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16/3/2015

ACIDO MEFENAMICO EN VADEMECUM

ACIDOMEFENAMICO
DESCRIPCION
Elcidomefenmicoesunagenteantiinflamatorionoesterodico.Elcidomefenmicoseutilizacomo
anlgsicoyparaaliviarladismenorreaprimaria.Tambinseutilizaeneltratamientodelaartritisreumatoidey
osteoartritis.Tieneactividadantipirtica.
Mecanismodeaccin:losefectosantiinflamatoriosdeestefrmacoresultandeunainhibicinperifricadela
sntesisdeprostaglandinasproducidaporlainhibicindelaenzimaciclooxigenasa.Lasprostaglandinas
sensibilizanlosreceptoresdeldolorysuinhibicineslaresponsabledelosefectosanalgsicosdelcido
mefenmico.Adiferenciadeotrosfrmacosantiinflamatorios,elcidomefenmicoantagonizalosefectosde
prostaglandinaspreexistentesmedianteunacompeticinenloslugaresdefijacindelasmismas.Estotambin
puedecontribuiralosefectosanalgsicosdelfrmaco.Laantipiresissedebeaunaaccincentralsobreel
hipotlamoqueocasionaunadilatacinperifrica.Estoresultaenunaumentodelflujosanguneoperifricocon
lasubsiguienteprdidadecalor.Comoconsecuenciadelainhibicindelasprotaglandinas,elcidomefenmico
produceunareduccindelacitoproteccingastrointestinalyunaciertainhibicindelaagregacinplaquetaria.
Farmacocintica:Elcidomefenmicoseadministraporvaoralaunquelavarectalesunaalternativapara
algunospacientes.Laabsorcinporeltractogastrointestinalesrpidaycompletaconunasconcentraciones
mximasqueseobtienenentrelas2y4horasparaelcidomefenmico.Sinembargo,elalimentodisminuye
estaabsorcinenun26%producindoselasconcentracionesplasmticasmximasalas34horas.Nose
conocecompletamentecomoesteproductosedistribuyeenelorganismoaunquesesabequeseune
extensamentealasprotenasdelplasma.Nosesabesiesteagentecruzalaplacentaaunquessesabeque
apareceenlalechematernaenpequeascantidades.
Elmetabolismohepticotienelugarsobretodomedianteoxidacin.Elcidomefenmicoesmetabolizadosobre
todoasusderivados3'hidroximetily3'carboximetilados.Seguidamenteseformanglucurnidos.Lasemivida
deeliminacindelcidomefenmicoesde2horas.Elfrmacoysusmetabolitosseexcretansobretodoenla
orina(70%)yun2030%seeliminaenlasheces,probablementemedianteunaexcrecinbiliar.Noserequieren
reajsustesenlasdosisencasodeinsuficienciarenal.
INDICACIONESYPOSOLOGIA
Tratamientodeldolorleveamoderado
Administracinoralorectal:
Adultos:500mg(doscpsulasounsupositoriode500mg)tresvecesalda.Ladosispuedeserreducida
a250mgcuatrovecesalda,enunpacienteincapazdetolerarladosisde500mg.
Nios:de2a8aos:1supositoriode125mgtresvecesalda.
Niosde8a14aos:1supositoriode250mgtresvecesalda.Msde14aos:2cpsulasde250mgo
1supositoriode500mgtresvecesalda.

Tratamientodeladismenorreaymenorragia
Administracinoral
Adultos:ladosisesde500mg(2cpsulas)cada8horas.Laadministracindebeempezarconel
comienzodelamenstruacinycontinuarpordosotresdasohastaqueceseelmalestarohemorragia
Administrarconleche,alimentosoanticidos(preferentementehidrxidosdealuminioodemagnesio)para
minimizarlairritacingastrointestinal.
CONTRAINDICACIONES
Elusocrnicodelcidomefenmicopuedeocasionargastritis,ulceracionessgstricasconosinperforaciones
y/ohemorragiasgastrointestinalesquepuedenpresentarseencualquiermomento,amenudosinsntomas
previos.Porlotanto,elcidomefenmicodeberseradministradoconsumaprecaucinenpacientescon
historiadelceragstrica,colitisulcerativaohemorragiasgastroinestinales.Estospacientesdebernser
vigiladoscuidadosamenteespecialmentesifumanoconsumenalcohol.
Todoslospacientesbajotratamientocrnicoconcidomefenmicodebernservigiladosporsiapareciera
ulceracionesgastrointestinalesohemorragias.
Elcidomefenmicodebeseradministradoconprecaucinapacientesconunacoagulopataohemofilia
prexistentedebidoalosefectosdelfrmacosobtelafuncinplaquetariaylarespuestavascularalsangrado.

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Elcidomefenmicodebeserusadoconprecaucinenpacientesconinmunosupresinoneutropenia
subsiguienteaunaterapiainmunosupresora.LosAINESpuedenenmascararlossignosdeinfeccincomofiebre
odolorenlospacientesinmunosuprimidos.
Lospacientesconenfermedadeshepticaspreviastienenunmayorriesgodedesarrollarcomplicaciones
hepticasduranteuntratamientoconcidomefenmico.Sedebediscontinuareltratamientoconcido
mefenmicosiseobservaundeteriorodelafuncinheptica.LamayorpartedelosAINESsemetabolizanenel
hgado,pudiendoseproducirunaacumulacinconloscorrespondientesriesgosdeunamayortoxicidad.
Elcidomefenmicoysusmetabolitosseeliminanporvarenal.Puedeproducirseunaacumulacindelproducto
sinmetabolizarodesusmetabolitosenpacientesconinsuficienciarenal,conelcorrespondienteaumentodel
riesgodetoxicidad.Podrasernecesariounreajustedelasdosis.Comoenelcasodeotrosfrmacosanti
inflamatorios,estefrmacopudedesencadenarunfallorenaldebidoalainhibicindelasntesisdelas
prostaglandinasrenales.Lospacientesconinsuficienciarenal,insuficienciaheptica,fallocardacocongestivo,
diabetesmellitus,lupuseritematososistmicoobajotratamientocondiurticososustanciaspotencialmente
nefrotxicassonlosquetienenunmayorriesgodequeseproduzcaestefenmeno.
Deigualmanera,lasinyeccionesintramuscularessernrealizadasconcuidadoenpacientestratadosconeste
frmacodebidoalmayorriesgodehemorragias

ElacidomefenmicoestclasificadodentrodelacategoraCdelosfarmacosenloqueserefierealembarazo.
NoseaconsejaelusodelosAINESdurantelasegundamitaddelembarazodebidoalosefectosadversossobre
elfetoquepodraocasionarlainhibicindelasntesisdelasprostaglandinas,talescomodisfuncinplaquetaria
orenal,hemorragiasgastrointestinalesyperforaciones.Porlotantoelcidomefenmicoseclasificaenla
categoraDduranteeltercertrimestreelembarazoysedebeusarsloduranteelprimerysegundotrimestre
siempreycuandoseaabsolutamentenecesario.
Elcidomefenmiconoestrecomendadoapacientesconhipersensibilidadalossalicilatosyquehayan
experimentadoconaspirinaangioedema,broncoespasmooshock,yaqueexisteenun5%deloscasos
sensibilidadcruzadaentrelossujetosalrgicosalaaspirinayalosAINES.Unaligerahipersensibilidadala
aspirinanoexcluyeuntratamientoconcidomefenmico.Lospacientesconpliposnasales,asma,urticariao
reaccionesalrgicasalaaspirinasonlosmssusceptiblesaunabronconstriccinounareaccinanafilcticay
porlotantonodebernsertratadosconelcidomefenmico.Laspacientescondismenorreaomenorrea
idiopticasloserntratadasconcidomefenmicosilosbeneficiossuperanlosriesgospotenciales.Nosedebe
emplearelcidomefenmicocuandohayfuerteshemorragiasmenstrualessinestablecersunaturaleza
idioptica.Lashemorragiasymanchasentreciclosdebenserevaluadasynosedebentratarconcido
mefenmico.

INTERACCIONES
Sonposiblesefectosadversosgastrointestinalessiestefrmacoseusanconotrosantiinflamatoriosno
esterodicos,etanol,corticosteroidesosalicilatos.Adems,laaspirinapuedereducirlasconcentracionessricas
demeclofenamato,unfrmacoestrechamenteemparentadoconelcidomefenmico.
DebidoaquelosAINESpuedenocasionarhemorragiasgastrointestinales,inhibirlaagregacinplaquetariay
prolongareltiempodesangrado,sepuedenobservarefectosaditivosenpacientesbajotratamiento
anticoagulante,trombolticooconinhibidoresdelaagregacinplaquetaria.Laadministracinconcomitantede
warfarinaycidomefenmicopuederesultarenunaprolongacindeltiempodeprotrombina,debidoaun
desplazamientodelanticoagulantedesuspuntosdefijacinalasprotenasdelplasma.Porlotantoseaconseja
unavigilanciaestrechadelostiemposdeprotrombinaduranteydespusdeltratamientoconesteagentey
warfarina.
Notablesinteraccioneshansidoobservadasconagentesantineoplsicosmielosupresores,globulinaantitimoctica
yclorurodeestroncio89
LaadministracinconcomitantedecidofoviryAINESestcontraindicadadebidoalpotencialaumentodela
nefrotoxicidad.LosAINESdebenserdiscontinuadosalmenos7dasantesdeiniciarseuntratamientocon
cidofovir.
Datospreclnicossugierenquelosfrmacosqueinhibenlasntesisdeprostaglandinaspuedenreducirlaeficacia
delporfimerooverteporfinadurantelaterapiafotodinmica.
Lasconcentracionesdelitioylatoxicidaddebidaaestasustanciapuedenaumentarduranteeltratamientocon
cidomefenmicoomeclofenamato.Losnivelesplasmticosdelitiodebensermonitorizadoscuidadosamenteen
lospacientestratadosconAINES.
Laadministracinconcomitantedecidomefenmicocondigoxinapuedeocasionarunaumentodelas
concentracionesplasmticasdeldigitlico.Estainteraccinesmssignificativaenlospacientesconinsuficiencia
renal.

Elmeclofenamatoyelcidomefenmicoinhibenlasntesisrenaldeprostaglandinasypuedenpotenciarla
nefrotoxicidaddelaciclosporina.

LosAINESreducenelaclaramientoplasmticodelmetotrexatoocasionandounaelevacindelosniveles
plasmticosdeestefrmaco.Sehanproducidocomplicacionesgravesoinclusofatalescuandosehan

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administradoAINESygrandesdosisdemetotrexato.Lafuncinrenaldebermonitorizarsealiniciodel
tratamientoocuandoseaumentanlasdosis.
LaadministracinconcomitantedeAINEScondiurticos,enparticulareltriamterene,puedeaumentarelriesgo
deunfallorenalsecundarioaunareduccindelflujorenal.Lospacientesdebernvigilarlaeficaciadesu
tratamientodiurticoyestaratentosasignososntomasdeinsuficienciarenal.Elusoconcomitantedeunanti
inflamatorionoesterodicoydefrmacosahorradoresdepotasiocomoeltriamtereolaespironolactonapuede
ocasionahiperkaliemia.
Elcidomefenmicopuedereducirlaeficaciadefrmacosantihipertensivoscomolosbetabloqueantesylos
inhibitoresdelaECA,comoresultadodesusefectossobrelasntesisrenaldeprostaglandinas.Laindometacina
yquizsotrosAINESreducenlosefectoshipotensoresdelosinhibidoresdelaECA.Estosfrmacosreducenla
presinarterialyaumentanlaexcrecinurinariadeprostaglandinasylaactividaddelareninaplasmtica.Estos
efectospuedenquedarenmascaradosoabolidosporlainhibicindelasntesisendgenadeprostaglandinas
producidaporlosAINES,sobretodoenelcasodelospacientesconbajareninaohipertensosvolumtricos.En
algunospacientesconlafuncinrenalcomprometidatratadosconAINES,lacoadministracindeinhibidoresde
laECA(porej.lisinopriloenalapril)puedeocasionarunempeoramientodelafuncinrenal.Estosefectosson
usualmentereversibles.Porlotanto,serecomiendanquetantolapresinarterialcomolafuncinrenalsean
monitorizadassiseadministraunfrmacoantiinflamatorioaunpacientebajotratamientoconuninhibidordela
ECA.
Enunestudioretrospectivorealizadoenmujerestratadasconalendronatoyantiinflamatoriosnoesterodicos,
seobservunaumentodel70%enelriesgodedesarrollaralgnefectosecundariogastrointestinalcomo
gastritisyulceracingstrica.Encontraste,elusoconjuntodecorticosteroidesnoestuvoasociadoaunaumento
deefectossecundariosgstricos.

Elajo(Alliumsativum),eljenjibre(Zingiberofficinale)yelginkgo(Ginkgobiloba)tambintienenefectos
clnicamentesignificativossobrelaagregacinplaquetariaconunaumentodelriesgodehemorragiassiseusan
conjuntamenteconAINES.

EFECTOSADVERSOS
Losefectosgastrointestinalesadversossecundariosalaterapiaconcidomefenmicosonusualmente
nasea/vmitos,gastritis,yconstipation.Ladiarreaeslareaccinadversamscomnyseproduceenel5%de
lossujetostratadosconcidomefenmico.Siseproducediarreaduranteuntratamientoconcidomefenmico,
sedebediscontinuareltratamiento.
Losefectosadversosmsseverossonlaulceracingstricaconosinperforacin.Estossuelenproducirseen
menosdel1%deloscasos.Estasseverasreaccionesadversaspuedennoirprecedidasdemanifestaciones
precocesdedaogastrointestinalysonmsfrecuentesenfumadoresyconsumidoresdealcohol.Laincidencia
delashemorragiastambindependedelosefectosdelcidomefenmicosobrelaagregacinplaquetariaytiene
unamayorsignificanciaenpacientesconcoagulopatas.
Losefectoshematolgicosincluyentrombocitopenia,prpura,anemiaaplsica,pancitopenia,hemolisiscon
anemiayagranulocitosis.Sehanobservadotambincambiosenlastasasdehemoglobinayhematocritoen
algunospacientestratadosconcidomefenmico.Estopuederesultardeunaretencindefludos,prdidade
sangregastrointestinaloefectossobrelaeritropoyesis.Lospacientestratadosconestefrmacodeforma
crnicadebernsermonitorizadosenloqueserefiereasusnivelesdehemoglobinayhematocritoporsise
observasensntomasdeanemia.

Sehaobservadorashmaculopapularenun39%delospacientestratadosconcidomefenmico.Elpruriro,el
rashylaurticariapuedensermanifestacionesdeunareaccinalrgicaalfrmaco.Siestoocurriera,el
tratamientodeberserdiscontinuado.Otrasreaccionesdermatolgicasmenosfrecuentessonelrashbulbosoy
lanecrolisepidrmicatxica.
Losefectosadversosaniveldelsistemanerviosocentralsonlascefaleasymareosqueocurrenenel39%de
lospacientestratadosconcidomefenmico.
Efectoshepatotxicoshansidorarasvecescomunicadosconelcidomefenmicoaunquealgncasodeictericia
sehadescritoenelcasodelcidomeclofenmico.Sinembargo,enlosenfermostratadosconAINESseobserva
conrelativafrecuencia(hastaun15%deloscasos)unaumentodelastransaminasasdehasta3vecespor
encimadelvalornormalenun1%deloscasos.Lafuncinhepticadeberservigilada,portanto,enpacientes
conproblemashepticospreviosyeltratamientodeberserdiscontinuadosiseobservaundeteriorodela
funcinheptica.
Losefectosadversosrenalesestncorrelacionadosconlainhibicindelasprotaglandinasrenales.Seha
observadoazoemiaconaumentostransitoriosdelBUNydelacreatininasrica.Aunquemuchomsraros,otros
posiblesefectosadversosrenalespuedenincluirnecrosispapilar,sndromenefrtico,hematuriaynefrosis
intersticial.

PRESENTACION
COSLANCps.250mg
COSLANSup.125mg
COSLANSup.250mg
COSLANSup.500

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Monografiarevisadael14deMarzode2010.EquipodeRedaccindeIQB

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