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Eritromicina
Claritromicina
Azitromicina
8
4
0,25
0,12
0,01
0,5
2
0,1
0,5
0,12
0,03
0,06
0,25
0,2
0,01
0,5
0,25
0,12
0,01
0,5
2
0,03
Comentarios. 1CIM90 de aislados sin mecanismos de resistencia aadidos. 2En Espaa, alrededor del 30
% de cepas son resistentes porque poseen una metilasa que modifica el ARN ribosmico. 3En Espaa,
alrededor de un 20 % de cepas son resistentes, en su mayora porque poseen una bomba de expulsin
activa frente a macrlidos con anillo de 14 y 15 tomos
Penicilinas
CLASIFICACIN
Actividad
Grupo
predominante
I. Penicilinas
Cocos grampositivos
naturales
II. Penicilinas
S. aureus productor de
resistentes a la betalactamasas
penicilinasa
III. AminopeCocos grampositivos y
nicilinas
microorganismos gramnegativos adquiridos en
la comunidad
IV. Carboxi y
ureidopenicilinas
Va de
Agente
administracin
Penicilina G
im-iv
Penicilina V
oral
1
Meticilina
im-iv
1
Oxacilina
im-iv
Cloxacilina
oral-im-iv
Ampicilina
oral-im-iv
Amoxicilina
oral
Asociaciones2 con oral-im-iv
cido clavulnico
o sulbactam
P. aeruginosa y microorga- Piperacilina im-iv
nismos gramnegativos adtazobactam
quiridos en el hospital
SNDROMES
QUIMIOPROFILAXIS
EFECTOS SECUNDARIOS
Clnicos. Tromboflebitis. Dolor en el lugar de la inyeccin im. Reacciones de hipersensibilidad inmediata o acelerada (primeras 72 h) en el 0,01 % de pacientes, mediadas por la presencia de IgE frente a determinantes antignicos (metabolitos) de penicilina. Urticaria, hinchazn local, edema angioneurtico, broncoespasmo, hipotensin. Mortalidad del 0,001 %.
Reacciones de hipersensibilidad tarda (a partir del 3.er da) mediadas por IgM o IgG.
Exantema morbiliforme (especialmente con ampicilina), eritema pigmentario fijo, enfermedad del suero, sndrome de Stevens-Johnson, vasculitis, nefritis intersticial (especialmente con meticilina), anemia hemoltica, fiebre, dermatitis por contacto (aplicacin tpica).
Meningitis asptica. Alteraciones gastrointestinales (preparados orales): dolor, nuseas,
vmitos, diarrea inespecfica o por C. difficile. La administracin de dosis altas, en particular si el paciente sufre insuficiencia renal, puede originar encefalopata, mioclonas, convulsiones y reduccin de la agregacin plaquetaria ocasionalmente con ditesis hemorrgica
(carboxipenicilinas). Reaccin de Jarisch-Herxheimer, en particular cuando se emplean para tratamiento de una infeccin por espiroquetas. Colonizacin (intestinal, vaginal) por
Candida
Alteraciones bioqumicas y hematolgicas. Neutropenia (con tratamientos de ms de 10
das y dosis superiores a 150 mg/kg/da), trombocitopenia y eosinofilia, que revierten al
retirar el tratamiento. Prueba de Coombs directa positiva (excepcionalmente acompaada
de hemlisis). Aumento ligero y transitorio de transaminasas y fosfatasas alcalinas. La incidencia de efectos secundarios aumenta a partir de la 2. semana de tratamiento. Suele tratarse de reacciones inmunolgicas que no contraindican la posterior utilizacin del mismo
antibitico
VIH Y SIDA
MECANISMO DE RESISTENCIA
La resistencia a un antibitico betalactmico puede deberse a: a) Modificaciones de las PBP
(o reemplazo por PBP nuevas) con disminucin de la afinidad por el betalactmico. b)
Inactivacin por betalactamasas excretadas al medio extracelular (bacterias grampositivas)
o contenidas en el espacio periplsmico (bacterias gramnegativas). La sntesis de betalactamasas est mediada por genes cromosmicos o plasmdicos. Las betalactamasas cromosmicas pueden sintetizarse de forma constitutiva (betalactamasas de E. coli y Shigella o
inducible, en presencia del betalactmico (betalactamasas de P. aeruginosa, Enterobacter,
Citrobacter, Serratia, Morganella y P. rettgeri). Cefoxitina, imipenem y las cefalosporinas de
1.a generacin son inductores potentes de la sntesis de betalactamasas cromosmicas. c)
Disminucin de la permeabilidad (bacterias gramnegativas) por reduccin de las porinas
de la pared bacteriana. d) Presencia de bombas de expulsin activa del antibitico desde
el espacio periplsmico
Con el nombre de tolerancia se designa una forma particular de resistencia, caracterizada
por la persistencia de la CIM dentro de los valores habituales junto a un aumento importante de la CBM, que supera en 32 veces al valor de la CIM. Frente a estos microorganismos tolerantes, el betalactmico se comporta como un antibitico bacteriosttico.
Probablemente se debe a una reduccin en la sntesis de autolisinas. El enterococo es
resistente a las cefalosporinas e intrnsecamente tolerante a las penicilinas
VIAJEROS
fase de crecimiento bacteriano. Efecto bactericida mximo a concentraciones de antibitico libre 4-5 veces superiores a la CIM. Efecto postantibitico de cerca de 2 h frente a cocos
grampositivos y menor o inexistente frente a bacilos gramnegativos. La eficacia clnica se
correlaciona con la obtencin de un tiempo de persistencia de antibitico libre, por encima
de la CIM, en torno al 50-60 % del intervalo entre dosis consecutivas
MICROORGANISMOS ANTIMICROBIANOS
17
VADEMECUM
ANTIMICROBIANOS
Peptostreptococcus
0,1
0,2
8
0,1
Cocos gramnegativos
Neisseria meningitidis
0,06
0,06
0,25
0,03
3
Neisseria gonorrhoeae (no pp)
0,06
0,06
12
0,06
3
Moraxella catarrhalis (no pp)
0,03
<0,5
<0,5
Bacilos grampositivos
Corynebacterium diphtheriae
0,1
0,02
0,1
1
Clostridium
0,2
0,05
0,5
0,5
Listeria monocytogenes
0,5
0,5
4
1
Bacillus anthracis
0,04
Erysipelothrix
0,1
Propionibacterium acnes
0,2
1
Bacilos gramnegativos
Escherichia coli (no pp)3
64
8
>500
8
Klebsiella
>400
200
>500
16
Enterobacter
>500
>500
>500
32
Comentarios. (pp) cepas productoras de penicilinasa. 1CIM90 de aislados sin mecanismos de resistencia
aadidos. 2 En Espaa, cerca del 40 % de cepas muestra grados variables de resistencia. 3En Espaa, el
90 % de S. aureus, 20 % de N. gonorrhoeae, 80 % de M. catarrhalis, 30 % de H. influenzae y 50 % de E.
coli y >50 % de H. ducreyi producen betalactamasas
SNDROMES
Microorganismos
Penicilina G Amoxicilina Cloxacilina Piperacilina
Bacilos gramnegativos (Cont.)
Serratia
>500
>500
>500
32
Citrobacter
>500
100
>500
32
Proteus mirabilis
32
0,5
>500
0,5
Proteus vulgaris
>500
>500
>500
4
Providencia
32
64
Morganella morganii
256
32
Salmonella
8
1
>500
4
Shigella
16
4
>500
4
Pseudomonas aeruginosa
>500
>500
>500
16
Acinetobacter
>500
250
>500
32
Bacteroides fragilis, grupo
64
64
>500
32
Prevotella melaninogenica
8
8
25
4
Fusobacterium
2
8
>100
0,4
Bordetella pertussis
12
1
0,01
Pasteurella multocida
0,25
0,25
8
0,25
Eikenella corrodens
2
1
128
Yersinia
32
8
Aeromonas
32
Vibrio
32
Otras bacterias
Chlamydia trachomatis
0,5
Leptospira
0,5
Actinomyces
0,1
QUIMIOPROFILAXIS
MICROORGANISMOS ANTIMICROBIANOS
19
VIH Y SIDA
ANTIMICROBIANOS
1. generacin
2. generacin
3. generacin
4. generacin
cido pipemdico
Norfloxacino
Ciprofloxacino
Levofloxacino
Moxifloxacino
Nadifloxacino
VADEMECUM
CLASIFICACIN
VIAJEROS
Quinolonas