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Noradrenalina

A Noradrenalina, tambm chamada de Noraepinefrina, uma das


monoaminas (tambm conhecidas como catecolaminas[carece de fontes?]) que
mais influenciam o humor, ansiedade, sono e alimentao junto com a
Serotonina, Dopamina e Adrenalina.
Mecanismo de ao
Suas principais aes no sistema cardiovascular esto relacionadas ao
aumento do influxo celular de clcio e a manter a presso sangunea em
nveis normais. A saber, vasoconstrio perifrica e taquicardia. Tais efeitos
so mediados por receptores alfa adrenrgicos. Alm de ser um hipertensor.
Possui efeito agonista alfa adrenrgico- aumenta a Resistncia Vascular
Sistmica, sem aumentar significantemente o dbito cardaco..
Produo
A noradrenalina liberada em doses, independentemente da liberao de
adrenalina.A Noradrenalina age de forma antagnica adrenalina (apenas
se a adrenalina actuar nos receptores 2-adrengicos).
NOTA: Caso a adrenalina actue nos receptores 1-adrengicos a actuao,
tanto da noradrenalina como da adrenalina, igual: provoca, por exemplo, a
vasoconstrio - para mais informaes consulte o livro "Vander's Human
Physiology" - pginas 390 - 391
Ao farmacolgica
Agonista de receptores alfa adrenergicos efeito cardiovascular:aumenta a
presso sistmica diastlica e o pulso, aumenta a resistncia perifrica
total, diminui o gasto cardiaco e diminui a circulao nos rins, fgado e
musculo esqueltico.
Remdios que estimulam sua produo tem efeitos antidepressivos,
hipnticos e ansiolticos. Ex: Tricclicos, Tetracclicos, Inibidores Seletivos da
Recaptao da Noradrenalina (ISRN), Inibidores da MAO
Metabolizao
A Noradrenalina ou Norepinefrina so neurotransmissores metabolizadas em
produtos biologicamente inativos por oxidao (catabolizada pela
monoamina oxidase - MAO) e metilao (catabolizada pela catecol-Ometiltransferase - COMT). MAO localiza-se na superfcie externa das
mitocndrias e encontra-se em altas concentraes nas terminaes dos
nervos que secretam norepinefrina. COMT tambm encontra-se distribuda
em grandes quantidades nas terminaes nervosas e no fgado e rins. COMT
cataboliza principalmente a norepinefrina circulante a nvel heptico.

Nas terminaes nervosas, a norepinefrina inicialmente inativada pela


ao da MAO, em compostos inativos que entram na circulao e so
posteriormente metabolizados no fgado pela COMT. Recaptao de
norepinefrina da fenda sinptica o principal mecanismo de remoo deste
transmissor.
Efeitos secundrios
Produz necrosis no lugar de injeo pela constrico geral e prolongada.
Referncias
1. Ir para cima Merck Index, 11th Edition, 6612.

Dobutamina
Origem: Wikipdia, a enciclopdia livre.
Ir para: navegao, pesquisa

Mecanismo de ao
Suas principais aes no sistema cardiovascular esto relacionadas ao
aumento do influxo celular de clcio e a manter a presso sangunea em
nveis normais. A saber, vasoconstrio perifrica e taquicardia. Tais efeitos
so mediados por receptores alfa adrenrgicos. Alm de ser um hipertensor.
Possui efeito agonista alfa adrenrgico- aumenta a Resistncia Vascular
Sistmica, sem aumentar significantemente o dbito cardaco..
Produo
A noradrenalina liberada em doses, independentemente da liberao de
adrenalina.A Noradrenalina age de forma antagnica adrenalina (apenas
se a adrenalina actuar nos receptores 2-adrengicos).
NOTA: Caso a adrenalina actue nos receptores 1-adrengicos a actuao,
tanto da noradrenalina como da adrenalina, igual: provoca, por exemplo, a
vasoconstrio - para mais informaes consulte o livro "Vander's Human
Physiology" - pginas 390 - 391
Ao farmacolgica
Agonista de receptores alfa adrenergicos efeito cardiovascular:aumenta a
presso sistmica diastlica e o pulso, aumenta a resistncia perifrica
total, diminui o gasto cardiaco e diminui a circulao nos rins, fgado e
musculo esqueltico.

Remdios que estimulam sua produo tem efeitos antidepressivos,


hipnticos e ansiolticos. Ex: Tricclicos, Tetracclicos, Inibidores Seletivos da
Recaptao da Noradrenalina (ISRN), Inibidores da MAO
Metabolizao
A Noradrenalina ou Norepinefrina so neurotransmissores metabolizadas em
produtos biologicamente inativos por oxidao (catabolizada pela
monoamina oxidase - MAO) e metilao (catabolizada pela catecol-Ometiltransferase - COMT). MAO localiza-se na superfcie externa das
mitocndrias e encontra-se em altas concentraes nas terminaes dos
nervos que secretam norepinefrina. COMT tambm encontra-se distribuda
em grandes quantidades nas terminaes nervosas e no fgado e rins. COMT
cataboliza principalmente a norepinefrina circulante a nvel heptico.
Nas terminaes nervosas, a norepinefrina inicialmente inativada pela
ao da MAO, em compostos inativos que entram na circulao e so
posteriormente metabolizados no fgado pela COMT. Recaptao de
norepinefrina da fenda sinptica o principal mecanismo de remoo deste
transmissor.
Efeitos secundrios
Produz necrosis no lugar de injeo pela constrico geral e prolongada.
Referncias
Bibliografia]

Rang HP, Dale MM, Ritter JM, Flower RJ. Rang and Dale's
Pharmacology.

Lilian Prates Behring, Solange Simas Correa

Tridil
Apresentao de Tridil
FORMA FARMACUTICA:
Soluo injetvel - 5 ml e 10 ml
APRESENTAO:
Tridil 25 mg:- Caixa com 1 Ampola de 5 ml
Tridil 50 mg:- Caixa com 1 Ampola de 10 ml
Tridil - Indicaes
O Tridil (nitroglicerina) indicado para tratamento de hipertenso properatria; para controle de insuficincia cardaca congestiva, no ajuste do
infarto agudo do miocrdio, para tratamento de angina pectoris em

pacientes que no respondem nitroglicerina sublingual e betabloqueadores e para induo de hipotenso intra-operatria.
Contra-indicaes de Tridil
So extremamente raras as reaes alrgicas aos nitratos orgnicos, mas
existem. O Tridil contra-indicado em pacientes alrgicos nitroglicerina
ou aos componentes da frmula. Em pacientes com tamponamento
pericrdico, cardiomiopatia restritiva ou pericardite constritiva, o dbito
cardaco dependente do retorno venoso. A nitroglicerina intravenosa est
contra-indicada aos pacientes com estas condies.
CUIDADOS:
A nitroglicerina migra prontamente em muitos plsticos, inclusive o cloreto
de polivinila (PVC), plsticos normalmente usados em equipos para
aplicao intravenosa. A absoro de nitroglicerina por tubos de PVC
maior quando o tubo longo, os ndices de fluxo so baixos e a
concentrao de nitroglicerina na soluo elevada. A frao entregue do
contedo de nitroglicerina original da soluo tem sido de 20-60% em
estudos publicados usando-se tubulao de PVC; a frao varia com o
tempo gasto, durante uma nica infuso, e no pode ser usado nenhum
fator de simples correo. A tubulao de PVC tem sido utilizada na maior
parte dos estudos publicados sobre nitroglicerina intravenosa, mas as
dosagens reportadas foram calculadas simplesmente multiplicando-se o
ndice de fluxo da soluo pela concentrao original da soluo de
nitroglicerina. As doses efetivas administradas tm sido menores, por vezes
muito menores, que as indicadas.
Alguns filtros intravenosos em linha absorvem a nitroglicerina, devendo ser
evitados.
Advertncias
Gerais: Pode haver ocorrncia de grave hipotenso e choque, mesmo com
pequenas doses de Tridil (nitroglicerina). Esta droga, portanto, deve ser
usada com cuidado nos pacientes que possam ter depleo de volume ou
que, por qualquer razo, sejam j hipotensos. A hipotenso induzida por
nitroglicerina pode ser acompanhada de bradicardia paradoxal e maior
angina pectoris.
A terapia com nitratos poder agravar a angina provocada pela
cardiomiopatia hipertrfica.
Em alguns estudos clnicos a nitroglicerina tem sido administrada a
pacientes com angina, durante 12 horas contnuas, a cada perodo de 24
horas. Durante os intervalos sem nitratos, em algumas destas experincias,
os ataques de angina tm sido mais facilmente provocados do que antes do
tratamento, e os pacientes demonstraram um retorno hemodinmico e
menor tolerncia administrao. A importncia destas observaes ao uso
rotineiro clnico de nitroglicerina intravenosa no conhecida.
As concentraes menores de nitroglicerina aumentam a preciso potencial
de dosagem, mas estas concentraes aumentam o volume total de fludos

que devem ser administrados ao paciente. A carga total de fludo pode ser
um aspecto dominante em pacientes que tm funo comprometida no
corao, fgado e/ou rins.
As infuses de nitroglicerina somente devem ser administradas atravs de
uma bomba que possa manter um ndice constante de infuso.
No foi estudada a injeo intracoronariana de nitroglicerina.
Testes Laboratoriais: Devido ao contedo de propilenoglicol na nitroglicerina
intravenosa, os ensaios de triglicrides sricos que dependem de glicerol
oxidase podem dar resultados elevados falsos, em pacientes que recebem
esta medicao.
Interaes de drogas: Os efeitos de vasodilatao de nitroglicerina podem
ser aditivos aos de outros vasodilatadores.
A administrao de infuses de nitroglicerina atravs do mesmo conjunto de
infuso que o de sangue pode resultar em pseudoaglutinao e hemlise.
De forma mais geral, a nitroglicerina em dextrose a 5% ou cloreto de sdio a
0,9% no deve ser misturada com qualquer outra medicao, de qualquer
espcie.
A nitroglicerina intravenosa, pelo menos em alguns pacientes, interfere com
o efeito anticoagulante da heparina. Em pacientes que recebem
nitroglicerina intravenosa, a terapia concomitante com heparina deve ser
orientada por frequentes avaliaes do tempo de tromboplastina parcial
ativada.

Uso na gravidez de Tridil


Gravidez: Estudos de teratologia animal no tem sido conduzidos com
injeo de nitroglicerina. Estudos de teratologia em ratos e coelhos,
entretanto, foram conduzidos com pomada de nitroglicerina aplicada
topicamente em doses at 80 mg/kg/dia e 240 mg/kg/dia, respectivamente.
Nenhum efeito txico nas mes ou fetos foi verificado em qualquer dose
testada. No h adequado e bem controlado estudo em mulher grvida.
Nitroglicerina deve ser administrada a uma mulher grvida somente se
claramente necessrio.
Mes Lactantes: No se sabe se a nitroglicerina excretada no leite
humano. Uma vez que muitas drogas so excretadas pelo leite humano,
deve-se tomar cuidado ao administrar o Tridil a uma lactante.
Reaes adversas / Efeitos colaterais de Tridil
As reaes adversas ao Tridil (nitroglicerina) so em geral ligadas dose
e quase todas estas reaes so o resultado da atividade de nitroglicerina
como vasodilatador. A cefalia, que pode ser grave, o efeito colateral mais
comumente informado. A cefalia pode ser reincidente com cada dose
diria, especialmente nas doses mais altas. Os episdios temporrios de
tonturas, ocasionalmente relacionados com as alteraes de presso
sangunea, podem tambm ocorrer.

A hipotenso tem ocorrncia infrequente, mas em alguns pacientes poder


ser grave o suficiente para impedir a continuidade da terapia. A sncope, a
angina progressiva e a hipertenso de retorno tm sido reportadas, mas no
so comuns.
As doses normais de nitratos orgnicos, em casos extremamente raros, tm
provocado metemoglobinemia em pacientes aparentemente normais. Este
evento to infrequente, nestas doses, que no se faz necessrio discusso
sobre seu diagnstico e o tratamento (ver Superdosagem).
Reaes alrgicas nitroglicerina so raras e a grande maioria dos casos
relatados tem sido de dermatite de contato ou erupes ligadas droga em
pacientes recebendo nitroglicerina na forma de pomada ou adesivos
cutneos. Tem havido poucos relatos de reaes anafilactides e estas
reaes podem ocorrer, provavelmente, em pacientes recebendo
nitroglicerina por qualquer via de administrao.
Tridil - Posologia
" No se destina injeo intravenosa direta "
O Tridil (Nitroglicerina) uma droga potente concentrada, que deve ser
diluda em Dextrose (5%) para injeo USP ou Cloreto de Sdio (0,9%) para
injeo USP antes de sua infuso. O Tridil no deve ser misturado com
outras drogas.
1. Diluio inicial:
Transferir assepticamente o contedo de uma ampola de Tridil (contendo
25 ou 50 mg de nitroglicerina para um frasco de vidro de 500 ml com
Dextrose (5%) injeo USP ou Cloreto de sdio (0,9%) injeo USP. Isto leva
a uma concentrao de 50 mcg/ml, ou 100 mcg/ml. A diluio de 5 mg de
Tridil em 100 ml dar tambm uma concentrao final de 50 mcg/ml.
2. Diluio de Manuteno:
importante considerar os requisitos de fluidos dos pacientes, assim como
a durao esperada de infuso, na seleo da diluio apropriada de
Tridil (nitroglicerina). Aps a titulao de dosagem inicial, a concentrao
da soluo poder ser aumentada, se necessrio, para limitar os fluidos
dados ao paciente. A concentrao de Tridil no deve exceder 400
mcg/ml. Ver grfico.
TABELA DE DILUIO E ADMINISTRAO DE Tridil
Cada ml de Tridil = 5 mg de Nitroglicerina
DILUIO
5 ml de Tridil
em 250 ml ou
10 ml de Tridil
em 500 ml
10 ml de Tridil
em 250 ml ou
20 ml de Tridil
em 500 ml
20 ml de Tridil

em 250 ml ou
40 ml de Tridil
em 500 ml
A SER ADMINISTRADO
100 MCG/ML
200 MCG/ML
400 MCG/ML
NDICE DO FLUXO DA DILUIO EM MICROGOTAS/MINUTO = ML/HORA
NDICE DE Tridil ADMINISTRADO EM MCG/MINUTO
103
116
112
124
148
172
196
105
110
120
140
180
120
160
110
120
140
180
160
240
320
120
140
180
160
320
480
640
Inverter o frasco de vidro com a soluo diversas vezes, para assegurar
diluio uniforme do Tridil. Quando armazenado em recipientes de vidro,
a soluo diluda fica fsica e quimicamente estvel por at 48 horas,
temperatura ambiente, e at por sete dias, sob refrigerao.
A dosagem afetada pelo tipo de recipiente e o conjunto de administrao
usado.
Embora a faixa de dosagem inicial usual para adultos reportada em estudos
clnicos seja de 25 mcg/min ou mais, estes estudos usaram conjuntos de
administrao de PVC.

O USO DE TUBULAO NO-ABSORVENTE RESULTAR NA NECESSIDADE DE


DOSES REDUZIDAS.
Alguns pacientes com presses de enchimento ventricular esquerdo normais
ou baixas, ou presso capilar pulmonar (p. ex. pacientes anginosos sem
outras complicaes) podem ser hipersensveis aos efeitos do Tridil, e
podem responder inteiramente s doses, de at 5 mcg/min. Estes pacientes
requerem titulao especialmente cuidadosa e monitorao.
No h uma dose tima fixada para o Tridil. Devido s variaes nas
respostas individuais droga, cada paciente deve ser titulado segundo o
nvel desejado de funo hemodinmica. Portanto, a monitorao contnua
de parmetros fisiolgicos (ou seja, presso sangunea e frequncia
cardaca em todos os pacientes, e outras medidas, como presso capilar
pulmonar, conforme apropriadas) deve ser realizada para se ter a dose
correta. A presso sangunea sistmica adequada e a presso de perfuso
coronariana devem ser mantidas.
Tridil - Informaes
Tridil, quimicamente o 1, 2, 3 trinitrato de propanotriol (Nitroglicerina),
um vasodilatador coronariano, cuja principal ao farmacolgica o
relaxamento da musculatura vascular lisa.
Apesar da predominncia dos efeitos a nvel venoso, a nitroglicerina produz
dilatao, tanto a nvel arterial como a nvel venoso, em relao direta com
a dose.
J a administrao de Tridil, na forma de soluo injetvel, permite a
obteno rpida de altas concentraes de nitroglicerina na circulao
sistmica e pronto incio da terapia, principalmente no tratamento urgente
da insuficincia cardaca congestiva e da isquemia aguda.
NIPRIDE
Nitroprussiato de Sdio
Uso adulto ou peditrico
Uso restrito a hospitais
- Indicaes
Nipride indicado para estimular o dbito cardaco e para reduzir as
necessidades de oxignio do miocrdio na insuficincia cardaca secundria
ao infarto agudo do miocrdio bem como na doena valvular mitral e artica
e na cardiomiopatia, incluindo tratamento intra e ps-operatrio de
pacientes submetidos a cirurgia cardaca.
Para produzir hipotenso controlada durante intervenes cirrgicas,
enquanto o paciente est sob anestesia, com o objetivo de reduzir a perda
sangnea intra-operatria e diminuir o fluxo sangneo no campo
operatrio;

Para reduzir rpida e eficazmente a presso sangnea em crises


hipertensivas; deve ser administrada, concomitantemente, medicao antihipertensiva de longa ao, para que a durao do tratamento com
Nipride seja reduzida;
Em situaes que requerem reduo imediata da presso sangnea, como:
encefalopatia hipertensiva, hemorragia cerebral; descompensao cardaca
aguda acompanhada por endema pulmonar; aneurisma dissecante;
sndrome do sofrimento respiratrio idioptico em recm-nascidos; nefrite
glomerular aguda, na resseco cirrgica de feocromocitoma;
No espasmo arterial grave e para pronta correo da isquemia dos vasos
perifricos proveniente de envenenamento com drogas contendo
ergotamina;
para aumentar o fluxo sangneo perifrico e, com isto, tambm estimular a
troca das substncias de dilise peritoneal, e para acelerar a troca de calor
em casos de pirexia extrema.
Forma Farmacutica e Apresentaes de Nipride
P liofilizado para infuso EV. Caixa com 5 frascos-ampola contedo: 50 mg
de Nitroprussiato de sdio dihidratado cada frasco.
+ 5 ampolas de diluente com 2 ml.
Contra-Indicaes de Nipride
Nipride contra-indicado para pacientes que sofrem de hipertenso
compensatria, por exemplo, nos pacientes com 'shunt' arteriovenoso ou
estenose da aorta; para pacientes com atrofia tica congnita ou com
ambliopia por tabagismo; no tratamento da insuficincia cardaca
congestiva aguda, associada com resistncia vascular perifrica reduzida e
para produzir hipotenso nas cirurgias em pacientes com inadequado fluxo
sangneo cerebral ou pacientes moribundos.
Cuidados e Advertncias de Nipride
Gerais - Esta bula deve ser lida inteiramente antes do Nipride ser
administrado.
Nipride no adequado para injeo EV direta, devendo ser diludo,
adicionalmente, em soluo estril de glicose a 5%, antes da infuso. O
nitroprussiato de sdio pode provocar rpida queda da presso sangnea.
Em pacientes no adequadamente monitorados, a hipotenso pode causar
danos isqumicos irreversveis ou at a morte. H que se ter pessoal
especializado e equipamentos disponveis que possibilitem o contnuo
monitoramento da presso sangnea.
A principal precauo no uso de Nipride a hipotenso severa e o
acmulo de cianeto.
Nipride causa significante aumento da taxa de ons cianeto, podendo
atingir nveis txicos e potencialmente letais, exceto quando administrado

por breves perodos ou em baixas doses (< 2 mcg/kg/min.). A dose usual


de 0,5 a 10 mcg/kg/min., mas a infuso utilizando-se a dose mxima no
deve ultrapassar 10 minutos. Caso a presso sangnea no seja
adequadamente controlada aps 10 minutos de infuso na dose mxima, a
administrao de Nipride deve ser imediatamente suspensa. A
concentrao de oxignio venoso e o equilbrio cido-base devem ser
monitorados pois indicam intoxicao por cianeto; no entanto, deve-se
considerar que tais exames laboratoriais so de difcil interpretao
podendo no fornecer uma correta orientao.
Hipotenso severa: pequenos e transitrios excessos na infuso de
Nipride podem causar hipotenso excessiva que compromete a perfuso
dos rgos com conseqente variedade de reaes adversas. A hipotenso
severa induzida pelo nitroprussiato de sdio deve limitar-se dentro de um
perodo que varia de 1 a 10 minutos aps a descontinuidade da infuso.
Neste perodo de tempo, o paciente deve ser colocado na posio de
Trendelenburg, o que melhora o retorno venoso. Se a hipotenso persistir
alm desses minutos, aps a suspenso da infuso de Nipride, a causa
verdadeira dever ser procurada e identificada.
Intoxicao por cianeto: a infuso de Nipride em dose superior a 2
mcg/kg/min. introduz ons cianeto em velocidade superior quela que o
organismo normalmente capaz de metabolizar. A administrao de
tiossulfato de sdio aumenta a capacidade orgnica de eliminar ons
cianeto. Tambm a metemoglobina normalmente presente no corpo pode
tamponar certa quantidade de cianeto, mas essa capacidade exaurida
pelo cianeto produzido por cerca de 500 mcg/kg de Nipride (dose mxima
de 10 mcg/kg/min. por 50 minutos) e, neste caso, o efeito txico pode ser
rpido e at fatal. No entanto, podem ocorrer reaes adversas como
acidose metablica, elevados nveis de cianeto e deteriorao clnica, foram
observados em alguns pacientes que receberam infuses nas doses
recomendadas e por poucas horas; a infuso de tiossulfato de sdio
promoveu enorme melhora clnica. A intoxicao por cianeto (nitroprussiato
de sdio ou outros cianetos) pode-se manifestar atravs da acidose
metablica

Propofol
(2,6-diisopropilfenol) um frmaco de ultra-curta-durao da classe dos
anestsicos parenterais.1 A injeco endovenosa de uma dose teraputica
(1,5 - 2,5 mg/kg para induo2 ) de propofol induz a hipnose, com excitao
mnima, usualmente em menos de 40 s (o tempo de uma circulao brao-

crebro). Como outros indutores de aco rpida, o tempo de meia-vida de


equilbrio circulao-crebro aproximadamente de 1~3 minutos,
dependendo da velocidade da induo da anestesia. O mecanismo de aco
proposto atividade agonista de receptores do tipo GABA. Sua ligao
provocaria a abertura de canais de ons cloreto levando hiperpolarizao
neuronal.
usado para induo anestsica em pacientes adultos e peditricos (com
mais de 3 anos de idade), manuteno da anestesia geral em pacientes
adultos e peditricos (com mais de 2 meses de idade) e sedao para
procedimentos mdicos. O propofol no produz analgesia, embora em
certos estudos em que se administra propofol, em comparao com
anestsicos inalatrios, os doentes reportam menos dor 34 Tambm
utilizado em medicina veterinria.
Propofol foi um dos medicamentos administrados ao cantor Michael Jackson
antes de sua morte, segundo os legistas que examinaram o corpo do astro
pop.5
ndice
ApresentaoPropofol insolvel em gua e no pode ser injetado per se.
preparado na forma farmacutica de emulso e assim administrado na
forma intravenosa.2 Foi originalmente desenvolvido pelo ICI (Imperial
Chemical Industries) como ICI 35868. Entretanto, devido a reaes
anafilticas, foi retirado do mercado e reformulado, retornando para venda
como uma emulso de leo de soja/propofol misturado em gua, em 1986
pela empresa AstraZeneca com a marca Diprivan (abreviatura de DIisoPRopyl IV ANesthetic). A preparao corrente do Diprivan 1% de
propofol, 10% de leo de soja , 1,2% de fosfolipideo de ovo purificado
(emulsionante), glicerol 2,25% como agente ajustador da tonicidade e
hidrxido de sdio para ajustar o pH. O propofol isotnico e o seu pH varia
de 7,0 a 8,5. O Diprivan contm EDTA como agente antimicrobiano, tendo
novas preparaes genricas o metabisulfito de sodio ou lcool benzlico
como agentes microbicidas.
A emulso de propofol aparece como um lquido opaco esbranquiado
devido disperso luminosa causada pelas pequenssimas gotculas de
gordura (~150 nm) que ela contm. Uma forma hidrosolvel do frmaco, o
fospropofol, foi recentemente desenvolvida e testada em animais com
resultados positivos, sendo rpidamente metabolizada pela enzima
fosfatase alcalina para formar propofol. Comercializado como Lusedra, esta
nova formulao poder possuir propriedades mais favorveis para o uso
em humanos, como ter maior facilidade na injeo intravenosa e, talvez,
causar menos frequentemente a dor no local de injeco que
frequentemente acontece na frmula tradicional. O Lusedra foi aprovado
pela FDA dos Estados Unidos em 12 de Dezembro de 2008.
Farmacologia clnica

As propriedades farmacodinmicas do propofol so dependentes das


concentraes teraputicas sanguneas do frmaco. As concentraes
"steady-state" do Propofol so geralmente proporcionais aos ritmos de
perfuso. Efeitos indesejveis, como a depresso crdio-respiratria,
normalmente ocorrem com concentraes mais altas resultantes de bolos
ou aumentos rpidos do ritmo de perfuso. Um intervalo adequado (3-5
minutos) tem de ser respeitado entre o ajustamento da dose para adquirir a
noo precisa dos efeitos clnicos. Os efeitos hemodinmicos do propofol
durante a induo anestsica variam. Com ventilao espontnea, o maior
efeito cardiovascular a hipotenso arterial por vezes diminui mais que
30% com pequenas ou nenhumas alteraes da frequncia cardaca e na
ausncia de diminuio aprecivel do dbito cardaco. Com ventilao
assistida, mecnica ou manual, verifica-se um aumento quer de incidncia
quer no grau de diminuio do dbito cardaco. O uso concomitante de um
opioide como pr-medicao pode potenciar ainda mais o dbito cardaco e
a depresso ventilatria. Se a anestesia continuada com uma infuso de
propofol, o estmulo da intubao oro-traqueal e da cirurgia podem levar a
presso arterial para a normalidade, porm o dbito cardaco pode
continuar deprimido. Estudos clnicos comparativos mostraram que os
efeitos hemodinmicos do propofol durante a induo anestsica so em
geral mais marcados que os dos outros indutores intravenosos. O propofol
deprime a ventilao, dependendo de vrios factores como a prmedicao, a dose administrada, hiperventilao e a hiperxia. O propofol
pode diminuir a frequncia respiratria, o volume corrente, o volume
minuto, o fluxo inspiratrio mdio e acapacidade residual funcional. Os
efeitos depressores ventilatrios podem ser resultado da diminuio do
drive inspiratrio central.
A induo de anestesia com propofol frequentemente associada com
apneia quer nos adultos quer em crianas. Em adultos que receberam
propofol (2-2.5 mg/kg), a apneia durou menos de 30 segundos em 7% dos
pacientes, 30 a 60 segundos em 24% dos pacientes e mais de 60 segundos
em 12% dos pacientes. O Propofol tem efeitos a nvel cerebral: diminui a
perfuso cerebral, o consumo metablico de oxignio cerebral e a presso
intracraniana. Aumenta a resistncia vascular cerebral. Aparentemente no
afecta a reactividade cerebrovascular s alteraes do CO 2 arterial. Estudos
sugerem que em pacientes com presso intra-ocular normal o propofol
diminui a presso intraocular at 30-50%. Esta diminuio poder estar
associada a uma diminuio concomitante da resistncia vascular sistmica.
Estudos clnicos mostraram que o propofol no causa sinais significativos de
liberao de histamina ou aumentos significativos de imunoglobulinas
plasmticas ou dos nveis do factor C3 do complemento. A resistncia das
vias areas depois da intubao traqueal menor quando o propofol
usado na induo que quando so utilizados o tiopental ou o etomidato em
altas doses. Apesar do propofol poder afectar a produo de esterides,
apartentemente no bloqueia a secreo de cortisol ou de aldosterona em
resposta ao estmulo cirrgico ou hormona adrenocorticotrpica (ACTH) na
prtica clnica. Embora diminuies transitrias do cortisol plasmtico

tenham sido descritas, estas no foram sustentadas. O propofol parece no


ter actividade analgsica aprecivel. Em estudos com animais, demonstrouse que o propofol no tem efeitos significativos nos perfis de coagulao. O
propofol tem propriedades antiemticas. A anestesia com propofol resulta
em menos nusea ou vmitos que a anestesia com desflurano, isoflurano,
metoexital, xido nitroso ou tiopental. O propofol est altamente ligado a
protenas in vivo e metabolizado por conjugao no fgado. A sua
clearance excede o fluxo sanguneo heptico sugerindo uma eliminao
extra-heptica adicional. O mecanismo de aco ainda suscita dvidas, mas
est postulado que o seu efeito primrio pode ser a potenciao de
receptores GABA-A e de glicina, possivelmente por atrasar o encerramento
dos canais inicos associados. Pesquisas recentes sugerem que o sistema
endocanabinoide pode contribuir significativamente na aco anestsica do
propofol. A semi-vida de eliminao estima-se entre 2 a 24 horas. A durao
do efeito clnico muito mais curta porque o propofol rapidamente
distribudo pelos tecidos perifricos. Quando usado para sedaes por via
endovenosa, o propofol termina a sua aco em poucos minutos. O propofol
muito verstil: pode ser usado em procedimentos curtos ou prolongados,
possui rpido incio de aco e de recobro, e as suas propriedades
amnsicas fazem com que o propofol seja muito utilizado para todo o tipo
de procedimentos de sedao e anestesias gerais. Seu uso no est to
associado s nuseas como os opiceos.
Efeitos colaterais
Alm de hipotenso (sobretudo por via de vasodilatao) e apneia
transitria aps doses de induo hipntica, um dos efeitos colaterais do
propofol dor no local da injeco, sobretudo em veias de calibre inferior.
Esta dor pode ser reduzida com um pr-tratamento com lidocana i.v. Um
efeito mais raro mas mais grave distonia. Movimentos mioclnicos
relativamente ligeiros so comuns. Aparentemente, o propofol seguro em
casos de porfiria e no esto descritos casos de induo de hipertermia
maligna. H um caso relatado em que a urina de paciente tratado com
propofol tornou-se verde, havendo descoramento aps 24h da interrupo
do tratamento6 .
Referncias
1. Ir para cima Vade-mcum ABIMIP 2006/2007
2. Ir para: ab Goodman & Gilman. As bases farmacolgicas da
teraputica. [traduo da 10. ed. original, Carla de Melo Vorsatz. et
al] Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2005.

Midazolam

Apresentao de Dormonid Injetvel e Comprimidos


Dormonid injetvel: soluo injetvel para uso em infuso intravenosa,
injeo intravenosa, intramuscular e administrao retal. Caixas com 5
ampolas de 15 mg/ 3 mL; caixas com 5 ampolas de 5 mg/ 5 mL; caixas com
5 ampolas de 50 mg/ 10 mL
Dormonid comprimidos revestidos: uso oral. Comprimidos revestidos de
7,5 mg: caixas com 10, 20 ou 30 comprimidos. Comprimidos revestidos de
15 mg: caixas com 20 ou 30 comprimidos.
Dormonid
Dormonid

injetvel: USO ADULTO E PEDITRICO


comprimidos: USO ADULTO

COMPOSIO
Dormonid (midazolam) injetvel
Cada ampola de 3 mL contm 15 mg (5 mg/ mL); cada ampola de 5 mL
contm 5 mg (1 mg/ mL) e cada ampola de 10 mL contm 50 mg (5 mg/
mL) de midazolam.
Princpio ativo: 8-cloro-6-(2-fluorofenil)-1-metil-4H-imidazo-[1,5a][1,4]
benzodiazepina (midazolam)
Excipientes: cloreto de sdio, hidrxido de sdio, cido clordrico 37%, gua
bidestilada para injeo.
Dormonid (maleato de midazolam) comprimidos revestidos de 7,5 mg:
Princpio ativo: 1 comprimido revestido de Dormonid contm 10,20 mg de
maleato de midazolam, que corresponde a 7,5 mg de 8-cloro-6-(2fluorofenil)-1-metil-4H-imidazo [1,5a] [1,4] benzodiazepina (midazolam).
Excipientes: lactose, celulose microcristalina, amido pr-gelatinizado,
estearato de magnsio, hidroxipropilmetilcelulose, talco e dixido de titnio.

Dormonid (maleato de midazolam) comprimidos revestidos de 15 mg:


Princpio ativo: 1 comprimido revestido de Dormonid contm 20,40 mg de
maleato de midazolam, que corresponde a 15 mg de 8-cloro-6-(2fluorofenil)-1-metil-4H-imidazo [1,5a] [1,4] benzodiazepina (midazolam).
Excipientes: lactose, celulose microcristalina, amido de milho, estearato de
magnsio, hidroxipropilmetilcelulose, copolmero do cido metacrlico,
polietilenoglicol 6000, polietilenoglicol 400, talco, dixido de titnio,
carboximetilcelulose e indigocarmim.
Dormonid Injetvel e Comprimidos - Indicaes
Dormonid injetvel uma droga indutora de sono de ao curta que
indicada em pacientes adultos, peditricos e neonatos para:
- Sedao consciente antes e durante procedimentos diagnsticos ou
teraputicos com ou sem anestesia local (administrao I.V.).
- Pr-medicao antes de induo anestsica (incluindo administrao I.M.
ou retal em crianas).

- Induo anestsica. Como um componente sedativo em combinao com


anestesia em adultos (no deve ser utilizado para induo anestsica em
crianas).
- Sedaes em unidades de terapia intensiva.
Dormonid comprimidos de 7,5 mg e 15 mg medicamento de uso adulto,
indicado para o tratamento de curta durao da insnia. Os
benzodiazepnicos so indicados apenas quando o transtorno submete o
indivduo a extremo desconforto, grave ou incapacitante.
Sedao, antecedendo procedimentos cirrgicos ou diagnsticos.
Contra-indicaes de Dormonid Injetvel e Comprimidos
Dormonid injetvel contraindicado em pacientes com conhecida
hipersensibilidade aos benzodiazepnicos ou a qualquer componente do
produto.
Dormonid comprimidos de 7,5 mg e 15 mg contraindicado em pacientes
nas seguintes condies:
- Insuficincia respiratria grave;
- Insuficincia heptica grave;
- Sndrome de apnia do sono;
- Crianas;
- Pacientes com hipersensibilidade conhecida a benzodiazepnicos ou a
qualquer componente do medicamento;
- Miastenia gravis.
Advertncias
Dormonid ampolas deve ser usado somente quando materiais de
ressuscitao apropriados para o tamanho e a idade esto disponveis, j
que a administrao I.V. de Dormonid pode deprimir a contratilidade
miocrdica e causar apnia. Eventos adversos cardiorrespiratrios graves
tm ocorrido em raras ocasies. Estes tm includo depresso respiratria,
apnia, parada respiratria e/ou parada cardaca.
A ocorrncia de tais incidentes de risco de vida mais provvel em adultos
acima de 60 anos, naqueles com insuficincia respiratria pr-existente ou
comprometimento da funo cardaca, em pacientes peditricos com
instabilidade cardiovascular, particularmente quando a injeo
administrada muito rapidamente ou quando administrada uma alta dose.
Quando Dormonid injetvel administrado parenteralmente, cuidados
especiais devem ser observados em pacientes representantes de grupos de
alto risco:
- adultos acima de 60 anos;
- pacientes cronicamente doentes ou debilitados;
- pacientes com insuficincia respiratria crnica;
- pacientes com insuficincia renal crnica, insuficincia heptica ou com
insuficincia cardaca congestiva;
- pacientes peditricos com instabilidade cardiovascular.
Estes pacientes de alto risco requerem dosagens menores (vide item
Posologia) e devem ser monitorados continuamente com relao a sinais

precoces de alterao das funes vitais.


Critrios de alta
Aps a administrao de Dormonid, os pacientes devem receber alta
hospitalar ou do consultrio de procedimento, apenas quando autorizado
pelo mdico do paciente e se acompanhado por um atendente. Recomendase que o paciente esteja acompanhado ao retornar para casa aps a alta.
Tolerncia
Alguma perda de eficcia foi relatada quando Dormonid injetvel foi usado
em sedao prolongada em unidades de terapia intensiva.
Pode ocorrer perda de eficcia do efeito hipntico de benzodiazepnicos de
curta durao de ao, aps uso repetido por algumas semanas, com as
formas orais.
Dependncia
Quando Dormonid injetvel usado em sedao prolongada em unidades
de terapia intensiva, deve-se ter em mente que pode se desenvolver
dependncia fsica ao Dormonid. O risco de dependncia aumenta com a
dose e a durao do tratamento e tambm maior em pacientes com um
histrico mdico de abuso de lcool e/ou drogas.
Com relao ao Dormonid comprimidos, deve-se lembrar que o uso de
benzodiazepnicos e agentes similares pode levar ao desenvolvimento de
dependncia fsica e psicolgica desses produtos. O risco de dependncia
aumenta com a dose e a durao do tratamento; maior tambm em
pacientes com histria de abuso de lcool ou drogas.
Uma vez desenvolvida dependncia, a interrupo abrupta do tratamento
ser acompanhada de sintomas de abstinncia. Estes podem consistir em
cefalia, mialgia, extrema ansiedade, tenso, inquietao, confuso mental
e irritabilidade. Em casos graves, os seguintes sintomas podem ocorrer:
desrealizao, despersonalizao, hiperacusia, amortecimento e parestesia
de extremidades, hipersensibilidade a luz, rudo e contato fsico, alucinaes
e convulses.
Sintomas de abstinncia
Durante tratamento prolongado com Dormonid injetvel em unidade de
terapia intensiva, pode-se desenvolver dependncia fsica. Portanto, o
trmino abrupto do tratamento pode ser acompanhado por sintomas de
abstinncia. Os seguintes sintomas podem ocorrer: cefalia, dor muscular,
ansiedade, tenso, agitao, confuso, irritabilidade, insnia rebote,
mudanas de humor, alucinaes e convulses. J que o risco de sintomas
de abstinncia maior aps a descontinuao abrupta do tratamento,
recomendado que a dose seja diminuda gradualmente.
Na administrao de Dormonid comprimidos deve-se levar em
considerao que a insnia rebote, uma sndrome transitria, onde sintomas
que levaram ao tratamento com benzodiazepnico ou agentes similares
reincidem em forma aumentada, pode ocorrer na interrupo do tratamento
hipntico. Pode ser acompanhada de outras reaes, incluindo alteraes do
humor, ansiedade e inquietao.
Como o risco de fenmenos de abstinncia ou rebote maior aps
descontinuao abrupta do tratamento, recomenda-se reduo gradual da

dose.
Durao do tratamento
A durao do tratamento com hipnticos benzodiazepnicos deve ser a mais
curta possvel (vide item Posologia) e no deve exceder 2 semanas.
Manuteno por tempo superior no deve ocorrer sem reavaliao da
condio do paciente. O processo de reduo gradual deve ser ajustado
individualmente. Pode ser til informar o paciente, no incio do tratamento,
de que este ter durao limitada, e explicar precisamente como a dose
ser progressivamente diminuda. Sobretudo, importante que o paciente
tenha conhecimento da possibilidade de sintomas rebote, minimizando,
desta forma, ansiedade decorrente de tais sintomas, caso eles se
manifestem na descontinuao do medicamento. H evidncias de que, no
caso de benzodiazepnicos de curta durao de ao, sintomas de
abstinncia podem ocorrer nos intervalos interdose, especialmente quando
se utiliza dose elevada.
Amnsia
Dormonid injetvel e Dormonid comprimidos causam amnsia
antergrada (freqentemente este efeito muito desejvel em situaes
tais como antes e durante procedimentos cirrgicos e diagnsticos); sua
durao diretamente relacionada dose administrada. Amnsia
prolongada pode proporcionar problemas para pacientes ambulatoriais, que
so programados para dispensa aps a interveno. Aps receberem
Dormonid parenteralmente, os pacientes devem ser dispensados do
hospital ou do consultrio somente com acompanhante.
Dormonid comprimidos tambm pode causar amnsia antergrada. A
condio ocorre mais freqentemente nas primeiras horas aps a ingesto
do produto e, portanto, para reduzir o risco, os pacientes devem se
assegurar de que podero ter um perodo ininterrupto de sono de 7 a 8
horas (vide tambm item Reaes adversas).
Reaes paradoxais
Foram relatadas com Dormonid injetvel reaes paradoxais tais como
agitao, movimentos involuntrios (incluindo convulses tnico-clnicas e
tremores musculares), hiperatividade, hostilidade, reao de raiva,
agressividade, excitao e ataque. A mais alta incidncia de suscetibilidade
a tais reaes foi relatada entre crianas e em idosos. Se tais sintomas
sugestivos de uma reao paradoxal ocorrerem, a resposta ao Dormonid
deve ser avaliada antes do procedimento.
Alteraes na eliminao do midazolam
A eliminao da droga pode estar alterada em pacientes recebendo
componentes que inibem ou induzem o citocromo P450 3A4. Sendo assim, a
dose de midazolam pode necessitar de ajuste (vide item Interaes
medicamentosas).
A eliminao da droga tambm pode estar atrasada em pacientes com
disfuno heptica, baixo dbito cardaco e em neonatos (vide item
Farmacocintica em Populaes Especiais).
Na administrao de Dormonid comprimidos, deve-se levar em

considerao que podem ocorrer efeitos paradoxais e psiquitricos, como


inquietao, agitao, irritabilidade, agressividade, e mais raramente,
delrios, acessos de raiva, pesadelos, alucinaes, psicose, comportamento
inadequado e outros efeitos adversos relacionados ao comportamento
podem ocorrer quando se utilizam benzodiazepnicos ou agentes similares.
Neste caso, o uso do medicamento deve ser descontinuado.
A ocorrncia destes efeitos mais provvel em idosos.
Grupos especficos de pacientes
Pacientes idosos e debilitados: a dose recomendada de Dormonid
comprimidos de 7,5mg.
Pacientes com insuficincia respiratria crnica: recomendada a dose mais
baixa devido ao risco de depresso respiratria.
Benzodiazepnicos no so recomendados como tratamento principal de
transtornos psicticos.
Benzodiazepnicos no devem ser utilizados isoladamente para tratar
depresso ou ansiedade associada depresso, pois podem facilitar
impulso suicida em tais pacientes.
Crianas pr-termo: devido ao risco aumentado de apnia, extrema cautela
aconselhada ao sedar pacientes pr-termo menores que 36 semanas de
idade gestacional cujas traquias no estejam entubadas. Deve-se evitar
injeo rpida. necessrio monitorao cuidadosa da taxa respiratria e
da saturao de oxignio.
Pacientes peditricos menores que 6 meses de idade so particularmente
vulnerveis obstruo de vias areas e hipoventilao. Nestes casos, a
titulao com pequenos incrementos at o efeito clnico e monitorao
cuidadosa da taxa respiratria e da saturao de oxignio so essenciais.
Uso concomitante de lcool / depressores do SNC
O uso concomitante de Dormonid com lcool e/ou depressores do SNC
deve ser evitado. O uso concomitante tem o potencial de aumentar os
efeitos clnicos de Dormonid, podendo incluir sedao grave, depresso
respiratria e/ou cardiovascular clinicamente revelante (vide item
Interaes Medicamentosas).
Dormonid Injetvel e Comprimidos - Posologia
Dormonid injetvel contm:
Cada ampola de 3 mL contm midazolam, equivalente a 15 mg (5 mg/mL)
de midazolam.
Cada ampola de 5 mL contm midazolam, equivalente a 5 mg (1 mg/mL) de
midazolam.
Cada ampola de 10 mL contm midazolam, equivalente a 50 mg (5 mg/mL)
de midazolam.
Dormonid comprimidos de 7,5 mg e 15 mg contm maleato de midazolam
equivalente a 7,5 mg e 15 mg de midazolam, respectivamente.
Dormonid injetvel
Dose padro
Midazolam um agente sedativo potente que requer administrao lenta e

individualizao da dose.
A dose deve ser individualizada e titulada at o estado de sedao desejado
de acordo com a necessidade clnica, estado fsico, idade e medicao
concomitante.
Em adultos acima de 60 anos, pacientes debilitados ou cronicamente
doentes, a dose deve ser determinada com cautela e os fatores especiais
relacionados a cada paciente devem ser levados em considerao.
O incio da ao do midazolam ocorre em aproximadamente 2 minutos aps
a injeo intravenosa. O efeito mximo obtido em 5 a 10 minutos.
Sedao da conscincia
Para sedao basal (conscincia) prvia interveno cirrgica ou
diagnstica, Dormonid administrado I.V.. A dose deve ser individualizada
e titulada, no devendo ser administrada por injeo rpida ou em bolus
nico. O incio da sedao pode variar individualmente dependendo do
estado fsico do paciente e das circunstncias detalhadas da dosagem (por
ex.: velocidade de
administrao, quantidade da dose). Se necessrio, podem ser
administradas doses subseqentes de acordo com a necessidade individual.
Cuidados especiais devem ser tomados em pacientes com
comprometimento da funo respiratria.
Adultos
A injeo I.V. de Dormonid deve ser administrada lentamente a uma
velocidade de aproximadamente 1 mg em 30 segundos.
Em adultos com menos de 60 anos a dose inicial 2 mg a 2,5 mg
administrada 5 a 10 minutos antes do incio do procedimento. Podem ser
administradas doses adicionais de 1 mg, se necessrio. Doses mdias totais
tm sido em torno de 3,5 a 7,5 mg. Uma dose total maior que 5,0 mg
geralmente no necessria.
Em adultos acima de 60 anos, pacientes debilitados ou cronicamente
doentes, a dose inicial deve ser reduzida at cerca de 0,5 mg a 1,0 mg e ser
administrada 5 a 10 minutos antes do incio do procedimento. Doses
adicionais de 0,5 mg a 1 mg podem ser administradas se necessrio. Uma
vez que nestes pacientes o pico do efeito pode ser atingido menos
rapidamente, doses adicionais de Dormonid devem ser tituladas muito
lenta e cuidadosamente. Uma dose total maior que 3,5 mg geralmente no
necessria.
Crianas
Intramuscular (crianas de 1 at 15 anos de idade)
Em crianas a dose 0,05 a 0,15 mg/kg administrada 5 a 10 minutos antes
do incio do procedimento. Uma dose total maior do que 10,0 mg
geralmente no necessria. Esta via de administrao somente deve ser
utilizada em casos excepcionais. A administrao retal prefervel pois a
injeo intramuscular pode ser dolorosa.
Em pacientes peditricos com menos de 15 kg de peso corpreo, solues
de midazolam com concentrao superior a 1 mg/mL no so
recomendadas. Solues mais concentradas devem ser diludas para 1

mg/mL.
Intravenosa
Dormonid deve ser titulado lentamente at o efeito clnico desejado. A
dose inicial de Dormonid deve ser administrada em 2 a 3 minutos. Devese esperar um tempo adicional de 2 a 5 minutos para avaliar
completamente o efeito sedativo antes de iniciar um procedimento ou
repetir a dose. Se for necessria sedao complementar, continuar a titular
com pequenos incrementos at que o nvel apropriado de sedao seja
alcanado. Bebs e crianas pequenas menores do que 5 anos de idade
podem requerer doses substancialmente mais altas do que crianas de mais
idade e adolescentes.
1. Pacientes peditricos menores que 6 meses de idade: informaes
limitadas esto disponveis em pacientes peditricos no entubados
menores de 6 meses de idade. Pacientes peditricos de menos de 6 meses
de idade so particularmente vulnerveis obstruo de vias areas e
hipoventilao. Deste modo, o uso de midazolam para sedao em crianas
com menos de 6 meses de idade no recomendado a menos que os
benefcios sejam superiores aos riscos. Nestes casos, a titulao com
pequenos incrementos at o efeito clnico e monitorao cuidadosa so
essenciais.
2. Pacientes peditricos de 6 meses a 5 anos de idade: doses iniciais de
0,05 a 0,1 mg/kg. Uma dose total de at 0,6 mg/kg pode ser necessria
para alcanar o objetivo final, mas no deve exceder 6 mg. Sedao
prolongada e risco de hipoventilao podem estar associados ao uso de
doses maiores.
3. Pacientes peditricos de 6 a 12 anos de idade: dose inicial de 0,025 a
0,05 mg/kg. Uma dose total at de 0,4 mg/kg e at um mximo de 10 mg.
Sedao prolongada e risco de hipoventilao podem estar associados ao
uso de doses maiores.
4. Pacientes peditricos de 13 a 16 anos de idade: devem ser considerados
como os adultos.
Retal (crianas maiores que 6 meses de idade)
A dose total de Dormonid varia de 0,3 a 0,5 mg/kg. A dose total deve ser
administrada numa nica aplicao e deve-se evitar a administrao retal
repetida. O uso em crianas menores que 6 meses de idade no
recomendado, uma vez que dados disponveis nesta populao so
limitados. Administrao retal da soluo da ampola realizada por meio de
um aplicador plstico fixado ao final da seringa. Se o volume a ser
administrado for muito pequeno, pode-se adicionar gua a um volume total
de 10 mL.
Anestesia - Pr-medicao
Pr-medicao: Dormonid administrado lentamente antes de um
procedimento produz uma sedao (induo do sono ou sonolncia e alvio
da apreenso) e comprometimento da memria pr-operatria.
Dormonid pode tambm ser administrado em combinao com
anticolinrgicos. Para esta indicao Dormonid deve ser administrado por

via I.V ou I.M., profundamente dentro de uma grande massa muscular 20 a


60 minutos antes da induo anestsica.
Adultos
Para sedao pr-operatria (induo do sono ou sonolncia e alvio da
apreenso) e para comprometer a memria de eventos pr-operatrios, a
dose recomendada para adultos de baixo risco (estado fsico ASA I e II,
pacientes abaixo de 60 anos) de 1-2 mg I.V. repetida quando necessria,
ou 0,07 a 0,1 mg/kg I.M..
A dose deve ser reduzida e individualizada quando Dormonid
administrado a idosos acima de 60 anos, pacientes debilitados ou
cronicamente doentes. A dose inicial recomendada I.V. de 0,5 mg e deve
ser lentamente aumentada caso necessrio. Aguarde 2-3 minutos para
avaliar os efeitos entre as doses. A dose de 0,025 a 0,05 mg/kg I.M.
recomendada se no h administrao concomitante de narcticos. A dose
habitual 2 a 3 mg.
Em pacientes acima de 70 anos Dormonid I.M. deve ser administrado
cautelosamente, sob contnua observao, por causa da sonolncia
excessiva que pode ocorrer.
Crianas
Intramuscular (crianas de 1 a 15 anos de idade)
Em crianas entre as idades de 1 a 15 anos so requeridas doses
proporcionalmente mais altas do que em adultos em relao ao peso
corpreo. A dose mdia de 0,08 a 0,2 mg/kg de Dormonid administrada
via I.M. tem mostrado ser efetiva e segura. recomendado que Dormonid
deva ser administrado profundamente em uma grande massa muscular 30 a
60 minutos antes da induo anestsica.
Retal (crianas maiores que 6 meses)
A dose total de Dormonid, geralmente 0,4 mg/kg, variando de 0,3 a 0,5
mg/kg, deve ser administrada 20 a 30 minutos antes da induo da
anestesia. Administrao retal da soluo da ampola realizada por meio
de um aplicador plstico fixado ao final da seringa. Se o volume a ser
administrado for muito pequeno, pode-se adicionar gua a um volume total
de 10 mL.
Induo anestsica
Adultos
Se Dormonid injetvel usado para induo de anestesia antes de outros
agentes anestsicos terem sido administrados, a resposta individual
varivel. A dose deve ser titulada at o efeito desejado de acordo com a
idade do paciente e o estado clnico. Quando o Dormonid injetvel usado
antes de outros agentes I.V. para induo de anestesia, a dose inicial de
cada agente pode ser significativamente reduzida a valores to baixos
quanto 25% da dose usual inicial dos agentes individuais.
O nvel desejvel de anestesia alcanado por titulao escalonada e
cautelosa. A dose de induo I.V. de Dormonid deve ser administrada
lentamente em pequenos incrementos. Cada incremento de no mais que 5
mg deve ser injetado em 20 a 30 segundos permitindo 2 minutos entre os
sucessivos incrementos.

Adultos abaixo de 60 anos


Em adultos hgidos abaixo de 60 anos, uma dose de 0,2 mg/kg,
administrada I.V. em 20 a 30 segundos e permitindo 2 minutos para o efeito,
geralmente ser suficiente. Uma dose inicial de 0,2 mg/kg recomendada
para pacientes cirrgicos idosos de baixo risco (ASA I e II). Em alguns
pacientes com doena sistmica grave ou debilitao, uma dose ainda
menor pode ser suficiente.
Em adultos no pr-medicados com idade abaixo de 60 anos a dose pode
ser mais alta (0,3 a 0,35 mg/kg), administrada I.V. em 20 a 30 segundos e
permitindo cerca de 2 minutos para efeito. Se necessrio para completar a
induo, pode ser usado incremento de aproximadamente 25% da dose
inicial do paciente. Induo pode, ao invs, ser completada com anestsicos
lquidos volteis inalatrios. Em casos resistentes, uma dose total de 0,6
mg/kg pode ser usada para induo, mas tais doses altas podem prolongar
a recuperao.
Adultos acima de 60 anos e/ou criticamente doentes e/ou alto risco
Pacientes idosos no pr-medicados a dose inicial de Dormonid injetvel
para induo recomendada de 0,15 - 0,2 mg/Kg. Em pacientes prmedicados a dose de Dormonid administrada intravenosamente, de 0,05
- 0,15 mg/kg administrada em 20 a 30 segundos aguardando 2 minutos
para avaliao do efeito.
Crianas
Dormonid no recomendado para a induo de anestesia em crianas, j
que a experincia limitada.
Componente sedativo em combinao com anestesia
Adultos
Dormonid pode ser administrado como um componente sedativo em
combinao com anestesia com o uso de pequenas doses I.V. intermitentes
(mdia de 0,03 a 0,1 mg/kg) ou infuso I.V. contnua de Dormonid (mdia
entre 0,03 e 0,1 mg/kg/h) tipicamente em combinao com analgsicos.
As doses e os intervalos entre estas variam de acordo com as reaes
individuais de cada paciente.
Em adultos acima de 60 anos de idade, pacientes cronicamente doentes ou
debilitados, doses de manuteno menores sero necessrias.
Crianas
A utilizao de Dormonid como componente sedativo em combinao com
anestesia limitada aos adultos pois a experincia com crianas limitada.
Sedao intravenosa na unidade de terapia intensiva
O nvel desejvel de sedao alcanado por titulao de maneira
escalonada de Dormonid I.V. tanto por infuso contnua ou bolus
intermitente, de acordo com a necessidade clnica, estado fsico, idade e
medicao concomitante (vide item Interaes medicamentosas).
Adultos
A dose inicial deve ser administrada lentamente em incrementos. Cada
incremento de 1 a 2,5 mg deve ser injetado em 20 a 30 segundos
permitindo 2 minutos entre incrementos sucessivos.
A dose inicial I.V. pode variar de 0,03 a 0,3 mg/kg mas uma dose total maior

que 15 mg geralmente no necessria.


Em pacientes hipovolmicos, vasoconstritos e hipotrmicos a dose inicial
deve ser reduzida ou omitida.
Quando Dormonid usado com analgsicos potentes, estes ltimos
devem ser administrados inicialmente, de modo que o efeito sedativo do
Dormonid possa ser titulado com segurana, acima de qualquer sedao
causada pelo analgsico.
A dose de manuteno pode variar de 0,03 a 0,2 mg/kg/h. Em pacientes
hipovolmicos, vasoconstritos ou hipotrmicos a dose de manuteno deve
ser reduzida. O nvel de sedao deve ser mensurado regularmente se as
condies do paciente permitirem.
Crianas
Em recm nascidos pr-termo, recm-nascidos de termo, e pacientes
peditricos com menos de 15 kg de peso corpreo, solues de midazolam
com concentrao superior a 1 mg/mL no so recomendadas. Solues
mais concentradas devem ser diludas para 1 mg/mL.
Crianas maiores que 6 meses de idade
Dose de 0,05 a 0,2 mg/kg I.V. administrada em no mnimo 2 a 3 minutos
para estabelecer o efeito clnico desejado. Dormonid no deve ser
administrado como uma dose intravenosa rpida, seguido por infuso
contnua I.V. de 0,06 a 0,12 mg/kg/h (1 a 2 microgramas/kg/min). A taxa de
infuso pode ser aumentada ou diminuda (geralmente em 25% do inicial ou
da taxa de infuso subseqente) de acordo com a necessidade, ou doses I.V.
suplementares de Dormonid podem ser administradas para aumentar ou
manter o efeito desejado.
Quando se iniciar a infuso intravenosa com Dormonid em pacientes
hemodinamicamente comprometidos, a dose inicial habitual deve ser
titulada em pequenos incrementos e o paciente monitorado quanto
instabilidade hemodinmica, como por exemplo, hipotenso. Estes
pacientes so tambm vulnerveis aos efeitos depressores respiratrios do
Dormonid e necessitam de monitorao cuidadosa da freqncia
respiratria e saturao de oxignio.
Crianas at 6 meses de idade
Dormonid pode ser administrado como uma infuso I.V. contnua,
iniciando com 0,03 mg/kg/h (0,5 microgramas/kg/min) em neonatos com
menos de 32 semanas ou 0,06 mg/kg/h (1 micrograma/kg/min) em neonatos
com mais de 32 semanas. Doses intravenosas iniciais no devem ser usadas
em neonatos. At certo ponto a infuso pode correr mais rapidamente nas
primeiras horas para estabelecer nveis plasmticos teraputicos. A taxa de
infuso deve ser cuidadosa e freqentemente reavaliada, particularmente
aps as primeiras 24 horas, no sentido de administrar a menor dose efetiva
possvel e reduzir o potencial para acmulo de droga.
Dormonid comprimidos
O tratamento deve ser o mais curto possvel. Em geral, a durao do
tratamento varia de poucos dias ao mximo de 2 semanas. O processo de
retirada gradual deve ser ajustado individualmente.
Em certos casos, a continuao alm do perodo mximo de tratamento

pode ser necessria; nesta eventualidade, no se deve prosseguir sem


reavaliao da condio do paciente. Devido a seu rpido incio de ao,
Dormonid comprimidos deve ser ingerido imediatamente antes de deitar,
com um pouco de gua, sem mastig-lo.
Dose padro
Adultos: entre 7,5 e 15 mg.
Em pacientes idosos e debilitados, a dose recomendada 7,5 mg. Uma dose
mais baixa tambm recomendada para pacientes com insuficincia
respiratria crnica, em razo do risco de depresso respiratria.
O tratamento deve ser iniciado com a menor dose recomendada. A dose
mxima no deve ser excedida, em razo do aumento do risco de efeitos
adversos sobre o sistema nervoso central.
Instrues posolgicas especiais
Em pacientes com insuficincia heptica, a dose recomendada 7,5 mg.
Dormonid comprimidos pode ser tomado em qualquer horrio, desde que
se assegure que o paciente ter no mnimo 7 a 8 horas de sono nointerrompido.
Medicao pr-operatria
No perodo pr-operatrio, Dormonid comprimidos deve ser administrado
30 a 60 minutos antes do procedimento.
Superdosagem
Sintomas
Os benzodiazepnicos normalmente causam sonolncia, ataxia, disartria e
nistagmo. Uma superdose de Dormonid raramente um risco vida se o
medicamento administrado em monoterapia, mas pode resultar em
arreflexia, apnia, hipotenso, depresso cardiorrespiratria e em raros
casos, coma. Se ocorrer coma, normalmente dura por poucas horas, mas
pode ser mais prolongado e cclico particularmente em pacientes idosos. Os
efeitos depressores respiratrios podem ser mais graves em pacientes com
doena respiratria.
Os benzodiazepnicos aumentam os efeitos de outros depressores do
sistema nervoso central, incluindo lcool.
Tratamento
Monitorar os sinais vitais do paciente e instituir medidas de suporte de
acordo com o estado clnico do paciente. Particularmente, os pacientes
podem necessitar de tratamento sintomtico para os efeitos
cardiorrespiratrios ou efeitos do sistema nervoso central.
Caso Dormonid tenha sido administrado oralmente, deve-se prevenir a
absoro adicional atravs de um mtodo apropriado, por exemplo,
tratamento com carvo ativado por 1-2 horas. Se o carvo ativado for
usado, imperativo proteger as vias areas em pacientes sonolentos. Em
caso de ingesto mista, pode-se considerar uma lavagem gstrica,
entretanto, no deve ser uma medida rotineira.
Se a depresso do SNC grave, considerar o uso de flumazenil (Lanexat),
um antagonista benzodiazepnico, o qual deve ser administrado sob

rigorosas condies de monitoramento. Flumazenil tem uma meia-vida curta


(cerca de uma hora), portanto, os pacientes que estiverem sob uso de
flumazenil devem necessitar de monitoramento aps seus efeitos
enfraquecerem. Flumazenil deve ser usado com extrema cautela na
presena de drogas que reduzem o limiar de convulso (por exemplo,
antidepressivos tricclicos). Consultar a bula do flumazenil (Lanexat) para
informaes adicionais sobre o uso correto deste medicamento.
Caractersticas farmacolgicas
Farmacodinmica
O midazolam, o ingrediente ativo do Dormonid injetvel e Dormonid
comprimidos, um derivado do grupo das imidazobenzodiazepinas. A base
livre uma substncia lipoflica com baixa solubilidade na gua. O
nitrognio bsico na posio 2 do sistema do anel imidazobenzodiazepnico
capacita o ingrediente ativo a formar sais hidrossolveis com cidos. Estes
produzem uma soluo estvel e bem tolerada para injeo. A ao
farmacolgica do midazolam caracterizada pelo rpido incio de ao, por
causa da rpida transformao metablica e da curta durao. Por causa da
sua baixa toxicidade, o midazolam possui um amplo ndice teraputico.
Dormonid injetvel e Dormonid comprimidos possuem um efeito
sedativo e indutor do sono muito rpido, de pronunciada intensidade.
Tambm exercem um efeito ansioltico, anticonvulsivante e relaxante
muscular. Aps administrao intramuscular ou intravenosa, ocorre uma
amnsia antergrada de curta durao (o paciente no se recorda de
eventos que ocorreram durante o pico de atividade do composto).
Farmacocintica
Absoro aps administrao intramuscular
A absoro do midazolam pelo tecido muscular rpida e completa. As
concentraes plasmticas mximas so alcanadas dentro de 30 minutos.
A biodisponibilidade aps administrao I.M. superior a 90%.
Absoro aps administrao retal
Aps administrao retal o midazolam absorvido rapidamente. A
concentrao plasmtica mxima alcanada em cerca de 30 minutos. A
biodisponibilidade de cerca de 50%.
Absoro aps administrao oral
O midazolam absorvido rpida e completamente aps administrao oral.
Aps dose de 15 mg, concentraes plasmticas mximas de 70 a 120
ng/mL so atingidas em uma hora. Alimentos prolongam em uma hora o
tempo para a concentrao mxima, indicando reduo na velocidade de
absoro do midazolam. Sua meia-vida de absoro de 5 a 20 minutos.
Em razo de substancial eliminao pr-sistmica, sua biodisponibilidade
absoluta de 30 a 50%. A farmacocintica do midazolam linear no nvel
de doses orais entre 7,5 e 15 mg.
Distribuio
Quando o midazolam injetado por via intravenosa, a curva plasmtica de
concentrao/tempo mostra uma ou duas fases distintas de distribuio.
Aps administrao oral, a distribuio tecidual do midazolam muito

rpida e, na maioria dos casos, uma fase de distribuio no evidente ou


essencialmente terminada 1 a 2 horas aps a administrao. O volume de
distribuio no estado de equilbrio 0,7 1,2 L/kg. De 96 a 98% do
midazolam ligado s protenas plasmticas, principalmente a albumina.
Existe uma passagem lenta e insignificante do midazolam para o fluido
crebro-espinhal. Em humanos, o midazolam tem mostrado cruzar a
placenta lentamente e entrar na circulao fetal. Pequenas quantidades de
midazolam so encontradas no leite humano.
Metabolismo
O midazolam quase inteiramente eliminado aps biotransformao. Menos
de 1% da dose recuperada na urina como droga no modificada. O
midazolam hidroxilado pelo citocromo P450 3A4 isozima. O hidroximidazolam o principal metablito na urina e no plasma. De 60 a
80% da dose excretada na urina como - hidroximidazolam
glucuroconjugado. Aps administrao injetvel a concentrao plasmtica
de -hidroximidazolam 12% do composto de origem. A frao da dose
extrada pelo fgado foi estimada em 30 60%. A meia-vida de eliminao
do metablito menor que uma hora. O -hidroximidazolam
farmacologicamente ativo, mas contribui apenas minimamente (cerca de
10%) para os efeitos do midazolam intravenoso. No existe evidncia de
polimorfismo gentico no metabolismo oxidativo do midazolam (vide item
Interaes medicamentosas).
Aps administrao oral as concentraes plasmticas do hidroximidazolam correspondem a 30-50% das concentraes do frmaco
original. Aps administrao oral, ocorre substancial eliminao prsistmica de 30 a 60%. A meia-vida de eliminao do metablito 1 hora
mais curta. O -hidroximidazolam farmacologicamente ativo e contribui
significantemente (cerca de 34%) para os efeitos do midazolam oral.
Eliminao
Em voluntrios sadios, a meia-vida de eliminao situa-se entre 1,5 e 2,5
horas. O clearance plasmtico est na mdia de 300 a 500 ml/min. Quando
o midazolam administrado pela infuso I.V., sua cintica de eliminao no
difere daquelas aps injeo em bolus. O midazolam excretado
principalmente por via renal: 60 a 80% da dose excretada na urina como o
glucoroconjugado -hidroximidazolam. Menos de 1 % recuperado
inalterado na urina.
Quando administrado por via oral, em dose nica diria, o midazolam no se
acumula. A administrao repetida de midazolam no produz induo de
enzimas de biotransformao.
Farmacocintica em populaes especiais
Idosos
Em adultos acima de 60 anos, a meia-vida de eliminao do midazolam
administrado por via injetvel pode ser prolongada acima de 4 vezes, mas
no h evidncia de alterao na farmacocintica do midazolam oral nesses
pacientes.

Crianas
A taxa de absoro retal nas crianas similar quela dos adultos.
Entretanto, a meia-vida de eliminao (t ) aps administrao I.V. e retal
mais curta em crianas de 3 a 10 anos quando comparada com a de
adultos. A diferena consistente com um clearance metablico aumentado
em crianas.
Em crianas pr-termo e neonatos: A meia-vida de eliminao em mdia 6
12 horas e o clearance reduzido provavelmente devido imaturidade
heptica.
Pacientes obesos
A meia-vida mdia maior nos pacientes obesos do que nos no obesos
(8,4 vs 2,7 horas). O aumento da meia-vida secundrio ao aumento de
aproximadamente 50% no volume de distribuio corrigido pelo peso
corporal total. Entretanto, o clearance no difere dos no obesos.
Pacientes com insuficincia heptica
A meia-vida de eliminao em pacientes cirrticos pode ser maior e o
clearance menor quando comparada aos de voluntrios sadios (vide item
Precaues e advertncias).
Cirrose heptica no apresenta nenhum efeito ou pode aumentar a
biodisponibilidade absoluta do
midazolam administrado por via oral, por reduo da biotransformao.
Pacientes com insuficincia renal
A meia-vida de eliminao em pacientes com insuficincia renal crnica
similar a de voluntrios sadios.
Pacientes crticos em mau estado geral
A meia-vida de eliminao do midazolam prolongada em pacientes
crticos.
Pacientes com insuficincia cardaca
A meia-vida de eliminao maior em pacientes com insuficincia cardaca
congestiva quando comparada de indivduos saudveis.
Resultados de eficcia
Para o tratamento de insnia a dose de midazolam eficaz de 15 mg
ingerida por via oral no momento de deitar (Monti, 1993; Fischbach, 1983;
Feldmeier & Kapp, 1983; Lupolover et al, 1983). A manuteno do sono
obtida de modo eficaz nas doses de 7,5 a 15 mg (Monti, 1993).
Para os pacientes idosos a dose de 15 mg de midazolam eficaz e segura
para o tratamento de insnia (Beck et al, 1983).
O midazolam eficaz como medicao pr-anestsica quando administrado
na dose de 2 a 3 mg por via intramuscular. Estes foram os achados de Wong
et al, 1991 num estudo envolvendo 100 pacientes entre 60 e 86 anos de
idade.
O midazolam pode tambm ser utilizado para a sedao antes da realizao
de endoscopia digestiva alta ou colonoscopia. Num estudo envolvendo 800
pacientes (Bell et al, 1987) foi demonstrado que a dose necessria para
induzir sedao foi maior nos pacientes entre 15 e 24 anos de idade (em
mdia 10 mg) quando comparada aos pacientes entre 60 e 86 anos de

idade (3,6 mg).


Como induo anestsica em pacientes sem medicao prvia e abaixo dos
55 anos, midazolam eficaz e pode ser administrado por via intravenosa na
dose de 0,3 a 0,35 miligramas/kilograma de peso (mg/kg) administrada em
20 a 30 segundos e o tempo esperado de incio de ao de 2 minutos. Em
pacientes pr medicados com sedativos ou narcticos, o midazolam
seguro e eficaz na dose de 0,15 a 0,35 (mdia 0,25 mg/kg ) (Versed(R),
1997; Freuchen et al, 1983; Jensen et al, 1982; Pakkanen & Kanto, 1982;
Berggren & Eriksson, 1981).
Modo de usar
Condies de conservao
Dormonid injetvel deve ser armazenado em temperatura ambiente
(entre 15 e 30 C) . As ampolas de Dormonid no podem ser congeladas
porque podem explodir. Alm disso, pode ocorrer precipitao, mas o
precipitado se dissolve com a agitao em temperatura ambiente.
Dormonid comprimidos 7,5 mg deve ser mantido em temperatura
ambiente (entre 15 e 30 C).
Para Dormonid comprimidos 15 mg, deve-se evitar local quente (entre 30
e 40 C).
Modo correto do preparo
Compatibilidade com solues de infuso: a soluo de Dormonid ampolas
pode ser diluda com cloreto de sdio a 0,9%, dextrose a 5 e 10%, levulose a
5%, soluo de Ringer e de Hartmann em uma razo de mistura de 15 mg
de midazolam para 100 a 1000 mL de soluo de infuso. Esta soluo
permanece fsica e quimicamente estvel por 24 horas em temperatura
ambiente, ou 3 dias a 5 C.
Incompatibilidades
No diluir solues de Dormonid ampola com Macrodex 6% em
dextrose.
No misturar solues de Dormonid injetvel com solues alcalinas. O
midazolam sofre precipitao em bicarbonato de sdio.
Manuseio e aplicao
Devido a seu rpido incio de ao, Dormonid comprimidos deve ser
ingerido imediatamente antes de deitar, com um pouco de gua.
Este comprimido no pode ser partido ou mastigado.
Via de administrao
Dormonid ampolas deve ser aplicado por via injetvel intramuscular,
intravenosa ou retal (em crianas).
Dormonid comprimidos deve ser administrado por via oral.
Uso em idosos, crianas e em outros grupos de risco
Pacientes idosos
Embora rara, a ocorrncia de eventos adversos cardiorrespiratrios graves
com risco de vida, incluindo depresso respiratria, apnia, parada
respiratria e/ou parada cardaca, mais provvel em adultos acima de 60
anos e crianas. Alm disso, em idosos e crianas, foi relatada com

Dormonid injetvel e Dormonid comprimidos incidncia mais elevada de


sensibilidade a reaes paradoxais tais como agitao, movimentos
involuntrios (incluindo convulses tnico-clnicas e tremores musculares),
hiperatividade, hostilidade, reao de raiva, agressividade, excitao e
ataque.
Portanto, em adultos acima de 60 anos a dose deve ser determinada com
cautela e os fatores especiais relacionados a cada paciente devem ser
levados em considerao (vide item Posologia).
Pacientes peditricos
Eventos adversos hemodinmicos ocorreram em pacientes peditricos com
instabilidade cardiovascular. Por isso a administrao intravenosa rpida
deve ser evitada nesta populao. Devido ao risco aumentado de apnia,
extrema cautela aconselhada ao sedar pacientes pr-termo e antes de
pr-termo cujas traquias no estejam entubadas.
Injeo rpida deve ser evitada na populao neonatal.
O neonato tambm tem funo orgnica reduzida e/ou imatura e tambm
vulnervel aos efeitos respiratrios profundos e/ou prolongados do
Dormonid injetvel e Dormonid comprimidos.
Embora rara, a ocorrncia de eventos adversos cardiorrespiratrios graves
com de risco de vida, incluindo depresso respiratria, apnia, parada
respiratria e/ou parada cardaca, mais provvel em crianas e adultos
acima de 60 anos. Alm disso, em crianas e idosos foi relatada com
Dormonid injetvel e Dormonid comprimidos incidncia mais elevada de
sensibilidade a reaes paradoxais tais como agitao, movimentos
involuntrios (incluindo convulses tnico-clnicas e tremores musculares),
hiperatividade, hostilidade, reao de raiva, agressividade, excitao e
ataque.
Portanto, em crianas e adultos acima de 60 anos a dose deve ser
determinada com cautela e os fatores especiais relacionados a cada
paciente devem ser levados em considerao (vide item Posologia).
Pacientes com insuficincia renal
Em pacientes com insuficincia renal, a farmacocintica do midazolam livre
similar relatada em voluntrios sadios. Entretanto, em pacientes com
doena renal crnica, pode ocorrer um acmulo de -hidroximidazolam,
contribuindo para uma sedao prolongada.
Pacientes com insuficincia heptica
A insuficincia heptica reduz o clearance do midazolam I.V. com um
aumento subseqente na meia-vida. Portanto, os efeitos clnicos podem ser
maiores e mais prolongados. A dose necessria de midazolam pode ser
reduzida e deve ser estabelecida monitorao adequada dos sinais vitais
(vide item Posologia e Advertncias).
Dormonid injetvel de USO RESTRITO A HOSPITAIS.
VENDA SOB PRESCRIO MDICA.
O ABUSO DESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR DEPENDNCIA.
N do lote, data de fabricao, prazo de validade: vide cartucho.

Dormonid Injetvel e Comprimidos - Bula para o Paciente


Solicitamos a gentileza de ler cuidadosamente as informaes abaixo. Caso
no esteja seguro a respeito de determinado item, favor informar o seu
mdico.
1. AO DO MEDICAMENTO
Dormonid injetvel e Dormonid comprimidos pertencem a um grupo de
medicamentos chamado benzodiazepinas. O produto existe sob a forma de
comprimidos e soluo para injeo, sendo esta ltima de uso restrito a
hospitais. Sua substncia ativa nos comprimidos o maleato de midazolam
e nas ampolas o midazolam.
Dormonid injetvel e Dormonid comprimidos possuem um efeito
sedativo e indutor do sono muito rpido, de pronunciada intensidade.
Tambm exercem um efeito contra ansiedade, contra convulses e so
relaxantes musculares. Aps injeo intramuscular ou intravenosa, o
paciente no se recorda de eventos que ocorreram durante o pico de
atividade do medicamento, de curta durao, fato este til quando o
produto usado antes da anestesia em cirurgias.
2. INDICAES DO MEDICAMENTO
Dormonid injetvel e Dormonid comprimidos s devem ser utilizados
quando prescritos por seu mdico.
Dormonid comprimidos indicado para induzir um sono semelhante ao
normal em pessoas adultas. Sua ao se faz sentir poucos minutos aps sua
administrao, produzindo sono profundo. O despertar normal, sem
ressaca" ou alterao da capacidade fsica e mental no dia seguinte. Este
medicamento no elimina, porm, a causa da insnia.
Dormonid injetvel indicado para induzir o sono em pacientes adultos,
peditricos incluindo recm-nascidos, sendo utilizado exclusivamente em
ambiente hospitalar como sedativo antes e durante procedimentos
diagnsticos ou teraputicos com ou sem anestesia local; pr medicao
antes da induo da anestesia para procedimentos cirrgicos em adultos e
como sedativo em pessoas internadas em unidades de terapia intensiva.
3. RISCOS DO MEDICAMENTO
Contraindicaes
Dormonid comprimidos no deve ser utilizado por crianas ou por
qualquer pessoa com alergia conhecida a benzodiazepnicos ou a qualquer
dos componentes da frmula do produto.
No se deve administrar Dormonid comprimidos e Dormonid injetvel a
pacientes com miastenia gravis, doena grave no fgado, insuficincia
respiratria grave e apnia do sono.
Advertncias / precaues
Dormonid comprimidos reduz a ateno, prejudicando atividades como
dirigir veculos ou operar mquinas perigosas.
Como ocorre com todos os hipnticos, sedativos e tranqilizantes, o

tratamento prolongado pode causar dependncia em pacientes


predispostos.
No faa uso de bebidas alcolicas enquanto estiver em tratamento com
Dormonid comprimidos ou Dormonid injetvel, uma vez que o lcool
intensifica seu efeito, podendo ser prejudicial.
Dormonid ampolas deve ser usado somente em ambiente hospitalar, pois
pode causar, embora raramente, reaes adversas cardacas e respiratrias
graves. Estas tm includo depresso respiratria, parada respiratria e/ou
parada cardaca. O midazolam um sedativo potente e requer
administrao lenta. A dose deve ser individualizada para se atingir a
sedao adequada de acordo com a necessidade clnica, a idade e o uso de
medicao concomitante.
A ocorrncia de tais incidentes de risco de vida mais provvel em adultos
acima de 60 anos, naqueles com insuficincia respiratria pr-existente ou
comprometimento da funo cardaca, e pacientes peditricos com
instabilidade cardiovascular, particularmente quando a injeo
administrada muito rapidamente ou quando administrada uma alta dose.
Os pacientes de alto risco requerem dosagens menores e devem ser
monitorados continuamente.
Benzodiazepnicos devem ser usados com extrema cautela em pacientes
com histria de abuso de lcool ou de drogas.
Interaes medicamentosas
Dormonid injetvel e Dormonid comprimidos podem influenciar ou sofrer
influncia de outros medicamentos, quando so administrados
concomitantemente.
Informe ao seu mdico ou cirurgio-dentista se voc est fazendo uso de
algum outro medicamento.
Informe o seu mdico se estiver utilizando algum dos medicamentos ou
substncias mencionados a seguir, pois podem ocorrer interaes entre eles
e a substncia que faz parte da frmula do Dormonid :
- medicamentos para a presso ou corao: diltiazem, nitrendipina,
verapamil.
- medicamentos para doenas do sistema nervoso: carbamazepina,
fenitona.
- antibiticos: azitromicina, eritromicina, rifampicina, roxitromicina,
isoniazida.
- medicamentos para doenas do estmago: cimetidina, ranitidina.
- antimicticos (ou antifngicos) administrados por via oral: cetoconazol,
fluconazol, itraconazol, terbinafina.
- medicamentos que contm em sua frmula a ciclosporina, o saquinavir e
anticoncepcionais orais. Informe tambm o seu mdico se costuma ingerir
bebidas alcolicas.
-agentes anti-HIV: saquinavir e inibidores de protease HIV, delavirdina.
-esterides e moduladores de receptores estrognicos: gestodeno,
raloxifeno.

-medicamentos para a reduo do colesterol: atorvastatina.


-antidepressivos: fluvoxamina.
Uso na gravidez e durante a amamentao
Este medicamento no deve ser utilizado por mulheres grvidas sem
orientao mdica ou do cirurgio-dentista.
Dormonid injetvel e Dormonid comprimidos no devem ser utilizados
nos 3 primeiros meses de gravidez, porque podem causar danos ao feto.
Como Dormonid comprimidos passa pelo leite materno, no deve ser
utilizado por mulheres que estejam amamentando.
Mulheres que estejam amamentando devem interromper o aleitamento
durante 24 horas aps a administrao do Dormonid injetvel.
No h contraindicao relativa a faixas etrias.
Informe ao mdico ou cirurgio-dentista o aparecimento de reaes
indesejveis.
No use medicamento sem o conhecimento do seu mdico. Pode ser
perigoso para a sua sade.
4. MODO DE USO
Aspecto fsico
Dormonid injetvel apresentado em ampolas de vidro incolor, com
contedo lquido, lmpido, incolor a amarelado.
Os comprimidos revestidos de Dormonid possuem formato oval, cilndrico,
biconvexo. Os comprimidos de 7,5 mg so de cor branca a quase branca e
os de 15 mg apresentam colorao azul-acinzentada.
Caractersticas organolpticas
Dormonid injetvel possui um contedo lquido inodoro ou com odor
levemente presente.
Dormonid comprimidos no apresenta caractersticas organolpticas
marcantes que permitam sua diferenciao em relao s outras formas
farmacuticas.
Este medicamento no pode ser partido ou mastigado.
Utilize Dormonid comprimidos exatamente como seu mdico prescreveu.
Consulte seu mdico antes de tomar outros medicamentos. No use nem
misture remdios por conta prpria.
A dose usual de 1 a 2 comprimidos revestidos de 7,5 mg (ou 1 comprimido
revestido de 15 mg), que dever(ao) ser deglutido(s) sem mastigar, com um
pouco de lquido no alcolico, imediatamente antes de deitar (de
preferncia j deitado), porque seu efeito muito rpido. Dormonid
comprimidos pode ser administrado em qualquer horrio, desde que o
paciente se assegure de que poder dormir sem interrupo durante as 7-8
horas seguintes.
Uso em pacientes idosos
Pacientes com mais de 60 anos tm maior sensibilidade a Dormonid
comprimidos que pacientes jovens; o mdico dever iniciar com uma dose
menor e observar a reao ao tratamento. Para pacientes idosos e
debilitados, a posologia recomendada de 1 a 2 comprimidos revestidos de

7,5 mg (ou 1 comprimido revestido de 15 mg).


Descontinuao do tratamento
Seu mdico sabe o momento ideal para terminar o tratamento; no entanto
lembre-se que Dormonid comprimidos no deve ser tomado
indefinidamente. Se voc utilizar Dormonid comprimidos em doses
elevadas e interromper de repente, seu organismo pode reagir, e, aps 2 ou
3 dias sem problema, sintomas que o incomodavam anteriormente podem
reaparecer espontaneamente. No volte a tomar Dormonid comprimidos
por sua conta, porque esta reao em geral desaparece em 2 ou 3 dias.
Para evitar este tipo de reao, seu mdico pode recomendar que voc
reduza a dose gradualmente durante alguns dias, antes de interromper o
tratamento. Um novo perodo de tratamento com Dormonid comprimidos
pode ser iniciado, sempre que houver indicao mdica.
Siga a orientao de seu mdico, respeitando sempre os horrios, as doses
e a durao do tratamento.
No interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu mdico.
No use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar
observe o aspecto do medicamento.
5. REAES ADVERSAS
Dormonid comprimidos bem tolerado nas doses recomendadas. Os raros
efeitos adversos observados devem-se ao seu efeito sedativo,
desaparecendo com reduo da dose. Dormonid comprimidos no deve
ser tomado com lcool, porque seu efeito sedativo pode ser intensificado.
Os seguintes efeitos adversos podem ocorrer em associao a Dormonid
comprimidos:
Sonolncia diurna, embotamento emocional, reduo da ateno, confuso
mental, fadiga, dor de cabea, tontura, fraqueza muscular, falta de
coordenao dos movimentos ou viso dupla. Estes fenmenos ocorrem
predominantemente no incio do tratamento e em geral desaparecem com a
continuao da administrao.
Outros eventos adversos, como distrbios gastrintestinais (nuseas,
vmitos, soluos, constipao e boca seca), alterao da libido ou reaes
cutneas tm sido relatados ocasionalmente. Quando utilizado como prmedicao, este medicamento pode contribuir para sedao ps-operatria.
Reaes de hipersensibilidade (reaes alrgicas) podem ocorrer em
indivduos suscetveis.
Os seguintes efeitos tambm foram relatados:
Amnsia
Esquecimento de fatos recentes pode ocorrer em doses teraputicas, com
risco aumentado em doses maiores. Este efeito pode estar associado a
comportamento inadequado.
Depresso
Depresso preexistente pode ser agudizada com o uso de
benzodiazepnicos.
Efeitos paradoxais (contraditrios) e psiquitricos

Efeitos paradoxais como inquietao, agitao, irritabilidade, agressividade


e, mais raramente, delrios, acessos de raiva, pesadelos, alucinaes,
psicose, comportamento inadequado e outros efeitos comportamentais
adversos podem ocorrer quando se utilizam benzodiazepnicos ou agentes
similares. Neste caso, o uso do medicamento deve ser descontinuado.
A ocorrncia destes efeitos mais provvel em idosos.
Dependncia
Como com outros benzodiazepnicos, pode ocorrer dependncia com o uso
de Dormonid comprimidos. O risco maior em pacientes em uso
prolongado e tambm em pacientes com histrico mdico de abuso de
lcool e/ou drogas. Nesses casos, deve-se adotar um esquema de retirada
gradual, evitando-se a interrupo abrupta do tratamento.
Para minimizar o risco de dependncia, voc deve observar as seguintes
recomendaes:
Somente utilize Dormonid comprimidos quando prescrito por um
mdico;
No aumente a dose por sua conta;
Informe seu mdico caso queira suspender o tratamento;
Seu mdico avaliar a necessidade de continuar o tratamento;
O tratamento prolongado, por mais de 2 semanas, com Dormonid
comprimidos apenas se justifica aps cuidadosa reavaliao mdica dos
riscos e benefcios.
Mesmo em doses teraputicas pode haver desenvolvimento de
dependncia: a descontinuao do tratamento pode resultar em sintomas
de abstinncia ou rebote.
Dependncia psicolgica pode ocorrer. Abuso tem sido relatado em
pacientes com histria de abuso de mltiplas drogas.
Injria, intoxicao e complicaes de procedimentos
Aumento do risco de quedas e fraturas foi relatado em idosos que utilizam
benzodiazepnicos.
6. CONDUTA EM CASO DE SUPERDOSE
Sintomas
Os benzodiazepnicos comumente causam sonolncia, falta de coordenao
dos movimentos voluntrios, dificuldade na articulao das palavras, fala de
difcil compreenso e movimento lateral dos olhos. Uma superdose de
Dormonid raramente um risco vida se o medicamento for administrado
sozinho, mas pode resultar na falta de reflexos, parada respiratria, queda
da presso arterial , depresso cardiorrespiratria e em raros casos, coma.
Se ocorrer coma, normalmente dura poucas horas, mas pode ser mais
prolongado e cclico particularmente em pacientes idosos. Os efeitos
depressores respiratrios podem ser mais graves em pacientes com doena
respiratria prvia. Os benzodiazepnicos aumentam os efeitos de outros
depressores do sistema nervoso central, incluindo lcool.
Conduta
Monitorar os sinais vitais do paciente e instituir medidas de suporte de

acordo com o estado clnico do paciente. Particularmente, os pacientes


podem necessitar de tratamento sintomtico para os efeitos
cardiorrespiratrios ou efeitos do sistema nervoso central.
Caso Dormonid tenha sido administrado oralmente, deve-se prevenir a
absoro adicional atravs de um mtodo apropriado, por exemplo,
tratamento com carvo ativado por 1-2 horas. Se o carvo ativado for
usado, imperativo proteger as vias areas em pacientes sonolentos. Em
caso de ingesto mista, pode-se considerar uma lavagem gstrica,
entretanto, no deve ser uma medida rotineira.
Se a depresso do SNC grave, considerar o uso de flumazenil (Lanexat),
um antagonista benzodiazepnico, o qual deve ser administrado sob
rigorosas condies de monitoramento. Flumazenil tem uma meia-vida curta
(cerca de uma hora), portanto, os pacientes que estiverem sob uso de
flumazenil devem necessitar de monitoramento aps seus efeitos
enfraquecerem. Flumazenil deve ser usado com extrema cautela na
presente de drogas que reduzem o limiar de convulso (por exemplo,
antidepressivos tricclicos). Consultar a bula do flumazenil (Lanexat) para
informaes adicionais sobre o uso correto deste medicamento.
Em caso de superdose procure um centro de intoxicao ou socorro mdico.

Fentanil
O fentanil um frmaco do grupo dos opioides um potente analgsico
narctico de incio de aco rpido e curta durao de aco que usado no
tratamento da dor. um potente agonista dos -opioide.
O fentanil aproximadamente 100 vezes mais potente que a morfina- 100
microgramas de fentanil so aproximadamente equivalentes a 10 mg de
morfina ou 75 mg de petidina em potncia analgsica. 4 . O fentanil foi
sintetizado por Paul Janssen em 19605 usando anlogos do opiide
estructuralmente similar petidina. O uso generalizado de fentanil despoletou
a produo de citrato de fentanil( o sal resultante da combinao de fentanil
com cido ctrico numa estiquiometria de 1:1) que entrou na prtica clnica
na dcada de 1960 com o nome Sublimaze. Muitos anlogos do fentanil
foram desenvolvidos e introduzidos na prtica clnica, como o alfentanil,
sufentanil, remifentanil lofentanil. Na dcada de 1990 o fentanil foi
introduzido para uso generalizado em cuidados paliativos como o "patch"
transdrmico Durogesic, seguido dos primeiras prescries para uso
pessoal- Actiq rebuado, Fentora em tabletes e mesmo em "spray"
sublingual para tratamento da dor oncolgica .. 6
O fentanil o opioide sinttico mais utilizado actualmente. [carece de fontes?] O
fentanil e seus derivados tm uso militar - podem incapacitar ou matar
rapidamente. O fentanil ou seus derivados tm sido usados como drogas
recreacionais, tendo causado numerosas fatalidades
Histria

O fentanil foi pela primeira vez sintetizado por Paul Janssen, sob a marca da
Janssen Pharmaceutica em 1959, sendo introduzido nos anos 60 como um
anestsico endovenoso de nome Sublimaze. Nos anos 90 a Janssen
Pharmaceutica desenvolveu o "patch" transdrmico Durogesic, associao
de um gel alcolico inerte com doses seleccionadas de fentanil que
providencia a administrao constante do opioide por um perodo de 48 a
72 horas. Um rebuado aromatizado de citrato de fentanil, misturado com
substncias inertes foi introduzido sob o nome Actiq como a primeira
formulao de incio de aco rpida de fentanil para a dor crnica. Tambm
foram ou esto a ser desenvolvidos tabletes efervescentes e spray de
fentanil para alvio rpido da dor. O Onsolis, uma formulao de fentanil
que utiliza uma tecnologia de nome BEMA ("fentanil buccal soluble film") de
libertao do frmaco atravs de um pequeno disco colocado na boca impede o abuso por inalao ou ingesto da droga.
Usos teraputicos
O fentanil por via intravenosa usado extensivamente para anestesia e
como analgsico , sobretudo em procedimentos no bloco operatrio e em
unidades de cuidados intensivos. administrado frequentemente em
associao com um benzodiazepnico, como o midazolam ou o diazepam
para sedao em procedimentos endoscpicos,radiolgicos ou dentrios.

usado no tratamento da dor crnica em casos de cncer.


Especialmente se o doente j desenvolveu tolerncia aos opioides.
Autores defendem que no h opioide mais potente que o fentanil no
controlo da dor oncolgica o que o torna numa primeira escolha para
estas situaes clnicas.

Dor aguda grave

Anestesia como adjuvante de anestsico mais potente.

por vezes usado como droga ilegal de abuso. Efeito semelhante


herona.

Administra-se geralmente por via parentrica, podendo tambm ser


intradrmica ou atravs de aerossis.

Comparaes morfina[
100 vezes mais potente,4 mas naturalmente usado em doses 100 vezes
menores, portanto o efeito semelhante.
Tem um incio de aco mais rpido do que a morfina, e uma menor semivida.
ideal para administrao pelo prprio doente (atravs de uma bomba
especial com um boto), que pode administrar em resposta s dores
flutuantes da doena crnica.

Os efeitos secundrios surgem com menor intensidade.


geralmente utilizada em doentes com dor estvel e controlada
anteriormente com outro opioide potente (ex.: morfina).
Referncias
1. Ir para cima Sicherheitsdatenblatt fr Fentanyl citrate salt
Sigma-Aldrich 11.01.2008
2.

Procedex
Apresentao de Precedex
emb. c/ 5 e 25 fr.-ampola flip-top de 2 mL de sol. inj. concentrada para
infuso.
Precedex - Indicaes
Precedex (cloridrato de dexmedetomidina) um sedativo agonista alfa-2
adrenrgico com propriedades analgsicas indicado para uso em pacientes
que necessitam de tratamento intensivo.
Contra-indicaes de Precedex
Precedex (CLORIDRATO DE DEXMEDETOMIDINA) CONTRA-INDICADO EM
PACIENTES COM CONHECIDA HIPERSENSIBILIDADE A DEXMEDETOMIDINA.
Reaes adversas / Efeitos colaterais de Precedex
OS EVENTOS ADVERSOS INCLUEM DADOS DE ESTUDOS CLNICOS DE
SEDAO NA UNIDADE DE TERAPIA INTENSIVA, NOS QUAIS 576 PACIENTES
RECEBERAM CLORIDRATO DE DEXMEDETOMIDINA. EM GERAL, OS EVENTOS
ADVERSOS MAIS FREQENTEMENTE OBSERVADOS, EMERGENTES DO
TRATAMENTO FORAM HIPOTENSO, HIPERTENSO, BRADICARDIA, BOCA
SECA E NUSEA. OS EVENTOS ADVERSOS MAIS FREQENTEMENTE
OBSERVADOS, EMERGENTES DO TRATAMENTO E RELACIONADOS AO
MEDICAMENTO ESTO INCLUDOS NA TABELA ABAIXO. Eventos adversos
surgidos e relacionados# com o tratamento, com incidncia > 1%, em todos
os pacientes tratados com dexmedetomidina nos estudos fase II/III de
infuso contnua ( a tabela est disponvel na bula original)
Precedex - Posologia
OBSERVAO: o cloridrato de dexmedetomidina deve ser administrado
somente por profissionais habilitados no controle de pacientes em quadro
de tratamento intensivo. Devido aos efeitos farmacolgicos conhecidos, os
pacientes devem ser continuamente monitorados. Injees em bolus de

cloridrato de dexmedetomidina no devem ser usadas, a fim de minimizar


efeitos colaterais farmacolgicos indesejveis. Eventos clinicamente
significativos de bradicardia e parada sinusal foram associados com a
administrao de cloridrato de dexmedetomidina em voluntrios sadios
jovens com alto tom vagal ou por diferentes vias de administrao incluindo
a administrao intravenosa rpida ou em bolus do cloridrato de
dexmedetomidina. Adultos: o cloridrato de dexmedetomidina deve ser
individualizado e titulado segundo o efeito clnico desejado. Para pacientes
adultos recomendvel iniciar dexmedetomidina com uma dose de
1,0mcg/kg por dez minutos, seguida por uma infuso de manuteno que
pode variar de 0,2 a 0,7mcg/kg/h. A taxa de infuso de manuteno pode
ser ajustada para se obter o efeito clnico desejado. Em estudos clnicos com
infuses por mais de 24 horas de durao, tm sido utilizadas doses baixas
como 0,05mcg/kg/h. A dexmedetomidina tem sido administrada tanto para
pacientes que requerem ventilao mecnica quanto para aqueles com
respirao espontnea aps extubao. No h depresso respiratria
associada com o uso de dexmedetomidina. Foi observado que pacientes
recebendo dexmedetomidina ficam despertveis e alertas quando
estimulados. Este um componente esperado da sedao por
dexmedetomidina e no deve ser considerado como evidncia de falta de
eficcia na ausncia de outros sinais e sintomas clnicos. A
dexmedetomidina foi continuamente infundida em pacientes ventilados
mecanicamente antes da extubao, durante extubao e ps-extubao.
No necessrio descontinuar a dexmedetomidina antes da extubao.
Disfuno heptica: redues de dose podem ser necessrias para os
pacientes com disfuno heptica, pois a dexmedetomidina metabolizada
principalmente no fgado. Disfuno renal: nenhum ajuste de dose
necessrio para pacientes nefropatas. Idosos: A dexmedetomidina deve ser
titulada de acordo com a resposta do paciente. Pacientes idosos (mais de 65
anos de idade) freqentemente requerem doses menores de
dexmedetomidina. Crianas: a segurana e a eficcia do cloridrato de
dexmedetomidina em crianas no foram estudadas. Administrao: deve
ser utilizado um equipamento de infuso controlada para administrar o
cloridrato de dexmedetomidina. Tcnicas estritamente asspticas devem ser
sempre mantidas durante o manuseio da infuso de dexmedetomidina. A
preparao das solues para infuso a mesma, tanto para dose inicial
como para dose de manuteno. Para preparar a infuso, retire 2ml de
Precedex (cloridrato de dexmedetomidina) soluo injetvel concentrada
para infuso e adicione 48ml de cloreto de sdio a 0,9% para totalizar 50ml.
Para misturar de modo correto, agite suavemente. O cloridrato de
dexmedetomidina deve ser administrado atravs de um sistema de infuso
controlada. Aps a diluio do concentrado, o produto deve ser
administrado imediatamente, e descartado decorridas 24 horas da diluio.
Produtos de uso parenteral devem ser inspecionados visualmente, em
relao a partculas e alteraes de cor, antes de serem administrados no
paciente. Compatibilidade: tem sido demonstrado que o cloridrato de
dexmedetomidina compatvel com a co-administrao das seguintes

preparaes e medicaes intravenosas: ringer lactato, dextrose a 5%,


cloreto de sdio a 0,9%, manitol a 20%, tiopental sdico, etomidato,
brometo de vecurnio, brometo de pancurnio, suxametnio, besilato de
atracrio, cloreto de mivacrio, brometo de glicopirrolato, cloridrato de
fenilefrina, sulfato de atropina, midazolam, sulfato de morfina, citrato de
fentanil, alm de substitutos do plasma. Incompatibilidade: Precedex
(cloridrato de dexmedetomidina) no deve ser misturado com outros
produtos medicinais ou diluentes, exceto aqueles mencionados acima.
Precedex - Informaes
A dexmedetomidina um agonista adrenrgico de receptores alfa-2 potente
e altamente seletivo, com uma gama variada de propriedades
farmacolgicas. A dexmedetomidina promove sedao e analgesia sem
depresso respiratria. Durante esse estado os pacientes podem ser
despertados e so cooperativos. As propriedades simpatolticas adicionais
incluem diminuio da ansiedade, estabilidade hemodinmica, brusca
diminuio da resposta hormonal ao estresse e reduo da presso
intraocular. Acredita-se que as aes sedativas da dexmedetomidina sejam
principalmente mediadas pelos adrenorreceptores alfa-2 ps-sinpticos, os
quais, por sua vez, agem sobre a protena G sensvel a inibio da toxina
pertussis, aumentando a condutibilidade atravs dos canais de potssio.