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Aula 02: EXCIPIENTES E ADJUVANTES

EXCIPIENTE: Anteriormente era relacionado apenas como o meio, sendo um


suporte inerte para o ativo. Atualmente, excipientes so todas substncias diferentes do
frmaco, c/ segurana avaliada, c/ as seguintes funes:
- possibilitar a preparao do medicamento;
- melhorar, proteger estabilidade, disponibilidade e aceitabilidade do frmaco
- identificar o produto
- melhorar ou promover segurana, efetividade do produto
Os excipientes podem ser veculos ou adjuvantes:
-veculos: peso, consistncia, volume, melhora adm, adequada VA, transporte do ativo
para local de absoro.
-adjuvantes: estabilidade, melhorar caractersticas organolpticas, favorecer adeso do
paciente.
Aumentar estabilidade, proporcionar adeso da dose, reduzir EA, modular solubilidade
e biodisponibilidade, promover liberao controlada, manter pH e osmolaridade,
conferir processabilidade durante preparao

CLASSIFICAO DOS ADJUVANTES:


Categoria 1: Estabilidade
Qumica

Microbiolgica

Antioxidantes
Conservantes
Tamponantes
Alcalinizantes,
acidificantes
Categoria 2: Liberao e Absoro

Fsica
Tensoativos
Doadores de
viscosidade

Desintegrantes
Tensoativos
Modificadores de liberao
Plastificantes
Categoria 3: Preparao
Agentes Emulsificantes (emulses)
..
Molhantes (suspenses)
..
Diluentes, Lubrificantes, Aglutinantes, Adsorventes (FFS)
Solventes, Co-solventes (FFL)
Categoria 4: outros
Umectante, Levigantes, Corantes, Veculos, Isotonizantes, Flavorizantes,
Edulcorantes

EXCIPIENTE
IDEAL:

PRINCIPAIS EXCIPIENTES:
EXCIPIENTE

FUNO

FRMULA
CATEGORIA
FARMACUTICA

EXEMPLOS

DILUENTES

- Adicionados
aos ps para
preenchimento
volume.
- Propiciar fluxo
e compresso
- Carreadores de
ingrediente
ativo.

Comprimidos e
cpsulas

Lactose,
celulose
microcristalina,
sulfato de
clcio, manitol,

Formas Lquidas
(uso oral, tpico,
parenteral)

Xarope, elixir,
gua destilada,
soluo
fisiolgica
gua
purificada,
lcool, leo de
milho,
propilenoglicol.
Fosfato de
clcio, caolim,
carbonato de
magnsio,
dixido de
slica
Goma arbica,
pectina,
metilcelulose,
CMC-Na,
pectina
cido algnico,
amido, alginato
de sdio,
CMC-Na

VECULOS

SOLVENTES

- Dissolver outra Solues


substncia.
- Co-solventes

ABSORVENTES

- Absorver gua Extratos e


presente em
essncias
extratos.
- Fixar
compostos
volteis.
- Promover
Granulados
adeso de ps no
preparo de
granulados.

AGLUTINANTES

DESAGREGANTES - Acelerar
(desintegrantes)
desintegrao
e/ou dissoluo
da forma nos
fluidos
biolgicos

LUBRIFICANTES

- Preveni
aderncia de ps
e granulados nas
punes e
matrizes.
- Facilita o
encapsulamento,
escoamento.
DESLIZANTES
- Melhorar
propriedades de
fluxo das
misturas em p.
AGENTES
- Diminui a
MOLHANTES
tenso
superficial da
interface
slido/lquido.
- Aumenta a
molhabilidade
das partculas.
AGENTES
- Fornece
TAMPONANTES
resistncia
contra variaes
de pH
CORANTES,
- Corretivos de
AROMATIZANTES, cor, odor e sabor
FLAVORIZANTES desagradveis
EDULCORANTES

- Adoam
(edulcoram)
preparaes

AGENTES
PLASTIFICANTES

- Modificam a
temperatura de
transio de
fases de
polmeros.
- facilitam a
coalescncia de
filmes formados
sobre
comprimidos.
- Torna a
camada de
revestimento
mais uniforme
- Revestimento

AGENTES DE
REVESTIMENTO

Formas Slidas

Adjuvante
Estearato de
farmacotcnico magnsio,
estearato de
clcio, talco,
leo vegetal
hidrogenado

Comprimidos e
cpsulas

Slica coloidal,
talco

Suspenses

Lauril sulfato
de sdio (LSS),
possorbatos 20,
60, 80
(Tweens)

Tampo citrato,
borato, fosfato

Comprimidos
revestidos,
cpsulas para
liberao entrica

Comprimidos,
grnulos, cpsulas,
pellets

Flavorizantes:
Baunilha,
mentol, leo de
canela
Sacarina,
aspartame,
dextrose,
manitol
PEG 400, PEG
6000, silicone,
glicerina

HEC, HPC,
MC, HPMC,
sacarose

AGENTES
FORMADORES DE
MATRIZES PARA
LIBERAO
CONTROLADA

- Prologar ou
controlar a
liberao do
frmaco
disperso na
matriz
polimrica.
AGENTES
- Estabilizar
EMULSIFANTES
formulaes de
um lquido
imiscvel
disperso em
outro
AGENTES
- Aumenta a
SUSPENSORES
viscosidade da
fase externa da
suspenso
AGENTES
- Reduzem a
SURFACTANTES
tenso
(tensoativos)
superficial
_ag. Molhantes,
detergentes,
emulsificantes
AGENTE DOADOR - Aumenta a
DE
consistncia de
CONSISTNCIA
uma preparao
AGENTES DE
TONICIDADE
(isotonizantes)

- Obteno de
solues com
caractersticas
osmticas
fluidos
biolgicos:
nasal, ocular,
parenteral

HPMC, CMCNa, goma


xantana,
carbopol

Emulses

Monoestearato
de glicerina,
lcool cetlico,
polissorbatos

Suspenses

CMC-Na,
Carbmero,
alginato de
sdio
Tween 80, LSS

Frmula semislida

lcool cetlico,
cera branca,
lcool
estearlico,
parafina, cera
NaCl (0,9%),
manitol,
dextrose
(5,51%)

Solues isotnicas

UMECTANTES
AGENTES
LEVIGANTES

- Facilita o
Emulses, bases
processo de
oleosas
reduo de
partculas
AGENTES
- Estabiliza o
ALCALINIZANTES ativo ou
OU
promove sua
ACIDIFICANTES
dissoluo
- Alcalinizam ou
acidificam

Adjuvante
PPG, glicerina,
farmacotcnico polissorbato 80,
leo mineral
Acidulantes:
cido ctrico,
actico, brico.
Alcalinizantes:
soluo de
amnia,
carbonato de

CONSERVANTES

- Preveno de Formas Lquidas e


crescimento e
Semi-slidas
desenvolvimento
de m.o.

AGENTES
- Protege a
ANTIOXIDANTES* formulao de
oxidao,
formao de
rano (leos), e
inativao do
frmaco

Sistemas aquosos e
oleosos

AGENTES
QUELANTES

Formas lquidas

- Estabilizantes
- Formam
complexos
estveis com
metais pesados
AGENTE PARA
- Expulsa ar de
EXPULSO DO AR recipientes
hermeticamente
fechados ou de
fluidos
- Aumenta
estabilidade

amnia,
hidrxido de
potssio.
Cloreto de
benzalcnio,
metilparabeno,
propilparabeno,
imidazolidinil
uria, cido
benzico
Aquosos: cido
ascrbico,
bissulfito de
sdio,
metabissulfito
de sdio.
Oleosos:
ascorbil
palmitato,
BHA, BHT, tocoferol.
EDTA-Na2,
cido edtico

Nitrognio
(N2), dixido
de carbono
(CO2)

INCOMPATIBILIDADES => Propriedades antagnicas entre duas ou mais


substncias
- ativas, coadjuvantes (excipientes), embalagem e impurezas
Classificao: - fsica
- qumica
- teraputica
1) Fsica: no-uniformidade, desagradveis ao paladar, dosificaes no-uniformes.
Estado fsico alterado
2) Qumica: transformao da substncia formando um composto secundrio, com
novas propriedades qumicas e farmacodinmicas

Interao fsica:
- velocidade de dissoluo,
- uniformidade de doese
- transformao polimrfica,
Interao qumica:
- degradao de frmacos,
- formao de impurezas
Reaes: