ACIDO TOLFENAMICO

Aes teraputicas.
Analgsico. Antiinflamatrio no-esteroidal.
Propriedades.
Trata-se de um derivado do cido antranlico que pertence ao grupo
dos AINE (antiinflamatrios no-esteroidais). Possui ao
antiinflamatria, analgsica e antipirtica. Em modelos animais, sua
administrao demonstrou ao inibitria sobre edemas e eritemas e
reduo de dor e hipertermia. O resultado de estudos clnicos e
experimentais deu suporte ao papel das prostaglandinas, e
provavelmente tambm dos leucotrienos, na patognese da
enxaqueca. As prostaglandinas so capazes de sensibilizar os
nociceptores e produzir hiperalgesia. A vasodilatao, o edema e a
hiperalgesia que caracterizam a enfermidade enxaquecosa tm muito
em comum com um processo inflamatrio. O cido tolfenmico, que
inibe a biossntese de prostaglandinas e tem um efeito antiagregante
plaquetrio, demonstrou ser mais eficaz do que o cido acetilsaliclico
e to eficaz como a ergotamina no tratamento de crises de
enxaqueca. No tratamento preventivo da enxaqueca, mostrou ser to
efetiva quanto o propranolol.
Indicaes.
Enxaqueca. Dismenorria.
Posologia.
Nas crises de enxaqueca: 200mg no incio; caso necessrio, esta
dose pode ser repetida 1 ou 2 horas depois. Dismenorria: 200mg 3
vezes ao dia, a partir do incio dos primeiros sintomas da
menstruao. O tratamento deve continuar durante os 4 dias
seguintes.
Reaes adversas.
O cido tolfenmico habitualmente bem tolerado, porm os
seguintes efeitos adversos foram relatados: aparelho digestrio: dores

abdominais, dispepsia, nuseas, vmitos e diarria. Reaes

cutneas: exantemas e prurido que desaparecem com a suspenso
do tratamento. Aparelho gnito-urinrio: alguns pacientes
(essencialmente homens) relataram no incio do tratamento uma
discreta disria matinal que desapareceu aps algum tempo sem
necessidade de interrupo do tratamento. Trata-se de uma irritao
local da uretra relacionada com a concentrao na urina de um dos
metablitos principais. Esta sintomatologia pode ser atenuada e
inclusive eliminada diminuindo o consumo de lquidos ou reduzindo a
dose do medicamento. De modo idntico ao restante dos AINEs,
relataram-se tambm: SNC: cefalia, vertigens,
fadiga. Fgado:raramente aumento das transaminases, de curta
durao e sempre reversvel. Hepatite.Sangue: muito raramente,
trombocitopenia, leucopenia e anemia.
Precaues.
Efeitos gastrintestinais. O tratamento crnico com AINEs pode causar,
com ou sem sintomas prvios, toxicidade gastrintestinal importante
(p.ex. ulcerao, hemorragia). Os pacientes idosos ou debilitados
parecem ser mais suscetveis apario de lceras ou hemorragias
do que indivduos em outras faixas etrias. Efeitos hepticos: durante
o tratamento com distintos AINE foram relatadas elevaes das
enzimas hepticas que podem desaparecer, permanecer sem
alteraes, ou agravar-se durante a terapia. Alm disto, entre os casos
de elevaes das enzimas observadas nos ensaios clnicos, foram
comunicados casos raros de reaes hepticas graves durante o
tratamento com AINE, incluindo ictercia e hepatite fulminante
fatal. Efeitos renais: relataram-se casos de nefrite intersticial aguda
com hematria, proteinria e ocasionalmente sndrome nefrtica em
associao com a administrao de AINE.Uma segunda forma de
toxicidade renal foi observada em pacientes com condies que
favoreciam uma reduo do fluxo sanguneo renal ou do volume
sanguneo, onde as prostaglandinas renais exercem um efeito de
suporte no manuteno da perfuso renal. Nestes pacientes, a
administrao de um AINE pode precipitar uma descompensao
renal. Os pacientes mais expostos a esta reao so aqueles que
apresentam deteriorao da funo renal, insuficincia cardaca,
disfuno heptica, os que tomam diurticos e os de idade avanada.
Deve considerar-se a diminuio da dose em pacientes com
diminuio da funo renal, os quais devero ser monitorados
cuidadosamente como com qualquer AINE. Efeitos
hematolgicos: devem efetuar-se controles dos testes de coagulao
em pacientes com alteraes da mesma, bem como estudos

hematolgicos peridicos nos tratamentos excepcionalmente

prolongados.
Interaes.
Trata-se de um frmaco de alta ligao com protenas plasmticas e,
portanto, com potencial para deslocar outras substncias unidas em
alta proporo s mesmas. Em funo desta propriedade,
necessria uma monitorao mdica cuidadosa com relao aos
requisitos posolgicos de outros frmacos que apresentam alto
coeficiente de ligao protica quando so administrados
concomitantemente. As seguintes interaes foram encontradas com a
administrao de antiinflamatrios no-esteroidais associados a:
outros AINEs, cido acetilsaliclico, ticlopidina e glicocorticides:
aumento do risco de lcera e hemorragia gastrintestinal.
Anticoagulantes orais (cumarnicos) e heparina: aumento do risco de
hemorragias por inibio da funo plaquetria. Se no for possvel
evitar a associao, devero ser realizados controles rigorosos dos
tempos de sangramento, protrombina e tromboplastina. Ltio: aumento
da litemia por diminuio da eliminao renal, podendo alcanar
valores txicos. Metotrexato: aumento da toxicidade hematolgica do
metotrexato por diminuio de sua eliminao renal.Diurticos: risco
de insuficincia renal aguda em pacientes desidratados por diminuio
da filtrao glomerular, conseqente a uma diminuio da sntese de
prostaglandinas renais. Zidovudina: risco de toxicidade sobre a srie
vermelha (ao sobre os reticulcitos), provocando uma anemia grave
8 dias aps a introduo do AINE. Controlar com hemograma,
hematcrito e porcentagem de reticulcitos 8 a 15 dias aps o incio
do tratamento com o AINE. Pentoxifilina e trombolticos: aumento do
risco de hemorragias. Anti-hipertensivos (beta-bloqueadores,
inibidores da enzima de converso |ECA|, diurticos): reduo do
efeito anti-hipertensivo por inibio das prostaglandinas
vasodilatadoras pelo AINE.
Contra-indicaes.
lcera gastroduodenal e hemorragia gastrintestinal ativa. Pacientes
com antecedentes de hipersensibilidade ao cido tolfenmico ou a
outros frmacos inibidores da sntese de prostaglandinas,
broncoespasmo, urticria ou outras reaes de tipo alrgico com o
emprego de cido acetilsaliclico ou outros antiinflamatrios noesteroidais (AINEs). Insuficincia cardaca, renal e/ou heptica graves.
Gravidez e amamentao.