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Produtos semi-esteris

Veculo Viscoso
adeso as paredes do conduto auditivo
ex.: glicerina, propilenoglicol, polietilenoglicol (PEG 300,
PEG 400)

pH ligeiramente cido
evitar proliferao bacteriana (otite)

Pesar ou medir cada ingrediente da formulao


Dissolver os ingredientes em cerca de do
volume total de veculo e misturar.
Adicionar o veiculo em quantidade suficiente
para ajustar o volume final e misturar bem
Tomar uma amostra da soluo e determinar o
pH, a transparncia. Se necessrio ajustar o pH
Envasar e rotular

PREPARAES
FARMACUTICAS
NASAIS

Formas farmacuticas de uso nasal de ao local ou


sistmica
Solues, suspenses, gis, pomadas, ps
administrao tpica de frmacos com eficcia no
tratamento da congesto nasal, rinite, sinusite e
condies alrgicas ou crnicas relacionadas.

regio muito vascularizada associada


alta permeabilidade

SISTEMA MUCOCILIAR
Conjunto de muco e clulas ciliadas
Importante para remoo de poeiras, alrgenos e
bactrias
Lisozima: presente muco capaz de destruir algumas
tipos de bactrias
Os clios permitem a constante remoo de
partculas que ficam presas no muco durante a
inalao
Absoro do frmaco depende do tempo de contato
com o tecido epitelial

pH
Em condies patolgicas (rinites, sinusites) o pH
das secrees bsico
pH bsico = lisozima inativa
(tecido nasal mais susceptvel a infeco)
Influencia sobre a ionizao de frmacos, absoro
de frmacos

Manter o pH das formulaes em pH fisiolgico

VANTAGENS E DESVANTAGENS
ADMINISTRAO NASAL
Vantagens
No invasiva
Rpida absoro (pico plasmtico do frmaco 15 a
30 min)
No h metabolismo de primeira passagem
Facilidade de autoadministrao do medicamento
Desvantagens
Curto perodo de tempo de frmaco disponvel para
absoro (clearence)
Metabolismo local do frmaco

MECANISMOS DE ABSORO
VIA PARACELULAR
mecanismo de transporte envolve Via aquosa de
transporte, lento e passivo

PROCESSO TRANSCELULAR
Envolve transporte atravs de uma via lipoidal

FATORES QUE AFETAM A ABSORO


Fatores relacionados s propriedades fsicoqumicas do frmaco

Fatores relacionados a forma farmacutica

Fatores Biolgicos

FATORES QUE AFETAM A ABSORO


Fatores relacionados s propriedades fsicoqumicas do frmaco
o Forma qumica
o pKA e coeficiente de absoro
o Polimorfismo
o Peso Molecular
o Solubilidade

FATORES QUE AFETAM A ABSORO


Fatores relacionados a forma farmacutica
o Concentrao do frmaco, dose e volume
administrado
o Forma fsica da formulao
o pH (ionizao do frmaco)
o Excipientes (solubilizantes, tampes e doadores de
viscosidade)
o Promotores de absoro nasal de frmacos
promotores qumicos (EDTA, salicilato de sdio,
lipossomas e surfactantes)

promotores
metilcelulose)

fsicos

(hidroxipropilcelulose

FATORES QUE AFETAM A ABSORO


Fatores Biolgicos
Fluxo sanguneo
Atividade enzimtica nasal
condio fsica da mucosa nasal
local de deposio do medicamento no nariz