Artesunato

Grupo: agente antipaldico

Tabletas de 50 mg (artesunato)
Polvo para inyecciones de 60 mg de artesunato anhidro en ampollas de 1 ml +
bicarbonato de sodio al 5% en ampollas de 0,6 ml
Informacin general
El artesunato es un hemisuccinato derivado de la artemisinina soluble en agua.
Es inestable en solucin neutra y la frmula inyectable debe prepararse
inmediatamente antes del uso de una solucin de bicarbonato de sodio al 5%
para producir la sal de artesunato de sodio. Despus de la administracin
parenteral, se hidroliza rpidamente para transformarse en un metabolito de
dihidroartemisinina activo. La preparacin oral probablemente se hidroliza
completamente antes de penetrar en la circulacin sistmica.
Se ha sealado que el artesunato elimina la fiebre en enfermos con paludismo
falciparum grave de 16 a 25 horas despus de la administracin parenteral.
Informacin clnica
Aplicaciones
Por va oral: tratamiento del paludismo falciparum sin complicaciones en
zonas donde hay indicios de resistencia a la cloroquina, la
pirimetamina/sulfadoxina, la mefloquina y la quinina. Se debe administrar
siempre conjuntamente con la mefloquina en dosis teraputicas completas.
Por va parenteral: tratamiento del paludismo falciparum grave en zonas
donde hay indicios de resistencia a la quinina. La cura radical se consigue con
la administracin subsiguiente de un ciclo completo de un antipaldico oral
eficaz.
Dosificacin y administracin
Administracin oral
Adultos y nios de ms de seis meses: 5 mg/kg por va oral el primer da,
seguidos de 2,5 mg/kg los das segundo y tercero en combinacin con
mefloquina (15 mg/kg) en una dosis nica aplicada el segundo da. En unas
pocas zonas, se puede necesitar una dosis mayor de mefloquina (25 mg/kg)
para obtener una curacin.
Administracin parenteral

El polvo para inyeccin se debe reconstituir con bicarbonato de sodio al 5% y

diluirse en un volumen igual de solucin salina fisiolgica o glucosa al 5% (p/v).
Se deber administrar inmediatamente por va intravenosa o intramuscular.
Una dosis de carga de 2 mg/kg debe ir seguida de una dosis de 1 mg/kg
despus de cuatro horas y 24 horas. Posteriormente se debe aplicar una dosis
de 1 mg/kg al da hasta que el enfermo pueda tolerar el artesunato por va oral
o durante un mximo de siete das.
Contraindicaciones
El artesunato por va oral no se debe emplear durante el primer trimestre del
embarazo.
Precauciones
El artesunato por va parenteral se debe emplear para el tratamiento del
paludismo falciparum grave nicamente cuando hay indicios de que la eficacia
antipaldica de la quinina est disminuyendo.
El polvo para inyeccin es difcil de disolver y se debe poner cuidado en
asegurarse de que est disuelto completamente antes de su administracin
parenteral. Debe utilizarse siempre inmediatamente despus de la
reconstitucin. Si la solucin est turbia o precipita, se debe descartar la
preparacin parenteral.
Empleo en el embarazo
Se tiene escasa experiencia con respecto al empleo de este frmaco en el
embarazo, pero la preparacin parenteral no debe dejar de administrarse si se
considera que puede salvar la vida de la madre.
Efectos adversos
Puede producirse una fiebre de origen medicamentoso.
Se ha observado neurotoxicidad en estudios sobre animales, pero no en los
seres humanos. Dada la incertidumbre acerca de los efectos txicos, se debe
actuar con cautela cuando se aplica un tratamiento de ms de tres das.
Se ha observado cardiotoxicidad despus de la administracin de dosis
elevadas.
Conservacin
Las tabletas y el polvo para inyeccin se deben conservar en recipientes bien
cerrados, al abrigo de la luz.