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Frmacos antiasmticos
6. Frmacos antitusgenos, expectorantes y mucolticos
7. Uso de inhaladores en la enfermedad pulmonar
unidad
TRES
ACTUALIZACIN DE FRMACOS DE USO FRECUENTE
frmacos
antiasmticos
Introduccin
El asma bronquial es una enfermedad respiratoria crnica, caracterizada por la inflamacin de las vas respiratorias, que provoca una
hiperrespuesta bronquial ante diferentes estmulos y una obstruccin
bronquial reversible y variable.
Las manifestaciones clnicas ms frecuentes son la presencia de sibilancias, disnea, opresin torcica y tos que cursan de forma intermitente, pero con predominio nocturno o de madrugada y son desencadenadas por diversos estmulos, entre los que se encuentra una amplia variedad de antgenos, infecciones o el simple ejercicio. Las variaciones estacionales y los antecedentes familiares de atopia son aspectos que deben
tenerse muy en cuenta.
Fisiopatologa
Los trastornos funcionales caractersticos del asma son la hiperrespuesta bronquial y la obstruccin variable de las vas areas, si bien,
tambin se pueden observar otras alteraciones, aunque menos tpicas.
Hiperrespuesta bronquial. Es el resultado de la inestabilidad del
tono muscular de las vas areas, por la que los bronquios se estrechan con facilidad y de manera exagerada a concentraciones variables de estmulos fsicos, qumicos o biolgicos. En los asmticos, la
inhalacin de un estimulante colinrgico produce la cada progresiva del FEV1, mientras que en sujetos no asmticos la cada es inferior y se produce en meseta. El mecanismo de la broncoconstriccin
es selectivo para cada agonista: la metacolina o la histamina estimu
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La hiperrespuesta se explica slo en parte por la inflamacin bronquial, ya que no responde totalmente a los glucocorticoides.
Probablemente dependa tambin de cambios crnicos en la estructura bronquial y de factores hereditarios subyacentes.
Obstruccin bronquial. Se produce por constriccin del msculo
liso bronquial, edema y exagerada secrecin mucosa. De forma
caracterstica, a diferencia de lo que ocurre en otras enfermedades
bronquiales, es reversible.
El mecanismo tpico de la obstruccin es el de la reaccin inmediata dependiente de IgE, con liberacin de histamina, prostaglandinas
y leucotrienos. Se produce de forma aguda en la fase inicial de la
inhalacin de alrgenos y contaminantes areos y en personas sensibles a antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) tras ejercicio o tensiones psquicas. En otras ocasiones es ms subaguda, con un
mayor componente inflamatorio, debido al incremento de la permeabilidad microvascular y a la cascada inflamatoria tarda. En las
crisis ms graves, la luz bronquial se ocluye con tapones intralumiACTUALIZACIN DE FRMACOS DE USO FRECUENTE
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por los indirectos (los recursos perdidos), que incluyen los gastos por
bajas laborales, incapacidades laborales, jubilaciones anticipadas y
muertes prematuras. En este sentido, la mayor edad de los pacientes
y el asma persistente grave se correlacionan positivamente con un
mayor coste.
El impacto sanitario, social y econmico del asma bronquial es
muy importante, ya que en la infancia afecta al rendimiento escolar,
en la edad adulta afecta al rendimiento laboral y en los pacientes de
edad avanzada puede llegar a ser incapacitante y reducir la expectativa de vida si no se adoptan las medidas oportunas.
La enfermedad asmtica genera un nmero elevado de consultas
en atencin primaria, frecuentacin de los servicios de emergencia,
hospitalizaciones, asistencias domiciliarias y supone un 10% de gasto
del captulo dedicado a los recursos farmacuticos.
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Durante los ltimos aos se ha registrado un aumento de la morbilidad y de la mortalidad por asma bronquial. Los estudios ms
recientes han puesto de manifiesto el infradiagnstico y el tratamiento inadecuado en muchos casos, lo que unido a la falta de cumplimiento teraputico por parte de un gran nmero de pacientes y el
escaso conocimiento y/o adiestramiento en las tcnicas de administracin de los frmacos necesarios, hacen del asma bronquial una
enfermedad con fracasos teraputicos frecuentes que se observan en
sus exacerbaciones y en su mal control, cuando, paradjicamente,
ambos aspectos pueden prevenirse con un tratamiento adecuado y
continuado.
Por tanto, aunque queda claro que el diagnstico, la evaluacin,
el tratamiento y el seguimiento del paciente asmtico son importantes,
no lo son menos la formacin de los profesionales, la participacin de
enfermera, la coordinacin con otros niveles asistenciales y, sobre
todo, la educacin sanitaria del asmtico. Estos aspectos son esenciales para obtener un buen control de esta patologa.
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Asma leve
Se considera leve el asma que cumple las siguientes condiciones:
Presenta sntomas clnicos leves (tos y/o disnea) que no limitan la
actividad fsica.
Requiere tratamiento de rescate (dos de corta duracin y no ms
de dos inhalaciones a la semana).
La capacidad ventilatoria es normal en las intercrisis (medida
mediante espirometra o flujo mximo espiratorio, peak expiratory
flor [FEM]).
Asma moderada
Se considera asma moderada aquella que cumple una de las
siguientes condiciones:
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Asma grave
Se considera asma grave aquella que cumple dos de las siguientes
condiciones:
Presenta sntomas clnicos continuos (tos, disnea y tirantez torcica) con agudizaciones intensas y frecuentes que limitan la capacidad
fsica del paciente o existe asma nocturna frecuente.
Requiere tratamiento broncodilatador diariamente (ms de cuatro
veces al da).
La capacidad ventilatoria est alterada de forma acentuada (FEV1
<60% o FEM >30% variabilidad).
Factores de riesgo
Los principales factores de riesgo implicados en el desarrollo del asma
se pueden clasificar en tres tipos: la existencia de una predisposicin
gentica o de atopia, factores ambientales y factores desencadenantes.
Genticos
La gentica del asma es compleja y an estn por definir los factores
involucrados. A pesar de ello, el riesgo relativo de padecer asma entre
los familiares de primer grado es entre 2,5 y 6 veces mayor.
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Ambientales
Son los que interactan con los factores genticos de la persona
para favorecer o frenar la aparicin del asma. Sin embargo, el factor de riesgo no es sinnimo de factor causal. Entre otros factores
ambientales cabe destacar:
Alrgenos: son el factor ambiental de mayor riesgo en el asma,
pero la alergia no es necesariamente la causa del asma. Los alergenos ms habituales son los caros, los epitelios de animales,
las esporas de hongos, los plenes y los alrgenos ocupacionales.
Hiptesis de la higiene: se ha puesto de manifiesto en numerosas ocasiones que el hecho de convivir en la infancia con varios
hermanos, el contacto con procesos infecciosos, la asistencia a
guarderas, el contacto con animales y con el polvo se relacionan
con una menor prevalencia de asma. Todos estos hechos parecen
ser ms eficaces si concurren en las primeras semanas o meses de
vida, ya que se modula el sistema inmunitario, para que responda el modelo TH1 (antiinfeccioso) y no el TH2 (proalrgico).
Nutricionales: el cambio en el modo de elaborar los productos
alimenticios parece coincidir con un aumento de la prevalencia
del asma. Se ha pasado de consumir alimentos frescos y de preparacin sencilla a alimentos muy elaborados y precocinados,
con un elevado contenido de sodio y grasas saturadas y con dficit de magnesio y vitamina C.
Tabaco: el hbito de fumar materno y la convivencia con fumadores incrementa el riesgo de padecer asma en un 37% en la
etapa infantil y hasta un 13% en la edad adulta. El tabaco provoca alteraciones en las vas areas y un descenso progresivo de
la capacidad respiratoria, produce una irritacin constante en
unos bronquios hiperreactivos, empeora la evolucin de la enfermedad y hace menos eficaz el tratamiento. Por ello es imprescindible motivar al fumador para que logre la deshabituacin, as
como promover un entorno libre de humo.
Contaminacin ambiental: algunos contaminantes ambientales,
como las partculas procedentes de la combustin del gasleo,
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Diagnstico y clnica
El diagnstico del asma bronquial se basa en la historia clnica, el
examen fsico y las pruebas de funcin pulmonar. Comprende secuencialmente la identidad, gravedad y etiologa de la enfermedad.
Historia clnica: los signos y sntomas gua son: disnea, sibilancias,
tos seca e irritativa y opresin torcica. Es tpico su empeoramiento
por la noche y a primeras horas de la maana.
Examen fsico: estos pacientes pueden presentar sibilancias,
taquipnea, tiraje intercostal, alteraciones del ritmo cardaco, cianosis
o silencio ascultatorio.
Pruebas funcionales respiratorias: las de mayor valor son la espirometra con test broncodilatadores y las pruebas de provocacin
bronquial inespecficas.
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Los objetivos del tratamiento del asma son conseguir:
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El tratamiento farmacolgico se basa, fundamentalmente, en combatir la inflamacin, para lo que se usan frmacos antiinflamatorios
(corticoides, y en algn caso cromonas), mientras que los broncodilatadores se emplean como sintomticos (tambin llamados de alivio o de
rescate).
La va inhalatoria es de eleccin para la administracin de la mayora de los frmacos. Es conveniente que los profesionales sanitarios dominen la tcnica de utilizacin (para efectuar una educacin sanitaria eficiente al asmtico), las ventajas e inconvenientes y los criterios de eleccin de estos sistemas (Ver Captulo 7 Frmacos inhaladores).
El tratamiento ha de adaptarse al nivel de gravedad de la enfermedad y modificarse de forma escalonada, en funcin de sta, para conseguir el control ptimo con la menor medicacin posible.
Broncodilatadores
Estos frmacos actan directamente sobre el msculo bronquial, produciendo su relajacin, por tanto, disminuyendo y eliminando el broncoespasmo caracterstico de la crisis asmtica. Tienen la ventaja de que
actan en menos tiempo que los antiinflamatorios (su efecto es casi instantneo) pero son frmacos bsicamente sintomticos, ya que no actan sobre la inflamacin.
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Precauciones:
_ Extremar las precauciones en pacientes con hipertiroidismo y
cardiopata isqumica, ya que puede provocar arritmias graves y aumento de consumo de oxigeno miocrdico, especialmente por va parenteral.
_ Puede alterar los niveles de glucosa en sangre, por lo que se recomienda especial cuidado en pacientes diabticos, sobre todo
si stos estn sometidos a terapia corticoesteroidea sistmica.
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inhalatoria se dispone en la actualidad de dos frmacos: el salmeterol (50 g/12 h) y el formoterol (12,05-25 g/12 h).
Tambin existen comercializadas formas retardadas por va oral de
terbutalina y salbutamol. No han de usarse como frmacos de rescate.
Indicaciones:
Anticolinrgicos
El nico anticolinrgico comercializado en Espaa es el bromuro
de ipratropio en forma inhalada (Atrovent). En el asma, su efecto
broncodilatador es menor que el producido por los estimulantes 2adrenrgicos y su inicio de accin es ms lento (efecto mximo a los 3060 min).
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Indicaciones:
Como frmaco de rescate en nios menores de dos aos.
Como frmaco broncodilatador de segunda eleccin, sobre
todo, en mayores de 65 aos.
Como frmaco de rescate en caso de intolerancia a los estimulantes 2-adrenrgicos.
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son broncodilatadores de potencia media, con un estrecho margen teraputico y con numerosas interacciones farmalgicas. La nica indicada
por va oral es la teofilina en comprimidos de accin retardada.
Su mecanismo de accin se basa en la inhibicin selectiva de la fosfodiesterasa y la de los receptores de la adenosina, situados en la superficie celular.
Farmacocintica:
Absorcin: su absorcin por va oral es rpida y completa y
alcanza una biodisponibilidad del 95%. La velocidad de absorcin
puede interferirse por varios factores (los alimentos la retrasan, se
absorbe ms rpidamente la dosis diurna, el pH alcalino aumenta
su absorcin, etc.).
Distribucin: la teofilina, una vez absorbida, se distribuye equilibradamente entre los tejidos y el plasma, donde un 55% se une
reversiblemente a las protenas. El volumen de distribucin est
aumentado en nios prematuros y en pacientes con cirrosis heptica o acidosis. Disminuye con la obesidad, porque la teofilina no
se difunde al tejido graso (se ha de ajustar la dosis segn el peso
ideal y no el real). Atraviesa la barrera hematoenceflica y la placenta y pasa a la leche materna.
Metabolismo: se metaboliza en un 90% en el hgado; el 10%
restante se excreta por la va renal de forma inalterada.
Excrecin: se elimina por va renal. La vida media de eliminacin vara entre las 4 h del nio y el adulto fumador y las 8 h del
no fumador y pueden aumentarla circunstancias como la insuficiencia cardiaca y la heptica.
Efectos adversos:
La teofilina, a diferencia de otros broncodilatadores, tiene un
estrecho margen teraputico.
Sus manifestaciones txicas pueden ser: alteraciones gastrointestinales, incluso con dosis teraputicas, como vmitos, epigastral-
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Indicaciones:
La presencia de sntomas nocturnos, como tratamiento adicional
a los corticoides inhalados si no se pueden utilizar o fracasan los
estimulantes 2-adrenrgicos de vida media larga.
Como frmaco broncodilatador de segunda eleccin.
Antagonistas de leucotrienos
El zafirlukast inhibe especficamente los receptores para leucotrienos,
en especial: LTC4-LTE4; sus efectos son aditivos con los de los estimulantes 2-adrenrgicos y es eficaz por va oral. Parece ser que los antagonistas de leucotrienos asociados a los estimulantes 2-adrenrgicos pueden reducir los sntomas del asma y la administracin de stos ltimos.
Antiinflamatorios
Dentro del grupo de los frmacos antiasmticos antiinflamatorios se
encuentran los corticoides y las cromonas.
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Corticoides
Son los antiinflamatorios ms potentes y, actualmente, son base del
tratamiento de fondo en el asma. No tienen poder broncodilatador inmediato. Segn su va de administracin, se pueden clasificar en:
Inhalados: la budesonida, blecometasona y la fluticasona. La utilizacin de cmara espaciadora es obligada cuando el sistema escogido es el inhalador en cartucho presurizado (ICP) (Ver Captulo 7
Frmacos inhaladores).
Indicaciones: como tratamiento de base.
Orales: los ms empleados son la prednisona y la metilprednisolona, por su mnimo efecto mineralcorticoide y su vida relativamente
corta.
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Indicaciones
Pautas cortas en agudizaciones.
Como tratamiento continuado en pacientes con asma persistente
grave.
En las crisis moderadas y graves porque previene las recidivas.
Parenterales: los ms usados son la hidrocortisona y la metilprednisolona por va intermuscular o intravenosa, aunque es preferible
sta ltima.
Slo se administran en crisis, teniendo en cuenta que sin accin no
es inmediata.
Cromonas
Cromoglicato disdico y nedocronil sdico. Actan reduciendo la
liberacin de mediadores de la inflamacin por los linfocitos y basfilos
y estabilizando su membrana. Son frmacos antiinflamatorios de menor
potencia que los corticoides, no se absorben por va oral y slo se administran por inhalacin.
Indicaciones
Pueden ser tiles en el asma persistente en nios. Si no se controlan los sntomas, han de ser sustituidos por corticoides inhalados.
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En la prevencin del asma de esfuerzo administrando dos inhalaciones 15 min antes del ejercicio. Son menos eficaces que los estimulantes 2-adrenrgicos.
Como prevencin del asma estacional.
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Muy tiles:
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Severa
persistente
PREVENTIVOS A LARGO
PLAZO
DE RESCATE
Medicacin diariamente:
Broncodilatadores de accin
corta: 2 agonistas de accin
corta a demanda de
sntomas.
Corticoides
inhalados,
800-2.000 mcg o ms*
Broncodilatadores de
accin larga: 2 agonistas
inhalados o en tabletas o
solucin y/o teofilinas de
liberacin sostenida.
Corticoides orales a largo
plazo.
Medicacin diaria:
Moderada
persistente
Corticoides
inhalados (500
mcg*)
Broncodilatadores
de larga
accin: 2 agonistas
inhalados u orales,
teofilinas de liberacin
sostenida.
Considerar aadir anti-leukotrienos, especialmente en
pacientes sensibles a la
Aspirina y para prevenir
un broncoespasmo
inducido por ejercicio.
Leve persistente
Intermitente
Medicacin diaria:
Corticoides
inhalados,
200-500 mcg* o cromoglicatos o nedocromil o
teofilinas de liberacin
sostenida.
Los anti-leukotrienos
pueden ser considerados.
Broncodilatadores de accin
corta a demanda de
sntomas, no excediendo tres
o cuatro veces al da.
Broncodilatadores de accin
corta: 2 agonistas inhalados
a demanda de sntomas, no
excediendo de tres o cuatro
veces al da.
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No necesarios
Broncodilatadores de accin
corta: 2 agonistas de accin
corta a demanda de
sntomas, menos de una vez
en semana.
La intensidad del tratamiento
depender de la severidad
del ataque. 2 agonistas o
cromoglicatos antes del
ejercicio o exposicin a
alrgenos.
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Moderadamente tiles:
Utilizar aspirador, limpieza en seco, etc.
Emplear acaricidas y cido tnico.
Control de la humedad, precipitacin electrosttica del polvo de
casa, etc.
En el caso de que el paciente posea animales domsticos y est sensibilizado a ellos, es siempre aconsejable la separacin del animal del
domicilio.
La exposicin a los plenes es difcil de evitar, aunque son recomendables algunas medidas sencillas como viajar en pocas de polinizacin
con las ventanillas del coche cerradas, no utilizar motocicletas ni practicar deporte en lugares abiertos (parques, bosques, etc.), entre otras.
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Tratamiento crnico
En la elaboracin del tratamiento habitual deben ser consideradas
las siguientes premisas:
El tratamiento farmacolgico habitual del asma se disea de
acuerdo con la gravedad de la enfermedad.
El mejor tratamiento de la enfermedad es el dirigido a disminuir la
inflamacin (glucocorticoides, cromoglicato sdico, nedocromil sdico, etc.).
Los medicamentos broncodilatadores (betamimticos, anticolinrgicos y xantinas) tienen efectos antiinflamatorios significativos; por
ello, estos medicamentos deben considerarse como meramente sintomticos y no han de emplearse (solos o combinados) como tratamiento de fondo de la enfermedad. De ellos los agonistas 2 son
los ms recomendados y usados. Los agonistas 2 de larga duracin
estn experimentando modificaciones en sus indicaciones en los ltimos aos, existiendo trabajos recientes que apuntan a su papel
ahorrador de corticoides inhalados, pudindose entonces considerarse como tratamiento de fondo.
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El objetivo del tratamiento consistir en estabilizar al paciente, intentando un control posterior con la menor cantidad posible de medicacin.
Tratamiento farmacolgico habitual
Variar para los distintos tipos de asma.
Asma leve. Tratamiento a demanda con un betamimtico de
accin rpida por va inhalatoria cuando se presenten sntomas (tos,
disnea, tirantez torcica, etc.).
Asma moderada. Administrar tratamiento con glucocorticoides
inhalados (200-250 g/12 h, budesonida y beclometasona, respectivamente). En los nios se puede iniciar el tratamiento con nedocromil sdico (2-4 mg, cuatro veces al da).
Se puede emplear el betamimtico por va inhalatoria a demanda
cuando se presenten sntomas (tos, disnea, tirantez torcica, etc.). Es muy
conveniente administrar el glucocorticoide inhalado mediante espaciadores cuando se utilicen los inhaladores con propelente. Los sistemas de
administracin en forma de polvo seco, de fcil manejo, son recomendables.
La dosis de corticoides inhalados a partir de la cual estara indicado
aadir los 2 agonistas de larga duracin est an por definir, aunque
trabajos recientes sugieren su empleo a partir de los 1.000 g si los sntomas no se controlan.
En aquellos pacientes en los que no se obtenga control de los sntomas con dosis superiores a 1.000 g/da, puede asociarse un 2 agonista de larga duracin.
Asma grave
En caso de que no se controlen los sntomas con el anterior tratamiento, ste se puede modificar estableciendo tres niveles, a cada uno de
los cuales se accede al fracasar el anterior.
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La retirada total, si es posible, se debe hacer lentamente en semanas
o meses.
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Resumen
El asma es una patologa crnica e inflamatoria que se caracteriza por una obstruccin variable del flujo areo y una hiperreactividad de las vas respiratorias. Los sntomas incluyen disnea, tos,
sibilancias y opresin en el pecho.
El asma persistente o crnico se define como el asma que requiere tratamiento de mantenimiento.
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Es fundamental ensear a los pacientes el manejo de los inhaladores, tanto autoadministrables como los de polvo y asegurarse
de que los usa correctamente. Muchos fracasos teraputicos aparentes en el asma se deben en realidad, a una tcnica deficiente
en el uso de los inhaladores. Se ha comprobado que la mayora
de los pacientes no los utiliza correctamente. Por tanto, no se debe
dar por sentado que el paciente sabr como emplearlo, sino comprobarlo, y si es necesario, ensear o corregir la tcnica.
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Puede ser til ensear a los pacientes asmticos a valorar la cantidad de frmaco que queda en un inhalador autoadministrable.
Para ello se introduce el envase metlico del inhalador (sin la
cubierta de plstico) en un recipiente con agua: el envase lleno se
ira al fondo y el vaco o casi vaco flotar. Si el envase est mediado, quedar sumergido en posicin vertical, con el fondo del tubo
hacia abajo y asomando la embocadura en la superficie.
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Bibliografa
Normativas SEPAR sobre inhaladores. [En lnea] [fecha de acceso: 20 de noviembre de 2008]. URL disponible en: http:
//www.separ.es/doc/publicaciones/normativa/normativa_ inhaladores.pdf
Plaza Moral V, lvarez Gutirrez FJ, Casan Clar P. Gua espaola para el manejo del asma. Arch Bronconeumol 2003; 39(Supl
5):3-42.
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