SUBCLASES Y

EJEMPLOS
Benzodiazepinas
Alprazolan
Clordiazepoxid
o
Clorazepato
Clonazepan
Diazepam
Estazolam
Flurazepam
Lorazepam
Midazolam
Oxazepam
Quazepam
Temazepam
Triazolam

SUBCLASES Y EJEMPLOS
Antagonista de las
benzodiazepinas
Flumazenilo

MECANISMO DE ACCIN

Se unen a subunidades del

receptor GABA especificas
en sinapsis neuronales del
sistema nervioso central
facilitando la frecuencia de
la abertura del conducto
del cloro mediada por
GABA
aumentan
la
hiperpolirizacion
de
la
membrana

MECANISMO DE ACCIN
Antagonista en los sitios
de unin de
benzodiazepinas del
receptor GABA

FARMACOCINTICA ,
EFECTOS
APLICACIONES CLNICAS
TOXICIDAD
INTERACCIONES
Depresin
de
SNC Estado de ansiedad aguda :
Semivida de 2 a40 h
dependiente
de
la
Ataque de pnico
Actividad oral
dosis , que incluye
Trastorno generalizado
Metabolismo
sedacin y alivio de:
de ansiedad
heptico-algunos
Ansiedad
metabolismos
Insomnio
Amnesia
activos
Relajacin del musculo
Hipnosis
Toxicidad
estriado
Anestesia
extensin de los
Anestesia(adyuvante)
efectos
Coma
Trastornos convulsivos
depresores del
Depresin
SNC
respiratoria
Tendencia a la
dependencia
Interacciones:
depresin aditiva
del SNC con
etanol y muchos
otros frmacos.

EFECTOS
Bloquea las acciones del
benzodiazepinas y el
zolpidem, pero no de
otros frmacos sedanteshipnticos

APLICACIONES CLNICAS
Tratamiento de las
sobredosis de
benzodiazepinas

FARMACOCINTICA ,
TOXICIDAD
INTERACCIONES
IV
Semivida breve
Toxicidad_
agitacin
Confusin

SUBCLASES Y EJEMPLOS

MECANISMO DE ACCIN

EFECTOS

BARBITURICOS
Amobarbital
Butabarbital
Mefobarbital
Pentobarbital
Fenobarbital
Secobarbital

Se unen a subunidades
especificas del receptor
GABA en sinapsis
neuronales (SNC)
Facilitando la abertura
del conducto inico del
cloro mediada por GABA
Aumenta la
hiperpolarizacin
de la membrana

Efectos depresores en el
SNC dependientes de la
dosis , incluida de
sedacin y el alivio de :
Ansiedad
Amnesia
Hipnosis
Anestesia
Coma
Depresin
respiratoria
Relacin de dosisrespuesta con
pendiente ms
pronunciada que
la de
benzodiazepinas

APLICACIONES CLNICAS

Anestesia (tiopental)
Insomnio
(Secobarbital)
Trastorno
convulsivos
(fenobarbital)

Posibles sndromes
de abstinencia en
la dependencia de
benzodiazepinas

FARMACOCINTICA ,
TOXICIDAD
INTERACCIONES
Semivida de 4 a 60h
Actividad oral
Metabolismo
heptico;
fenobarbital
eliminacin renal
29%
Toxicidad:
extensin de los
efectos
depresores del
SNC
Proclividad de la
dependencia
>benzodiazepinas
Interacciones:
depresin aditiva
del SNC con

SUBCLASES Y EJEMPLOS

MECANISMO DE ACCIN

EFECTOS

HIPNOTICOS MAS
RECIENTES
Eszopiclona
Zeleplon
Zolpidem

Se unen en forma
selectiva a un subgrupo
de receptores GABA
actuando como
benzodiazepinas la
hiperpolarizacion de la
membrana.

Inicio rpido de
hipnosis con pocos
efectos amnsicos o
depresin psicomotora
o somnolencia en el
da siguiente

APLICACIONES
CLNICAS
Trastorno del sueo
en especial los
caracterizados por
dificultad para
conciliar el sueo

etanol y muchos
otros frmacos
Induccion de
enzimas hepticas
del metabolismo
de frmacos

FARMACOCINTICA ,
TOXICIDAD INTERACCIONES
Actividad oral
Semivida breve
Sustratos de CYP
Toxicidad: extensin de
los efectos depresores
de SNC
Proclividad a la
dependencia
Interacciones:
depresin aditiva del
SNC con etanol y
muchos otros frmacos

SUBCLASES Y EJEMPLOS

MECANISMO DE ACCIN

AGONISTA DEL
RECEPTOR DE
MELATONINA
Ramelteon

Activa los receptores

MT1 y MT2 en los
ncleos
supraquiasmaticos del
SNC

SUBCLASES Y
EJEMPLOS
Agonista del
receptor de 5-HT
Buspirona

MECANISMO DE
ACCIN
Mecanismo incierto:
Agonista parcial en
receptores 5-HT pero
tambin es posible la
afinidad con los
receptores D2

EFECTOS

APLICACIONES CLNICAS

Inicio rpido del sueo

con insomnio de rebote
o sntomas de
abstinencia mnimos

EFECTOS
Inicio lento (1 2
semanas ) de los
efectos ansiolticos
Alteracin
psicomotora
mnima sin

Trastorno del sueo en

especial en aquellos
caracterizados por
dificultad para conciliar
el sueo
No es sustancia
controlada

APLICACIONES
CLNICAS
Estados de ansiedad
generalizada

FARMACOCINTICA ,
TOXICIDAD
INTERACCIONES
Actividad oral
Forma
metabolitos
activos a travs
de CYP1A2
Toxicidad: mareo
Fatiga
Cambios
endocrinos
Interaccin:
inductores e
inhibidores de
CYP3A4

FARMACOCINTICA ,
TOXICIDAD
INTERACCIONES
Actividad oral
Forma
metabolitos
activos
Semivida breve
Toxicidad:

depresin
adictiva del SNC
con los
frmacos
sedanteshipnticos

taquicardia
Parestesias
Trastornos
gastrointestinale
s
Interacciones:
inductores e
inhibidores de
CYP3A4