Introduccin

El Bloqueo Neuromuscular es ampliamente usado en la prctica mdica tanto en

quirfano como fuera de l. Se han establecido diferentes usos para este tipo de
drogas, su gran habilidad para facilitar el manejo de la va area, controlar la
ventilacin alveolar, abolir los reflejos motores y proveer relajacin del msculo
esqueltico para varios procedimientos quirrgicos. Su utilidad en la sala de
terapia intensiva es importante para el manejo de pacientes crticos que necesitan
un mejor manejo de la compliance ventilatoria cuando la sedacin y la analgesia
son insuficientes.
Clasificacin
Los BNM son clasificados tradicionalmente por su modo y su duracin de accin.
Por su modo de accin se distinguen dos tipos:
1. - BNM despolarizantes: Estos mimetizan la accin de la acetilcolina en la unin
neuromuscular. Se unen al receptor de la acetilcolina a nivel postsinaptico lo que
da lugar a una apertura inicial de los canales inicos (entrada de Na y Ca, salida
de K)con despolarizacin de la placa motora, produciendo una contraccin inicial
que se reconoce como fasciculaciones(cara, manos y pies).Estos frmacos al
contrario de la acetilcolina, que se hidroliza por la acetilcolinesterasa en
milisegundos, terminan su accin cuando difunden fuera de la placa motora, esto
causa una despolarizacin ms prolongada de la placa motora y bloqueo
neuromuscular. La Succinilcolina es el prototipo de estos frmacos.

2. -BNM no despolarizantes: Estos compiten con la acetilcolina en los sitios de

unin en la placa motora con lo cual impiden la apertura de los canales inicos y
por tanto la despolarizacin y contraccin muscular dando lugar a una parlisis
flcida. Es necesario ocupar ms del 80% de receptores antes de que la
transmisin neuromuscular se vea afectada (Bloqueo Competitivo)
Los BNM no despolarizantes disponibles en la clnica se clasifican segn su
estructura en:

a.- Aminoesteroideos

b.- Benzilisoquinolinas

- Pancuronio

- Tubocurarina (Curare)

- Vecuronio

- Metocurarina

- Pipecuronio

- Mivacurio

- Rocuronio

- Doxacurio

- Atracurio
- Cisatracurio

Adems los BNM pueden clasificarse tambin segn su duracin de accin

bloqueante en:

a.- Accin Corta

b.- Accin Intermedia

- Succinilcolina
Tubocurarina

- Vecuronio

- Rocuronio

- Metocurarina

- Atracurio

- Pancuronio

- Cisatracurio

- Pipecuronio

- Mivacurio

- Doxacurio

c.- Accin Larga

-

Farmacodinamia
La farmacodinamia clnica de estas drogas, est determinada por la medicin de la
velocidad de accin del bloqueo neuromuscular y por su duracin. Esta se mide a
travs de la monitorizacin del msculo abductor del pulgar. El estmulo elctrico
debe ser monofsico y rectangular con una duracin ptima de 0,2 a 0,3 ms.
Farmacocintica
La descripcin de la relacin de una dosis administrada y sus niveles en la sangre
a travs del tiempo definen este concepto. La velocidad de desaparicin de un
relajante muscular del plasma, se caracteriza por una fase inicial rpida, seguida
de otra ms lenta. La distribucin en los tejidos es la causa de la fase inicial,
mientras
que
la
excrecin
es
la
causa
de
la
segunda.

1.Distribucin: Los compuestos que poseen amonio cuaternario atraviesan las

membranas lipoproteicas con gran dificultad. En general, la distribucin de estas
drogas se limita a la sangre y al LEC. Por el tamao molecular estas drogas de
molculas grandes e ionizadas no atraviesan la barrera hematoenceflica lo que
causara serios efectos colaterales por la ocupacin de los receptores
colinrgicos. En la musculatura esqueltica, los relajantes musculares pasan
fcilmente desde los capilares hacia el LEC y alcanzan la placa motora por
difusin simple a travs de un gradiente de concentracin acuosa. Este proceso
es facilitado por la estructura del endotelio capilar que est provisto de numerosos
poros
intercelulares.
2.Eliminacin: Antes del desarrollo del Atracurio en 1982, todos los relajantes
musculares disponibles se eliminaban por filtracin glomerular sin reabsorcin
tubular significativa, por lo que su accin estaba prolongada en pacientes con
insuficiencia renal. El Atracurio es degradado espontneamente en el plasma por
la conocida eliminacin de Hofmann en la que actan la temperatura corporal, el
pH del plasma e hidrlisis esterica, esta es por lo tanto la nica droga no
despolarizante que tiene suficientes vas de disposicin por lo que la dosis no
necesita ser reducida en pacientes con insuficiencia renal. El vecuronio,
doxacurio, pipecuronio y el rocuronio se excretan en la orina. Debido a que los
amino esteroides deben ser desacetilizados en el hgado, su eliminacin puede
estar retrasada en pacientes con falla heptica, se ha encontrado que son tambin
eliminadas por la bilis sin modificaciones por lo que su eliminacin est alterada en
pacientes
con
obstrucciones
de
la
va
biliar.
3.Metabolitos activos: La desacetilizacin de algunos amino esteroides producen
metabolitos con actividad de bloqueo neuromuscular, se ha demostrado que el 3desacetilpancuronio y el 3-desacetilvecuronio actan a este nivel, se ha
establecido que los efectos acumulativos de los relajantes estn coadyuvados por
estos metabolitos en pacientes que reciben dosis repetitivas. La Laudanosina, un
metabolito de la degradacin de Hofmann no tiene efectos bloqueadores pero
tiene una importante actividad epileptognica, se excreta por la orina. Una
concentracin plasmtica de 17 ug por mililitro de laudanosina causa convulsiones
en perros, pero se ha observado que una administracin de 0,5 mg/Kg de
atracurio tiene un peak de concentracin de 0,3 ug/ml. En pacientes en unidades
de terapia intensiva que reciben hasta 30 horas de infusin continua de atracurio y
que tienen falla orgnica mltiple, alcanzan concentraciones de 4,3 ug/ml. El
Cisatracurio, un ismero cis del atracurio, es ms potente que el atracurio y
produce menos concentraciones de laudanosina con dosis equipotentes con los
obvios menos efectos colaterales en el sistema nervioso central.

Dr. Sergio Blanco Lpez Dr. Max Andresen. (2001). Relajantes Musculares. Julio,
2001, de Universidad Catlica de Chile Sitio web:
http://escuela.med.puc.cl/paginas/publicaciones/TemasMedicinaInterna/relajantes_
musculares.html
M Antua Braa, Santiago Herrero, Jos A Lapuerta. (2003). Bloqueantes
Neuromusculares. Marzo, 2003, de Universidad de Burgos Sitio web:
http://www.uninet.edu/cimc2000/conferencia/conf3/BLOQ_NEURO.htm