TEMA:

ANESTESICOS Y ANALGESICOS
CURSO:
NEUROPSICOFARMACOLOGIA
INTEGRANTES:

CASTRO ALCANTARA, STEPHANY

ESCAMILO CHAVEZ, EZTHER
ESCOBAR GRANADOS, JOSE LUIS
SANCHEZ PADILLA, ARACELY
SANCHEZ SIFUENTES, VANESA

CARRERA: Psicologa

CICLO: VII
AO

2015

ANESTSICOS Y ANALGESICOS

Se clasifican en dos grandes grupos: anestsicos generales (que bloquean todo tipo
de sensaciones) y anestsicos locales (que actan solamente en el sitio de
administracin).
I.

ANESTSICOS GENERALES
Etimolgicamente la palabra anestesia significa sin dolor. Su objetivo principal es
suprimir el dolor.
I.1 ANESTESIA GENERAL: Es un tratamiento que inducen el sueo profundo de
manera que el individuo no siente dolor durante la ciruga. Cuando este reciba
estos medicamentos, no ser consciente de lo que est sucediendo a su
alrededor. Se caracteriza por prdida de la conciencia, de la sensibilidad, de la
motilidad y de los reflejos.
ETAPAS
1. Etapa de induccin o analgesia: Esta etapa comienza con la
administracin del anestsico general, termina cuando el paciente
pierde la conciencia.
2. Etapa de excitacin o delirio: Comienza con la prdida de la
conciencia y termina cuando comienza la respiracin regular. En esta
etapa hay prdida de la conciencia y amnesia pero el paciente puede
presentar excitacin, delirios, forcejeos y pueden presentarse nuseas y
vmitos.
3. Etapa de anestesia quirrgica: Comienza con la regularizacin de la
respiracin y termina con parlisis bulbar.
4. Etapa de parlisis bulbar: La intensa depresin del centro respiratorio
y vasomotor del bulbo ocasionan el cese completo de la respiracin
espontanea y colapso cardiovascular. Si no se toman medidas para
disminuir la dosis anestsica la muerte sobreviene rpidamente.
I.1.1

DROGAS ANESTSICAS GENERALES

Clasificacin Las drogas anestsicas generales pueden clasificarse segn

cul sea su va de administracin: agentes inhalantes y agentes
intravenosos.
1.1.1.1 ANESTSICOS INHALADOS
Acciones farmacolgicas
Sistema nervioso central: La depresin creciente se debe a una
sensibilidad diferencial de las distintas estructuras del encfalo frente a los
anestsicos.

Mecanismo de accin: Los anestsicos disminuyen el nivel de actividad

de las clulas neuronales interfiriendo la entrada de sodio, esto se debera
a interacciones moleculares de los anestsicos con la matriz lipdica de la
membrana.
a. Aparato cardiovascular: Todos los anestsicos inhalantes disminuyen la
presin arterial en relacin directa a su concentracin. El halotano puede
provocar bradicardia por depresin directa del ndulo sinusal y el
enfluorano reducen el gasto cardaco, el isofluorano en cambio reduce
marcadamente la resistencia vascular perifrica; el oxido nitroso es el que
menos modifica la presin arterial.

b. Aparato respiratorio: Los anestsicos inhalantes son depresores de la

respiracin que se manifiesta por disminucin del volumen corriente y de la
ventilacin por minuto. Por este motivo durante la anestesia quirrgica la
respiracin debe ser mantenida mediante un respirador mecnico. El xido
nitroso es el menos depresor de la actividad respiratoria.
c. Rin. Hgado. Msculo uterino: El aumento de la resistencia vascular y
la disminucin del flujo sanguneo renal son efectos habituales de estos
anestsicos. El flujo sanguneo heptico tambin disminuye durante la
anestesia con agentes inhalantes.
FARMACOCINTICA
Los anestsicos inhalados se administran por va respiratoria, se absorben
a travs del alvolo pulmonar, pasan a la sangre y por este medio alcanzan
el SNC donde ejercen sus acciones. Las concentraciones que se alcanzan
a este nivel determinan la profundidad de la anestesia general. La
concentracin del anestsico en el aire inspirado, el volumen de la
ventilacin pulmonar, la solubilidad del agente en la sangre, el volumen de
la circulacin pulmonar y el gradiente de concentracin entre la sangre
arterial y la sangre venosa, son algunos de los determinantes ms
importantes que rigen la magnitud y velocidad con que el anestsico
alcanza concentraciones teraputicas en el SNC.
1.1.1.2 ANESTSICOS INTRAVENOSOS
BARBITRICOS producen prdida de la conciencia en 15 a 30
segundos.
PROPOFOL La rpida induccin y recuperacin anestsica que se
obtiene con el propofol lo convierten en un agente til para pacientes
ambulatorios.

 BENZODIACEPINAS En general las benzodiacepinas se utilizan para

producir sueo y amnesia.

1.1.2

ANESTESIA GENERAL EQUILIBRADA

La anestesia general requiere de cuatro tipos de bloqueos:
Bloqueo mental (prdida de la conciencia),
Bloqueo sensitivo (analgesia),
Bloqueo motor (relajacin muscular)
Bloqueo neurovegetativo (prdida de los reflejos).

La utilizacin de un solo agente, para conseguir los cuatro bloqueos, requerira dosis
altas capaces de producir depresin severa de los sistemas circulatorio, respiratorio y
nervioso.
1.- Medicacin pre anestsico: su objetivo es disminuir la ansiedad, calmar, disminuir
los efectos indeseables, disminuir el volumen y la acidez del contenido gstrico,
disminuir los requerimientos de drogas anestsicas y producir amnesia de las
circunstancias previas y posteriores a la ciruga.
Ansiolticos. Produce sedacin, somnolencia y amnesia.
Neurolpticos. Produce un estado de tranquilidad con indiferencia del
medio ambiente y tendencia al sueo.
Opiceos. Actividad Analgsica.
Anticolinrgicos. Evitar efectos indeseables.
Induccin anestsica La administracin de tiopental (barbitrico) que
produce rpida prdida de la conciencia.
Anestesia quirrgica administra oxgeno y un agente anestsico
inhalante, Por va endovenosa se agrega un bloqueante neuromuscular
de mayor duracin de accin.
Recuperacin anestsica: se suspende la administracin del agente
anestsico inhalante.
II.

ANESTSICOS LOCALES:

Estas sustancias son drogas que bloquean la conduccin nerviosa cuando se aplican
localmente al tejido nervioso en concentraciones adecuadas. Su efecto es reversible.
PROPIEDADES Y EFECTOS FARMACOLGICOS
Previenen tanto la generacin como la conduccin del impulso nervioso, por
sus efectos en la membrana celular, el impulso nervioso se produce por
cambios de la permeabilidad de la membrana a los iones sodio y potasio.

 Cuando la membrana se despolariza, el sodio entra rpidamente hacia el

interior de la clula, al tiempo que el potasio sale. Es esta inversin
momentnea de concentraciones inicas la que produce el potencial de accin,
los anestsicos locales impiden cambios de permeabilidad inica membranal,
por lo tanto, que se produzca el mensaje nervioso.

Las diferencias que se observan en la susceptibilidad de los diferentes tipos de

fibras nerviosas a los anestsicos locales probablemente sea
Base en diferencias de la concentracin y expresin de estos receptores de la
membrana celular.
Muchas de las preparaciones comerciales de anestsicos locales contienen
noradrenalina o la adrenalina. Al producir una constriccin de los vasos sanguneos
que se encuentran en el sitio de la inyeccin, estas sustancias previenen que el
anestsico local pase a la sangre y desaparezca del sitio donde queremos que acten.
Farmacodinamia:
Podemos encontrar efectos a nivel de nervios y cuerpos de clulas nerviosas. As, si
estas drogas llegan al SNC pueden producir estimulacin que va desde inquietud y
temblor hasta las convulsiones. En el corazn, los anestsicos locales disminuyen la
velocidad de conduccin del impulso nervioso y la excitabilidad y fuerza de contraccin
del msculo cardiaco. Para anestesiar las membranas mucosas (nariz, boca,
garganta, trquea, bronquios, esfago) se utilizan la cocana, la tetracana y la
lidocana. La anestesia local por infiltracin requiere de la inyeccin de la droga
directamente al sitio que se quiere operar o estimular. Es el tipo de anestesia que se
usa cuando se sutura una herida o se extrae un diente.
III.

ANALGSICOS NARCTICOS

Son sustancias relacionadas con los opiceos, que se utilizan principalmente para
combatir el dolor.
CLASIFICACIN
III.1

ANALGSICOS MENORES.
AINE (antinflamatorios no esteroideos): actan en los tejidos
inflamados impidiendo la sntesis de prostaglandinas y el papel
sensibilizador de las mismas; tambin en el sistema nervioso central,
inhibiendo las respuestas mediadas por aminocidos excitadores. Son
eficaces en dolores leves y moderados.
Farmacocintica: Se absorben casi completamente por va oral. Son
escasamente afectados por el primer paso heptico, aunque
posteriormente son intensamente metabolizados. Se fijan en proporcin
elevada a las protenas y presentan bajos volmenes de distribucin.
Su eliminacin es fundamentalmente renal.
ASPIRINA: Analgsico, antipirtico, antiinflamatorio y antiagregante
plaquetario. Est indicado en enfermedades cardiovasculares,
cerebrovasculares y enfermedades renales (glomerulonefritis).

Farmacocintica: Tiene una buena absorcin oral, mayor a pH cido.

En sangre se desacetila rpidamente a cido saliclico, cuyos niveles
son los que se miden en sangre. Se metaboliza en el hgado y se
excreta por la orina (ms a pH bsico).

PARACETAMOL: El paracetamol no es un AINE, pues carece de

actividad antiinflamatoria, aunque posee una eficacia antipirtica y
analgsica comparable a la del AAS. Es el antipirtico y analgsico de
eleccin en los nios.
Farmacocintica: Se absorbe de forma rpida y casi completa por el
intestino delgado y ms lentamente por va rectal. Es metabolizado en
el hgado a conjugados con glucurnico y sulfato. Por va intravenosa
existe el propacetamol, que se transforma en el paracetamol en seis
minutos.

PIRAZOLONAS (DETAMIZOL O DIPIRONA): Presenta una accin

analgsica dosis dependiente comparable a la AAS y superior al
paracetamol, y es espasmoltico en la musculatura lisa. Tambin
antipirtico. No tiene propiedades antiinflamatorias.
INDOMETACINA: Buen analgsico, antipirtico y antiinflamatorio, con
muchos efectos adversos. Es especialmente eficaz en la gota, fiebre
tumoral y est indicado para el cierre del ductus arterioso persistente.
IBUPROFENO: En dosis bajas es analgsico y antipirtico, con muy
escasos efectos adversos. Muy seguro en nios. Est contraindicado en
casos de fracturas seas.
SULINDAC: No altera la produccin de prostaglandinas renales, ni
empeora la funcin renal. Es el de eleccin en caso de insuficiencia
renal. Es hepatotxico.
DICLOFENACO: Es uno de los AINEs ms utilizados. Muy eficaz en el
clico nefrtico.

 NABUMETONA: Es el nico AINE no cido. Es el que menos interfiere

con los anticoagulantes; de eleccin en caso de tratamiento con
dicumarnicos.
III.2

ANALGSICOS MAYORES (OPICEOS).

Producen analgesia mediante su unin a varios receptores especficos del

sistema nervioso central y perifrico. Generalmente son considerados de
eleccin para el tratamiento del dolor agudo muy importante y del dolor crnico
de origen tumoral.
INDICACIONES.
a. El control del dolor muy
intenso, agudo y crnico, que no
responde a otras medidas.
b. La ausencia de efecto
antipirtico los aconseja cuando

se
desea
analgesia
enmascarar la fiebre.

sin

c. Pueden ser usados como

antitusgenos para la tos en el
cncer de pleura o de pulmn

CLASIFICACIN FUNCIONAL DE LOS OPICEOS

Agonistas puros: producen efectos determinados por el tipo y
bicacin del receptor estimulado.
Agonistas parciales: con menor actividad intrnseca en receptores , y
efectos clnicos de menor magnitud.
Agonistas-antagonistas: accin mixta, con actividad agonista en un
tipo de receptor y antagonista en otro.
Antagonistas puros: que desplazan a los agonistas de los receptores,
con reversin del efecto clnico en forma dosis dependiente.
1. AGONISTAS PUROS
A. Morfina: es un narctico hidrosoluble, se administra por va oral,
intramuscular, intravenosa y subcutnea. Su accin analgsica, se
puede acumular en pacientes con insuficiencia renal. Se puede
desarrollar tolerancia y dependencia fsica cuando se utiliza por
perodos prolongados. Dosis 60 mg cada 4 horas.

B. Codena: tiene alta eficacia y baja incidencia e intensidad de efectos

adversos por va oral. Considerado un narctico dbil, no es eficaz
en el tratamiento del dolor de gran intensidad. Se puede desarrollar
tolerancia, lo que requiere aumentar la dosis y/o frecuencia de
administracin. Dosis: 30-60 mg cada 4 horas.
C. Metadona: ms potente que la morfina, produce menos
dependencia y sedacin. Tiene buena absorcin cuando se
administra por va oral. Su eliminacin es prolongada, siendo el
narctico con ms larga duracin de accin, pero existe el riesgo de
acumulacin. Durante los primeros 2 a 3 das, la metadona se
administra cada 4 a 6 horas y luego cada 8 a 12. Es el que tiene
ms duracin de accin. Dosis 20 mg cada 6-8 horas.
D. Meperidina: narctico sinttico frecuentemente pero con mayor
liposolubilidad y menor duracin de accin. Se utiliza generalmente
por va intramuscular o intravenosa. Dosis 50 a 150 mg cada de
hora.
E. Fentanil: narctico sinttico ms liposoluble, ms potente, pero con
menor duracin en dosis analgsicas que la morfina. Generalmente
es usado para anestesia, pero tambin es efectivo para el manejo
del dolor agudo administrado por va intravenosa. Dosis 2 mg cada 6
horas.
F. Tramadol: es un analgsico. Acta a nivel central con un doble
mecanismo: es un agonista puro sobre receptores opiceos y
produce inhibicin de la recaptacin neuronal de noradrenalina y
serotonina. Tiene alta absorcin por va oral. Se metaboliza en el
hgado y elimina por el rin. Produce somnolencia, nuseas y
vmitos y tambin puede producir depresin respiratoria. Menos
potente que la morfina y con bajo potencial de dependencia. Dosis
50 mg cada 6-8 horas.

G. Narcticos potentes: morfina y metadona. Durante la

administracin de narcticos se puede desarrollar tolerancia
(necesidad de aumentar la dosis administrada para alcanzar el
mismo efecto clnico).
Adems tambin se pueden producir dependencias fsicas en el uso
crnico de los narcticos que se manifiestan al suspender la droga,
como un sndrome de abstinencia. Su presencia requiere
disminucin gradual de la droga. Los narcticos atraviesan la
placenta, son metabolizados por el hgado y eliminados por el rin,
por esto es necesario saber el estado del paciente.

2. AGONISTAS ANTAGONISTAS (MIXTOS):

A. Buprenorfina: Droga semi-sinttica con efectos prolongados, eficaz
postoperatorio. Dosis 0,4 mg cada 6-8 horas.
B. Nalbufina: Produce similar analgesia, sedacin y depresin
respiratoria que la morfina. Dosis 0,4 mg cada 6-8 horas.
3. ANTAGONISTAS PUROS:
A. Nalaxona: Se utiliza para tratar efectos adversos graves; si se titula
cuidadosamente es posible no revertir la analgesia. Por va
intravenosa su inicio de accin es rpido, pero su duracin es ms
corta (30 a 45 minutos) que la de los narcticos, por lo que pueden
ser necesarias dosis repetidas. Tambin se puede administrar por
va intramuscular o infusin intravenosa continua. La inyeccin
intravenosa rpida puede producir nuseas y vmitos y estimulacin
cardiovascular (taquicardia, hipertensin arterial y arritmias). Dosis
16 mg cada 4 horaS.
4. AGONISTAS PARCIALES Y AGONISTAS-ANTAGONISTAS
A. Buprenorfina: droga que se administra por va sublingual o
intravenosa. Es eficaz en el postoperatorio, en dolor asociado a
infarto miocrdico y en el secundario a neoplasias. Los efectos
colaterales ms frecuentes son sedacin, nuseas, vmitos y
constipacin.

B. Nalbufina: A iguales dosis produce similar analgesia, sedacin y

depresin respiratoria que la morfina. Tiene un efecto techo para la
induccin de depresin respiratoria, la que no aumentara con dosis
sobre 0,4 mg/kg. Por su accin antagonista interfiere con la
analgesia y puede causar un sndrome de abstinencia en pacientes
que reciben morfina en altas dosis por tiempo prolongado.