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Anestsicos locais

So agentes que bloqueiam reversivelmente a gerao e a conduo do


impulso nervoso atravs da fibra nervosa
Atuam em receptores intracelulares de canais de sdio bloqueio -
bloqueia reversivelmente a gerao e a conduo de potenciais de ao
atravs do neurnio inibe a sensao de dor em regies especficas do
corpo caractersticas ideais:
- Irritao mnima
- Bloqueio reversvel
- Boa difusibilidade
- Baixa toxicidade sistmica
- Eficcia
- Incio rpido de ao
- Durao de ao adequada
Classificao
Os anestsicos locais so agrupados em trs classes
- Derivados em steres
- Derivados de amidas
- Anestsicos locais diversos
Os anestsicos locais, podem ser ineficazes em reas inflamadas, pois
nestas o pH cido facilitando a ionizao do frmaco, impossibilitando sua
penetrao no neurnio e consequentemente no havendo interao com
seu receptor intracelular.
Derivados de ster
Procana (Novocain)
Hidrolisada a cido para-aminobenzico (PABA), no deve ser usada
simultaneamente com frmacos sulfamdicos diurticos.
o prottipo dos anestsicos locais de uso parenteral
- Baixa hidrofobicidade removida rapidamente do local de administrao
- Rpida dissociao da ligao com canal de sdio
- Incio lento
- Curta durao de ao
- Baixa potncia
Tetracana (Hemoxedime)
Anestsico local de ao longa e potente
Elevada hidrofobicidade longa durao ed ao
Possui uso oftlmico para anestesia
- Por exemplo em cirurgia de cataratas, em soluo oral a 0,5% de cloridrato
de tetracana
- Durao 15 min
Utilizada por via parenteral na raquianestesia, para procedimentos que
demoram duas a trs horas
Derivados de amidas
Cinchocana (Nupercainal, Proctyl)
Age como anestsico local de uso tpico (pomada)
Aliviando a dor e o prurido
Utilizado nas hemorroidas e outras afeces anorretais
Incio de ao = 15 min

Durao = 2 a 4 horas
Lidocana (Xilocana)
o mais estvel dos anestsicos locais conhecidos
Extremamente resistente hidrlise
Possui durao de ao prolongada de 60 a 75 minutos
Potncia moderada
administrada com epinefrina para aumentar a durao de ao para at 2
horas ou mais
As aminas simpatomimticas como epinefrina (adrenalina), so
vasoconstritores e agem sobre receptores alfa-adrenrgicos existentes nos
vasos da mucosa, diminuindo o fluxo de sangue na rea da injeo. Isto faz
com que o anestsico permanea mais tempo no local, prolongando a sua
ao e diminuindo a concentrao de pico que o anestsico alcanaria no
sangue, diminuindo assim o risco de toxicidade sistmica. O vasoconstritor
permite a utilizao de menores concentraes do anestsico para produzir
o bloqueio da conduo nervosa. Os vasoconstritores tambm ajudam a
diminuir o sangramento local. Por outro lado, os vasoconstritores (epinefria)
podem causar estimulao do corao e irritabilidade.
Mepivacana (Mepivalem)
Possui perfil farmacolgico similar a lidocana, porm com durao de ao
menor.
Incio = 1,5-2 min
Durao = 20-40 min
Por essa razo serve como escolha alternativa para lidocana quando a
adio de epinefrina no recomendada a pacientes com hipertenso
Prilocana (Emla)
Possui estrutura e ao semelhantes s da lidocana, mas com durao de
ao superior
Vasoconstritor
Utilizado em anestesia local em odontologia por tcnicas de infiltrao ou
bloqueio nervoso
eficaz sem a necessidade de adio de epinefrina ou outro vasoconstritor
Bupivacana (Marcain)
Seu efeito anestsico dura de 2 a 3 vezes mais que o da mepivacana e
lidocana
Administrada em anestesia epidural
Utilizada em trabalhos de parto, normalmente junto com epinefrina
Durao = 2 a 3 horas
Potencia 4 vezes maior do que a da mepivacana, lidocana e prilocana
Cardiotoxicidade substituda pelo enantimero levobupivacana mais
seguro
Diversos
Diclonina (Dyclone)
quimicamente similar aos demais anestsicos locais
Porm UMA CETONA
Uso primrio superficial, no indicada para uso injetvel por ser irritante
tecidual
Tem incio de ao lento (at 10 min) e a durao da anestesia pode chegar
at 1 hora

Utilizado como alternativa em pacientes com hipersensibilidade a outros


anestsicos locais