CONCEPTOS

VISION HISTORICA DE LA FARMACIA

LA ANTIGUEDAD CLSICA
Se inicia en: India, mesopotania, Egipto y China En India estuvieron la botnica
tenia una funcin prominente y se crearon el SOMA y el KUSA. Los remedios eran
dulces (acnito, jengibre, lino).
En Mesopotamia, en la cultura babilnica-asiria estn los primeros indicios del
uso de frmacos, utilizaban ungentos a base de planta haoma para una bebida
sagrada, belladona. Los sumerios llevaron a cabo las primeras operaciones
farmacuticas (desecacin, pulverizacin, prensado, etc.) y propusieron formas
farmacuticas como pomadas, lociones, cataplasmas, enemas, infusiones,
emplastos.
En Egipto los cdices describen la sintomatologa y la prescripcin para una
enfermedad, los principios activos de plantas, animales, y minerales, los alimentos
que contienen y la formulacin y preparacin de medicamentos.
En Grecia y roma aparece la farmacia Galnica. Galeno de las tcnicas para la
preparacin de las principales formas farmacuticas y se conocen los primeros
auxiliares de la medicina: y se descubre la terra sigillata, Dioscrides llamado
padre de la farmacologa y es quien consolida la separacin de la farmacia y la
medicina en el medio oriente, siendo los rabes los encargados de esta
separacin.
EDAD MEDIA (476-1453)
En 1221 se tiene constancia de la primera farmacia de Europa, creada por los
frailes en el convento de Santa Mara Novella en Florencia (Italia). Estos cultivan
hierbas y plantas y elaboraban medicinas para la enfermera del convento.
RENACIMIENTO (1453-1600)
Se inicia la ciencia moderna, se inventa nuevas formas farmacuticas, evolucionan
las farmacias y los boticarios y se descubren nuevos frmacos.
BARROCO (1600-1740)
Destaca el nacimiento de la filosofa moderna. Aparecen diversas farmacopeas y
la farmacia deja de ser un arte.
ROMANTICISMO (1800-1848)
Nace la farmacologa experimental, la qumica moderna.
POSITIVISMO (1848 y 1914)
Se identifican agentes patgenos causantes de enfermedades y su erradicacin
mediante vacunas. Aparecen los inyectables.

GENERALIDADES DE BIOFARMACEUTICA
Liberacin
El concepto farmacolgico de la liberacin es el primer paso del proceso en el
que el medicamento entra en el cuerpo y libera el contenido del principio
activo administrado. El frmaco debe separarse del vehculo o del excipiente con
el que ha sido fabricado, comprende tres pasos: desintegracin, disgregacion y
disolucin. Las caractersticas de los excipientes tienen un papel fundamental, ya
que tienen como una de sus funciones el crear el ambiente adecuado para que el
frmaco se absorba correctamente. Es por ello que medicamentos con la misma
dosis, pero de distintas marcas comerciales pueden tener distinta bioequivalencia,
es decir, alcanzan concentraciones plasmticas distintas, y, por tanto, efectos
teraputicos diferentes.

Disolucion

Es el evento en el cual las las partculas del frmaco son de tamao molecular
(soluto) y se encuentran dispersas entre las molculas del disolvente. Observadas
a travs del microscopio, las disoluciones aparecen homogneas y el soluto no
puede ser separado por filtracin.

absorcin

es un trmino que define el movimiento de una droga hacia el torrente sanguneo.

La absorcin es el enfoque primario del desarrollo de medicinas y en la qumica
mdica, puesto que las diversas drogas deben tener la habilidad de ser absorbidas
antes de que los clnicos tengan resultado. Ms an, el perfil farmacocintico de la
droga puede ser cambiado con facilidad al ajustar los factores que afectan la
absorcin.La absorcin significa atravesar algn tipo de barrera, diferente segn la
va de administracin usada, pero que en ltimo trmino se puede reducir al paso
de barreras celulares. O dicho de otra forma, la interaccin de la molcula con
una membrana biolgica, donde las caractersticas fisicoqumicas, tanto del
frmaco como de la membrana, el resultado del proceso.

GENERALDADES DE FARMACOCINETICA

 Absorcin:
Movimiento de un frmaco desde el sitio de administracin hasta la circulacin
sangunea. Para llegar a la circulacin sangunea el frmaco debe traspasar
alguna barrera dada por la va de administracin, que puede ser:
cutnea, subcutnea, respiratoria, oral, rectal muscular, va tica, va oftlmica, va
sublingual. O puede ser inoculada directamente a la circulacin por la va
intravenosa. La farmacologa estudia la concentracin plasmtica de un frmaco
en relacin con el tiempo transcurrido para cada va de administracin y para cada
concentracin posible, as como las distintas formas de uso de estas vas de
administracin.
Distribucin
Proceso por el que un frmaco difunde o es transportado desde el espacio
intravascular hasta los tejidos y clulas corporales. Clulas corporales. Una vez
en la corriente sangunea, el frmaco, por sus caractersticas de tamao y peso
molecular, carga elctrica, pH, solubilidad, capacidad de unin a protenas se
distribuye entre los distintos compartimientos corporales. La farmacologa estudia
como estas caractersticas influyen en el aumento y disminucin
de concentracin del frmaco con el paso del tiempo en distintos sistemas,
rganos, tejidos y compartimientos corporales, como por ejemplo, en el lquido
cefalorraqudeo, o en la placenta.
Metabolismo:
Muchos frmacos son transformados en el organismo debido a la accin de
enzimas. Esta transformacin puede consistir en la degradacin;
(oxidacin, reduccin o hidrlisis), donde el frmaco pierde parte de su estructura,
o en la sntesis de nuevas sustancias con el frmaco como parte de la nueva
molcula (conjugacin). El resultado de la biotransformacin puede ser la
inactivacin completa o parcial de los efectos del frmaco, el aumento o activacin
de los efectos, o el cambio por nuevos efectos dependientes de las caractersticas
de la sustancia sintetizada. La farmacologa estudia los mecanismos mediante los
cuales se producen estas transformaciones, los tejidos en que ocurre, la velocidad
de estos procesos y los efectos de las propias drogas y sus metabolitos sobre los
mismos procesos enzimticos.
Eliminacin
Finalmente, el frmaco es eliminado del organismo por medio de algn rgano
excretor. Principalmente est el hgado y el rin, pero tambin son importantes
la piel, lasglndulas salivales y lagrimales. Cuando un frmaco es suficientemente

hidrosoluble, es derivado hacia la circulacin sangunea, por la cual llega a los

riones y es eliminado por los mismos procesos de la formacin de
la orina: filtracin glomerular, secrecin tubular y reabsorcin tubular. Si el
frmaco, por el contrario, es liposoluble o de tamao demasiado grande para
atravesar los capilares renales, es excretada en la bilis, llegando al intestino
grueso donde puede sufrir de la recirculacin enteroheptica, o bien ser eliminado
en las heces:Excrecin de un compuesto, metabolito o frmaco no cambiado, del
cuerpo mediante un proceso renal, biliar o pulmonar

GENERALIDADES DE FARMACODINAMIA
En farmacologa, la farmacodinmica o farmacodinamia, es el estudio de los
efectos bioqumicos y fisiolgicos de los frmacos y de sus mecanismos de accin
y la relacin entre la concentracin del frmaco y el efecto de ste sobre
un organismo. Dicho de otra manera: el estudio de lo que le sucede al organismo
por la accin de un frmaco. Desde este punto de vista es opuesto a lo que implica
la farmacocintica: a lo que un frmaco es sometido a travs de su paso por el
organismo. Definimos previamente a la Famacodinamia como el conjunto de
modificaciones que la droga produce en el organismo. Para ello la droga puede o
no actuar sobre receptores especficos
Los tipos de receptores sobre los que actan las drogas pueden a su vez ser:
Receptores Metabotrpicos:
receptores generalmente acoplados a PG activadores de cascadas de
sealizacin.
Receptores Ionotrpicos:
canales inicos (por ejemplo Gaba y Glutamato NMDA)
Receptores con Actividad constitutiva:
descargan sin ser activados por ninguna droga, es decir poseen una descarga
basal.
Por ejemplo 5HT2A y 5HT2C.
Algunas definiciones importantes
Afinidad: capacidad de la droga de unirse especficamente a un receptor.
Actividad intrnseca: si adems de unirse al mismo, lo activa.
Ligandos pueden ser:
Agonistas
cuando tienen afinidad y actividad intrnseca mxima,
Antagonistas
cuando tienen afinidad pero no tienen actividad intrnseca,

Agonistas parciales
cuando tienen afinidad y afinidad intrnseca pero menor a la mxima y
Agonistas inversos
tienen afinidad pero producen actividad intrnseca negativa.
Ej de Agonista: Benzodiacepina sobre el canal de Gaba
Ej de Agonista Inverso: Betacarbolinas.

LA BIODISPONIBILIDAD
Es un concepto farmacocintico que alude a la fraccin y la velocidad a la cual la
dosis administrada de un frmaco alcanza su diana teraputica (canales,
transportadores, receptores, que son macromolculas proteicas), lo que implica
llegar hasta el tejido sobre el que acta. Esta cuantificacin, necesaria para dar
operatividad al concepto, es prcticamente imposible de hallar en el hombre. Por
ello, se considera equivalente a los niveles alcanzados en la circulacin
sistmica del paciente. As pues, en la prctica, la biodisponibilidad es el
porcentaje de frmaco que aparece en plasma. De esta forma, la concentracin
plasmtica del frmaco adquiere el valor mximo posible; es decir, la unidad y la
biodisponibilidad se calcula para cada va por comparacin de la misma, mediante
la siguiente frmula:

PREGUNTAS
GENERADORAS

PREGUNTAS GENERADORAS
1. CUAL A SIDO EL DESARROLLO DE LA FARMACIA EN COLOMBIA?
El comportamiento de la industria farmacutica colombiana en los ltimos aos,
demuestra una tendencia creciente y dinmica con relacin al nmero de
establecimientos (aunque esto no implique necesariamente produccin en el pas,
especficamente por parte de las multinacionales), produccin, ventas anuales,
inversin extranjera directa, exportaciones, generacin de empleo, entre otros
factores, evidenciando su importancia en el desarrollo econmico y social del pas.
En particular, la regin capital se consolida como pilar para la competitividad del
Sector por concentrar gran parte de los laboratorios farmacuticos. Actualmente
los laboratorios nacionales han dirigido sus esfuerzos a la investigacin de nuevas
formas farmacuticas y de distribucin, lo cual permite categorizar al Sector en un
estado incipiente en procesos de innovacin, reflejado en la baja participacin de
las empresas nacionales en el valor de las ventas del mercado nacional (36%),

aunque stos representan el 69% de las unidades vendidas, para el ao 2005,

resultado de la produccin de medicamentos genricos. De otra parte en
Colombia, los medicamentos OTC o de venta libre, toman cada vez ms
participacin en el mercado nacional como resultado del fomento de la
automedicacin responsable para enfermedades de fcil diagnstico, lo cual
logra subsanar en alguna medida la alta demanda en el Sistema de Salud del pas.
Finalmente, en el sector farmacutico toma cada vez mayor importancia el rea
hospitalaria, constituyndose como un rea estratgica emergente debido a la
concienciacin de las entidades involucradas frente a las implicaciones resultantes
de un buen manejo del medicamento en todo el proceso de adquisicin,
suministro, formulacin y farmacovigilancia, ms an si se trata de pacientes en
cuidados intensivos y neonatos.
2.
QUE
ES
BIOFARMACEUTICA?

FARMACODINAMIA,

FARMACOCINETICA

FARMACODINAMIA:

La farmacodinamia es el estudio de la accin de los medicamentos en el

organismo. La mayora de los frmacos se incorporan a la sangre una vez
administrados por va oral, intravenosa o subcutnea, y circulan a travs del
cuerpo, al tiempo que tienen una interaccin con un determinado nmero de
dianas (rganos y tejidos).
Sin embargo, en funcin de sus propiedades o de la va de administracin, un
frmaco puede actuar solamente en un rea especfica del cuerpo (por ejemplo, la
accin de los anticidos se da sobre todo en el estmago). La interaccin con la
diana generalmente produce el efecto teraputico deseado, mientras que la
interaccin con otras clulas, tejidos u rganos puede causar efectos secundarios
(reacciones adversas a los frmacos).

FARMACOCINETICA

La farmacocintica es la rama de la farmacologa que estudia los procesos a los

que un frmaco es sometido a travs de su paso por el organismo. Trata de
dilucidar qu sucede con un frmaco desde el momento en el que es administrado
hasta su total eliminacin del cuerpo.

BIOFARMACIA

Es la rama de la farmacologa que se encarga del estudio de la influencia de la

forma y la formulacin qumica y fsica de un medicamento sobre los
acontecimientos farmacocinticas y farmacodinmicos consecutivos a su
administracin. En los ltimos aos la biofarmacia ha cobrado mucha importancia

debido a la necesidad de hacer pruebas

medicamentos genricos intercambiables

de

bioequivalencia

los

Una prueba de bioequivalencia no es otra cosa que compara que dos productos
farmacuticos tengan una biodisponibilidad que sea estadsticamente igual, estas
pruebas pueden ser de dos tipos:
In vitro: disolucin
In vivo: usando pacientes
La biofarmacia, para realizar stos y otros estudios, est ntimamente relacionada
con muchos de los principios de la la farmacocintica tanto clsica como la
poblacional o la clnica. Tambin requiere del uso de modelos que expliquen estos
fenmenos.

2. COMO AFECTA ESTOS CONCEPTOS EN LA RELACION DE

MEDICAMENTO RESPUESTA, ES DECIR EN QUE CONSISTE CADA UNA
DE ESTAS FASES

FASE FARMACEUTICA proceso: Desintegracin f. farmacutica Disolucin

frmaco resultado: Frmaco disponible para absorcin

FASE FARMACOCINETICA proceso: Absorcin, distribucin metabolismo,

excrecin (ADME) resultado: Frmaco disponible para accin

FASE FARMACODINAMICA proceso: Interaccin frmaco-receptor

resultado: Efecto teraputico