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13/05/2015

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BoasPrticasFarmacuticas:Fundamentosfarmacolgicosdomecanismodeaodasdrogas

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11.08.2008

VAMOSCOMEMORAR!!!!!!MAISDECINCO
MILHESEMEIODEACESSOSPAGINA

Fundamentosfarmacolgicosdomecanismodeaodasdrogas

5,735,748

Farmacologiaacinciavoltadaparaoestudodasdrogassobtodosos
aspectos,desdeassuasorigensatosseusefeitosnohomem.Droga
podeserdefinidacomoqualquersubstnciacapazdepromover
alteraesfisiolgicasoufarmacolgicasou,ainda,modificaode
quadrospatolgicos,comousemaintenodebeneficiaroindivduo.
SegundoaOMS,oconceitodedrogarestringesessubstncias
usadasnohomemparadiagnstico,prevenoetratamentodasdoenas.Oconceito
demedicamentooufrmacomaislimitado,poisdizrespeito,unicamente,adrogasde
aopreventivaoudeaopaliativaoucurativanoorganismodoente.Contudo,porser
habitualnomeiomdico,ostermosdroga,frmacoemedicamentoserousadoscomo
sinnimos,nestareviso.

DECORAO,AGRADEOAVOCS,
LEITORESAMIGOS!!!

Sendoocampodafarmacologiamuitovasto,justificaseasuadivisoemvrios
captulos.Afarmacologiaclnica,captulodestinadoaestudaraeficciaeseguranados
medicamentos,,semdvida,umcaptulodegrandeimportnciaparaaprticaclnica.
Contudo,nomenosimportantessooscaptulosdafarmacocinticaeda
farmacodinmicaqueoferecemosuporteimprescindvelaobomentendimentoda
farmacologiaclnica.
Afarmacocinticaestudaocaminhopercorridopelomedicamentonoorganismo,desde
asuaadministraoatasuaeliminao.Podeserdefinida,deformamaisexata,como
oestudoquantitativodosprocessosdeabsoro,distribuio,biotransformaoe
eliminaodosfrmacos"innatura"oudosseusmetabolitos.Quandoumadroga,em
seutrajetopormeiodosdiversoscompartimentosorgnicos,alcanaabiofasee
interagecomosstioscomosquaismantmafinidade,resultaumacadeiadeeventos
quedetermina,emltimaanlise,oseuefeito.Entendeseporbiofaseoespao
diminutoquecircundaasimediaesdaestruturaalvo.Afarmacodinmicaestudaainter
relaodaconcentraodeumadrogaentreabiofaseeaestruturaalvo,bemcomoo
respectivomecanismodeao.Osconhecimentossobreolocaleomecanismodeao
defrmacostmcrescidograasintensificaodaspesquisasbioqumicase
farmacolgicasnessecampo.

TEMASDEHOJE

Paraonovosemprehtempo
BeiraMarirnicoemdepoimentoeacaba
advertidoporjuiz
TREMDAVIDA
INFILTRAESNASARTICULAES
ALIVIAASDORES
LuisEnriquesedizencantadocomo
BarcelonaapsvagafinaldaLigados
Campees

Participardestesite
GoogleFriendConnect

Membros(432) Mais

Noqueconcerneaomecanismodeao,osfrmacospodemserclassificadosemdois
grandesgrupos.
Jummembro?Fazerlogin

1.Frmacosestruturalmenteinespecficos,cujaatividaderesultadainteraocom
pequenasmolculasouonsencontradosnoorganismo.Asaesdessasdrogas
dependem,emltimaanlise,desuaspropriedadesfsicoqumicastaiscomoa
solubilidade,opKa,opoderoxiredutoreacapacidadedeadsoro.Asdrogasdesse
gruponoapresentamcomoprrequisitoumarelaoestruturaatividadeenecessitam
deconcentraesrelativamentealtasparasemostraremefetivas.

SIGAPOREMAIL

2.Frmacosestruturalmenteespecficos,cujaatividaderesultadainteraocomstios
bemdefinidosapresentam,portanto,umaltograudeseletividade.Asdrogasdesse
grupotambmapresentamumarelaodefinidaentresuaestruturaeaatividade
exercida.Comoconseqncia,drogasdeestruturasimilarpodemexerceromesmotipo
deatividade.Essesfrmacosatuamemconcentraesmuitobaixas,pormeiode

boaspraticasfarmaceuticas.blogspot.com,
utilizaimagensdobancodeimagensdo
Googleequandoanexatextosdainternet
preocupase,nocasodetextos,emdaros
devidoscrditosdeseusautores,juntos

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13/05/2015

BoasPrticasFarmacuticas:Fundamentosfarmacolgicosdomecanismodeaodasdrogas

interaescomenzimas,protenascarregadoras,cidosnucleicosoureceptores
farmacolgicos.
2.1.Drogasqueinteragemcomenzimas:oexemplomaisexpressivodedrogasque
interagemcomenzimasdadopelosanticolinestersicosque,deformareversvelou
irreversvel,inativamaacetilcolinesterase.Essaenzima,quebiotransformaaacetilcolina,
apresentadoisstiosativos:ostioanintico,aoqualseligaogrupotrimetilamnioda
acetilcolina,eostioestersico,aoqualseligaacarboxiladesseneurotransmissor.
Oedrofnio,aneostigminaeapiridostigminainativamaenzimadeformareversvel,
aindaqueporinteraesdiferentesdopontodevistaqumico.Oedrofnioprendeseao
stioaninticodaenzimapormeiodeumaligaoeletrostticaeaostioestersicopor
meiodeumapontedehidrognio.Janeostigminaeapiridostigminatransferemparaa
enzimaogrupocarbamatoqueformacomostioestersicoumaligaocovalente.
Somenteapshidrlisedaligaocarbamatoenzima,estatornasenovamente
disponvelparametabolizaraacetilcolina.Osanticolinestersicosirreversveisso
representadospelosorganofosforadosqueatuamporfosforilaodostioestersico,
condicionandoumaregeneraoextremamentelentadaenzima.
Osanticolinestersicossousados,rotineiramente,nareversofarmacolgicado
bloqueioneuromuscular,sendotambmempregadosemoftalmologia,notratamentoda
"miasteniagravis"edesndromescolinrgicas.
Outrosexemplosdedrogasqueatuaminibindosistemasenzimticossoapresentados
aseguir.

postagens.Quemsesentirlesadoporuma
exibioindevida,porfavorentrarem
contatoparaqueeupossaatribuiros
devidoscrditos,ouainda,seforocaso,
retirardaspginasotextoouaimagemem
questo.Damesmaforma,esperoqueo
leitor,sepretenderusarcontedodeste
blogfaadamesmamaneira,dandoos
devidoscrditosjuntoaelas,sobpenade
sefazervalerLEIDOSDIREITOS
AUTORAIS.LeisobreosDireitosAutorais:
LeiN.9.610,de19deFevereirode1998
Art.46.Noconstituiofensaaosdireitos
autorais:IIIacitaoemlivros,jornais,
revistasouqualqueroutromeiode
comunicao,depassagensdequalquer
obra,parafinsdeestudo,crticaou
polmica,namedidajustificadaparaofima
atingir,indicandoseonomedoautorea
origemdaobraEsteBlogestdeacordo
comaLeiacimamencionada
INCIOEM07/07/2011

Osinibidoresdaenzimaconversoradeangiotensina,representadospelocaptopril,pelo
enalaprilepelolisinopril,atuam,basicamente,impedindoaformaodaangiotensinaIIa
partirdaangiotensinaI,porinibiremapeptidildipeptidase,enzimaresponsvelporessa
reao.
Assulfonamidasinibemadiidropteroatosintetase,enzimaresponsvelpela
incorporaodocidoparaaminobenziconoprocessodesntesedocidoflico.Por
isso,somentesosensveisssulfonamidasosmicroorganismosquenoconseguem
utilizarocidoflicoprformado.Atrimetropina,agenteantifolnicoquevemsendo
incorporadossulfonamidas,emespecialaosulfametoxazol,emalgunsprodutos
comerciais,inibeumaredutasequecatalisaatransformaodocidodiidroflicoparao
cidotetraidroflico,passoessencialparaasntesedoDNA.
Apenicilinaeascefalosporinasinibematranspeptidase,enzimaessencialsntesedo
peptidoglicam,substnciaindispensvelparaaformaodaparedebacterianaPoresse
mecanismoexercemumefeitobacteriosttico.

freewebcounter

MATRIASRECENTESEARQUIVOS

2015(1427)
2014(4817)
2013(5454)

Osagentesantiinflamatriosnoesteridestmcomomecanismodeaomais
importanteainibiodasciclooxigenases,enzimasquecatalisamoprocessodesntese
dasprostaglandinas.

2012(6024)

Umgrupodeantidepressivosexercesuaatividadeinibindoamonoaminooxidase,
enzimaresponsvelpeladesaminaooxidativadeaminasneurotransmissoras,tais
comoanoradrenalina,dopaminaeserotonina.

2009(1272)

Aacetazolamida,porseruminibidordaanidrasecarbnica,exerceefeitodiurticoe
reduzapressointraocularnoscasosdeglaucoma.Aexplicaomaisprovvelparaa
aoinotrpicadosdigitlicosumainibiodaenzimaNa+K+Atepase.Alterandoa
configuraodessaenzima,osglicosdeoscardacosinterferemcomabombadeNa+e,
conseqentemente,comotransportedesseonparaforadaclula.
2.2.Drogasqueinteragemcomprotenascarregadoras:acompetiocomdiversas
substncias,nainteraocomprotenascarregadorasquefacilitamotransporteatravs
damembranacelular,omecanismodeaodevriasdrogaspertencentesagrupos
farmacolgicosdistintos.Soexemplosasanfetaminas,aclorpromazinaeos
antidepressivostricclicosquebloqueiam,poressemecanismo,acaptacode
noradrenalinanoterminaladrenrgico.
Osantidepressivostricclicosintensificamaaodeaminasbiognicasnosistema
nervosocentralbloqueandoacaptaodessasaminasnosrespectivosterminais
http://boaspraticasfarmaceuticas.blogspot.com.br/2008/11/fundamentosfarmacologicosdomecanismo.html

2011(5827)
2010(3711)

2008(811)
28/1204/01(10)
21/1228/12(31)
14/1221/12(19)
07/1214/12(22)
30/1107/12(18)
23/1130/11(30)
16/1123/11(11)
09/1116/11(22)
02/1109/11(27)
Fundamentosfarmacolgicosdo
mecanismodeaoda...
VIOLNCIAREPRESENTAA
TERCEIRACAUSADEMORTES
NO...
Mauhumorfazmalsade

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nervosos.Asaessimpatomimticasdacocanatambmsodeterminadasbelo
bloqueiodecaptaodanoradrenalinae,emmenorgrau,daadrenalina.Osdiurticos
deala,representadospelafurosemidaepelocidoetacrnico,atuaminterferindocomo
transportedeNa+/K+/Clnasclulasepiteliaisdostbulosrenais,nonveldoramo
ascendentedaaladeHenle.

Espionagemcerebral

2.3.Drogasqueinterferemcomoscidosnucleicos:algunsantibiticos,comoas
tetraciclinas,osaminoglicosdeos,ocloranfenicoleaeritromicina,interferemcoma
snteseproteica,aonveldosribossomas,dificultandoatraduodainformao
gentica.OutrosinterferemcomasntesedoRNA,comoarinfanpicina,oucoma
sntesedoDNA,comoamitomicina,aazacerina,aporfiromicina,afeomicinaea
edena,inibindo,respectivamente,oRNApolimeraseeDNApolimerase.

Dependnciaalcolica(Alcoolismo):
Fatoresderi...

Osagentesantineoplsicos,deformamaisextensadoqueosantibiticos,atuamnas
diversasetapasdacadeiaqueculminacomasnteseproteica,interferindocomasntese
dosribonucleotdeosedosdeoxirribonucleotdeos(mercaptopurinas,tioguanina,N
fosfoacetilLaspartatoemetrotexato),comaformaodoDNAedoRNA(bleomicina,
dactinomicina,doxorrubicina,mitomicinaefrmacosalquilantes)oucomafasefinalda
snteseproteica(Lasparginase).

Manualcontrainfeco
Novoaliadocontraocncer
GestodaQualidadeTotalnaSade
(artigo)

Medicamentosdefinidoscomo
relaxantesmusculares...
Sojaeocolesterol
SAIBAOQUECONTEMNAS
FRMULAS(COQUETIS)PARA
E...
Anvisasuspendeamanipulaoda
substnciaRimona...
Medicamentocomdesviodeuso(uso
offlabel)rep...
RaltegravirserdistribuidopeloSUS
parapacient...

2.4.Drogasqueinteragemcomreceptores:aativaoouobloqueiodereceptores
desempenhaumpapeldeextremaimportncianomecanismodeaodedrogas.O
conceitodereceptortevesuaorigemquandoPaulEhrlichapresentouahiptesedeque
oprotoplasmaapresentavaexpansesnasquaisseacoplavamdrogas,toxinase
antgenos.LangleyampliouasidiasdeEhrlichaoproporqueaaodaacetilcolinaera
conseqenteasuafixaonuma"substnciareceptiva"equeocuraretinhaa
capacidadedebloquearuma"reareceptiva"domsculoesquelticoaoestmulo
promovidopelanicotina.

Mudananaregradecomprade
medicamentopelogov...

Genericamente,receptorpodesercompreendidocomocomponentesmacromoleculares
funcionaisdoorganismocomoqualamolculadadrogasecombinaparaproduzirum
efeito.Osreceptoreseram,inicialmente,umaentidadeconceitualepassaramaseruma
realidadeconcretadepoisdeseremisoladosecaracterizados,graasao
desenvolvimentodenovastcnicas,comomarcaocomligantesradioativos,clonagem
degeneseprocedimentosimunolgicos.

InteraoMedicamentosae
Automedicao

Dopontodevistadesualocalizao,osreceptorespodemserclassificadosem
citoplasmticosesuperficiais,sendoestestambmdenominadosporSchwinnde
protenasexcitveistransmembrana.
Osprimeirossorepresentadospelosreceptoresdeesteridesedehormnios
tiroideanos.Entendesequeestejamsituadosnointeriordaclula,umavezqueesses
hormnios,sendolipossolveisenoionisados,atravessamfacilmenteamembrana
celular.OcomplexoesteridereceptorcontrolaoRNApolimerasee,emconseqncia,
aproduodeRNAm.Emboraessaaosedesenvolvaemminutos,oefeito
decorrentesomentesemanifestadepoisdevriashoras.

Metadoxil:aceleraadegradaodo
lcool.
UMBASTASOLHEIRAS
Sndromedefadigacrnica:
Diagnsticoetratamen...
Labirintite/Tontura/Vestibulopatia/
Vertigem

CAUSASDAINFERTILIDADEE
ASPECTOSRELACIONADOS
RevelaessobreoViagra
RECEITAAGORASVALE
DIGITADA(LeiDistritalBra...
ASEXUALIDADEDEPOISDOS50
ANOS(artigo)
Mosquitostransgnicosem
substituioaosinsetic...
Vagas:EstagiostraineePetroflex
representante...
Consumo'leve'delcoolnagravidez
podeajudaro...
19/1026/10(19)
12/1019/10(43)

Asprotenasexcitveistransmembranapodemserclassificadasemcanaisvoltagem
dependentes,receptoresacopladosdiretamenteaocanalinicoereceptoresvinculados
sprotenasG.

05/1012/10(32)

Oscanaisvoltagemdependentessorepresentadospeloscanaisdesdio,depotssio
edeclcio.Operacionalmenteelessoconcebidoscomoporosoutneisquepodemser
atravessadosporons.Ficaassegurada,dessaforma,atransfernciadesseselementos
paraointeriordaclula,contornandoadificuldadequeelestmdeatravessara
estruturalipoproteicaqueformaamembranacelular,pornoseremlipossolveis.Esses
canaissoseletivos,erecebemadenominaodoonparaoqualmaispermevel.A
estruturadetodoselessemelhante,emboracadaumdelesapresentepeculiaridades.
Soconstitudosdevriassubunidadesproteicas,dasquaisadenominadasubunidade
alfaamaisimportantenoqueconcerneaformaodotnel.Essasubunidadeuma
glicoprotenaconstitudaporumnmerovariveldeaminocidosqueformamseis
hlicestransmembrana.Aquartahliceamaisimportante,jquepareceserosensor
devoltagemdocanal.

14/0921/09(36)

TantooscanaisdeNa+quantoosdeK+soativadospordespolarizaoda
membrana.OscanaisdeNa+apresentamalgumasdiferenasemfunodaespcie
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07/0914/09(7)
31/0807/09(17)
24/0831/08(20)
17/0824/08(3)
10/0817/08(6)
03/0810/08(5)
27/0703/08(8)
20/0727/07(12)
13/0720/07(6)
06/0713/07(19)
29/0606/07(18)

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BoasPrticasFarmacuticas:Fundamentosfarmacolgicosdomecanismodeaodasdrogas

animal.Nohomem,estudosrealizadosnestadcadaemcanaisretiradosdocrebroe
corretamentepurificadosrevelaramumamegasubunidadealfa(260,000a300,000
Dalton)eumapequenasubunidadebeta(30,000a36,000Dalton).

22/0629/06(5)

AfunoprimriadocanaldeNa+promoverumpotencialdeaorpido.Quando
ativado,elepropiciaumfluxodeNa+paraointeriordaclula,oquegeraumacorrente
eltricadetectvelporprocessoeletrofisiolgico.Osanestsicoslocaisbloqueiama
propagaodoimpulsonervosoporseligaremaumstiolocalizadonointeriordocanal
desdio.

01/0608/06(9)

OscanaisdeK+somaisheterogneosdoqueoscanaisdeNa+e,comocorolrio,
soresponsveisporfunesmaisdiversificadas.Assim,algunsdessescanais,comalta
condutncia,soresponsveispelopotencialderepousodamembrana.Outrosesto
envolvidosnoprocessoderepolarizaoesobloqueados,seletivamente,pelotetra
etilamnio.Umterceirotipodeveestarenvolvidocomaexcitabilidadeneuronal,sendo
bloqueado,seletivamente,pela4aminopiridina.Quandoessebloqueioocorre,olimiar
deexcitabilidadedoneurnioreduzidoedescargasrepetitivaspodemserobservadas.
DeveseresclarecidoquehcanaisdeCa+controladosporneurotransmissores
acopladossprotenasF.

27/0404/05(9)

OscanaisdeCa++voltagemdependentessediferenciamemtrstiposfundamentais:
T,LeN.OsdotipoTtmumtempodeaberturamuitorpidoeumacondutnciabaixa,
enquantoosdotipoLtmumtempodeaberturarelativamenteprolongado.Osdotipo
N,encontradosprincipalmenteaolongodosneurnios,tmcaractersticas
intermediriasentreosdoisprimeiros.Maisrecentemente,foiidentificadoumquartotipo
decanaldeCa++,querecebeuadesignaodePporestarsituadoprimordialmentena
rededePurkingqueativadoporvoltagemmaiselevadadoqueosdemaisecuja
inativaoseprocessalentamente.

02/0309/03(14)

H,tambm,umadiscriminaofarmacolgicadessesreceptores.Oschamados
bloqueadoresdoscanaisdeCa++,principalmenteosdogrupodasdiidroperidinas,
representadospelanifidipina,bloqueiam,seletivamente,oscanaisdotipoL,no
exercendo,praticamente,nenhumaatividadenoscanaisdostiposT,NouP.Essa
discriminaoimportantedopontodevistateraputico,dadaaabundnciadessetipo
decanalnomsculocardacoenamusculaturalisavascular.Oamiloride,emboraseja
usadocomodiurticoporinterferircomotransportedeNa+nonefromterminal
(Goodman),bloqueia,seletivamente,oscanaisdotipoT.OscanaisdotipoNso
bloqueadospelawcronotoxina,oriundadeummoluscomarinho,eosdotipoPporuma
toxinaextradadateiadearanha.Devesertambmressaltadoque,recentemente,
foramapresentadasevidnciasdeumapossvelativaodoscanaisdeCa++,mediada
porprotenasG,sejadiretamenteoupormeiodeumsegundomensageiro.
AimportnciadoscanaisdeCa++deveserressaltadaemfunodopapelfisiolgico
desseonnacontrao,querdosmsculoslisosquerdosmsculosesquelticos,na
liberaodeneurotransmissoresenaregulaodaexcitabilidadeneuronal.
Osreceptoresligadosdiretamenteaocanalinicosoconstitudospormacromolculas
contendovriassubunidadesque,pelomodocomosedistribuem,formamumcanal
central(ionoforo).Empelomenosumadessassubunidadesencontraseolocalde
reconhecimentodeligantesoudefrmacos.Conceituasecomoligantessubstncias
endgenas,taiscomoneurotransmissoresehormnios.Essesreceptoresparticipamda
transmissosinpticarpida,mediadaporneurotransmissores.Aligaodo
neurotransmissoraolocaldereconhecimentoabreocanalinico,permitindoamigrao
deons.
Osprincipaisneurotransmissoresqueseligamaessetipodereceptoresso:a
acetilcolina(receptoresnicotnicos),ocidogaminobutrico(GABAA),aglicinaeo
aspartatoglutamato(NMDAeAMPA).Vriasdrogasexercemsuasaes
farmacolgicasatuandocomoagonistasouantagonistasdessesreceptores.Assim,as
substnciasansiolticasehipnticas,extensivamenteutilizadasemclnica,interferem
comatransmissoGABArgica,modulandoessatransmissoaonveldosreceptores
GABAA.Derivadosfenciclidnicos,comoaquetamina,soantagonistasdos
aminocidosexcitatriosnosreceptoresNMDA.Osbloqueadoresneuromusculareseos
bloqueadoresganglionaresexercemseusefeitoscompetindocomaAchaonveldos
receptoresnicotnicos.

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18/0525/05(19)
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20/0427/04(10)
13/0420/04(20)
06/0413/04(23)
30/0306/04(18)
23/0330/03(15)
16/0323/03(24)
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PRODUTOSEFUNES
PARAUMAFORMULAO
Osprincipaiscomponentesde
umaformulaoso:

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13/05/2015

BoasPrticasFarmacuticas:Fundamentosfarmacolgicosdomecanismodeaodasdrogas

OsreceptoresvinculadossprotenasG,quandoativados,desencadeiamumprocesso
detransduoeamplificao,cujoresultadofinalresultadeumaativaoemcascatade
sistemasenzimticos.Osprincipaisneurotransmissoresqueatuamporintermdio
dessesreceptoressoaacetilcolina(receptoresmuscarnicos),adrenalina,
noradrenalina,dopamina,serotoninaeosneuropeptdeos.
AestruturadosreceptoresacopladossprotenasGjfoiconvenientementeestudada
tomandose,comomodelo,osadrenorreceptores.Foievidenciadaapresenadesete
colunashelicoidaisdeaminocidoshidrofbicosqueseestendemtransversalmenteao
longodamembranaeaultrapassam,internaeexternamente.Essascolunasso
interconectadasportrsalas,tambmconstitudasdeaminocidos,nosdoisladosda
membrana.Noextremoexternodaseqnciadeaminocidosencontraseumradical
aminaenaextremidadedoprolongamentointernoumradicalcarboxila.Comoo
prolongamentocarboxlicoancoradonasuperfcieinternadamembrana,formaseuma
quartaalavoltadaparaointeriordaclula.Aseqnciadosaminocidospermite
identificarosdiversosreceptores.Quandosecomparamsubtipos,aidentidadena
seqnciadeaminocidossupera75%.J,quandosecomparamtiposdiferentesde
receptores,comoumreceptoradrenrgicocomumreceptorcolinrgicomuscarnico,
essaidentidadegiraemtornode35%.ParaoacoplamentocomasprotenasGso
identificadascomoregiesimportantesaterceiraalaintracelular,maiorqueasdemais,
eotrminocarboxlico.
AsprotenasGsoassimdenominadasgraasasualigaocomnucleotdeos
guannicos(GDPGTP).Elassoresponsveispelatransduodosinal.Entendese
portransduooprocessopeloqualumimpulsoconduzidoeamplificadoparagerar
umarespostaadequada.Oimpulsodesencadeadopeloacoplamentodoliganteouda
drogaaoreceptor.AsprotenasGpromovematransduoeasenzimasativadas
exercemopapeldeamplificador.Osegundomensageiro,quesurgecomoresultado
dessacascatadeeventos,promoveumarespostaadequada,geralmentepormeiode
reaesdefosforilao.
AsprotenasGsoheterotrmerosesuastrssubunidadesjforampurificadase
clonadas.Asubunidadea,aocontrriodassubunidadesbegcaracterizadaspela
homologia,capazdediferenciarsepermitindo,dessemodo,distinguirasdiversas
protenasGquedesencadeiamatividadesestimulantesouinibitrias.Essasprotenas
tmapropriedadedeseligaremaosnucleotdeosguanlicos(guanosinadifosfato
GDP/guanosinatrifosfatoGTP)pormeiodasubunidadea.OGDPencontraseligadoa
essasubunidadequandoaprotenaGestemrepouso.Umavezativada,graasao
acoplamentodeumliganteoudrogacomoreceptor,oGDPsubstitudopeloGTP.
Esseeventopromoveadissociaodasubunidadeadocomplexobg.Asubunidadea,
querepresentaaformaativadadaprotenaG,vai,porsuavez,promoveraativaode
sistemasenzimticos,cujoresultadoosurgimentodossegundosmensageiros.Esses
segundosmensageiros,ativandocinasesproteicas,promovemreaesdefosforilao
emcanaisinicos,determinandoaaberturaouofechamentodosmesmos.Quandoo
GTP,nasubunidadea,hidrolisadograasatividadeGTPsicadessasubunidade,a
aGDPreconstitudaevoltaaassociarseaoconjuntobg.Assimsendo,ahidrliseda
GTPoeventoquelimitaaduraodociclo.Umimportantepontoaserconsiderado
nosciclosdasprotenasGoprocessodeamplificao.
Oacoplamentodeumagonistaaumnicoreceptordesencadeiaaativaodeinmeras
protenasGpodendocadaumadelas,porsuavez,gerarnumerosossegundos
mensageiros.
Muitassoasdrogasqueexercemasuaaopormeiodereceptoresacopladoss
protenasG.Podemsercitados,comoexemplos,osopiides(34),osagonistas
adrenrgicos,dentreosquaissedestacam,pelousoclnico,asaminasvasopressoras,
emespecialadopaminaeosalfa2agonistas,destacandoseaclonidina.
Deveserlevadoemcontaquemuitosfrmacospromovemdoisoumaisefeitospor
mecanismosdeaodiferentes.Umexemploaserdadoodaquetamina,cujoefeito
analgsicosedeveaobloqueiodoMNDAeaumapossvelinteraocomreceptoresde
opiides,enquantoosefeitoscirculatriossoexplicadosporbloqueiodecaptaodo
neurotransmissoradrenrgicoe,possivelmente,porumaumentodaconcentraode
Ca++intracelular,justificando,pelomenosnorato,umefeitoinotrpicopositico.Por
outrolado,hmedicamentosqueexercemduasoumaisaesvoltadasparaummesmo
efeito.Essecasopodeserexemplificadocomaaminofilina,quenosinibeas
http://boaspraticasfarmaceuticas.blogspot.com.br/2008/11/fundamentosfarmacologicosdomecanismo.html

tensoativosousurfactantes,adjuvantes,
coadjuvantes,conservantes,
sequestrantes,...
Erisipelasemanifestacom
vermelhido,doreinchao
Erisipelaumprocesso
infecciosocutneo,podendo
atingiragorduradotecido
celularsubcutneo,causadoporuma
bactriaquesepropag...
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PODEMDESTRUIRASADE
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PODEMDESTRUIRASADEFORMULAS
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TERRESTRISMACA
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(Tribulus,MacaPeruana,etc)
TRIBULUSTERRESTRISHistriado
TribulusTerristrisOTribulusTerristrisuma
ervanatural,comument...
COMOSELIVRARDOVCIO
DACOCAINA.LEIAOS
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VigilnciaSanitria(Anvisa),publicadahoje
(12)noDirioOficialdaUnio,determinaa
apreensoeainutilizaodoslotes
1200168e1100098domedicamento
DesobesiM(cloridratodefemproporex)e
dolote...
Pacientesreclamamdafaltade

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13/05/2015

BoasPrticasFarmacuticas:Fundamentosfarmacolgicosdomecanismodeaodasdrogas

fosfodiesterasescomocompetemcomosreceptoresdaadenosinaexercendo,poresses
mecanismos,seusefeitosestimulantessobreosistemanervosocentral.
Emoutrosmedicamentosumefeitoadversoimportanteexplicadoporummecanismo
deaodistintodaqueleresponsvelpeloefeitoprincipal.Nocasodoetomidato,por
exemplo,obloqueiodasntesedecorticosteridessedeveinibioda11
betahidroxilase,enquantooefeitohipntico,quejustificaaindicaoclnica,
conseqenteasuaaonosreceptoresGABAA.Comopodeserfacilmentededuzido,
peloexposto,oconhecimentobsicodomecanismodeaodasdrogasseconstitui
numsuporteimportanteparaoempregocorretodosmedicamentosnaprticaclnica.
*EscritoporRachelDuarteMoritz,coordenadoradoProgramadeResidnciaem
MedicinaIntensivaHU/UFSCeprofessoradoDepartamentodeClnicaMdicada
UFSC,DaniloFreireDuarteeSrgioG.Pederneiras
Fonte:http://www.anvisa.gov.br
PostadoporAntonioCelsodaCostaBrandoBrandos9:28PM
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