ANTIBIOTICOS.

TIPOS E
INDICACIONES. APUNTES DE
INFECTOLOGIA. ENFERMEDADES
INFECCIOSAS. APUNTES DE ME
PENICILINAS:
Antibiticos beta-lactmicos, bactericidas, que inhiben la sntesis de la pared celular al unirse a las
protenas ligadoras de penicilina (PBP o PLP). La resistencia a este antibitico est dada por la
enzima beta-lactamasa o cambios en las protenas ligadoras de penicilina (PBP PLP).
Existen distintos tipos de penicilina:
a. Penicilinas naturales: Penicilina G (oral o parenteral) y V (oral).
Infecciones estreptoccicas localizadas o sistmicas, neumoccicas, meningoccicas, y la sfilis en
todas sus etapas. Tambin es un antibitico til para el tratamiento de infecciones por grmenes
anaerobios, con excepcin de Bacteroides fragilis y Clostridium difficile.
b. Aminopenicilinas: Ampicilina y Amoxicilina
Activas frente a estreptococos, Haemophilus, Moraxella y anaerobios orales. Ampicilina es activa
contra Salmonella y Shigella. La actividad de este tipo de antibitico sobre otros bacilos
gramnegativos es pobre. Sus indicaciones principales son las infecciones otosinusales, tracto
respiratorio superior e inferior (especialmente en pacientes con bronquitis crnica y enfermedad
pulmonar obstructiva crnica), endocarditis y disentera bacteriana.
c. Penicilinas Penicilasa-resistentes: Cloxacilina y Flucoxacilina
Activas sobre estafilococo y muchos grmenes coagulasa negativos (ejemplo: estafilococo
epidermidis). Tambin estreptococos con excepcin de enterococo. tiles para todo tipo de infeccin
por estafilococo por agentes no meticilin-resistente. Este tipo de antibiticos no tiene actividad contra
bacilos gramnegativos.
d. Carboxipenicilinas: Ticarcilina
Disponible en combinacin con cido clavulnico. Activa contra bacilos gramnegativos, incluyendo
Pseudomonas aeruginosa y cocceas grampositivos. Se usa en tratamiento de septicemia por
gramnegativos, neumonas, pielonefritis e infeccin de partes blandas.
e. Ureido penicilinas: Piperacilina
Disponible en combinacin con un inhibidor de beta-lactamasa (tazobactam).
EFECTOS ADVERSOS MS FRECUENTES DE LA PENICILINA
Reaccin de hipersensibilidad, colitis pseudomembranosa por Clostridium difficile, convulsiones
(Penicilina G), neutropenia, alteracin de pruebas hepticas, rash no alrgico por ampicilina en la
mononucleosis infecciosa.
CEFALOSPORINAS
Son beta-lactmicos, bactericidas e inhiben la sntesis de la pared bacteriana.
CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIN
Actan frente a estreptococos (con excepcin de enterococos), estafilococos coagulasa-positivos o
coagulasa-negativos, bacilos gramnegativos. No actan frente a Haemophilus, Serratia,
Enterobacter, Proteus indol-positivo, Pseudomonas, Bacteroides fragilis y Neisserias. Los agentes

disponibles son CEFRADINA, CEFALEXINA, CEFADROXILO y CEFAZOLINA (esta ltima de uso

parenteral). Se usan para el tratamiento de infecciones urinarias, respiratorias y de piel. La
CEFAZOLINA tambin se usa en el tratamiento de endocarditis bacteriana en pacientes alrgicos a
la penicilina y en profilaxis de ciruga cardiovascular, traumatolgica, neuroquirrgica y digestiva alta.
CEFALOSPORINA DE SEGUNDA GENERACION
Disponibles: CEFUROXIMA, de uso parenteral y CEFUROXIMA-AXETIL oral. CEFPROZIL tambin
de uso oral. Tienen igual espectro que la cefazolina, pero tienen mejor actividad contra bacilos
gramnegativos, incluyendo Haemophilus. Es inactiva contra gramnegativos no fermentadores,
incluyendo Pseudomonas. La CEFUROXIMA es activa contra Neisseria meningitidis y gonorrhoeae.
Se usan para el tratamiento de infecciones respiratorias, urinarias, de partes blandas, digestivas y
menngeas.
CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACION
CEFOTAXIMA, CEFTRIAXONA y CEFTIXOZIMA no tienen actividad antipseudomnica, pero
CEFTAZIDIMA y CEFOPERAZONA s tienen. Tienen buena actividad contra enterobacterias,
estreptococos y Neisseria, pero pobre contra estafilococos.
CEFOTAXIMA: cefalosporina de vida media corta, y debe fraccionarse su dosis cada 6 a 8 horas.
CEFTRIAXONA tiene vida media larga (7 horas), por lo que puede darse una vez al da, y con
buena biodisponibilidad cuando se administra por va intramuscular.
CEFOPERAZONA tiene excrecin biliar preferentemente, en cambio es resto de la cefalosporinas
se excretan por va renal. Este tipo de cefalosporina se usa en el tratamiento de infecciones graves,
especialmente por bacilos gramnegativos.
CEFTAZIDIMA se usa slo o en combinacin con amikacina para el tratamiento emprico de
pacientes neutropnicos febriles.
CEFOTAXIMA y CEFTRIAXONA son cefalosporinas tiles para el tratamiento de neumonas extra
o intrahospitalarias y meningitis bacteriana.
EFECTOS ADVERSOS DE LAS CEFALOSPORINAS
Los efectos adversos ms frecuentes de las cefalosporinas son: reacciones de hipersensibilidad
(menos frecuente que con penicilina, y con baja reaccin cruzada), alteracin de pruebas hepticas,
colitis pseudomembranosa, prolongacin de tiempo de protrombina (CEFOPERAZONA).
VANCOMICINA
Glicopptido bactericida, que inhibe la sntesis de la pared celular, y es activo contra bacterias
grampositivas, en particular en tratamiento contra estafilococo meticilin-resistente, y para otros
grampositivos con resistencia a beta-lactmicos. Se excreta exclusivamente por va renal y no se
dializa, por lo que en pacientes a hemodilisis crnica se le puede administrar una vez por semana.
Los efectos adversos ms importantes son: hipotensin, rash cervicofacial durante la administracin,
nefrotoxicidad y ototoxicidad.
AMINOGLICOSIDOS
Antibiticos bactericidas, que inhiben la sntesis proteica al unirse al ribosoma. Se utilizan por va
tpica o sistmica. La absorcin intestinal de los aminoglucsidos es mnima. Son activos contra
bacilos gramnegativos. Tienen menor actividad contra grampositivos y nula sobre anaerobios.
Los ms conocidos son GENTAMICINA, AMIKACINA, ESTREPTOMICINA, NETILMICINA,
NEOMICINA (uso enteral), ESPECTINOMICINA (slo tratamiento antibitico de la gonorrea),
KANAMICINA y TOBRAMICINA (uso tpico).
Se usan especialmente para infecciones urinarias altas, septicemias, neumonas nosocomiales
(menor actividad que las cefalosporinas), peritonitis, tuberculosis (estreptomicina) o atpicas
(amikacina), en combinacin con penicilina para endocarditis por enterococo.
Se excretan por va renal y son nefrotxicas. Tambin producen ototoxicidad, especialmente la
estreptomicina. Dosis nica cada 24 horas.

TETRACICLINAS
Las tetraciclinas son agentes bacteriostticos, que inhiben la sntesis proteica al unirse al ribosoma.
Son antibiticos de amplio espectro: activas contra grampositivos, anaerobios, Ricketsiae,
Chlamydia y Mycoplasma, Vibrio cholerae, vulnificus y parahemolticus, y varias especies de
Plasmodium. TETRACICLINA es de vida media corta, y DOXICILINA de vida media larga. Las
tetraciclinas no deben usarse en embarazo ni en nios, porque producen alteraciones dentarias y
seas.
Se usan en el tratamiento antibitico de infecciones respiratorias altas y tambin para el tratamiento
de uretritis y brucelosis, y profilaxis de malaria.
Efectos adversos de las tetraciclinas: intolerancia digestiva, fotosensibilidad, y menos frecuente,
hepatotoxicidad.

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infecciosas. Apuntes de me
ERITROMICINA
La eritromicina es un antibitico del grupo de los macrlidos, bacteriosttico, que acta inhibiendo la
sntesis al unirse al ribosoma. Buena actividad contra estreptococos, anaerobios orales, Mycoplasma
pneumoniae, legionella pneumophila y Treponema pallidum. Hay eritromicina de uso oral y
parenteral.
Se usa en tratamiento antibitico de faringoamigdalitis estreptoccica en pacientes alrgicos a la
penicilina, neumona atpica, o en la que se sospecha como agente causal el Mycoplasma o
Legionella. Los efectos adversos ms frecuentes de la eritromicina: intolerancia digestiva, y
colestasia heptica si se utiliza estolato.
CLORANFENICOL
El cloranfenicol es un antibitico bacteriosttico, que acta inhibiendo la sntesis proteica al unirse al
ribosoma. Eficaz para infecciones por anaerobios como bacterioide, Haemofilus influenza,
Estreptococo pneumoniae, Neisseria meningitidis, Salmonella Typhi. Se usa cloranfenicol en casos
de fiebre tifoidea, meningitis bacteriana (junto con penicilina), cobertura anaerobios en infecciones
pulmonares, intraabdominales, cutneas y en Ginecologa y Obstetricia (con penicilina y
gentamicina).
Los efectos adversos ms tpicos del cloranfenicol son: aplasia medular y anemia sideroblstica.
LINCOMICINA y CLINDAMICINA
La lincomicina es un antibitico activo contra grampositivos y la clindamicina tiene buena actividad
contra estreptococos (excepto enterococo) estafilococo y la mayora de las bacterias anaerobias.
Tambin frente a algunos protozoos como Toxoplasma gondii, Pneumocystis carinii y algunas
variedades de Plasmodium.
La lincomicina y la clindamicina se usan en el tratamiento de infecciones pulmonares o
intrabdominales por anaerobios en combinacin con otros agentes. Tambin para infecciones
severas de partes blandas, especialmente si existe sospecha de infeccin por estreptococo grupo A
y/o anaerobios.
Este tipo de antibiticos no atraviesan la barrera hematoenceflica.
Tambin se puede usar lincomicina o clindamicina junto con otros agentes en el tratamiento de la
toxoplasmosis cerebral o neumona por Pneumocystis carinii en pacientes con SIDA, alrgicos a la
sulfa.
El efecto adverso ms frecuente de la clindamicina y la lincomicina es la colitis pseudomembranosa
por Clostridium difficile.
METRONIDAZOL
El metronidazol es un antibitico con importante actividad contra bacterias anaerobias, cuyo

mecanismo de accin es la disrupcin del DNA. Tiene mayor efectividad contra cocos grampositivos
anaerobios, y no es activo contra Actinomyces. Buena absorcin al darse por va oral, tambin
puede darse por instilacin rectal. Existe metronidazol de uso parenteral y oral.
Se usa metronidazol principalmente en el tratamiento de infecciones intrabdominales y del sistema
nervioso central (SNC) por anaerobios, en combinacin con otros antibiticos como la penicilina.
Tambin en infecciones por Entamoeba histoltica, Giardia lamblia y Treponema vaginalis.
El metronidazol es el antibitico de eleccin para el tratamiento de colitis por Clostridium difficile, y
en este caso debe usarse por va enteral.
Los efectos colaterales ms frecuentes del metronidazol son: reaccin de hipersensibilidad, gusto
metlico, reaccin tipo alcohol-disulfirn, encefalopata, neuropata y convulsiones.
SULFONAMIDAS Y TRIMETOPRIM
Las sulfonamidas y el trimetoprim son antibiticos bacteriostticos. Que inhiben la sntesis de cido
flico bacteriano. Ambos existen en combinacin como trimetoprim-sulfametoxazol (cotrimoxazol),
actuando secuencialmente en la sntesis de purinas.
Este tipo de antibiticos son activos contra Estreptococo. pneumoniae, Haemfilus influenzae,
Moraxella catarrhalis, enterobacterias como Escherichia coli y Klebsiella, Chlamydia, S. typhi,
Pneumocistis carinii y Nocardia asteriodes.
Las sulfonamidas y el trimetoprim se usan en el tratamiento de infecciones urinarias, respiratorias y
gastrointestinales. Tambin es un tratamiento alternativo de la fiebre tifoidea
Es el tratamiento de eleccin para neumona por Pneumocistis carinii (y probablemente tambin de
Toxoplasmosis), en pacientes con serologa positiva al virus de la inmunodeficiencia humana (VIH).
El efecto adverso ms importante de las sulfonamidas y el trimetoprim es la reaccin de
hipersensibilidad cutnea (especialmente en pacientes con serologa positiva al virus de la
inmunodeficiencia humana o VIH). Tambin puede verse depresin medular tras el uso de estos
antibiticos, que se trata con adicin de cido folnico.
QUINOLONAS
Las quinolona son antibiticos bactericidas, que inhiben la DNA girasa.
El primer antibitico del grupo de las quinolonas fue el ACIDO NALIDXICO, con actividad sobre
bacterias gramnegativas (excepto Pseudomonas). Es dbil, y genera rpidamente resistencia.
Posteriormente, se desarroll la FLUORQUINOLONA (flor en posicin 6), con ms potencia y
espectro, y la unin de un grupo piperacina en posicin 7, que le dio actividad anti-pseudomona.
Dentro de las quinolonas, el CIPROFLOXACINO es el ms conocido, con buena disponibilidad oral y
buena llegada a los distintos tejidos, principalmente al tracto genito-urinario (incluyendo prstata) y
tejido seo. El ciprofloxacino es activo frente a la mayora de gramnegativos y muchos
grampositivos, aunque su efecto es casi nulo sobre Estreptococo pneumoniae. Tambin es activa
frente a Legionella, Yersinia, Campilobacter, Chlamydia, Mycoplasma y micobacterias atpicas. Esta
quinolona se usa en el tratamiento de infecciones genitourinarias, gastrointestinales, neumonas por
gramnegativos e infecciones osteoarticulares.
FLEROXACINA tiene vida media ms larga, se da cada 24 hrs., y se usa en el tratamiento. de
infecciones genitourinarias, enterales, cutneas, osteoarticulares, y profilaxis de peritonitis
espontnea en cirrticos. Muy importante dentro de este grupo el NORFLOXACINO, antibitico que
pertenece al grupo de las fluoroquinolonas.
Los efectos adversos ms frecuentes de las quinolonas son: reacciones cutneas alrgicas,
molestias gastrointestinales, y con menor frecuencia, convulsiones.
NUEVAS CEFALOSPORINAS
CEFODIZIMA: cefalosporina de tercera generacin, de uso parenteral y espectro de accin similar a
cefotaxima y ceftriaxona, y se administra cada 24 horas. No es activa contra Pseudomonas,
estafilococo meticilin-resistente, enterococo y Bacteroides spp. Se ha utilizado para el tratamiento
de infecciones respiratorias altas y bajas, urinarias y otras.
CEFIXIMA: cefalosporina de tercera generacin, oral, con menor actividad sobre estafilococo,
estreptococo, y sin actividad anti-pseudomona. Vida media de 3 horas, y se da cada 12 horas. Esta

cefalosporina se usa en tratamiento de infecciones respiratorias, sinusales y genito-urinarias por

agente susceptible.
CEFALOSPORINAS DE CUARTA GENERACIN
CEFEPIME: la primera cefalosporina de uso parenteral de cuarta generacin. El Cefepime tiene
actividad contra grampositivos equivalente a cefotaxima, y contra gramnegativos comparable a
ceftazidima. Excelente penetracin en bacterias gramnegativas y baja afinidad a beta-lactamasa lo
que le confiere mayor resistencia a esta. La administracin de Cefepime se realiza cada 12 horas.
Esta cefalosporina es efectiva para tratamientos de neumona, infecciones intraabdominales,
urinarias, ginecolgicas, piel y partes blandas e infecciones bacterianas en pacientes neutropnicos.

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infecciosas 3.
CARBAPENEMS
IMIPENEM: antibitico betalactmico bactericida muy poderoso; es de uso parenteral, y de amplio
espectro. El Imipenem inhibe sntesis de la pared bacteriana mediante la protena ligadora de
penicilina (PBP). Su presentacin es en combinacin con cilastatina sdica, inhibidor de la
dihidropeptidasa renal que destruye el Imipenem. Es activo contra cocceas (cocos) grampositivos
aerobias con excepcin del estafilococo meticilino-resistente, cocceas (cocos) gramnegativos,
enterobacterias, Pseudomona Aeruginosa, Acinetobacter y bacterias anaerobias incluyendo
Bacteroides Fragilis. No es activo contra Micoplasma, Chlamydia ni Stenotrophomonas maltophila. El
Imipenem se utiliza cada 6-8 horas (vida media de 1 hora). Es un antibitico de segunda o tercera
lnea en el tratamiento de infecciones intraabdominales y neumonas nosocomiales, especialmente
cuando se sospecha la infeccin por ms de un agente. Cuando se identifica una Pseudomona
aeruginosa, debe usarse asociado a otro antibitico como la Amikacina. Los efectos adversos ms
frecuentes del Imipenem son reacciones de hipersensibilidad, convulsiones (en dosis superior a 2
gr/da) y colitis pseudomembranosa.
MEROPENEM: es un antibitico de la familia de los Carbapenems, con mayor actividad que
Imipenem sobre bacilos gramnegativos, pero menor actividad contra cocceas (cocos)
grampositivos, menor riesgo de convulsin y no requiere adicin de Cilastatina.
AZTREONAM:
Antibitico de la familia de los monobactams, y acta sobre la protena ligadora de penicilina 3 (PBP
3) de las gramnegativos aerbicas, incluyendo Pseudomona aeruginosa. El Aztreonam no es activo
contra Acinetobacter y Stenotrophomonas maltophila. Este antibitico se ha usado para el
tratamiento de infecciones urinarias altas y bajas, de forma intra y extrahospitalaria.
BETA-LACTMICOS

INHIBIDORES

DE

BETA-LACTAMASA:

Los antibiticos inhibidores de beta-lactamasa ms conocidos son el cido clavulnico y el

sulbactam, a los que se ha incorporado Tazobactam.
AMOXICILINA/CLAVULNICO: mayor actividad frente a estafilococos, anaerobios y bacterias
gramnegativas tales como E. Coli, Klebsiella, Proteus, Moraxelia, Neisserias y Haemophilus. Se usa
para el tratamiento antibitico de sinusitis, otitis, infecciones respiratorias altas y bajas, infecciones
urinarias y cutneas.

AMPICILINA/SULBACTAM: existe de uso parenteral y oral; antibitico de espectro similar al de

amoxicilina/clavulnico, con mayor actividad frente a Acinetobacter, e igualmente activo frente a
bacterias anaerobias (con excepcin de Clostridium difficile), y por lo tanto existe mayor frecuencia
de diarrea con este, ya sea por disbacteriosis o colitis pseudomembranosa. Este antibitico se usa
para el tratamiento de infecciones respiratorias altas y bajas, sinusitis, infecciones urinarias y de
partes blandas.
CEFOPERAZONA/SULBACTAM: mayor actividad frente a bacilos gramnegativos multirresistentes y
tambin importante accin contra anaerobios. Se usa con xito en el tratamiento de infecciones
graves abdominales y respiratorias.
PIPERACILINA/TAZOBACTAM: antibitico de uso parenteral, amplio espectro contra bacterias
aerbicas y anaerbicas grampositivas y negativas (incluyendo Pseudomonas). Se ha utilizado para
el tratamiento de infecciones intra-abdominales, neumonas graves e infecciones de partes blandas.
TEICOPLANINA
Glucopptido de espectro similar a la Vancomicina (incluyendo actividad contra estafilococos
meticilin-resistentes). Se da cada 24 horas y por va intramuscular. Antibitico usado en tratamiento
ambulatorio de infecciones por estafilococo meticilin-resistente (endocarditis, neumonas e
infecciones osteoarticulares.
NUEVAS

FLUORQUINOLONAS

El antibitico ms potente sobre bacilos gramnegativos (especialmente Pseudomona aeruginosa)

sigue siendo el ciprofloxacino. Ahora existen nuevos antibiticos con mejor actividad sobre
Streptococus pyogenes, Streptococus pneumoniae, incluyendo aquellas cepas resistentes a
Penicilina, y se da cada 24 horas, y que tambin mantienen su actividad contra bacilos
gramnegativos y patgenos atpicos como Legionella pneumophila, Micoplasma pneumoniae y
Chlamydia pneumoniae. Dentro de estas nuevas fluorquinolonas las ms conocidas son
Levofloxacino, Trovofloxacino y Grepafloxacino. La de mayor actividad sobre anaerobios es el
Trovofloxacino, pero tambin es la que posee ms efectos adversos, especialmente mareos. Estn
indicadas en infecciones respiratorias altas y bajas, urogenitales y entricas. Es una excelente
monoterapia antibitica para el tratamiento ambulatorio de neumona de la comunidad.
MACRLIDOS
CLARITROMICINA: antibitico con mayor actividad frente a cocceas (cocos) grampositivos
aerobias y Haemophilus influenzae que la eritromicina. Tambin activo contra Mycobacterium avium,
Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium Leprae y Toxoplasma. Se da cada 12 horas y es mejor
tolerado que la eritromicina. Se usa en tratamiento antibitico de infecciones oto-sinusales,
respiratorias altas y bajas (incluyendo neumonas atpicas), micobacteriosis atpica en pacientes con
sndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA), etc.
AZITROMICINA: macrlido con menor actividad que la eritromicina contra cocceas (cocos)
grampositivos, pero igual actividad contra otros agentes. Se da cada 24 horas, y en tratamientos
antibiticos para infecciones respiratorias altas y bajas (3 das). Actualmente tambin se usa para la
prevencin de infecciones por MAC en pacientes con sndrome de inmunodeficiencia adquirida
(SIDA).
ROXITROMICINA: macrlido con menor espectro que la eritromicina, de mayor vida media, y por lo

tanto se da cada 24 horas.

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