ANALGESICOS

Farmacoqumica I : 217.331

Analgsicos No-Narcticos
AINES
Guiljardy Villegas Mrquez
Oficina 314
E-mail: gvillega@udec.cl

AN = SIN
ALGOS = DOLOR
A. NARCOTICOS : percepcin del dolor, estupor,
narcosis.
A. NO-NARCOTICOS: Evitan los impulsos
dolorosos. Bloqueo de la sntesis PGs periferia.

Departamento de Farmacia
Universidad de Concepcin

DOLOR

TIPOS DE DOLOR

Una experiencia sensorial y emocional

aversiva ( una percepcin, la cual produce
una accin motora protectora y lleva a su
evitacin posterior ).

SOMATICO
Superficial

Dolor depende de la activacin de ciertos

receptores y vias neuronales. Producida
por estmulos que son potencialmente
dainos para los tejidos.

Fibras Nerviosas
Clase

Velocidad

Funcin

A-

Rpida

Motora

A-

Rpida

A-

Intermedia

Presin
Tacto
Tono muscular

A-

Intermedia

Dolor,
temperatura

Lenta

Motora

Lenta

Dolor

Piel
Pinchazo
Pellizco
Rasmilladura

VISCERAL

Profundo
Tejido Conecc.
Oseo
Articular
Muscular

Clculo renal
Ulcera gstrica
Apendicitis
Clicos etc.

Artritis
Contracc. muscular/fracturas

Mediadores del dolor

pH

[K+]

Injuria inicial

Histamina

Bradikinina

Acetilcolina

Prostaglandinas

Serotonina

Sustancia P

Control del dolor

Analgsicos endgenos

Cerebro

Anestsicos

Sicofrmacos

Endorfinas:

Narcticos

Beta-endorfina (31 aa)

Cordn espinal

Dinorfinas (17 aa / 8 aa)

Encefalinas (5 aa - met - leu)
Inhibicin pre-sinptica de neuronas aferentes C o A

ANALGESICOS MENORES
AINES
Frmacos utilizados para aliviar dolores
menores: cefaleas, mialgias, artralgias,
odontalgias, sin producir narcosis

Nervio

Receptor
dolor

Anestsicos
Bloqueo Nervioso
Anestsicos superf.
Analgsicos /AINES

Antiinflamatorios
no-esteroidales
(AINES)
Principales acciones:
Analgsica
Antipiretica
Antiinflamatoria
( Uricosrica )

Sntesis de Prostaglandinas (PGs)

Ciclooxygenasa (COX)

Fosfolipidos
AINES

Fosfolipasa A2

Acido Araquidnico
COX

Prostaglandinas
E2 - F2

Lipooxigenasa

Leucotrienos

Thromboxanos
Prostaciclina

Enzima responsable de la formacin de PGs

Presenta en dos formas COX1 y COX2
Cada forma de COX cataliza el c.araquidnico para
formar sus propias PGs.
En la etapa inicial la COX introduce 2 molculas de O al
c. Araquidnico para formar la PG H2 precursor de las
PGs D, E, F.

COX-1 Y COX-2
COX-1

COX-2

Contnuamente estimulado
por el organismo.
Constitutiva. ( Su conc. es
estable organismo)
PGs estimulan funciones
normales del organismo:
Produccin mucus estomago,
regulacin secrecin cida,
excrecin lquidos rin)

Inducida ( normalmente no
est presente).
Se forma slamente en
clulas especiales.
Es utilizada para las seales
de dolor e inflamacin
Produce PGs para la
respuesta inflamatoria
Es estimulada como parte de
la respuesta inmune

Frmacos
Salicilatos
Anilnicos
Acidos enlicos
Acidos carboxlicos

Dado que la COX tiene influencia en las

funciones metablicas y en el proceso
inflamatorio, el encontrar mecanismos que
regulen la inflamacin sin interferir el proceso
normal del organismo ha sido dificil. De all
que el hallazgo de frmacos que actuen sobre
la COX-2 y no la COX-1 es relevante.

SALICILICOS
AAS

COOH

Prototipo AINE accin rpida

O-CO-CH3
Farmacocintica:
Buena absorcin GI
Gran superficie intestinal --> absorcin apreciable
Transportada sangre como salicilato
Fuerte unin a protenas --> desplaza a otros frmacos
Excrecin
Acidificacin orina favorece la reabsorcin
alcalinizacin favorece su excrecin
Accin principal: Inhibicin de sntesis PGs: Ciclooxigenasa
(COX) y Tromboxano sintetasa (TX)

AAS

FN comp. 100 y 500mg

A. Analgsico para dolor moderado

1. Accin terminaciones nerviosas perifricas, No SNC
2. Buen analgsico (musculares, inflamatorios)
B. Antiinflamatorio
Dosis pueden ser tan altas como 4-10 g/da (artritis)
C. Antipirtico:
1. Resetea el termostato hipotalmico
2. Disminuye la produccin metbolica de calor
3. Produce diaforesis aumentando la prdida de calor
perifrico ( piel)

AAS

ASPIRINA

Dosis usual

Efecto

80 160 mg

Antiplaquetario

325 1000 mg

Analgsico, antipiretico

325 mg 6 gramos

Antiinflamatorio,
tinitus

6 10 gramos

Alcalosis respiratoria

10 20 gramos

Fiebre, desidratacion,
acidosis

> 20 gramos

Shock, coma

AAS

ASPIRINA
EFECTOS ADVERSOS

A. Irritacin y dao de la mucosa intestinal 2-6%

B. Microhemorragias (detectable como sangre oculta
heces)

Preparados farmacuticos
AAS
ASPIRINA DOMINAL EWIN ECOTRIN

C. Ulcerognica: Altas dosis por tiempo prolongado

D. Riesgo de hemorragia GI por efecto antiplaquetario

MEJORAL ANACIN OBLEAS CHINAS

E. Efecto adverso irritante es potenciado por alcohol

YASTA

F. Reacciones alrgicas principalmente asmticos

G. Sndrome de Reye --> evitar en pacientes con
afeccin viral (principalmente nios).

Otros Salicilatos orales

Salicilato de colina, Mg, K

DOLOTOL (ASL) iny.

Acido Salicilico
Compuesto muy irritante Tpico

Salicilamida
Salsalato
Salicilato sdico
Estos derivados por no llevar el grupo acetilo en
su estructura, no presentan efecto antiplaquetario
y presentan menores interacciones, menos
activos que AAS. ( en desuso)

Salicilato de metilo
Aceite de wintergreen
Lquido incoloro, olor caracterstico
Analgsico externo linimentos - locin
Rubefaciente
Txico: ~ 5 ml SM puro dosis letal nio peq.
FRIXIO CALORUB - KONIRUB

Queratoltico tpico. Verrugas,

callocidades, preparados antiacn.
Bacteriosttico y antifngico.
SASTID / NP-27 / Quitacallos / SASTID

Subsalicilato de bismuto
Cenestol (r) asoc. c/anticidos
Protector Mucosa gstrica
Destruye H. Pilori
Parte de la erradicacin H. Pilori
Tratamiento lcera pptica

Anilnicos

Paracetamol
NH-CO-CH3

ACETAMINOFENO
HO

PARACETAMOL
FN: comp. 100 y 500 mg
supos. 100 y 250 mg
gts. 100 mg/ml

Metabolito activo de la fenacetina

Efectivo como analgsico y antipirtico
Muy dbil accin antiinflamatoria
Mejor tolerada que aspirina
No produce irritacin gstrica
No interfiere la funcin plaquetaria
Hepatotxico dosis altas
Hepatoxicidad se potencia con alcohol

TOXICIDAD PARACETAMOL

Paracetamol

OH

NH-CO-CH3

Antipirtico es equipotente con aspirina

N-CO-CH3

HO

Hepatotxico

HO

Analgsico equipotente con aspirina en

ausencia de inflamacin.

NH-CO-CH3
HO

N-CO-CH3

Proteinas
Hepticas

N-Acetilimidoquinona
Necrosis hptica

ADVERTENCIA PARA PARACETAMOL

No administrar mas de 4 g/ da adultos

No ms de 750 mg/da (< 6 aos)
No ms de 2,5 g/da (6 a 12 aos)

PARACETAMOL
PANADOL ZOLBEN
WINASORB RAPIDOL
TAPSIN - COTIBIN

N-ACis