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Fundamentos Gerais em Farmacologia e

Farmacocintica

Farmacologia Geral e Farmacocintica

Curso Preparatrio para Concurso da ANVISA


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Farmacocintica
Fatores que interferem e implicaes clnicas

Farmacocintica....Para qu?

Determinao adequada da posologia


(forma farmacutica, dose, via de
administrao, intervalo entre doses)
Interpretao da resposta
(esperada/inesperada)

Ajuste/reajuste de posologia

Farmacocintica

Para produzir seus efeitos caractersticos,


um frmaco deve estar presente em
concentraes apropriadas em seus locais
de ao.
Goodman e Gilman. As Bases Farmacolgicas da Teraputica.

Farmacocintica

Forma farmacutica
e
Via de administrao

Propriedades do frmaco
Quantidade disponvel

Propriedades do frmaco
Capacidade de ligao

Farmacocintica
Farmacocintica: movimento do frmaco pelos
diferentes stios orgnicos.
Capacidade do frmaco em ultrapassar as barreiras
impostas pelo organismo clulas, membranas
Dividida teoricamente em 4 fases:
1. Absoro
2. Distribuio
3. Biotransformao (metabolizao)
4. Excreo (eliminao).
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Absoro
1. Absoro:
Sada do frmaco do seu local de administrao
para a corrente sangunea.

- Ultrapassar Barreiras: Membranas

- Influencia no incio e na magnitude do efeito


*No podemos falar em absoro para administraes EV
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Absoro

Propriedades do
Frmaco
FATORES QUE
INTERFEREM
NA ABSORO

Caractersticas do
Indivduo

1. Quantidade (dose) no local de


administrao
2. Lipossolubilidade
3. pKa do frmaco
4. Peso molecular
5. Via de administrao
6. Forma Farmacutica

1. TGI (VO): Doenas


(lceras, estados m
absoro); Flora
intestinal, Motilidade;
pH
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Absoro
Propriedades do Frmaco:
1.Quantidade (dose) no local de administrao:

Maior dose

Maior absoro

*At a saturao da capacidade de absoro

Absoro
2. Lipossolubilidade:
Maior lipossolubilidade
membranas

facilidade de ultrapassar as

*No esquecer que as molculas dos frmacos devem possuir uma certa
hidrossolubilidade para se misturarem aos lquidos corpreos.
*Equilbrio hidro/lipoflico muitas vezes fundamental para o efeito nos
tecidos

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Absoro
3. pKa do frmaco:
- Frmacos com carter cido
- Frmacos com carter bsico

absoro estomacal
absoro intestinal

** Para um PA ser absorvido, necessrio um conjunto


de situaes. Na prtica, a absoro estomacal
muito pequena, quase insignificante, visto que a
superfcie absortiva do estmago muito menor do
que a do duodeno.
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Absoro

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Absoro

pH meio < 7: aumento [H+] --> desloca equilbrio para forma no-ionizada do cido fraco e
para forma ionizada da base fraca.

pH meio > 7: menor [H+] --> desloca equilbrio para forma ionizada do cido fraco e
para forma -ionizada da base fraca

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Absoro
Definio: Pka indica o pH em que 50% do frmaco
estar na forma ionizada e 50% estar na forma
molecular.

Pergunta-se:
-1. Em qual forma os PA so absorvidos em maior
extenso? Forma ionizada ou forma molecular? Por
qual razo?
*Fazer exerccio do Acetaminofeno e do Diazepam na lista de
exerccios.

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