SOLUCIONES INYECTABLES

TECNOLOGÍA FARMACÉUTICA.
 PREPARACIONES INYECTABLES .

Son las soluciones, suspensiones o emulsiones estériles, que

contiene uno o más fármacos, preparados por disolución o
suspensión del principio activo y otros aditivos en agua para
inyección o en un líquido no acuosos o en una mezcla de
líquidos miscibles entre sí, envasados en recipientes
adecuados, que se destinan para ser introducidas al
organismo por vía parenteral.
 DIFERENTES FORMAS DE ADMINISTRACIÓN

• Vía subcutánea.- En la piel

• Vía intradérmica.- Dentro de la piel
• Vía intramuscular.- Músculo
• Vía intravenosa.- Vena
• Vía intrarraquidea. – En la raquea
• Vía epidural.- a través de una membrana
• Vía intra articular.- en las articulaciones
 IMPORTANCIA

• Cuando se necesita la acción

inmediata de un medicamento, se
logra por la acción intravenosa.

• La respuesta terapéutica de un
medicamento se controla más
fácilmente con su administración
parenteral.

• Se administran de estas formas

cuando no es posible por vía oral
por inconciencia o falta de
cooperación del paciente o por la
inactivación o falta de absorción en
el tracto intestinal.
• Stanislau Limous desarrollaba un envase conveniente, la ampolla
totalmente de vidrio. Hacia mediados de la década de 1920, el doctor
Florence Seibert pudo demostrar que los escalofríos y la fiebre que a
menudo sobrevenían tras la inyección intravenosa de medicamentos era
causada por potentes productos del metabolismo bacteriano, los pirógenos,
que podía ser eliminados del agua mediante destilación y del vidrio
calentándolo a alta temperatura.
 DESVENTAJAS

• Esta forma tiene requerimientos de asepsia, el riesgo de toxicidad tisular

por irritación local, el factor dolor, real o psicológico y la dificultad de
corregir un error que pueda cometerse.

• Las inyecciones destinadas a la administración intraocular, intraespinal,

intracisternal e intractecal requieren los estándares de pureza más altos por
la sensibilidad de los tejidos a las sustancias irritantes y tóxicas.
CLASIFICACIÓN
Las preparaciones inyectables se
agrupan según la clasificación
siguiente
1.- Medicamentos líquidos, soluciones o emulsiones previamente
preparadas para uso inyectable

2.- Sólidos secos o líquidos concentrados, que no contienen

reguladores, diluyentes ni otras sustancias, que al agregarles
disolventes apropiados, producen fácilmente soluciones que
satisfacen todas las especificaciones de las preparaciones
inyectables
3.- Sólidos o líquidos que contienen uno o más reguladores u otras
sustancias

4.- Sólidos a los que se les agregan algún medio líquido

adecuado, para obtener suspensiones homogéneas, que no se
destinan para ser administradas por vía intravenosa o
intrarraquídea

5.- Sólidos secos, a los que se agregan algún vehículo adecuado

para obtener suspensiones homogéneas, que satisfacen todas
las especificaciones para suspensiones estériles
CARACTERÍSTICAS
• En general, su pH debe ser cercano a la neutralidad, aunque en
ocasiones varía, según la preparación de que se trate, o para
permitir su conservación

• Debe de ser isotónicas, para lo cual se pueden agregar

sustancias salinas u orgánicas, a fin de igualar la tensión osmótica
de los diversos líquidos del organismo

• Las soluciones inyectables oleosas deben ser límpidas a 18 °C

de temperatura

• Las emulsiones inyectables, preparadas antes o en el momento

de ser utilizadas, no deben presentar separación de fases y
debe ser homogéneas por simple agitación.
• Las suspensiones inyectables preparadas antes o en el momento
de ser utilizadas, pueden mostrar sedimentación, pero deben ser
homogéneas por simple agitación y la suspensión debe
permanecer así durante su aplicación

• Estas inyecciones pueden ser administradas por vía

subcutánea, intradérmica, intramuscular, intravenosa,
intrarraquidea, epidural e intraarticular. La naturaleza del
producto determinara la vía de administración particular que
puede emplearse. Por el contrario, la vía de administración
deseada impondrá exigencias a la formula.

• Entre las desventajas de esta forma de administración se

hallan el requerimiento de asepsia, el riesgo de toxicidad
tisular por irritación local, el factor dolor, real o psicológico y
la dificultad para corregir un error que pueda cometerse.
 PROCESO

DE

ELABORACIÓN
 DIAGRAMA
DE
PROCESO
APROBACIÓN DE LA MEDICIÓN DE LAS MEZCLADO DE LOS
MATERIA PRIMA Y LOS CANTIDADES A INGREDIENTES
ENVASES UTILIZAR

SELLADO LLENADO DE FILTRADO

DEL LOS ENVASES
ENVASE

ESTERILIZACIÓN
APROBACIÓN DE LA MATERIA PRIMA Y
LOS ENVASES
Los procesos requeridos para preparar productos estériles
constituyen una serie de acontecimientos que se inician con
la obtención de materia prima aprobada (drogas, excipientes,
vehículos) y de los componentes primarios para el envasado
(envases, cierres, etc.) y terminan con el producto estéril
sellado en su envase dispensador.

Los envases y los equipos que entran en contacto con el

preparado parenteral deben ser limpiados de manera
meticulosa.
 MEDICIÓN

Primero se habrá desarrollado y archivado una formula

maestra. Cada lote se prepara a partir de la formula
madre y se confirma su exactitud. Toda medición de
cantidades deberá realizarse con la mayor exactitud
posible y será controlada por un segundo individuo
calificado. Aunque la mayor parte de los preparados
líquidos son dispensados por volumen, su preparación
es por peso, ya que las pesadas pueden hacerse con
más exactitud que la medición del volumen y no hay
que tomar en cuenta la temperatura.
 MEZCLA DE LOS INGREDIENTES

El orden de mezclado de los ingredientes puede

afectar significativamente el producto, en especial si
se trabaja con grandes volúmenes, caso en el cual el
logro de la homogeneidad requiere un considerable
tiempo de mezclado.
 FILTRACIÓN
Una vez que han sido mezclados los ingredientes se debe filtrar. El objetivo
primario de la filtración consiste en clarificar una solución. El alto grado de
clarificación se denomina “pulido”. Este termino de usa cuando se elimina
material particulado de hasta aproximadamente 2µm, también eliminaran
microorganismos y se efectivizara la esterilización “en frió”. Una solución
con alto grado de transparencia da la impresión de alta calidad y pureza,
características deseables en una solución parenteral.

Los filtros están concebidos para funcionar por uno de los siguientes
mecanismos o, lo que es más común, por una combinación de ellos: 1)
tamizado, 2) atrapamiento y 3) atracción electrostática
Para las soluciones parenterales se usan filtros de
membrana por su eficacia para la retención de
partículas, porque no causan derrames ni
reacciones. Las membranas más comunes están
compuestas por:

•ester de celulosa
•nylon
•polisulfonato
*policarbonato
 LLENADO DE LOS ENVASES

Durante el llenado de los envases hay que observar la

exigencia más estricta para evitar la contaminación, en
especial si el producto ha sido esterilizado por filtración y
no será esterilizado en el envase final. En estas condiciones
el proceso se denomina llenado aséptico. Durante la
operación de llenado el producto debe ser transferido desde
un envase a granel a los envases individuales. Se debe de
tener cuidado dado que esta operación expone al producto
estéril al ambiente, al equipo y a la manipulación de
operador hasta que se pueda sellar en el envase individual.
 SELLADO DEL ENVASE

Las ampollas se cierran fundiendo una porción del cuello

de vidrio, por lo común se usan dos tipos de sellado:
sellado de punta (cierre perlado) o sellado por tracción. El
sellado de punta se hace fundiendo suficiente vidrio en el
extremo del cuello de una ampolla para formar una perla
que cierra la abertura. El sellado por tracción se realiza
calentando el cuello de la ampolla por debajo del extremo.
El sellado por tracción es más lento pero más seguro que
el sellado de punta.
También se sellan cerrando la abertura con
un tapón de goma, lo que debe hacerse lo
más rápido posible después del llenado y
con mucho cuidado para evitar la
contaminación del contenido. Cuando se
trata de lotes pequeños los tapones pueden
colocarse con fórceps operados
manualmente, pero este proceso implica
mayor riesgo de introducir contaminación
que los proceso automatizados.
 ESTERILIZACIÓN

Siempre que sea factible, el producto parenteral

deberá ser esterilizado después de haber sido
sellado en su envase final y en el menor tiempo
posible después de concluido el llenado y el
sellado. Como esto puede involucrar un proceso
térmico es preciso considerar debidamente el
efecto de la temperatura sobre la estabilidad del
producto.
MAQUINARIA
Pruebas de Esterilidad

Esta prueba es concebida para

verificar la probabilidad de
que un procedimiento de
esterilización previamente
valido se halla repetido o para
asegurar la continuidad de su
eficacia.
Especificaciones:

• Si no se observa turbiedad o crecimiento debido al

desarrollo microbiano el producto cumple.

• Si se observa crecimiento microbiano pero hay

evidencia de contaminación accidental o los tubos testigos
se encuentran contaminados la prueba se descarta y debe
repetirse con el mismo numero de muestras.

• Si se observa turbiedad o crecimiento debido a

desarrollo microbiano y los tubos testigos pasan la prueba,
se realiza una tinción de gram para observar la morfología
microscópica y repetir la prueba con el doble de muestras
 Prueba de Pirógenos
Los pirógenos son productos del metabolismo microbiano, las
sustancias pirógenas mas potentes( endotoxinas) son constituyentes
de la pared celular de las bacterias gram negativas.

Los pirógenos que están presentes en productos parenterales y son

inyectados a los pacientes pueden causar fiebre, escalofríos, dolor
de espalda y de las extremidades inferiores y malestar general.
 La USP evalúa la presencia de pirógenos en preparados
parenterales mediante una prueba cualitativa de fiebre en conejos,
la prueba de pirógenos y la prueba de endotoxinas bacterianas
y la prueba de lisado.

La prueba de endotoxinas bacterianas es una prueba in Vitro basada

en la formación de un gel o en la aparición de un color en presencia
de endotoxinas bacterianas.

La prueba de lisado de amebocitos limulus (LAL), es una prueba

bioquímica realizada en un tubo de ensayo y es más simple, más
rápida y de mayor sensibilidad
 Calidad Asegurada y Control de
la Calidad.
• Volumen en los envases

• Evaluación del material particulado

• Pruebas de Fuga

• Pruebas de seguridad

• Soluciones preparadas en el momento de su uso

• Integridad y color de la solución.