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Viridiana Garca

Ficha 6 Subtema 3

MEDICAMENTOS ANTI-GOTOSOS.
GENERALIDADES:

GOTA: La Gota es una enfermedad Hereditaria, Inflamatoria y muy Dolorosa, cualquier movimiento puede desencadenar el Dolor, incluso solo
tocar la articulacin. Se caracteriza por el de cristales de cido rico formando Tofos en las articulaciones, huesos, estructuras
subcutneas y principalmente en la 1 articulacin metatarso-falngica. Se genera por un trastorno en el metabolismo de las Purinas,
afecta principalmente a los obesos. El consumo excesivo principalmente de vsceras y de carne roja es uno de los factores
predisponentes.
Dato Patognomnico: Cristales en Lquido Sinovial.
Existen 3 causas de la formacin de la Gota:
1. Por la ingesta de vsceras (Riones, Hgado).
2. Por una ingesta exagerada de chocolate (Xantinas).
3. El alcohol.
Clasificacin de tipos de Gota:
1. Gota Aguda.
2. Gota Crnica.
3. Gota Primaria: la ms comn, por sobreproduccin o baja excrecin de c rico.
4. Gota Secundaria: Se relaciona a Enfermedades Mieloproliferativas y a sus Tx. Regmenes que produzcan Hiperuricemia, Falla renal,
Enfermedades Tubulares, Intoxicacin por PLOMO, Deficiencias o Defectos enzimticos.
Tratamiento: es ms comn en hombres (20:1) que en mujeres. El Tx consiste en controlar los ataques agudos y encontrar la causa. En la dieta
la ingesta de Grasas, ALCOHOL, sardinas, anchoas, Hgado y pan dulce. Los medicamentos que se administran son: Analgsicos
Anti-Inflamatorios, Inhibidores de la sntesis celular (Inhibidores de la sntesis de Purinas o Anti-Mitticos) y Uricosricos.

CLASIFICACIN:

I. Anti-Gotosos: COLCHICINA, ALOPURINOL.


II. Uricosricos: PROBENECID, SULFINPIRAZONA.

I. ANTI-GOTOSOS
COLCHICINA: Fue el 1er medicamento Anti-Gotoso. En el ao 1300 se reintrodujo, en 1773 se us para el Tx de la Gota Aguda y en 1820 se
aisl puro. Se extrajo de la planta Azafrn de Otoo, nombre cientfico Colchuicum autumnale. Descrita en el siglo 1. Tiene un IT
bajo.
Fc:
Absorcin: Oral, rpido y completa. CPmx: 30 min - 2 hrs.
Distribucin: Todo el organismo. Se concentra en Hgado, Rin, Bazo y Tracto GI.
Metabolismo: Heptico.
Eliminacin: CEH, 80%. Renal, 20%. Se pueden encontrar leucocitos. En orina hasta 9 das despus.
MA: Anti-Mittico, se UAP micro tubulares ( Tubulina), produce Despolimerizacin y desaparece los microtbulos de los granulocitos, Detiene la
mitosis celular en metafase, Inhibe la migracin de polimorfonucleares (PMN) en la articulacin. el c Lctico durante la fagocitosis.
Inhibe la secrecin de Glucoprotenas de los neutrfilos, responsable en parte del dolor en el ataque de Gota.
Actividad: Anti-Inflamatorio especfico para la Gota ( sobretodo en Crisis agudas). No es Analgsico ni Anti-Reumtico, pero detiene el dolor del
ataque agudo de gota. No la eliminacin de c rico, ni baja su [ ] en sangre. Deprime al SNC.
: HISTAMINA, Liberacin de INSULINA por los islotes del pncreas, Movilizacin de grnulos de Melanina.
: Sensibilidad a medicamentos, Actividad de Simpaticomimticos, Actividad Intestinal ( Agua de arroz).
Usos: Aparte del ataque agudo de Gota ( 1 eleccin), se usa en Psoriasis, Esclerosis mltiple, Cirrosis biliar primaria, Fiebre mediterrnea
familiar (Amiloidosis).
EC: Dermatosis, Leucopenia, Azoospermia, Hipotermia. Produce VC y Necrosa el epitelio intestinal. : Fosfatasa alcalina, la respuesta a los
Simpaticomimticos, el Peristaltismo y la Secrecin GI. Deprime el Centro Respiratorio.
Intoxicacin Aguda: N y V, Dolor abdominal, *Diarrea en Agua de arroz. Colapso Cardiovascular, Nefrotoxicidad, Depresin medular,
Parlisis ascendente en SNC.
*Diarrea en Agua de arroz: igual que en el Clera e Intoxicacin por ARSNICO.

Intoxicacin Crnica: Aplasia medular, Alopecia y Miopatas de msculo estriado.


CI: Trastornos GI, Renales o Hepticos. Discrasias sanguneas.
Interdependencias: Se potencia con Analgsicos narcticos. Con Simpaticomimticos se produce VC y de las Secreciones GI.
Presentacin/NC:
Va/dosis: *
Indicaciones:
1)

COLCHIQUIM .

IV. 2 mg en 2-5 min, despus 0.5 mg c/6 hrs. Mx: 4 mg/24 hrs.
DI: Oral. de 1-1.2 a 0.5-1.2 mg c/12 hrs. Dtotal aprox: 4-8 mg. Hasta aliviar
la N y V.
Oral. 0.5-0.6 mg/da por 3-4 das c/semana c/da si hay mas de 1 ataque/ao.
Oral: 0.51 mg, 1 2 v/semana. IV: 0.51 mg Qid o Bid (es mejor Oral).

Tx de Artritis Gotosa Aguda.

Profilaxis.
Tx de Artritis Gotosa Crnica.

* 1 mg c/2 3 hrs por va oral, se presentan los efectos a la 3 administracin.


Se requieren de 3 mg para interrumpir el ataque de Gota. Mx: no ms de 6 veces (= 6 mg).

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Viridiana Garca
Ficha 6 Subtema 3
ALOPURINOL: ZYLOPRIM , ALOPRIM . De la 6-MERCAPTOPURINA (Anti-Neoplsico), anlogo de la Hipoxantina. Medicamento ms reciente.
Fc:
Absorcin: Oral. CPmx: 30 - 60 min (no tiene relacin directa con la respuesta ).
Distribucin: Todo el organismo, excepto en LCR.
Metabolismo: Heptico, se metaboliza a Aloxantina. Vida ( ALOPURINOL): 2 - 3 hrs. Vida (Aloxantina) 18 - 30 hrs.
Eliminacin: CEH. Renal. Debe administrarse con mucha agua.
MA: En le hombre el c rico se forma principalmente por la oxidacin de la Hipoxantina a Xantina ( por medio de la Xantinooxidasa). El
ALOPURINOL y su metabolito (la Aloxantina) son Inhibidores de la Xantinooxodasa ( el ALOPURINOL Competitivamente y la Aloxantina No
Competitivamente). Bloquea la sntesis del c rico, su eliminacin y Moviliza el c rico de los Tofos y de esta manera la sntesis de
cido rico .
Actividad: Facilita la disolucin de los Tofos y evita el desarrollo de Artritis gotosa, Nefropata gotosa y Deformidades de las articulaciones.
: [ ] de c rico en sangre.
: Excrecin de precursores, Disolucin de Tofos. Eliminacin de c rico.
Usos: No tiene accin sobre el ataque agudo de Gota.
EC: Cefalea, Somnolencia, N y V, Vrtigo, Diarrea e Irritacin gstrica. Hipersensibilidad tipo I (Alergias), Hepatomegalia, Cataratas y Neuritis
perifrica. Se recomienda vigilar Toxicidad Renal, Heptica y Depresin de mdula sea.
Indicaciones: En los 1os das administrarse con COLCHICINA.
CI: Lactancia y Nios.
Interdependencias: Anti-Coagulantes Orales ( [ ] sanguneas), PENICILINA (Erupciones cutneas), Tiazidas (Rx de Hipersensibilidad), TEOFILINA
y Xantinas ( [ ] plasmtica). PROBENECID ( Vida y su efecto Uricosrico). Mercaptopurina ( Metabolismo y Eliminacin).
Va/dosis: Oral, dar con lquidos. Alcaliniza la orina lo que lleva Eliminacin, 100 - 800 mg/da. En dosis mayores de 300 mg, dar en dosis
dividas. En el inicio del Tx moviliza el c rico de los Tofos y los niveles de cido rico circulantes. Los 1os das con
COLCHICINA (pero puede causar ataques secundarios). Despus, ALOPURINOL a dosis de 600 - 800 mg/da. Es de administracin
crnica (toda la vida).

II. URICOSRICOS
Farmacocintica
Absorcin: Oral, buena.
Distribucin: UAP: 95%.
Eliminacin: Renal, secrecin tubular.
Mecanismo de Accin: tasa de excrecin del c rico, Bloquean su reabsorcin.
Actividad:
la [ ] de c rico en sangre.
Usos: Tx de Gota Crnica e Intermitente (Aguda no).
Efectos Colaterales: Ardor en Epigastrio, Irritacin Gastroduodenal (< 2%).
Contraindicaciones: Discrasias sanguneas.
Interdependencias: Rx Alrgicas y Rx cruzadas con Salicilatos (Antagonistas).
PROBENECID: Se obtuvo para ahorrar PENICILINA. Derivado del c Benzico,
Fc:
Absorcin: CPmx: 2 - 4 hrs. En un pH alcalino se bloquea la reabsorcin y el ion Bicarbonato.
Distribucin: Es muy liposoluble.
Metabolismo: Vida (dosis dependiente): 5 - 8 hrs.
Eliminacin: Una parte se reabsorbe en los tbulos a pH cido. El Bicarbonato bloquea su resorcin.
Usos: Se da junto con PENICILINA, bloquea su excrecin ( casi no se usa), Tx de Hiperuricemia.
EC: Rx de Hipersensibilidad ligera, En sobredosis puede presentarse Convulsiones, Paro respiratorio y Muerte.
Indicaciones: Se utiliza con COLCHICINA o slo en el Ataque agudo de Gota y en la Profilaxis.
CI: Nios < 2 aos, Ataque agudo de Gota.
Interdependencias: Inhibe el transporte de RIFAMPICINA. Bloquea la secrecin de tbulo renal de PENICILINA por lo que sus [ ].
Bloquea el transporte tubular: de cidos orgnicos, CEFALOSPORINAS, INDOMETACINA y CLOFIBRATO.
la Secrecin: de PENICILINA, CEFALOSPORINAS, INDOMETACINA y METROXATE entre otros.
Presentacin/NC:
Va/dosis:
Indicaciones:
1)

BENEMID ,
PROBALAN .

Oral. 250 mg Bid (DI: por 1 semana) 500 mg Bid Dmant: 2 gr/da 500 mg c/6 hrs.
2 gr/da en dosis dividas.

Tx de Gota.
Terapia Antibitica.

SULFIPIRAZONA: ANTURANE , APRAZONE . Derivado de las Priazolonas. Ver pg 106, Ficha 6 Sub 1.
Fc:
Absorcin: Vida : 3 - 4 hrs. DE: 10 hrs.
Eliminacin: 90% inalterada y 10% como metabolito activo.
MA: Inhibe la reabsorcin de aniones orgnicos y su eliminacin. Inhibe Agregacin plaquetaria, el metabolismo de los Hipoglucemiantes y
WARFARINA.
Actividad: no tiene efectos Anti-Reumticos, Analgsicos, Anti-Inflamatorios, Anti-Pirticos. niveles de c rico.
EC: Pirosis, Rx de Hipersensibilidad (Hipoglucemias severas), Depresin de la Hematopoyesis.
CI: lcera pptica o Sntomas de Irritacin GI, Hipersensibilidad a FENILBUTAZONA.
Interdependencias: Se potencia el efecto con PROBENECID y FENILBUTAZONA. Desplaza de las protenas a Anti-Coagulantes e
Hipoglucemiantes.
Va/dosis: Oral. 200 - 400 mg Bid con alimentos (c/leche). Incrementar a Dmant: 200 - 800 mg/da Bid.

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