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INTRODUCCIN A LA FARMACOLOGA
1. CONCEPTOS BSICOS
Farmacologa: (Pharmacon+logos=droga+conocimiento) ciencia que estudia los efectos (sobre las dianas)
de los frmacos sobre los seres vivos (actividad celular)
Frmaco:
Cualquier sustancia capaz de inducir una reaccin o un cambio en el funcionamiento celular.
Cualquier sustancia utilizada en farmacia como medicamento o como ingrediente de un
medicamento.
Medicamento sustancia utilizada, con finalidad teraputica, contra las manifestaciones patolgicas.
Indicacion que haya patol.
Dosificacion QT
Contraindicacin que no haya circunstancias adversas (prohibicin)
Farmacologa mdica rama de las ciencias biomdicas que estudia las sustancias qumicas utilizadas para
el diagnostico, prevencion o tratamiento de las enfermedades en humanos.
Medicamento:
Poblaciones especiales
o Frmacos
Ancianos metodologia ms lenta
Nios y adolescentes etapa modular del SN
-Indicaciones
-Dosificacin
-Contraindicaciones
Grupos de personas que muestran condiciones fisiolgicas diferentes de las adultas, en las que se
ha demostrado la eficacia y la seguridad de los frmacos.
Principales contraindicaciones
o Alteraciones hepaticas Personas con problemas de riones, manejar frmacos puede ser
difcil,, incluso imposible.
o Alteraciones renales
o Embarazo y lactancia no se estudian personas embarazadas. Como no se estudia, la
recomendacin es no dar frmaco. Algunos se sabe que dan problemas, pero otro no se sabe
porque no se estudian.
Ramas de la farmacologa
Farmacogn
osia
Farmacotecnia y farmacia
Farmacocintica
Farmacodinmica
Toxologia
Farmacoquimica
Farmacogentica
Farmacologa clnica
Teraputica
Posologa
*en realidad, todo el resto se introduce een los dos grandes grupos destacados en negrita
Farmacocintica
Rama de la farmacologia que estudia el paso de los frmacos a travs del organismo, en funcin del
tiempo y de la cantidad administrada.
Lo que el cuerpo le hace al farmaco; la parte de la farmacologa que estudia el paso de os frmacos en el
cuerpo teniendo en cuenta el tiempo y la dosis
Cmo entran? Absorcin
o Desde que se toma el frmaco hasta que llega a la sangr. Hasta que no llega a la sangre no
hace efecto. Enf uncin del tiempo y la dosis administrada. La via oral es la via ms lenta
Cmo se mueven? Circulacin
Metabolismo: ants de llegar a la sangre, una pastilla pasa por el sistema digestivo, el fetge
y llega a la sangre
Farmacodinmica
Rama de la farmacologaa que estudia el mecanismo de accin de los frmacos y sus efectos
Bioqum.micos, fisiolgicos o farmacolgicos conductuales.
Lo que el frmaco le hace al orgganismo. Efectos a nivel Bioqum.mico, fisiolgico, farmacolgico
2. FARMACOCINTICA. FASES.
*Grafico pag 23
El farmaco tiene que llegar a la sangre para que haga efecto y se distrubuya bien por el lugar diana y a la
resta, despus vuelve a la sangre para ser eliminado directamentoe /metabolismourur
Curso temporal del frmaco en el organismo
Posologa Cuanto y cada cuanto hay que administrar un frmaco. Cantidad y frecuencia de la
administracin. Lo ideal es tomar cada 24 h., pero pocas veces se consigue, suele ser de 1 a 8 horas, ya que
al eliminar el frmaco en el circuito anterior (grafico de arriba) se eliminan sus efectos.
1. Absorcin
Proceso por el que el frmaco llega a la sangre
Factores que afectan a la absorcin
1. Caracteristicas fisico-qumicas del frmaco
2. Caractersticas del preparado farmacutico
3. Mecanismos de transporte activo, aplico
4. Caractersticas de las vias de administracin (veremos despus)
5. Otros:
a. Fisiologicos (edad)
b. Patolgicos (enfermedades: renales, hepticas)
c. Iatrognicos (medicamentos) perjudican otras cosas. No solo pasa con los frmacos, tb
puede pasar con un tratamiento psicolgico, acupuntiura
Parenterale
- Endovenosa
- Intramuscula
- Subcutnea
Otras
-Intranasal
- Inhalada
- Transdrmica
- Epidural
1. Via Oral
Disolucin del frmaco en los lquidos digestivos. Es la va ms lenta en cuanto a tratamiento.
Ventajas
No es dolorosa, facil de tomar
Barata
Variedad en las formas de dispensacion (sobre, pastillas, diferenetes dosis)
Inconvenientes
- A dosis elevadas, poca solubilidad
- Efecto del primer paso metablico antes de que haga efecto haya necesidad de que trabaje el
rin y pase por el sistema digestivo. Gente con problemas hepticos o problemas
digestivos tendr problemas. Y de la gente sin problemas puede daarse su flora
intestinal
- Interaccin con la comida presente en el estmago sin cmida el efecto es antes y mayore, pero
hay que hace caso al prospecto
*Grafico pag 26
2. Via sublingual/bucal
Desintegracion del frmaco en la cavidad bucal
Ventajas
Evita el primer paso metabolico
La absorcin es rpida
Mantiene la estabilidad del frmaco (pH neutro) porque no hay jugos gastricos
Inconvenientes
- Parte de la dosis puede ser ingerida y pasar al tracto gastrointestinal sin se pasa a la saliva no
se absorbe
Area
Absorcion
1paso metabolic.
Boca
Pequea
Rapida
No*
Estomago
Pequea
Reducida
Si
Duodeno
Muy grande
Rapida
Si
Intestino delgado
Muy grande
Lenta
Si
Intestino grueso
Grande
Muy lenta
No*
4. Endovenosa
Administracion directa en la vena: bolus vs. Infusin. La smas eficiente, es rapida y dosidependiente
poeque no hay perdidas. Lo que me ponen es lo quehay.
Ventajas
Evita el 1 paso metabolico no uso de sistema digestivo
Respuesta rapida total de la dosis disponible, si es emergencia da maxima rapidez
Venas relativamente insensibles (administraciones sostenidas)
Inconvenientes
- Respuesta rapida (ams toxicidad)
- Cara (esterilidad, personal entrenado)
- Se limita a la existencia de venas en buenas condiciones poblaciones especiales como bebes
no se les ven las venas, 3 edad
5. Intramuscular
Administracin en musculo (deltoides, gluteo)
Ventajas
Evita el primer paso metabolico
Admite gran volumen de administracin, mas que ninguna otra via.
Liberacion lenta (sostenida) se va disolviendo capa a capa, 2 tipods de presentacion de medic.
o Suspensin (depot) en solucion
o Microcristales (retard)
Inconvenientes
2. Distribucin
Proceso por el cual el farmaco se reparte en los diferentes tejidos corporales. Normalmente llega a los
lugares donde yo querria.
A lo largo de nuestro proceso vital nuestra farmacocinetica variaA) Parametros relacionados con las zonas corporales:
- Volumen de distribucin
o Cantidad e sangre vs. Cantidad en parte del cuerpo (peso corporal, edad, sexo, talla)
Lo que llega a la sangre vs. Donde ha llegado.
- Tasa de distribucin
o Cantidad/unidad de tiempo
o Cuanto tarda aquello en llegar al lugar donde tiene que llegar
- Extension de la distribucin
o Lugares del cuerpo en los que se distribuye. Mapa de los lugares a donde llega:
terapeutica + efectos negativos.
1.El frmaco debe disolverse libremente en la sangre.
Farmaco libre
en sangre
Frmaco disponible
en el lugar de accin
Biodisponibilidad
Porcentaje del farmaco administrado que llega a la circulacin y por tanto, disponible.
- Psicofarmacos(barrera hematoenceflica y afinidad de receptores donde se une)
Biodisponibilidad
Biodisponibilidad que hay disponible en el cuerpo de aquello que he tomado. Porcentage del
farmaco administradoi que ha llegado a la sangre.
Porcentage de farmaco administrado que llega a la sangre y es por tanto el que esta disponible.
En el caso de los psicofrmacos puede que no todo este disponible.
1 paso cantidad suficiente de farmaco en sangre
2 paso ese farmaco debe ser capaz de superar la barrera hematoenceflica y ser afin a los
receptores
A veces el farmaco llega a la sangre (biodisponibilidad alta) pero la barrera hematoenceflica no la deja
pasar. A veces la biodiversidad no correlaciona con el efecto del farmaco al SN.
Endovenosas 100%
Oral X (no 100%, ex 70%)
Sublingual X4
El frmaco tiene diferente biodisponibilidad segn la modalidad
2. Union a proteinas plasmticas
El frmaco no siempre esta libre en la snagre, si se une a proteinas plasmaticas disminuye la
cantidad. Algunos frmacos libres en sangre (biodisponible) En lugares no permeables hay menos
farmaco libre en sangre y por lo tanto lo unico que puede hacer efecto
Union a
proteinas
plasmaticas
Cantidad de
frmaco libre
en sangre
Efecto agudo Si el frmaco no tiene la capacidad de unirse a protenas, hace menos efecto pero
dura ms en el tiempo . Menos tiempo agudo: tarda mas en hacer efecto porque se va liberando.
Porcentaje de fijacin de protenas porcentaje del frmaco que se fija a las protenas plasmticas
para su transporte
o
o
3. Metabolismo
Proceso por el cual el frmaco se transforma en otros productos (metabolitos) para favorecer su
eliminacin, mas faciles de integrar en a orina u otros para eliminarse.
Metabolitos:
- Polares (disolubles en agua)
- Menos liposubilidad ( soluble en grasa)
Favorece la eliminacin
Disminuyen la accion farmacologica y la
posible toxiciddad
Al pasar a metabolito conserva la polaridad pero disminuye la liposubilidad para poder ser excretado
en orina. Al perder liposubilidad disminuye la accion farmacologica y la toxicidad.
Excepto:
- Metabolitos activos (productos con actividad parecida al farmaco)
- Profrmacos (productos que presentan actividad al metabolizarse)
Pero no todos los metabolitos han perdido sus efectos. Hay frmacos cuyos metabolitos siguen siendo
activos. Los profarmacos solo presentan actividad cuando se metabolizan, aunque no son habituales en
psicofarmacologa.
Organos corporales que hacen metabolitos
1. Higado. casi 1/3 personas con problemas hepaticos habra que tener cuidado o incluso
prohibir el frmaco.
2. Pulmosnes
3. Intestino
4. Piel
5. Rion
6. SNC
Sistema enzimatico Citocromo P450 (uno de los que hacen los metabolitos)
Localizado en el reticulo endoplasmatico y las mitocondrias
Multiples familias geneticas: 12 (mamferos)
Metaboliza sustancias liposolubles y las transforma en polares, hidrosolubles y excretables.
Sistema de enzimas que se encargan de metabolizar psicofrmacos. Gran parte del metabolismo del
higado se hace mediante este istema enzimatico.
Subfamilia: 55-60% homologia
CYP 2 D 6
Cierta similitud entre las enzimas que perteneces al sistema. El 40% de los aminocidos son comunes,
el resto vara.
CYP 2 D Antidepresivo, antipsicotico y opiaceo*
CYP 2 C Inhibidores de la MAO
CYP 1 A Metilxantinas, antipsicoticos atipicos
Variabilidad interindividual
Hay un sistema comun pero no funciona igual en todos nosotros.
1. Polimorfismo genetico Diferencias individuales, , nuestra dotacion geentica
2. Induccion enzimatica Proceso por el cual se produce un metabolismo ms rapido del frmaco
por la consumicion repetitiva de ese frmaco.
- Autoinduccion nos acostumbramos a tomar el frmaco
- Heteroinduccion generada por otros frmacos
Incremento de la actividad de los enzimas hepaticos.
Incremento enel metabolismo del frmaco Disminucion del frmaco en circulacin sangunea
AUTOINDUCCION ENZIMATICA
Tolerancia farmacocintica (dibujo)
A medida que incrementamos dosis se une antes el frmaco a las enzimas y se metaboliza antes. Mas
dosis, mas actividad metabolica con el propio frmaco, menos efecto con dosis a medida que pasa el
tiempo.
HETEROINDUCCION ENZIMATICA
Tolerancia farmacocintica (dibujo)
Me tomo F1 pero he de tomar F2, que tiene la capacidad de modificar las condiciones metablicas del
F1 (heteroinduccion)F2 aumenta destruccin metabolica de F1
El 1 frmaco se une mejor a las enzimas gracias al frmaco 2. 2 farmacos, 2 enzimas distintas. La
presencia de un frmaco permite que el otro se metabolice mas rpido.
Inductores
enzimaticos
Sustrato
Actividad
enzimas
metabolicos
Inhibidores
enzimaticos
Actividad
enzimas
metabolicos
4. Excrecin
Proceso por el cual el frmaco sale del organismo.
Vias de excrecin
1. Pulmonar
Gases y sustancias volatiles
2. Bilial (heces)
Sustancias bajo peso molecular
Reabsorcion intestinal
3. Renal
Principal via en sujeto sano. Rion-orina
Reabsorcion tubular de la orina se filtra al sistema circulatorio.
Via mayoritaria
4. Sudor y lagrimas
Sntipsicoticos
Vas minoritarias (8-10%)
1. Farmacometria
Medida numrica o matemtica de los efectos de los frmacos.
Curva dosis respuesta:
a) Curva cualitativa
Frecuencia de respuesta si/no a una misma dosis de frmaco.
No=0 4efecto
Si= desde poco a total (pero no en que nive)
Respuesta=efecto
Efectis si/no:
Ejemplo
o (-)Si se ha muerto
o (+)No se ha muerto como ha quedado. Diferentes niveles
Ejemplo
o (+)Si ha disminuido sintomatologa--< diferentes nivels
o (-) Mo ha cambiado
(dibujo)
Transformacion en acumulativa o
integral. Curva sigmoide generalmente
no simetrica
a) Curva Gradual
Intensidad: respuesta a diferentes dosis (crecientes) de frmaco.
Permite QT el efecto, diferente niveles.
Medida de seguridad
ndice teraputico (IT) DL50 (enimales ) o DL50/DE50 (animales y humanos)
Queeremos que DL50 este lo mas lejops posible de DE50
--------DE50----------------DT50--------------DL50
4. EFECTOS ADVERSOS
Efectos farmacolgicos
Teraputicos deseables
Adversos indeseables
o Dosis dependientes (depende de la QT del frmaco)
Colaterales o secundarios
Accin biolgica en luagres diferentes a los de la accin teraputica (75% de
los casos)
Efectos adversos Tipo A
Sobredosificacion siempre que hay autoprescripcion
Dosis incrementada (+ del que toca)
Dosis establecida. Entonces Por qu hay sobredosis?
o Farmacocintica . diferentes metabolismos
o Otras patologas
o Dosis independientes. Tipo B 25% de los casos. Puede suceder al inicio del tratamiento o al
cabo de muchos aos.
Idiosincrticos
Respuesta diferente cualitativa (variabilidad individual)
Alergias
Respuesta diferente cualitativa y cuantitativa
o Anticuerpos
o Dosis pequeas
o Porcentaje reducido de poblacin
Mecanismo
Predecible
Dosis-dependiente
Incidencia
Mortalidad
Tratamiento
Tipo A
Conocido
Si
Si
Alta
Baja
Ajustar dosis y suspenderla tb por
canvi o seguir introduciendo otro
frmaco para paliar los efectos-
Tipo B
No conocido
No
No
Baja
Alta
Suspender del todo
5. INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
Mopdificacion del efec to de un frmaco
Administracion de otro frmaco
Antes puede haber interaccion con F1 que ya no tomo, lo dejo cuando tomo0 F2
Simultanea (ahora)
Despues Acabo F1, influir en F2 aunque haya terminado con F1 hace tiempo. Por ejempolo
el alcohol + anestesia. Porque puede haber qeudado condicionado, porque el alcohol aumenta
el efecto anestsico.
Efectos adeversos
Efectos toxicos
Efectos terapeuticos
Farmacocinticas
Farmacodinamicas
2. PSICOFARMACOLOGA BSICA
1. CONCEPTOS BASICOS
Ciencia que estudia los frmacos que tienen una accin sobre el SNC (aunque haya algo mas perifrico)
Estudia:
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clinicos
4. FARMACOLOGIA DE LA SINAPSIS