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TRANQUILIZANTES

So frmacos que acalmam a agitao e hiperatividade. So divididos em tranquilizantes


menores e tranquilizantes maiores. Ambos os grupos so utilizados para conteno qumica e
como pr anestsicos, mas possuem caractersticas farmacolgicas diferentes.

TRANQUILIZANTES

MAIORES: So

tambm

chamados

neurolpticos, atarxicos, psicolpticos, antipsicticos, etc.


So classificados em 5 grupos conforme sua estrutura qumica:
1. Fenotiaznicos ( acepromazina, clorpromazina, levomepromazina).
2. Butirofenonas (haloperidol, droperidol).
3. Derivados tioxantnicos.
4. Ortopramidas.
5. Derivados da Rauwolfia.
Em Medicina Veterinria so utilizados somente os fenotiaznicos e os butirofenonas. Quanto a
estas duas categorias:
Farmacocintica: So absorvidos pelo trato gastrointestinal e por via parenteral, distribuem-se
pelos tecidos, principalmente fgado, pulmes e encfalo, sofrem bio transformao e so
eliminados pela urina e fezes.
Efeitos Teraputicos e Colaterais:

Induzem alteraes no funcionamento da neurotransmisso dopaminrgica; o


mecanismo se estabelece por bloqueio do receptor ps sinptico, tornando-o incapaz
de responder ao neurotransmissor.

Atuam tambm em receptores dopaminrgicos pr sinpticos, os quais so


responsveis pela sntese e liberao dos neurotransmissores.

Bloqueio de receptores noradrenrgicos e serotoninrgicos.

O animal apresenta um estado de indiferena aos estmulos exteriores, sem efeito


hipntico e perda da conscincia.

Diminuio da agressividade.

Potencializao do efeito de hipnticos, anestsicos gerais, opioides e analgsicos


anti-inflamatrios.

Diminuio do limiar convulsivo, ou seja, aumenta as chances de convulso.

Efeito Antiemtico.

Apresentam ao direta sobre vasos sanguneos e corao e ao indireta sobre SNC


e reflexos autonmicos, em relao ao sistema cardiovascular essas aes causam
hipotenso, taquicardia reflexa, vasodilatao perifrica, hipotermia.

Efeitos Txicos: em SNC causam sonolncia, apatia, diminuio do limiar convulsivo e


hipotermia, hipotenso com taquicardia reflexa. em equinos observou-se prolapso de pnis
aps o uso de fenotiaznicos, em particular, a acepromazina.
Contra Indicaes: animais desidratados, em choque, hipovolmicos e epilpticos.
Uso: pr anestsico, potencializao de analgesia e antiemticos.

TRANQUILIZANTES MENORES: So tambm denominados como


ansiolticos, calmantes, pscico harmonizantes, estabilizadores emocionais, etc.
So classificados em 4 grupos conforme sua estrutura qumica:
1. Propanodilicos.
2. bloqueadores adrenrgicos.
3. Buspirona.
4. Benzodiazepnicos (diazepam e midazolam).
Em Medicina Veterinria so usados principalmente os benzodiazepnicos e mais recentemente
a buspirona.
Buspirona: tem sido indicada para ces e gatos no tratamento de desordens comportamentais
como medos crnicos, ansiedade, fobias, comportamento agressivo e estereotipado.
Em relao aos Benzodiazepnicos:
Farmacocintica: so absorvidos pelo trato gastrointestinal, por via intramuscular provocam
dor e absoro irregular, por via endovenosa bastante difundido na pr anestesia e controle
de convulses. Distribuem-se para todo o organismo, atravessam a barreira hematoenceflica,
ligam-se a protenas plasmticas. So bio transformados no microssoma heptico e eliminados
pela urina em forma de metablitos conjugados com o cido glicurnico.
Efeitos Teraputicos e Colaterais:

Agem sobre o sistema lmbico e tambm reduzem a atividade funcional do hipotlamo


e crtex.

So moduladores dos efeitos produzidos pelo GABA (cido gama aminobutrico) que
o principal neurotransmissor inibitrio do SNC. Existem dois tipos de receptores GABA:
GABAA: acoplados a canais de cloro, cuja abertura reduz a excitabilidade da

membrana neuronal.
GABAB: responsveis por inibio pr sinptica.

A abertura dos canais de cloro gera hiperpolarizao, potencial inibitrio ps sinptico


(PIPS).

So 4 os efeitos principais:

Miorrelaxante: sobre a musculatura esqueltica, atuao depressora dos reflexos supra


espinhais.

Ansioltico: ao sobre o sistema reticular e lmbico, mantm o estado de alerta mas


reduz a agressividade.

Hipntico: atuao sobre a formao reticular e sistema lmbico.

Anticonvulsivante: evitam convulses induzidas quimicamente ou por leses corticais.

Efeitos Txicos: ataxia (falta de coordenao de movimentos musculares voluntrios),


excitao paradoxal (efeito contrrio ao esperado), amnsia (efeito benfico).
Antagonista: Flumazenil,
benzodiazepnico.

utilizado

quando

foi

Uso: Diminuio da agressividade, miorrelaxante,


(associados ou no a tranquilizantes maiores).

administrado

dose

anticonvulsivante,

excessiva

pr

de

anestsico

SEDATIVOS
So os agonistas de receptores 2 adrenrgicos, causam sedao, sono, incapacidade de
reao, relaxamento muscular de ao central e analgsica.
Frmacos: xilazina, detomidina, medetomidina, romifidina, dexmedetomidina.
Farmacocintica: aps administrao parenteral so rapidamente distribudos por todos os
tecidos principalmente SNC, ocorre a bio transformao. Ruminantes so mais sensveis a
molcula portanto recomenda-se uso de doses reduzidas. Eliminao se d por via renal.
Mecanismo de Ao: agonistas de 2 adrenrgicos localizados pr sinpticos. Impedem a
liberao do neurotransmissor por inibir o influxo de clcio.
Efeitos Teraputicos e Colaterais:

Efeito hipotensor e sedativo.

Modulao da dor.

Efeitos em SNC: sedao, hipnose, analgesia, relaxamento muscular, ataxia,


depresso do centro vasomotor (funes circulatrias) e aumento do tono vagal
(regulao emocional, comunicao, interao e manejo do estresse).

Efeitos perifricos: bradicardia, bloqueio cardaco de 2 grau, aumento transitrio da


presso arterial, reduo da frequncia respiratria, relaxamento da musculatura do
trato respiratrio superior.

Diminuio da secreo do hormnio anti diurtico, consequente aumento da diurese.

Diminuio na secreo de insulina, consequente hiperglicemia.

Hipomotilidade.

Salivao, piloereo, transpirao.

Prolapso peniano.

Tremor muscular leve.

Abaixamento de cabea em equinos.

Efeito ocitcico em bovinos (acelera o parto).

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