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5.

- Cul es el mecanismo de accin de los principales grupos de


antibiticos y quimioterpicos?
Grupo farmacologico

Sulfonamidas (trimetoprim
sulfametoxazol)

Cefalosporinas

Quinolonas

Aminoglucosidos

Mecanismo de accin
La
actividad
antimicrobiana
es
consecuencia de sus acciones sobre la
va enzimtica para la sntesis de cido
tetrahidroflico.
La sulfonamida inhibe la incorporacin
de PABA en el acido flico
El trimetroprim impide la reduccin de
dihidrofolato
para
formar
tetrahidrofolato
Especficamente, estos medicamentos
se ligan de manera covalente e inhiben
las
enzimas
traspeptidasas
que
participan en el ltimo paso de la
formacin del peptidoglicano rgido;
este componente es especialmente
importante en la pared celular de las
bacterias gram positivas.
Los antibiticos de tipo quinolona se
dirigen hacia la girasa de DNA y la
topoisomerasa IV bacterianas
Las quinolonas inhiben la actividad de
las topoisomerasas del DNA de tipo IIA
procariotes, enzimas
clave para la integridad topolgica y
funcional de este cido nucleico
Los aminoglucsidos difunden por
medio de canales acuosos formados
por porinas, protenas que se
encuentran en la membrana externa de
bacterias gramnegativas y penetran en
el espacio periplsmico.
Una vez dentro de la clula, los
aminoglucsidos se ligan a polisomas e
inter eren en la sntesis protenica al
causar una lectura errnea y
terminacin prematura de la traduccin
de mRNA

6.- Cmo estableci su grupo P y su frmaco P?


a)

Quinolonas. El cido pipemdico integra la primera generacin de quinolonas


y es til para el tratamiento de IU bajas. Las fluoroquinolonas (FQ: norfloxacina,
pefloxacina, ciprofloxacina) son antibiticos bactericidas, muy activos contra
Enterobacteriaceae y otros bacilos gramnegativos. Ciprofloxacina es la FQ ms
activa contra P. aeruginosa. Tienen buena actividad contra Staphylococcus spp.,
aunque son poco activos frente a otros cocos grampositivos. Adquieren buena
concentracin en los tejidos, incluyendo prstata y penetran dentro de las clulas.
Su buena absorcin digestiva permite administrarlos por v.o. una vez obtenida la
mejora por va i.v. Norfloxacina se prefiere para IU bajas porque adquiere buena
concentracin en orina, aunque baja en sangre y es de menor costo que
ciprofloxacina. Las quinolonas son eventualmente utilizables en la embarazada,
despus del 2 trimestre, cuando lo exige la resistencia del germen a los
betalactmicos.
b) Aminoglucsidos. Son antibiticos bactericidas, especialmente activos frente
a bacilos gramnegativos. Se los puede usar en monoterapia para tratar IU.
Potencian
a
las
aminopenicilinas
cuando
se
tratan
infecciones
por Enterococcus spp. Se los usa durante breves perodos por sus potenciales
efectos txicos, especialmente durante el embarazo. Cuando se administra la
dosis diaria total en 1 sola vez aumenta su eficacia y disminuye su toxicidad, a la
vez de verse facilitada su administracin.
c) Cefalosporinas. Las de primera generacin (cefalexina, cefradina) son
activas contra enterobacilos sensibles. Por el alto nivel de resistencias que han
adquirido estos grmenes, no se las incluyen en los planes empricos de
tratamiento. Son tiles cuando se conoce que el agente es sensible y en la
embarazada porque no son txicas para el feto. Las de segunda generacin
(cefuroxime,
cefuroxime-axetil)
y
las
de
3
generacin
(ceftriaxone y cefotaxime) tienen una actividad antibacteriana similar frente a los
microorganismos que con mayor frecuencia producen IU. Para racionalizar el uso
de las cefalosporinas, evitar sobreinfecciones y desarrollo de resistencias,
debieran usarse las de 2 generacin para infecciones leves o moderadas y las de
3 generacin para infecciones ms graves y bacterimicas. Ceftazidime debiera
reservarse para Pseudomonas y otros bacilos gramnegativos resistentes a los
antibiticos ya mencionados.
d) Trimetoprim/sulfametoxazol (TMP/SMX). Aunque por el alto nivel de cepas
resistentes no est indicado para un tratamiento emprico, es muy til cuando se
conoce que el germen es sensible, pues los elimina del reservorio de origen con lo
que se disminuye el riesgo de recaidas.