Citalopram vs Escitalopram: Diferencias y

Similitudes
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Introduccin y mecanismo de accin

En esta presentacin observaremos las similitudes
y diferencias entre el citalopram y el escitalopram.

Veamos algunos puntos tiles antes de entrar en

ms detalles acerca de estos dos frmacos.
Citalopram y escitalopram no tienen interacciones
farmacolgicas relevantes. Esto es debido a su
bajo potencial de inhibir las isoenzimas CYP 450.
El citalopram est vinculado a la prolongacin del
intervalo QT. Este frmaco fue aprobado
inicialmente para ser utilizado en un rango de 20 a
60 mg/da. En el ao 2011, la Direccin de
Alimentos y Drogas de los E.E.U.U. (FDA) alert
sobre el uso en dosis superiores a 40 mg/da.
En relacin a consejos de prescripcin, la dosis de
escitalopram equivalente es la mitad que el de citalopram.
Farmacologa y Mecanismo de Accin
El citalopram fue aprobado en 1998 para el
tratamiento de la depresin. El mismo se produce
como un racemato, esto significa que es una
mezcla de dos estereoismeros: R-citalopram y Scitalopram. El escitalopram es slo un
enantimero, s-citalopram. Este medicamento fue
aprobado en 2002 y se desarroll con el objetivo
de lograr una mejor tolerabilidad.

Esta diapositiva muestra los dos enantimeros del

citalopram. La flecha roja seala el centro quiral
del frmaco y sus dos posibles ismeros: Rcitalopram y S-citalopram.

El escitalopram es el enantimero S, sin el

enantimero R.

Ambos frmacos se encuentran entre los ms

selectivos de la clase de los ISRS. No tienen
afinidad significativa para receptores
muscarnicos, dopaminrgicos o noradrenrgicos.
Adems de la inhibicin del transportador de la
serotonina, el citalopram es un antagonista de los
receptores de histamina 1. El escitalopram es
tambin un inhibidor de la recaptacin de la
serotonina, pero no bloquea los receptores
histamina 1.

Usos clnicos, farmacocintica y

efectos adversos
Usos clnicos
En cuanto a las indicaciones aprobadas por la
FDA, ambos ISRS estn aprobados para la
depresin. El citalopram fue aprobado en el ao
1998 y el escitalopram en el ao 2002. El
escitalopram tambin est aprobado para el
trastorno de ansiedad generalizada.

Los usos no aprobados (fuera de etiqueta)

incluyen:
Trastorno obsesivo-compulsivo
Trastorno de pnico
Estrs postraumtico
Trastorno de ansiedad social
Trastorno disfrico premenstrual

Farmacocintica
La farmacocintica del citalopram y escitalopram
es muy similar.
Ambos tienen una vida media de alrededor de un
da: entre 27 y 32 horas. Esta es una
caracterstica comn a la mayora de los ISRS,
para esto hay dos excepciones: fluvoxamina y
fluoxetina.
En cuanto a las isoenzimas CYP 450, el
citalopram produce una inhibicin leve en la
CYP2D6, mientras que el escitalopram no tiene un
efecto importante.
El potencial de interacciones entre frmacos es
bajo para ambas drogas.
Efectos Adversos
Los efectos secundarios reportados con mayor
frecuencia en los ensayos clnicos son: nuseas y
vmitos, aumento de la sudoracin, sequedad de
boca y cefalea. Esto es similar para el citalopram y
el escitalopram.
Ambos frmacos estn clasificados en la categora
C para uso en embarazo.

El citalopram se asocia con prolongacin dosis

dependiente del intervalo QT. En un principio, el
citalopram fue aprobado para utilizarse hasta 60
mg/da, pero en el ao 2011 la FDA recomend en
contra de su uso en dosis mayores a 40 mg/da.
En el ao 2012, la FDA advirti que en pacientes
mayores de 60 aos, el citalopram no se
recomienda en dosis mayores de 20 mg/da.

El uso de citalopram no est recomendaddo para

pacientes con:
Sndrome del QT largo congnito
Bradicardia
Hipopotasemia o Hipomagnesemia
Reciente infarto de miocardio
Insuficiencia cardaca no compensada

La prolongacin del intervalo QT a dosis

teraputicamente equivalentes de escitalopram fue
de aproximadamente la mitad que con citalopram, y no justific un cambio en las recomendaciones de

dosis.

Presentaciones y posologa
De acuerdo a las nuevas recomendaciones de la
FDA, el rango de dosis del citalopram para la
depresin es de 20-40 mg/da. Anteriormente, la
dosis era 20-60 mg/da.
Para el escitalopram el rango es de 10-20 mg da.
Cuando el tratamiento es para pacientes
ancianos, la dosis de citalopram se reduce a un
rango de 10-20 mg/da. Para el escitalopram, en
esta poblacin la dosis debe ser de 5 a 10 mg/da.
En cuanto a las formas de dosificacin, ambos
frmacos estn disponibles como comprimidos y
cpsulas. El citalopram est disponible en
comprimidos de 10 mg, 20 mg y 40 mg. El
escitalopram en comprimidos de 5 mg, 10 mg y 20
mg.
Como cpsulas: cpsulas de citalopram de 10, 20
y 40 mg. El escitalopram de 5, 10 y 20 mg.
El citalopram est disponible como comprimidos
disgregables de 10, 20 y 40 mg. Esta formulacin
no est disponible para el escitalopram. Existe una
solucin oral de 5 mg/5 ml de escitalopram.