Farmacologa Clase XI (31-03-08)

Por: Dominique Del Pozo

Frmacos Anticolinrgicos
Se denominan frmacos Anticolinrgicos a aquellos que tienen acciones contrarias a la acetilcolina, debido que se
unen al receptor colinrgico e impiden que se una la acetilcolina. El principal representante de este tipo de frmacos
es la Atropina.
Generalidades:
* Actan de preferencia a nivel perifrico bloqueando los receptores muscarnicos (Inhiben accin ACh a nivel
muscarnico).
*Para que bloqueen los otros receptores colinrgicos (nicotinicos), el frmaco debe estar en niveles txicos o muy
altos
* Se denominan tambin Atropnicos, por atropina, alcaloide de la atropa belladona. (alcaloide es sinnimo de
anticolinrgico).
Clasificacin:
Anticolinrgicos naturales:

- Atropina
Ambos extrados de plantas.
- Escopolamina
- Homatropina (semisinttico)

Sintticos (se obtienen por sntesis):

Nitrgeno terciario: (la molcula atraviesa la barrera hematoenceflica [BHE])
- Tropicamida (principal)
- Trihexifenidilo
Nitrgeno cuaternario: (no atraviesan la BHE, tienen baja liposolubilidad y actan principalmente sobre el
tracto gastrointestinal y a nivel nicotnico) 1
- Ipratropio (principal)
- Tiotropio
- Diciclomina
- Clidinio
Asociados a Benzodiazepinas
Mecanismo de accin:
- Tienen afinidad por los receptores muscarnicos, pero sin actividad intrnseca (se unen al receptor colinrgico e
impiden la accin de la acetilcolina).
- Este frmaco tiene una accin de tipo antagonista competitivo, porque si aumento la cantidad de acetilcolina, esta
puede desplazar la atropina del receptor.
- La atropina es capaz de unirse preferentemente a los receptores perifricos, no como la acetilcolina que acta tanto
a nivel ganglionar como muscarnico. Para que la atropina acte a nivel de placa motora se necesita en gran cantidad

Pregunta de prueba.

Farmacologa Clase XI (31-03-08)

Por: Dominique Del Pozo

Acciones:
(Sus efectos son exactamente inversos a los que produce la acetilcolina)
A nivel de SNC (bloqueo M1,2,3,4):
-La atropina tiene un nitrgeno cuaternario, por lo que no atraviesa la BHE, y si lo hace, es en dosis muy bajas, o
cuando la cantidad de atropina es muy alta, pero por lo general no ocurre.
-Por el contrario, la Escopolamina, es un anticolinrgico natural que puede atravesar la BHE por que posee un
nitrgeno terciario, y genera excitacin a este nivel (leve excitacin vagal). Es uno de los frmacos denominados
suero de la verdad.
- A dosis txicas, la Escopolamina genera franca excitacin, irritabilidad, desorientacin y alucinaciones o delirio en
algunos casos.
- Los frmacos que actan en el prkinson, que es una anomala en las neuronas colinrgicas, deben atravesar
necesariamente la BHE para actuar como antiparkinsonianos.
Sistema ocular (bloqueo M3):
- Relajacin esfnter del iris: midriasis
- Relajacin msculo ciliar, parlisis de la acomodacin a visin lejana: cicloplejia (ven mejor de lejos).
- Impide drenaje humor acuoso, por cierre conducto de Schlemm y espacios de Fontana, lo que produce aumento de
la presin intraocular. Por esto estn contraindicados en pacientes con glaucoma.
- Fotofobia
Sistema cardiovascular:
- Acciones cardiacas (bloqueo M2): Aumentan la frecuencia contrctil generando taquicardia por bloqueo vagal en
ndulo S-A, (efecto intropo positivo)
- Acciones vasculares (bloqueo M4): A nivel vascular los medicamentos anticolinrgicos no generan efecto. Pero
podran antagonizar en caso que el paciente tuviera frmacos colinrgicos indirectos o directos (antagonizan
vasodilatacin de esteres de la colina exgenos).
Sistema gastrointestinal:
- Disminucin de tono y peristaltismo gastrointestinal (bloqueo M3) y la secrecin acida (bloqueo M1), por esta
caracterstica estos frmacos tambin son llamados antiespasmdicos.
- Requiere dosis altas.
- Genera efectos adversos en otros rganos.
Tracto respiratorio (bloqueo M3):
- Relajacin musculatura lisa bronquial.
- Disminucin de secreciones nasales, faringes y bronquiales (altas y bajas)
Tracto urinario (bloqueo M3):
- Relajacin del msculo detrusor
- Contraccin del trgono y del esfnter vesical, Por lo que estn contraindicados en afecciones prostticas como
tumores prostticos, porque impide el vaciamiento vesical.
Secrecin salival (bloqueo M3):
- Xerostomia (sensacin de lengua quemada). Se utiliza en odontopediatra para poder trabajar mejor.
- Riesgo de caries y de candidiasis en tratamientos prolongados
Glndulas sudorparas (bloqueo M3):
- Anhidrosis: inhiben la secrecin sudoral, dejando sensacin de piel seca y caliente. Al impedir la sudoracin, se
detiene uno de los mecanismos de control de la temperatura corporal, por lo que se producira fiebre.
- En caso de intoxicacin por atropina, se producen fiebres altas tambin denominadas fiebres atropnicas y tambin
rubor atropnico.
- Vasodilatacin cutnea cara, cuello y parte alta del tronco ( quizs tambin por la liberacin de histamina).

Farmacologa Clase XI (31-03-08)

Por: Dominique Del Pozo

Reacciones adversas:
Son la exacerbacin de todas las acciones anticolinrgicas (contrarias a las acciones colinrgicas) 2
- Nios y ancianos
* Sndrome atropnico3 primer grado:

Xerostoma, anhidrosis, dificultad tragar

Cambios de humor, ataxia

* Sndrome atropnico segundo grado: Midriasis, visin borrosa, fotofobia

Alteraciones cardiacas, pulso dbil y rpido
Alteraciones atencin y memoria
* Sndrome atropnico tercer grado:

Retencin urinaria
leo paraltico flccido
Incoordinacin muscular
Desorientacin, fabulacin
Alucinaciones

Intoxicacin por chamico (fruto rico en alcaloides atropnicos)

Se produce por lo general en personas que consumen Marihuana de mala clase, porque por lo general se trata de
amortiguar la buena mariguana con plantas de la especie solanceas, de estas, la que ms se usa es el Chamico, que
es una solancea del sur de Chile que tiene altas cantidades de atropina, la cual al ser fumada es absorbida
rpidamente ejerciendo sus acciones txicas (deja ms rojos los ojos y ms dolor de garganta que la marihuana
normal).
Esta intoxicacin tambin se produce por la ingestin de su fruto, el cual es muy similar a la murta o murtilla.
Tratamiento:

- Lavado gstrico
- Si es posible neostigmina endovenosa (frmaco colinrgico);
- Ansioltico para contrarrestar excitacin (diazepam endovenoso)
- Medidas de enfer-meria

Usos clnicos:
- Antiespasmdicos: se usan en clicos intestinales y sndrome disfuncin colnica (antes llamado colon irritable) en
los cuales el frmaco genera relajacin de la contractura de la musculatura lisa gastrointestinal.
Tratamiento:

Atropina, Escopolamina, como antiespasmdicos, solos o asociados

Diciclomina, Clidinio, para sndrome disfuncin colnica, asociado a una BDZ

- Sndrome de Parkinson : se produce por una exacerbacin de ciertos ganglios del SNC que estn sobre excitados
con acetilcolina, por lo que se usa un anticolinrgico que pueda atravesar la BHE.
Tratamiento: Trihexifenidilo :

Antagonista selectivo M1, atraviesa BHE, para tratar el Parkinson en sus primeros
estadios y en contrarrestar temblor producido por anti-sicticos.

- Midritico: hay ciertos estudios oftalmolgicos en los cuales se necesita producir midriasis en el paciente, para esto
se usan frmacos anticolinrgicos.
Tratamiento: Tropicamida:

Midritico de rpida accin y recuperacin breve. Tiene un nitrgeno terciario que

atraviesa la BHE, y la barrera hematoocular generando midriasis de efecto preciso,
no ms de 4 a 6 horas. Si se instilara atropina para generar midriasis, esta durara
hasta 7 das. Se utiliza para estudios de fondo de ojo.

- Asma , EBOC: Los frmacos anticolinrgicos producen relajacin de la musculatura bronquial.

2

El profe no profundiz en el efecto en nios y ancianos, pero pongo igual lo que decan las diapos. Continu hablando del
chamico.
3
Por intoxicacin con atropina.

Farmacologa Clase XI (31-03-08)

Tratamiento:

Por: Dominique Del Pozo

Ipratropio, efectivo broncodilatador administrado localmente a dosis muy bajas. No bloquea funcin
ciliar de mucosa bronquial.
Tiotropio, efectos brocoprotectores por mas de 24 horas, administracin local

- Medicacin pre-anestsica: prcticamente en todas las intervenciones quirrgicas se usa atropina como medicacin
pre-anestsica porque disminuye secreciones bronquiales, inhibe el reflejo trigmino-vagal y el reflejo del laringoespasmo (provocado por la intubacin).
Tratamiento: Atropina, Adulto 0.5-1 mg; nios 0.01 mg/kg va intravenosa.
***Es importante saber que la administracin de anticolinrgicos en nios, como por ejemplo, para inhibir la secrecin
salival, es en mg/Kg, porque los nios son muy sensibles a la accin de anticolinrgicos y se pueden producir
intoxicaciones muy fcilmente. La dosis a administrar en nios es de 0.01 mg/kg.
- Tics, borrar expresiones faciales: La toxina botulnica Botox bloquea la liberacin de acetilcolina, y de esta forma
hace que la placa motora no tenga acetilcolina producindose parlisis.Se administra localmente en el msculo (50 U)
y su efecto dura 3 meses