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PRESENTACIONES: Ampolleta:100 mg/2ml, 250 mg/ 10 ml, 500mg/ 2ml, 1g/ 2ml.
que
Comprimidos: 500 mg
SOLUCIONES COMPATIBLES: Usar solucin salina 0.9% o dextrosa al 5%. Diluir en 50 a 100
ml. Infusin por 20 a 60 min. Administrar con separacin entre frmacos por lo menos de
1hora.3
Para el tratamiento de corta duracin de las infecciones bacterianas, simples o mixtas, tales como:
Septicemia (incluyendo sepsis neonatal), infecciones severas del tracto respiratorio ,infecciones del
sistema nervioso central (meningitis), infecciones intra-abdominales (peritonitis), infecciones de la
piel, huesos, tejidos blandos y en quemaduras, infecciones complicadas del aparato urinario, cuyo
tratamiento no sea posible con otros antibiticos de menor toxicidad.
Su efecto contra la mayor parte de las bacterias grampositivas es limitada y no se deben utilizar
solos, deben ser combinados con algn frmaco activo contra la pared celular, como una penicilina
o vancomicina, adems los aminoglucsidos tienen un efecto bactericida sinrgico in vitro contra
enterococo, estreptococo y estafilococo.
Es de particular utilidad en hospitales donde prevalecen microorganismos resistentes a
gentamicina y tobramicina.
FRMACO
cido etacrnico
Furosemida
Frmacos nefrotxicos
Metoxifluorano
Anfotericina B
Vancomicina
Cisplatino
Cicloporina
Cefaloridina
Cefalosporina
Verapamilo
Betalactmicos
Carbenicilina
Ticarcilina
Azlocilina
Piperacilina
Mezlocilina
Anticoagulantes orales
Digoxina
Indometacina
EFECTO DE LA INTERACCIN
Aumenta la ototoxicidad por aminoglucsidos
Aumenta la nefrotoxicidad por aminoglucsidos
Disminuye
la
nefrotoxicidad
por
aminoglucsidos
Inactivacin al mezclarse en el mismo lquido
de la perfusin
Sulfato de magnesio
Bloqueadores neuromusculares
Anestsicos hidrocarburos halogenados
inhalados
Transfusiones masivas de sangre citratada
Fuente: Castells S, Hernndez M. Farmacologa en Enfermera Ed.Elsevier, 3 edicin, Espaa,
2012 pp 549
AMIKACINA
KANAMICINA A
aminoglucsidos. Una vez dentro de la clula, los aminoglucsidos se ligan a polisomas (conjunto
de ribosomas que sintetizan de forma activa protenas) e interfieren en la sntesis protenica al
causar una lectura errnea y terminacin prematura de la traduccin de mRNA.
FASE 2: Esta vinculada con la perturbacin de la estructura de la membrana citoplasmtica.
SITIO DE ACCION
El sitio de accin primario de los aminoglucsidos en el interior de las clulas es la subunidad
ribosmica 30S, perturbando el ciclo normal de la funcin ribosomal al interferir en el inicio de la
sntesis protenica, y as se acumulan complejos anormales de inicio o monosomas de
estreptomicina. Tambin provocan la lectura errnea de la plantilla de mRNA, ya que con ello se
incorporan aminocidos incorrectos en las cadenas de polipptido en crecimiento. 6
SNTESIS PROTENICA
RIBOSOMAS: ESTRUCTURA Y FUNCIN
Los ribosomas son partculas ribonucleoproteicas que constituyen la parte central del aparato
traductor, que es donde ocurre la mayora de las reacciones del proceso de traduccin,
principalmente aquella que conducen a la formacin de los enlaces peptdicos ya la liberacin de la
protena formada.
Los ribosomas estn formados por 2 subunidades de desigual tamao una se conoce como
subunidad 30S (pequea) y la subunidad 50S (grande) (Figura 1) y ambas se combinan para
formar un solo ribosoma (monosoma), y a continuacin se describir cada una de ellas:
SUBUNIDAD 30S: Es alargada y asimtrica con una molcula de RNA de 16S.
SUBUNIDAD 50S: Es ms gruesa y un poco ms corta y contiene 2 molculas de RNA: una
grande de 23S y otra pequea la 5S.
Figura 1
UA
CC
CU
Aminoglucsido
(amikacina)
a)
b)
a) El mRNA el cual se trascribe a partir del DNA, se une a la subunidad 30S (pequea) que ya
tiene el codn iniciador AUG, luego el tRNA lleva la primera molcula que lleva el aminocido
modificado (Metionina) y se acopla al codn inicial, b) pero el aminoglucsido interfiere en la
subunidad 30S ocasionando una codificacin errnea y un desprendimiento prematuro de la
codificacin separando la subunidad 30S y 50S. Perjudicando al resto de las etapas sin poder
continuar el proceso.
aaRs
a) Un segundo tRNA con un aminocido unido, se coloca en el sitio A y su anticodn se acopla con
el mRNA formando un enlace peptdico o unin pepetdico (sitio A y P) por medio del aminoacilARNt sintetasa(aaRs), y despus se rompe el enlace entre el primer aminocido y su tRNA. b) El
segundo tRNA con el dipptido unido en el sitio A se mueve al sitio P, a medida que el primer tRNA
se desprende del ribosoma. Y el nuevo tRNA entrante que lleva el siguiente aminocido siempre
ocupa el sitio A y el paso se repite una y otra vez hasta que se completa el polipptido.
Subunidad
pequea
a)
b)
a) Aqu el ribosoma alcanza un codn de terminacin b) y el polipptido se separa del ltimo tRNA
y ste se desprende del sitio P y el sitio A efectuando la separacin de las 2 subunidades del
ribosoma (50S Y 30S).7
FARMACOCINTICA
Bibliografa