ANESTESIA, REANIMACIN Y MEDICINA DEL DOLOR. Prof. Aurelio Gmez Luque.

Tema 16

TEMA 16
COADYUVANTES EN LA TERAPUTICA ANALGSICA
1. INTRODUCCIN
El tratamiento del dolor crnico, tanto benigno como oncolgico, precisa con frecuencia la
utilizacin de una serie de frmacos caractersticas farmacolgicas muy diversa pero que todos
presentan en comn un hecho: poseen propiedades analgsicas en el tratamiento del dolor neuroptico
(antidepresivos, neurolpticos, anticonvulsivantes, antiarrtmicos) o bien potencian la accin de los
analgsicos (corticoides).
En este tema se describen las principales caractersticas de estos compuestos. En la Tabla 1
se recogen los principales compuestos de cada grupo teraputico.

2. FRMACOS NEUROLPTICOS
Los neurolpticos, antipsicticos o tranquilizantes mayores se utilizan para el tratamiento de
las psicosis de cualquier etiologa (esencial, orgnica o txica). Actan fundamentalmente por bloqueo
de los receptores dopaminrgicos D2 localizados en diversas estructuras del sistema nervioso central,
aunque muchos antipsicticos bloquean otros sistemas de neurotransmisin especialmente
adrenrgica y colinrgica.
Pueden producir diversos sntomas extrapiramidales en forma de distonas agudas (tortcolis,
crisis oculogiras, protrusin de la lengua, etc.) que mejoran o desaparecen tras el tratamiento con
antimuscarnicos de accin central como el biperideno. La sedacin y la somnolencia (relacionada con
la accin de bloqueadora adrenrgica) es especialmente notable con compuestos como
levopromazina. Tambin puede producir retrasos en la conduccin y alteraciones de la repolarizacin
ventricular. Otros efectos frecuentes derivan del bloqueo de los receptores colinrgicos
muscarnicos entre los que destaca sequedad de boca, estreimiento, retencin de orina y dificultad
de acomodacin visual y ocasionalmente estado confusional.
Los neurolpticos potencian las acciones de los depresores del sistema nervioso central como
el alcohol, opioides, ansiolticos, hipnticos y anestsicos y por su capacidad de bloquear receptores
adrenrgicos potencia la accin de frmacos hipotensores.
Entre sus principales indicaciones clnicas en Anestesiologa destacan:
Agitacin psicomotora. El frmaco ms utilizado con esta finalidad es el haloperidol por su amplia
experiencia, aceptable tolerancia y bajo riesgo cuando se aplica de forma ocasional.
Dolor crnico.
Los neurolpticos se han utilizado en el tratamiento del dolor crnico tipo neuralgia
(postherptica, diabtica) y tambin con resultados variables en cefaleas rebeldes, dolor talmico,
sndrome de dolor regional complejo y otros.
En el dolor oncolgico aumenta la eficacia de otros tratamientos, especialmente asociados a
antidepresivos tricclicos. Se prefiere utilizar neurolpticos cuando los antidepresivos han perdido
parte o toda su eficacia, ya que son mejor tolerados en administracin crnica.

3. ANTIDEPRESIVOS
Los frmacos antidepresivos (AD) constituyen un heterogneo grupo farmacolgico utilizado en
el tratamiento de la depresin y como medicacin coadyuvante en el dolor crnico. Incialmente este
grupo estaba constituido por los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) de poco inters en el
tratamiento del dolor y los antidepresivos tricclicos (ADT), a los que se han ido sumando otros frmacos
con posteridad: inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina (ISRS), antagonistas 2,
inhibidores selectivos de la recaptacin de noradrenalina, etc.
El mecanismo de la accin antidepresiva de estos frmacos es complejo, pero bsicamente
actan incrementando la concentracin sinptica de monoaminas (noradrenalina, serotonina) al impedir su
recaptacin (ADT, ISRS). Estos frmacos desarrollan un eficaz efecto antidepresivo incrementando el
estado de nimo y la actividad diaria del paciente. Adems los ADT, y especialmente la amitriptilina,
producen sedacin, desarrollan un efecto analgsico en el dolor de tipo neuroptico y actan como
coadyuvantes de la terapia analgsica.

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La mayora de los efectos adversos derivan de las acciones anticolinrgicas de los ADT
(sequedad de boca, dificultad para la acomodacin, visin borrosa, estreimiento, retencin urinaria,
taquicardia, alteraciones cognitivas -confusin, alteraciones de la memoria-) y las acciones
cardiovasculares de los ADT (alteraciones del ritmo cardaco, graves en ocasiones, e hipotensin
postural). Algunos ISRS inhiben la actividad del citocromo P450 y retrasan el metabolismo de otros
frmacos incrementando su vida media de eliminacin.
Los frmacos AD constituyen un importante pilar en el tratamiento del dolor crnico:
En el tratamiento del dolor crnico de tipo neuroptico, los AD se utilizan generalmente asociados
a la medicacin de base (analgsicos o Anticonvulsivantes). El compuesto mas utilizado tradicionalmente
es la amitriptilina aunque se han utilizado ISRS.
En el tratamiento del dolor oncolgico, los AD (especialmente la amitriptilina) potencian la accin
de los opioides, tienen un discreto efecto AD y desarrollan un efecto sedante muy beneficioso en la fase
terminal

4. ANTICONVULSIVANTES
Los frmacos anticonvulsivantes son depresores selectivos del sistema nervioso que se
utilizan en la profilaxis y tratamiento de los estados convulsivos aunque en la ltima dcada se ha
incrementado notablemente su utilizacin como analgsicos constituyendo en la actualidad la
medicacin de base en el tratamiento del dolor neuroptico. Los compuestos ms utilizados con esta
finalidad son Gabapentina y ms recientemente Pregabalina y Oxcarbazepina.
Aunque el mecanismo de accin de estos compuestos no es del todo conocido se sabe que
producen inhibicin neuronal bloqueando canales de Na+ o incrementando la actividad del
neurotransmisor inhibitorio GABA. Su utilizacin clnica se acompaa de sedacin con sensacin de
cansancio y somnolencia que se puede traducir en una incapacidad para concentrarse o manejar
vehculos, especialmente cuando se asocian a otros depresores del sistema nervioso (benzodiazepinas
o alcohol).
Se utilizan para el tratamiento del dolor neuroptico, especialmente del dolor de carcter
lacerante que acompaa a las neuropatas.

5. ANTIARRTMICOS
Constituyen un grupo muy heterogneo de frmacos, tiles en la profilaxis y tratamiento de
las arritmias cardacas. Aunque existen varios grupos de antiarrtmicos, los que se han utilizado para
el tratamiento del dolor crnico son los pertenecientes al grupo Ib (especialmente lidocana y
mexiletina). Estos compuestos producen un bloqueo ligero sobre los canales de Na+ voltajedependiente acortando la duracin del potencial de accin.
Son frmacos con rango teraputico estrecho (pueden producir cardiodepresin y bloqueo
AV), por lo que su papel en el tratamiento del dolor neuroptico ha quedado relegado a un segundo
plano.
En la actualidad se utilizan por va iv en dosis nica para comprobar el grado de respuesta de
un dolor crnico de caractersticas imprecisas a un tratamiento antineuroptico con
anticonvulsivantes. En caso de respuesta afirmativa se iniciara el tratamiento.

6. CORTICOIDES
Los corticoides constituyen un elemento esencial en la medicacin coadyuvante del dolor con
componente inflamatorio aunque su utilizacin requiere la adopcin de una serie de medidas
encaminadas a prevenir efectos adversos especialmente cuando se administran a pacientes que
especiales factores de riesgo de complicaciones (portador de infecciones, inmunodepresin,
insuficiencia renal, insuficiencia cardaca, ascitis, diabetes, hipertensin aretrial, lcus pptico,
osteoporosis, epilepsia o alteraciones de la personalidad como sicopatas). Para evitar su aparicin se
precisa una evaluacin del paciente que implique: despistaje de TBC, diabetes subclnica, osteoporosis,
lcus, HTA o antecedentes de transtorno psiquitrico.

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Adems, se adoptarn medidas encaminadas a disminuir los efectos adversos mediante dieta o
medicacin complementaria: Disminuir ingesta calrica, restriccion de sodio, suplementos de potasio y
calcio, tratamiento gastroprotector y en caso de tratamiento prolongado retirar la medicacin de
forma gradual para prevenir la aparicin de insuficiencia suprarrenal aguda tras tratamiento crnico
con corticoides. La retirada se debe realizar de forma progresiva. Los primeros descensos de la dosis
diaria se pueden realizar en pocos das. Sin embargo, al aproximarse a la dosis necesaria para frenar
la produccin endgena de corticoides (entre 5-10 mg de prednisona/da, por ejemplo) la reduccin
debe realizarse de forma muy gradual (semanas) permitiendo la regeneracin de la glndula e
impidiendo la aparicin de insuficiencia suprarrenal aguda.
Los corticoides ms utilizados como coadyuvantes del dolor son prednisona y metilprednisona
que prcticamente no poseen efecto mineralcorticoide.
Su potente efecto antiinflamatorio potencia de forma muy eficaz a los frmacos analgsicos
en cualquier tipo de dolor (nocioceptivo, neuroptico u oncolgico) en el que exista un componente
inflamatorio.

7. OTROS FRMACOS
En el tratamiento del dolor crnico se producen con frecuencia efectos adversos o sntomas
acompaantes (estreimiento, nuseas, vmitos, ansiedad, agitacin, insomnio) que en muchos casos
requiere un tratamiento asociado a la medicacin principal. Este tratamiento incluye la utilizacin de
antiulcerosos, antiemticos, ansiolticos, hipnticos y laxantes. La Tabla 1 recoge los principales
preparados y sus caractersticas.

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Tabla 1. Principales caractersticas de los frmacos coadyuvantes y medicacin complementaria

grupo
Antidepresivos

comercial
tryptizol

Presentacin (mg)
tabl 10,25,50,75

imipramina

tofranil

gg 10, 25,50

1 gg 10-50/8h

caractersticas
Tricclico, efecto analgsico, anticolinrgico, arritmgeno, hipotensin ortosttica, sedante.
tiles en neuropatas de cualquier tipo ( NPH, diabtica, cancerosa, facial), depresin por
cncer.
dem que amitriptilina pero incisivo (menos efecto sedante)

levopromazina

sinogan

10 gotas/24h (noche)

Bloqueo alfa adrenrgico, anticolinrgico, extrapiramidalismo. Sedante

haloperidol

haloperidol

10-20 gotas/8h

dem que levopromazina. Mas incisivo. til en tratamiento de agitacin psicomotriz.

prednisolona

dacortin

comp 25
gotas 1gota=1mg
comp 10
gotas 1 ml=2mg
Comp 2.5,5,30

1 comp 30/24h

Precauciones: lcus, HTA, diabetes,infecciones. Retirada

suprarrenal aguda)

metprednisolona

urbason

16-20 mg/24h

dem

Anticonvulsivantes
Antiarrtmicos

Gabapentina
Mexiletina

Neurontin
mexitil

1/2-1 comp/8h

Efectos adversos gastrointestinales, temblor, nistagmo e hipotenin

Hipnticos
Ansiolticos

lormetazepam
cloracepato

noctamid
tranxiluim

metoclopramida

primperam

ondasetrona

zofran

1 comp/24h
10-50 mg/24h noche
20-50 mg/24h noche
1 comp/8h
5 ml/8h
1 inyec/8h
2 comp/8h
1 inyect/8h

Vida media corta.

Vida media larga. Efecto residual por la maana (precaucin con vehculos.

antiemticos

comp 4,16,40
inyec 8,20,40
Comp 100,300,400
comp 200
inyec 250
comp 1m
caps 5,10,15,50
inyect 20,50,100
comp 10
gotas 1ml=2,6 mg
inyect 10, 100
comp 4,8
inyec 4, 8

ranitidina

coralen

omeprazol

losec

senosidos
lactulosa
picosulfato

puntual
duphalac
evacuol

comp 150, 300

inyect 50
caps 20
inyect 40
gotas
solucin
solucin

1 copm 300/24h noche

1 inyect/6-8h
1 caps/24h
1 inyect/24h
16 gg/24h
10 ml/8h
gotas

Neurolpticos

Corticoides

antiulcerosos

laxantes

genrico
amitriptilina

dosis habitual
1 comp 10/24h (noche)

lenta (peligro

insuficiencia

Posibilidad d reaccin extrapiramidal en pacientes susceptibles. Tratar con biperideno

(akinetn ) un antimuscarnico.

Reducir dosis en insuficiencia renal