis y exploracin oftal.)
-Enfermedad cardiovascular (bloqueos A.V. y bradicardia)
-Enfermedades de ganglios basales y parkinsonismo yatrognico
-Cinetosis