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Psicofarmacologa
La psicofarmacologa es una disciplina cientfica que estudia el efecto de
frmacos con especial atencin a las manifestaciones cognitivas,
emocionales/motivacionales y conductuales. En este sentido, puede estar
relacionada con el estudio o tratamiento farmacolgico de la psicopatologa.
Descripcin
Desde ciertas posturas, explicar el mecanismo de accin de un psicofrmaco
sobre la psicopatologa mediante explicaciones basadas en neurotransmisores
no es, realmente y en su sentido literal, una explicacin. El cerebro es de gran
complejidad neuroqumica, donde cada neurona se ve influida por la accin de
otras miles en porciones de tiempo realmente cortas. Por ejemplo, se sabe que
los ms modernos antidepresivos (de inhibicin selectiva) tardan unas
semanas en hacer efecto, si bien no se conoce exactamente mediante qu
proceso y por qu razn precisa exactamente ese tiempo. Por otro lado, que un
trastorno est relacionado (correlacin) con alguna actividad excesiva
electroqumica por parte de la amgdala del cerebro no implica que deban
usarse necesariamente psicofrmacos. Practicar deporte o la psicoterapia
puede, de hecho, contrarrestar dicha actividad electroqumica excesiva, al
potenciar el control del crtex sobre el resto de estructuras ms primitivas.
De hecho, desde la psicologa de la conducta, la causa de la psicopatologa
est siempre en el ambiente. Alteraciones orgnicas o la accin de
psicofrmacos supondran una base estructural sobre la que el ambiente
determina la conducta y sus problemas psicopatolgicos.
Segn la revista cientfica Psicothema, que realiz una revisin a la luz de
recientes investigaciones en aquellos aos, concluy que tan slo en el
trastorno bipolar y en la esquizofrenia, la psicoterapia se ha mostrado menos
eficaz que el tratamiento con psicofrmacos. En todo el resto de trastornos (12
en este artculo) la psicoterapia se evidencia como el tratamiento ms eficaz.[1

Farmacologa
La farmacologa (del griego, pharmacon (), frmaco, y logos
(), ciencia)1 es la ciencia que estudia la historia, el origen, las

propiedades fsicas y qumicas, la presentacin, los efectos bioqumicos y


fisiolgicos, los mecanismos de accin, la absorcin, la distribucin, la
biotransformacin y la excrecin as como el uso teraputico de las sustancias
qumicas que interactan con los organismos vivos. La farmacologa estudia
como interacta el frmaco con el organismo, sus acciones y propiedades. 2 En
un sentido ms estricto, se considera la farmacologa como el estudio de los
frmacos, sea que sas tengan efectos beneficiosos o bien txicos. La
farmacologa tiene aplicaciones clnicas cuando las sustancias son utilizadas
en el diagnstico, prevencin y tratamiento de una enfermedad o para el alivio
de sus sntomas.

Biodisponibilidad
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Artculo principal: Farmacocintica
La biodisponibilidad es un concepto farmacocintico que alude a la fraccin
y la velocidad a la cual la dosis administrada de un frmaco alcanza su diana
teraputica (canales, transportadores, receptores, que son macromolculas
proteicas), lo que implica llegar hasta el tejido sobre el que acta. Esta
cuantificacin, necesaria para dar operatividad al concepto, es prcticamente
imposible de hallar en el hombre. Por ello, se considera equivalente a los
niveles alcanzados en la circulacin sistmica del paciente. As pues, en la
prctica, la biodisponibilidad es el porcentaje de frmaco que aparece en
plasma. De esta forma, la concentracin plasmtica del frmaco adquiere el
valor mximo posible; es decir, la unidad y la biodisponibilidad se calcula
para cada va por comparacin de la misma, mediante la siguiente frmula:

En donde es la biodisponibilidad,
el rea bajo la curva de la va
problema a determinar y de la va intravenosa, y la dosis administrada en la
va intravenosa y en la va problema a determinar.
Esta determinacin de la biodisponibilidad, recibe el nombre de
biodisponibilidad absoluta. Sin embargo, hay frmacos que no permiten la
comparacin con una dosis intravenosa. En estos casos la biodisponibilidad se

calcula frente a valores conocidos que se consideran estndar de otras


presentaciones del mismo frmaco investigado. La frmula quedara entonces:

Es lo que se conoce como biodisponibilidad relativa (

).

Una vez conocida la biodisponibilidad de un frmaco, podremos calcular qu


modificaciones hay que realizar en su posologa para alcanzar los niveles
sanguneos deseados. La biodisponibilidad es pues una razn matemtica
individual para cada frmaco que acta sobre la dosis administrada. Mediante
la frmula:

(en donde
es la dosis eficaz,
la biodisponibilidad y
la dosis
administrada) podemos calcular la cantidad de frmaco en plasma que
realmente tiene capacidad para realizar su efecto.
As, si tenemos un frmaco cuya biodisponibilidad es de 0,8 (o del 80%) y se
administra una dosis de 100 mg, la ecuacin se resolvera:

Farmacovigilancia
La Farmacovigilancia es una ciencia que tiene como objetivo investigar,
vigilar y evaluar la informacin que exista, sobre los medicamentos, con
el propsito de identificar informacin de nuevas reacciones adversas y
prevenir daos que puedan ocasionar en los pacientes.

Farmacocintica
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Grfico que muestra una cintica de Michaelis-Menten de la relacin


enzima y sustrato: uno de los parmetros estudiados en la
farmacocintica, en donde el sustrato se trata de un frmaco.

La farmacocintica es la rama de la farmacologa que estudia los procesos a


los que un frmaco es sometido a travs de su paso por el organismo. Trata de
dilucidar qu sucede con un frmaco desde el momento en el que es
administrado hasta su total eliminacin del cuerpo.
Para ello, se han desarrollado diferentes modelos que simplifiquen los
numerosos procesos que tienen lugar entre el organismo y el frmaco. An
cuando dentro de los mismos el modelo policompartimental es el ms
prximo a la realidad, la complicacin que conlleva ha hecho que sean los
modelos monocompartimental y en todo caso el bicompartimental los ms
usados. Desde esos prismas, el estudio detallado de los sucesivos pasos que
atraviesa el frmaco en el organismo, se agrupan con el acrnimo LADME:

Liberacin del producto activo,

Absorcin del mismo,

Distribucin por el organismo,

Metabolismo o inactivacin, al ser reconocido por el organismo


como una sustancia extraa al mismo, y

Excrecin del frmaco o los residuos que queden del mismo.

Estas distintas fases, implican la utilizacin y manejo de conceptos bsicos


para comprender la dinmica instaurada. As, las propiedades de las sustancias
que actan como excipientes, las caractersticas de las membranas biolgicas
y la forma en que las sustancias pueden atravesarlas, o las caractersticas de

las reacciones enzimticas que inactivan al frmaco, son de necesario


conocimiento para la correcta comprensin de la cintica del frmaco.
Todos estos conceptos se pueden representar mediante frmulas matemticas
que tienen su correspondiente representacin grfica. De esta manera se puede
conocer tanto las caractersticas de una molcula, as como la manera en que
se comportar determinado frmaco conociendo algunas de sus caractersticas
bsicas. As, el conocimiento del pKa, su biodisponibilidad o hidrosolubilidad,
orienta sobre su capacidad de absorcin o distribucin en el organismo.
Las grficas resultantes del estudio de un frmaco tienen valor trascendente en
aplicaciones en la industria (clculos de bioequivalencia en el diseo de
frmacos genricos, por ejemplo) o en la aplicacin clnica de los conceptos
farmacocinticos. En efecto, la farmacocintica clnica provee abundantes
pautas de actuacin para el correcto manejo de los frmacos, buscando el
mximo de efectividad y utilidad para los profesionales de la medicina
humana y veterinaria.

Placebo
Sustancia placebo, sustancia farmacolgicamente
inerte que se utiliza como control en un ensayo clnico.
Efecto placebo, capacidad curativa de un agente
teraputico que no produce ningn efecto farmacolgico.

Efecto placebo
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El efecto placebo (del latn placb, complacer, futuro indicativo de la


primera persona del singular de place Yo complazco)[1] es el conjunto de
efectos sobre la salud que produce la administracin de un placebo, que puede
ser en forma de pastilla, una terapia, la automedicacin o un mero acto mdico
y que no se deben al efecto especfico de dicho acto mdico.

En investigacin mdica el efecto placebo aparece en diferentes situaciones y


depende del grado de sugestin. Los placebos ms comunes incluyen pastillas
de azcar, infusiones y cirugas placebo, pudiendo ser tambin cualquier otro
procedimiento en el que se da informacin falsa al paciente. Los efectos
positivos del placebo desaparecen cuando se informa a los pacientes de la
realidad del medicamento que estn tomando.[2]
Tambin es el causante de que funcionen los mtodos de la medicina no
convencional, en que los pacientes se curan solo si creen en la curacin, no
porque el mtodo aplicado sea efectivo contra esa enfermedad.
La explicacin neurocientfica postulada para este fenmeno sera la
estimulacin (no por parte de la sustancia placebo, de lo contrario no entrara
en la definicin) de los cortex prefrontal, orbitofrontal y cingulado anterior,
as como el ncleo accumbens, la amgdala, la sustancia gris periacueductal y
la mdula espinal, que influyen en la percepcin de la salud, como se ha
comprobado en estudios de resonancia magntica funcional.[3]
Hay gran variabilidad en la presentacin de este efecto y la aparicin del
mismo est determinada por factores del individuo, de la sustancia (incluida su
forma de administracin) y del medio en el que se realiza el tratamiento. Sin
embargo, la cuantificacin de este fenmeno es muy til para determinar la
utilidad y seguridad de frmacos y otras sustancias en la teraputica.
Vas de administracin de frmacos

Vas de administracin farmacolgicas.

Se entiende por va de administracin farmacolgica al camino que se elige


para hacer llegar un frmaco hasta su punto final de destino: la diana celular.
Dicho de otra forma, es la manera elegida de incorporar un frmaco al
organismo.
Asimismo algunas de estas vas se usan tambin para rehidratacin y soporte
nutricional de pacientes.
Va digestiva
Sin embargo hay dos localizaciones que presentan unas caractersticas
especiales: la mucosa oral y la mucosa rectal (porcin terminal del intestino
grueso). En ambas mucosas, tras la absorcin el frmaco se incorpora en su
totalidad o en gran parte al circuito venoso mayor que deriva directamente al
corazn. Desde ah se distribuye por todo el organismo a travs de la
circulacin sistmica. En el resto de la mucosa digestiva el frmaco se
incorpora, una vez absorbido, al circuito venoso menor, que pasa por el hgado
antes de llegar al corazn. Este dato es muy importante, puesto que el paso por

el hgado implica una primera metabolizacin del frmaco, disminuyendo la


biodisponibilidad del mismo. Es lo que se conoce como efecto de primer
paso o metabolismo de primer paso.
Va oral

Tabletas de anticido para administracin por va oral.

El frmaco llega al organismo habitualmente despus de la deglucin. Una vez


en el estmago, se somete a las caractersticas de los jugos del mismo, que por
su acidez favorece mucho la ionizacin del frmaco, lo que hace que la
absorcin sea difcil. Cuando llega al intestino delgado cambia el pH luminal
y se favorece bastante la absorcin pasiva. No obstante, en la mucosa
intestinal hay numerosos mecanismos para realizar procesos de absorcin en
contra de gradiente, aunque difcilmente se logran niveles plasmticos
suficientes para que sean efectivos.
Va sublingual
La absorcin se produce en los capilares de la cara inferior de la lengua y una
vez que pasa el frmaco a la sangre se incorpora, va venosa, directamente a la
circulacin de la V. Cava Superior, evitando el efecto de primer paso. Las
condiciones del pH de la boca facilita la difusin pasiva de numerosos
frmacos. Otra ventaja es que evita la destruccin de algunos frmacos debido
al pH gstrico. Uno de los principales inconvenientes es el gusto desagradable
de muchos frmacos. Algunos de los frmacos utilizados por va sublingual
son el nifedipino o la nitroglicerina.
Va gastroentrica
En determinadas condiciones en las que la deglucin no es posible, se puede
administrar alimentacin o frmacos directamente a la mucosa gstrica o
intestinal, mediante el uso de sondas (como la sonda nasogstrica) o bien
directamente en presencia de ostomas (gastrostoma, yeyunostoma,
colostoma, etc.) procedimiento llamado gastroclisis.

El principal factor a tener en cuenta es la diferencia de pH en ambas mucosas.


En la mucosa gstrica se absorben bien frmacos liposolubles o cidos dbiles,
tipo barbitricos o salicilatos, mientras que el aumento del pH de la mucosa
intestinal favorece la difusin pasiva de los frmacos. De hecho, son
precisamente los cidos y las bases fuertes los que encuentran dificultad para
su absorcin. En ocasiones el uso de frmacos que no presentan ninguna
absorcin hace el efecto de una medicacin tpica sobre la mucosa
gastrointestinal. El principal inconveniente es que las sustancias polipeptdicas
son degradadas por accin de las enzimas pancreticas, lo que evita que
frmacos como la insulina puedan ser utilizados por va digestiva.
Va rectal

Supositorio para administracin rectal en adultos.

Las formas de administracin rectal se utilizan para conseguir efectos locales.


Tambin se utilizan cuando existen dificultades para la administracin por
otras vas. Por ejemplo, en nios pequeos, en pacientes con vmitos o con
dificultades de deglucin. El frmaco se introduce en el organismo
directamente (supositorios) o con la ayuda de algn mecanismo (lavativa,
sonda rectal,...) y la infusin lenta de grandes volmenes se denomina
proctoclisis.
La absorcin se realiza a travs del plexo hemorroidal el cual evita en parte el
paso por el hgado antes de incorporarse a la circulacin sistmica. Su
principal inconveniente es que la absorcin es muy errtica, debido a la
presencia de materia fecal que dificulta el contacto del frmaco con la mucosa.
Factores que influyen en la absorcin rectal.

Volumen de lquido en la mucosa rectal.

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Viscosidad.

Superficie de la mucosa rectal.

Tiempo de retencin de la forma farmacutica.

Va parenteral
Aun cuando su significado primigenio no sea ese, hoy en da se considera la
va parenteral como aquella que introduce el frmaco en el organismo gracias
a la ruptura de la barrera mediante un mecanismo que habitualmente es una
aguja hueca en su interior llamada aguja de uso parenteral. Dentro de las
principales vas de administracin parenteral se encuentran la intravenosa,
intraarterial, intramuscular y subcutnea, existiendo varias otras. La va de
administracin parenteral tiene la ventaja fundamental de que aporta el
frmaco de forma directa o casi directa a la circulacin sistmica, salvo en
algunas formas especiales que presenta casi caractersticas de la va tpica.
Adems permite el tratamiento en pacientes que no pueden o no deben utilizar
la va oral (inconscientes, disenteras, etc.).
La va parenteral presenta varios inconvenientes:

Precisa de instrumental para su realizacin, que debe de estar


adecuadamente esterilizado.

En la mayora de los casos precisa de otra persona para su uso, en


ocasiones altamente calificada.

Favorece la infeccin local y, si no se guardan las precauciones


adecuadas, el contagio entre pacientes.

En caso de reaccin adversa al frmaco la intensidad de la misma


suele ser mayor, y el tiempo de reaccin se ve acortado frente a la
va oral.

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Presentacin clsica de un aerosol.

Va respiratoria

Sistema de nebulizacin por compresin.

La va intratraqueal se us en contadas ocasiones para aplicar sustancias


diluidas a nivel de la mucosa de la trquea, fundamentalmente en situaciones
de urgencia clnica. La va intraalveolar consiste en la aplicacin de un
frmaco diluido habitualmente en suero, mediante presurizacin y
micronizacin de las partculas de tal forma que al inhalarlas van
vehiculizadas en el aire inspirado llegando hasta la mucosa de los bronquios
terminales e incluso a los alvolos pulmonares. Habitualmente se trata ms
bien de un tratamiento tpico realizado sobre la mucosa bronquial, donde se
busca el efecto local de broncodilatacin. Las formas galnicas implicadas en
esta va son los aerosoles y los nebulizadores.
Las dos grandes ventajas de esta va es que pone en juego una gran superficie
de absorcin y que permite la utilizacin farmacolgica de sustancias
gaseosas, como puede ser el propio oxgeno o la mayora de los anestsicos
generales.
Va tpica
La va tpica utiliza la piel y las mucosas para la administracin de frmaco.
As pues, esto incluye la mucosa conjuntival, oral y urogenital. La

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caracterstica de esta va es que se busca fundamentalmente el efecto a nivel


local, no interesando la absorcin de los principios activos. Con respecto a la
mucosa oral hay que hacer la distincin con la va sublingual. En este caso, no
interesa que el frmaco se absorba, buscando el efecto del mismo a nivel de la
propia mucosa, mientras que en la va sublingual lo que se va buscando es el
paso del frmaco a la sangre. La diferencia viene dada por la naturaleza del
frmaco o de la constitucin de los excipientes que lo acompaan.
Va oftlmica
Los frmacos oftlmicos de uso tpico se utilizan por sus efectos en el sitio de
aplicacin. Por lo general, es indeseable la absorcin sistmica que resulta del
drenaje por el conducto nasolagrimal. Los frmacos que se absorben a travs
del drenaje ocular no son metabolizados en el hgado, de manera que la
administracin oftlmica de gotas de antiadrenrgicos o corticoesteroides
puede originar efectos indeseables. Para que se produzcan efectos locales es
necesario que el frmaco se absorba a travs de la crnea; por lo tanto, las
infecciones o traumatismos corneales aceleran la absorcin. Los sistemas que
prolongan la duracin de la accin (por ejemplo, suspensiones y pomadas) son
de gran utilidad en el tratamiento oftlmico. Los implantes oculares, como las
inclusiones con pilocarpina para el tratamiento del glaucoma, ofrecen la
aplicacin continua de una pequea cantidad del frmaco. Se pierde muy poco
a travs del drenaje ocular y, por lo tanto, sus efectos colaterales sistmicos se
reducen al mnimo.[1]
Todos los medicamentos oftlmicos tienen la capacidad de absorberse en la
circulacin general, de modo que pueden sobrevenir efectos adversos
generalizados indeseables. Casi todos los frmacos oftlmicos se liberan
localmente en el ojo, y los efectos locales potencialmente txicos se deben a
reacciones de hipersensibilidad o efectos txicos directos en crnea,
conjuntiva, piel periocular y mucosa nasal. En las gotas oculares y las
soluciones para lentes de contacto suelen utilizarse preservadores, como
cloruro de benzalconio, clorobutanol, quelantes y timerosal, por su eficacia
antimicrobiana.[2]
Va tica
La va de administracin de frmacos tica consiste en la aplicacin sobre el
conducto auditivo externo de preparados principalmente lquidos, con el fin de

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que ejerzan una accin local. El fcil acceso del odo hace que muchos
procesos otolgicos sean susceptibles de ser tratados tpicamente.
Va transdrmica

Parche transdrmico aplicado en el brazo.

Aun cuando la va tpica est pensada para el uso local del frmaco, si que por
su naturaleza, la piel permite el paso de algunas sustancias hasta llegar a los
capilares drmicos. Esta posibilidad puede favorecerse mediante la utilizacin
de STT (Sistemas Teraputicos Transdrmicos) ideados para conseguir el
aporte percutneo de principios activos a una velocidad programada, o durante
un perodo establecido. A esta va tambin se la conoce como va percutnea.
Administracin de medicamentos
Introduccin o administracin de una sustancia medicamentos al organismo con fines teraputicos
o diagnstico, por diferentes vas.
PRINCIPIOS GENERALES: En Pediatra no existe dosificacin estndar, vara dependiendo de la
edad, peso y superficie corporal. Calcular la dosificacin en base a la superficie corporal: Superficie
corporal = Peso x 4 x 9/100.
Los frmacos se acumulan en diferentes partes del organismo por lo que debemos conocer los
mecanismos de accin de los medicamentos.
Vigilar las prescripciones de los medicamentos para disminuir riesgos. Registrar los Medicamentos
que recibe el nio.

Dosis
En farmacologa se entiende por dosis la cantidad de principio activo de un medicamento,
expresado en unidades de volumen o peso por unidad de toma en funcin de la presentacin,
que se administrar de una vez. Tambin es la cantidad de frmaco efectiva.
La sobredosis es la toma por encima de la dosis mxima tolerada. En su extremo, puede ser
una dosis letal.

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Los medicamentos se pueden presentar en forma de multidosis o unidosis. En la unidosis
o dosis unitaria, cada unidad de medicamento es una toma y viene identificada con su lote y
caducidad. A nivel hospitalario se emplea cada vez ms la unidosis por ser ms cmoda y
evitar errores en la toma.

Dosis mxima tolerada


Se denomina dosis mxima tolerada, MTD, por sus siglas en ingls Maximum Tolerated
Dose a la dosis ms elevada de un medicamento o tratamiento que un paciente puede
recibir sin causarle efectos secundarios inaceptables,1 tales como muerte o disfuncin celular
u orgnica o efectos que disminuyen la esperanza de vida o un retraso superior al 10 % del
peso corporal respecto a los sujetos de control.2 Se suele determinar durante los ensayos
clnicos, Mediante el procedimiento de aumentar las dosis gradualmente hasta que se
encuentra la dosis ms alta con efectos secundarios tolerables.

Radiologa
En Radiologa y Proteccin Radiolgica, se utiliza el trmino dosis para la cantidad
de radiacin recibida por material, y ms tpicamente, por un ser vivo. Dependiendo del
objetivo de la medida, se definen diversas magnitudes:

Dosis absorbida

Dosis equivalente

Dosis efectiva

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