TRADUCCIONES DE RESMENES DE ARTCULOS CIENTFICOS DE BUTILHIOSCINA

1. Guido N. Tytgat: Hyoscine Butylbromide A Review

of its Use in the Treatment of Abdominal
Cramping and Pain. Drugs 2007; 67 (9): 13431357.

1.
Guido N. Tytgat: Butilbromuro de
Hioscina Una Revisin de su Uso en el
Tratamiento de Clicos y Dolor Abdominal.
Drugs 2007; 67 (9): 1343-1357.

Abstract
Abdominal cramping and pain is a frequent problem in the
adult population of Western countries, with an estimated
prevalence of 30%. Hyoscine butylbromide (scopolamine
butylbromide) [Buscopan / Buscapina] is an antispasmodic
drug indicated for the treatment of abdominal pain associated
with cramps induced by gastrointestinal (GI) spasms. It was
first registered in Germany in 1951 and marketed in 1952, and
has since become available worldwide both as a prescription
drug and as an over-the-counter medicine in many countries.
This article reviews the pharmacology and pharmacokinetic
profile of hyoscine butylbromide, and summarises efficacy and
safety data from clinical trials of this drug for abdominal
cramping and pain.
Pharmacological studies have revealed that hyoscine
butylbromide is an anticholinergic drug with high affinity for
muscarinic receptors located on the smooth-muscle cells of
the GI tract. Its anticholinergic action exerts a smooth muscle
relaxing/spasmolytic effect. Blockade of the muscarinic
receptors in the GI tract is the basis for its use in the treatment
of abdominal pain secondary to cramping. Hyoscine
butylbromide also binds to nicotinic receptors, which induces a
ganglion-blocking effect.
Several pharmacokinetic studies in humans have consistently
demonstrated the low systemic availability of hyoscine
butylbromide after oral administration, with plasma
concentrations of the drug generally being below the limit of
quantitation. The bioavailability of hyoscine butylbromide,
estimated from renal excretion, was generally <1%. However,
because of its high tissue affinity for muscarinic receptors,
hyoscine butylbromide remains available at the site of action
in the intestine and exerts a local spasmolytic effect. Ten
placebo-controlled studies have evaluated the efficacy and
safety of oral or rectal hyoscine butylbromide. Hyoscine
butylbromide was considered beneficial in all of these trials,
which supports its use in the treatment of abdominal pain
caused by cramping. Hyoscine butylbromide is barely
absorbed and detectable in the blood and does not penetrate
the blood-brain barrier, and is, therefore, generally well
tolerated. Few adverse events have been reported; in
particular, no significant increases in the incidence of
anticholinergic-related adverse effects have been observed.
In summary, hyoscine butylbromide appears to be a valuable
treatment option for patients with symptoms of abdominal pain
or discomfort associated with cramping.

Resumen
Los clicos y el dolor abdominales son un problema
frecuente en la poblacin adulta de los pases
occidentales, con una prevalencia estimada de 30 %.
El butilbromuro de hioscina (butilbromuro de
escopolamina) [Buscapina / Buscapina] es un
frmaco antiespasmdico indicado para el tratamiento
de dolor abdominal asociado con los clicos inducidos
por espasmos gastrointestinales (GI). Se registr por
primera vez en Alemania en 1951 y fue comercializado
en 1952, y desde entonces est disponible en todo el
mundo, tanto como un medicamento recetado, como
un medicamento de venta libre en muchos pases. Este
artculo revisa la farmacologa y el perfil farmacocintico
del butilbromuro de hioscina, y resume los datos de
eficacia y seguridad de los ensayos clnicos de este
frmaco para el dolor y clico abdominal.
Los estudios farmacolgicos han revelado que
butilbromuro de hioscina es un frmaco anticolinrgico
con alta afinidad por los receptores muscarnicos
situados en las clulas del msculo liso del tracto GI. Su
accin anticolinrgica ejerce un efecto relajante /
espasmoltico en el msculo liso. El bloqueo de los
receptores muscarnicos en el tracto gastrointestinal es
la base para su uso en el tratamiento de dolor
abdominal secundario a los clicos. Butilbromuro de
hioscina tambin se une a los receptores nicotnicos, lo
cual induce un efecto de bloqueo de ganglio.
Varios estudios farmacocinticos en humanos han
demostrado de forma consistente la baja disponibilidad
sistmica de butilbromuro de hioscina despus de la
administracin oral, las concentraciones plasmticas del
frmaco por lo general estn por debajo del lmite de
cuantificacin. La biodisponibilidad de butilbromuro de
hioscina, estimada a partir de la excrecin renal, fue
generalmente < 1 %. Sin embargo, debido a su alta
afinidad por los receptores muscarnicos tisulares,
butilbromuro de hioscina permanece disponible en el
sitio de accin en el intestino y ejerce un efecto
espasmoltico local. Diez estudios controlados con
placebo han evaluado la eficacia y seguridad de
butilbromuro hioscina oral o rectal. Butilbromuro de
hioscina fue considerado beneficioso en todos estos
ensayos, lo que apoya su uso en el tratamiento de dolor
abdominal causado por clicos. Butilbromuro de
hioscina apenas se absorbe y es detectable en la
sangre y no penetra la barrera hematoenceflica, y es,

Hyoscine butylbromide is a derivative of the tertiary

ammonium compound hyoscine (see figure 1).
It is chemically processed by adding a butyl group to obtain a
quaternary ammonium structure. This modification results in a
molecule that still has anticholinergic activities comparable to
those of hyoscine. But, in contrast with hyoscine, quaternary
ammonium compounds such as hyoscine butybromide should
not be systemically absorbed. Limited systemic absorption
may improve the adverse events profile compared with the
parent compound hyoscine.
One meta-analysis [7] and one systematic review concluded
that antispasmodics, including hyoscine butylbromide, are
effective in the treatment of abdominal cramping and pain/IBS.
Authors of another meta-analysis.

1. Pharmacodynamic Profile/Mode of Action

Hyoscine butylbromide is an anticholinergic agent that blocks
the effects of acetylcholine, the endogenous muscarinic
receptor agonist, at muscarinic receptors.[12]
1.1 Binding Studies at Animal and Human Receptors
Affinities of hyoscine butylbromide and atropine
for
muscarinic M2 receptors in rat heart and M3 receptors in rat
intestinal tissue are shown in figure 2.[13] Also shown are the
affinities of hyoscine butyl bromide and atropine for the
human M2 and M3 receptor subtypes, expressed in Chinese
hamster ovary cells. Both anticholinergics had high affinity for
M2 and M3 receptors, although the affinity of atropine was
higher than that of hyoscine butylbromide. For both
anticholinergics, the affinities for the receptors in the animal
tissues did not differ significantly from those for human
receptor sub types expressed in cell cultures.

1.2 In Vitro Functional Contraction Studies with Animal Tissue

The in vitro effect of hyoscine butylbromide as
an
antispasmodic has been studied in guinea pig derived GI tract
preparations using different stimuli (acetylcholine, histamine,
transmural or pelvic nerve stimulation) for provoking tissue
contraction (table II).[14,15]
Acetylcholine induced contractions of guinea pig colon were
antagonised by hyoscine butylbromide and atropine.[15] When

por lo tanto, generalmente bien tolerado. Pocos eventos

adversos se han reportado, en particular, no se han
observado aumentos significativos en la incidencia de
efectos adversos anticolinrgicos relacionados.
En resumen, butilbromuro hioscina parece ser una
valiosa opcin de tratamiento para los pacientes con
sntomas de dolor abdominal o molestias asociadas con
clicos.
Butilbromuro de hioscina es un derivado del compuesto
de amonio terciario hioscina (vase la figura 1).
Se procesa qumicamente mediante la adicin de un
grupo butilo para obtener una estructura de amonio
cuaternario. Esta modificacin resulta en una molcula
que todava tiene actividad anticolinrgica comparable a
los de hioscina. Pero, en contraste con hioscina, los
compuestos de amonio cuaternario,
como el
butilbromuro de
hioscina no es absorbido
sistmicamente. Su absorcin sistmica limitada puede
mejorar el perfil de los eventos adversos en
comparacin con el perfil del compuesto original
hioscina.
Un meta-anlisis [7] y una revisin sistemtica concluy
que los frmacos antiespasmdicos, incluyendo
butilbromuro de hioscina, son eficaces en el tratamiento
de clicos y dolor abdominales / IBS.
1. Perfil Farmacodinmico / Modo de Accin
Butilbromuro hioscina es un agente anticolinrgico que
bloquea los efectos de la acetilcolina, el agonista
receptor muscarnico endgeno, en los receptores
muscarnicos. [12]
1.1 Estudios de Unin a Receptores de Animales y
Humanos
Las afinidades de butilbromuro de hioscina y atropina
por los receptores muscarnicos M2 en el corazn de
rata y los receptores M3 en el tejido intestinal de la rata
se muestran en la figura 2. [13] Tambin se muestran las
afinidades de bromuro de butilo hioscina y atropina para
los subtipos de receptores humanos M2 y M3,
expresados en clulas de ovario de hmster chino.
Ambos anticolinrgicos tenan alta afinidad por los
receptores M2 y M3, aunque la afinidad de atropina fue
mayor que la de butilbromuro de hioscina. Para ambos
anticolinrgicos, las afinidades para los receptores en
los tejidos animales no fueron significativamente
diferentes de las de los subtipos de receptores humanos
expresados en cultivos celulares.
1.2 Estudios In Vitro de Contraccin Funcional con
Tejido Animal
El efecto in vitro de butilbromuro hioscina como
antiespasmdico se ha estudiado en preparados
derivados del tracto GI de cobayo con diferentes
estmulos (acetilcolina, histamina, o la estimulacin del
nervio plvico o
transmural) para provocar la
contraccin del tejido (tabla II). [14,15]
Contracciones inducidas por Acetilcolina de colon de

transmural and pelvic nerve stimulation were used to provoke

guinea pig colon contraction, these effects were inhibited by
hyoscine
butylbromide. Hyoscine butylbromide also de
creased acetylcholine release after both transmural and pelvic
nerve stimulation.
In another study, guinea pig ileum contraction or peristalsis
was provoked by transmural stimulation and raising the
intraluminal pressure.[16] When applied to the external serosal
surface, hyoscine butyl bromide 0.10.6 g/mL eliminated the
response to transmural stimulation. To eliminate peristaltic
responses to increased luminal pressure, hyoscine
butylbromide 46 g/mL was required.

1.3 In Vivo Animal Studies

In vivo functional contraction studies with hyoscine
butylbromide have been conducted in the rat, cat and dog.
1.4 Studies in Healthy Volunteers
The first pharmacological study of hyoscine butylbromide in
humans was published in 1966. [21].In this study, the
investigators assessed potential atropine-like effects (impaired
salivation, heart rate, vision/accommodation) following
subcutaneous,
intravenous
and,
in
students,
oral
administration of hyoscine butylbromide. No pharmacological
effects were observed with oral hyoscine butylbromide
600mg. This was in contrast to the documentation of
pharmacological effects with subcutaneous (56 mg) or
intravenous (mean dose approximately 30 mg) hyoscine
butylbromide.

1.5 Summary
The most relevant pharmacological properties of oral hyoscine
butylbromide are (i) relevant binding to muscarinic receptors
that are located on visceral smooth muscles of the GI tract and
that inhibit locally the motility of the GI tract; (ii)
parasympathetic ganglion-blocking effect via binding to
nicotinic receptors; and (iii) poor absorption from the GI tract
and consequently limited risk of systemic anticholinergic
effects (even at supra-therapeutic doses of 600mg).

2. Pharmacokinetic Profile
The main pharmacokinetic feature of quaternary - ammonium
derivatives is their poor systemic availability after enteral
administration. The quaternisation of the ammonium group
leads to a large molecule with a positive charge that is barely
absorbed from the gut lumen. This results in local availability
of the active compound and antagonism of the action of
acetylcholine at local muscarinic receptors. Confirmation that
oral hyoscine butylbromide is poorly absorbed is supported by
the results of several pharmacokinetic studies in humans. The

cobaya fueron antagonizadas por butilbromuro de

hioscina y atropina. [15] Cuando se utilizaron la
estimulacin del nervio transmural y plvico para
provocar la contraccin del colon de cobayos, estos
efectos fueron inhibidos por butilbromuro hioscina .
Butilbromuro de Hioscina tambin decreci la liberacin
de acetilcolina despus de estimulacin del nervio
transmural y plvico.
En otro estudio, la contraccin o peristaltismo del leon
de cobaya fue provocado por estimulacin transmural y
aumento de la presin intraluminal. [16] Cuando se aplic
a la superficie serosa externa, bromuro de butilo
hioscina 0,1-0,6
g/ml elimin la respuesta a la
estimulacin transmural. Para eliminar las respuestas
peristlticas a una mayor presin luminal, se requiere 46 g /ml de butilbromuro de hioscina.
1.3 Estudios in vivo en animales
Se han llevado a cabo estudios in vivo de contraccin
funcional con butilbromuro de hioscina en ratas, perros y
gatos.
1.4 Estudios en voluntarios sanos
El primer estudio farmacolgico de butilbromuro
hioscina en el ser humano se public en 1966. [21]. En
este estudio, los investigadores evaluaron los efectos
potenciales similares a la atropina (alteracin de la
salivacin, la frecuencia cardaca, adaptacin de la
visin) despus de la administracin subcutnea,
intravenosa y, en estudiantes, por va oral de
butilbromuro de hioscina. No se observaron efectos
farmacolgicos con dosis orales de butilbromuro de
hioscina 600mg. Esto fue en contraste con la
documentacin de los efectos farmacolgicos con dosis
subcutnea ( 56 mg) o intravenosa (dosis media
aproximadamente 30mg) de butilbromuro de hioscina.
1.5 Resumen
Las propiedades farmacolgicas ms relevantes de
butilbromuro de hioscina oral son (i) la unin relevante a
receptores muscarnicos que se encuentran en los
msculos lisos viscerales del tracto GI y que inhiben
localmente la motilidad del tracto GI, (ii) el efecto de
bloqueo de ganglio parasimptico travs de la unin a
los receptores nicotnicos, y (iii) una pobre absorcin en
el tracto gastrointestinal y por lo tanto un riesgo limitado
de efectos anticolinrgicos sistmicos (incluso a dosis
superiores a la teraputica de 600 mg).
2. Perfil Farmacocintico
La principal caracterstica farmacocintica de derivados
cuaternarios de amonio es su escasa disponibilidad
sistmica despus de la administracin enteral. La
cuaternizacin del grupo de amonio conduce a una gran
molcula con una carga positiva que apenas se absorbe
desde el lumen intestinal. Esto da lugar a la
disponibilidad local del compuesto activo y el
antagonismo de la accin de la acetilcolina en los
receptores muscarnicos locales. La confirmacin de

majority of these data have been obtained from the

manufacturer.[13] In these studies, oral hyoscine butybromide
was administered at dose levels ranging from 40 to 500mg.

2.1 Absorption and Distribution

Oral hyoscine butylbromide is poorly absorbed (8%) and has a
low systemic bioavailability; blood levels are difficult to detect
at therapeutic doses (e.g. 3060mg). Data on file indicate that
plasma levels were detectable only after a single oral dose of
500mg, and the maximum plasma concentration.
(Cmax) observed was 5 ng/mL (table IV). [13] The amount of drug
recovered in urine after oral administration was 0.16%. The
bioavailability of oral hyoscine butylbromide (100 or 500mg),
based on urinary excretion data, was generally <1% (table IV).
The volume of distribution is 128L. As a quaternary ammonium
derivative, hyoscine butylbromide does not pass across the
bloodbrain barrier or enter the CNS.

2.2 Metabolism and Elimination

After intravenous administration (100mg as infusion), the
plasma concentration of hyoscine butylbromide declines
rapidly and the elimination halflife ranges between 1 and 5
hours. The total clearance is 1.2 L/min, of which 50% is
excreted as unchanged drug through the kidneys. The main
metabolic pathway is hydrolytic cleavage of the ester bond.
The metabolites that are excreted in the kidneys (figure 4) bind
barely to muscarinic receptors and are not considered to
contribute to the effect of hyoscine butylbromide. Elimination
following oral administration is primarily via faecal excretion
with a minor urinary component (table IV).

3. Therapeutic Efficacy
Ten placebo-controlled studies [29-38] have evaluated hyoscine
butylbromide for the treatment of functional abdominal pain
and discomfort. The studies included 3699 patients, of which
911 received oral (n = 868) or rectal (n = 43) hyoscine
butylbromide The remaining 2788 patients received
paracetamol
(acetaminophen),
placebo
or
hyoscine
butylbromide combined with other drugs (table V).
In the studies by Schfer and Ewe [13,29] and Mueller-Lissner et
al.,[35] a large part of the effect of hyoscine butylbromide was
already apparent after 1 week of treatment. One of the smaller
scale studies [30] also suggested that, even after a single dose,
pain relief may already be noticeable in about 50% of patients
within 60 minutes. Two small-scale longer term studies [31, 34]
have indicated that the analgesic effect of hyoscine
butylbromide also lasts for 3 months.

que butilbromuro de hioscina oral se absorbe mal es

apoyada por los resultados de varios estudios
farmacocinticos en seres humanos. La mayora de
estos datos se han obtenido del fabricante. [13] En estos
estudios, butibromuro de hioscina oral se administr en
dosis que van de 40 a 500 mg.
2.1 Absorcin y Distribucin
Butilbromuro de hioscina oral se absorbe mal (8 %) y
tiene una biodisponibilidad sistmica baja; los niveles en
sangre son difciles de detectar a dosis teraputicas (por
ejemplo, 30 - 60mg). Datos de archivo indican que los
niveles en plasma fueron detectables slo despus de
una dosis oral nica de 500 mg, y la concentracin
mxima en plasma (Cmax) observada fue de 5 ng / mL
(tabla IV). [13] La cantidad de frmaco recuperado en la
orina despus de la administracin oral fue de 0.16 %.
La biodisponibilidad oral de butilbromuro de hioscina
(100 o 500 mg), basado en datos de excrecin urinaria,
fue en general <1 % (cuadro IV). El volumen de
distribucin es 128 L. Como un derivado de amonio
cuaternario, butilbromuro de hioscina no pasa a travs
de la barrera hematoenceflica ni entra en el sistema
nervioso central.
2.2 Metabolismo y Eliminacin
Despus de la administracin intravenosa (100 mg
como infusin), la concentracin plasmtica de
butilbromuro de hioscina disminuye rpidamente y la
vida media de eliminacin vara entre 1 y 5 horas. El
aclaramiento total es de 1,2 L/min, de los cuales el 50 %
se excreta como frmaco inalterado por los riones. La
principal va metablica es la escisin hidroltica del
enlace ster. Los metabolitos que se excretan en los
riones (Figura 4) se unen apenas a los receptores
muscarnicos y no se consideran para contribuir al
efecto de butilbromuro de hioscina. La eliminacin tras
la administracin oral se produce principalmente por
excrecin fecal con un componente urinario menor
(tabla IV).
3.Eficacia Teraputica
Diez estudios controlados con placebo [29-38] han
evaluado butilbromuro de hioscina para el tratamiento
de dolor abdominal funcional e incomodidad. Los
estudios incluyeron a 3699 pacientes, de los cuales 911
recibieron por va oral (n = 868) o rectal (n = 43)
butilbromuro de hioscina Los 2788 pacientes restantes
recibieron paracetamol (acetaminofeno), placebo o
butilbromuro de hioscina combinado con otros frmacos
(tabla V).
En los estudios de Schfer y Ewe [13,29] y Mueller-Lissner
et al., [35] una gran parte del efecto de butilbromuro de
hioscina ya era evidente despus de 1 semana de
tratamiento. Uno de los estudios de escala ms
pequea [30] sugiri tambin que, incluso despus de
una sola dosis, el alivio del dolor ya puede ser
apreciable en aproximadamente 50% de los pacientes

4. Adverse Effects and Interactions

4.1 Clinical Studies
As hyoscine butylbromide is barely absorbed, it is generally
well tolerated. In the two large-scale studies [29, 35] that
compared hyoscine butylbromide with placebo (and
paracetamol), 597 patients received hyoscine butylbromide
and 592 patients received placebo. There was no significant
difference in adverse events between the two groups (table
VII),
including
those
commonly
associated
with
anticholinergics, such as nausea, constipation, dry mouth,
blurred vision, tachycardia and urinary retention. Moreover,
these adverse events not only at a low incidence (1.5%) but
were also usually mild and self-limiting.
Herxheimer and Haefeli [21] conducted a study in which three
healthy volunteers received very high oral (single) doses of
hyoscine butylbromide (200mg, 350mg and 600mg). These
doses did not induce anticholinergic effects, i.e. change in
heart rate, vision or salivary excretion. The highest dose of
600 mg/day also did not induce CNS effects. For a subject
weighing 60kg, this dose translates into a dose of 10 mg/kg.
As the lowest lethal dose (LD50) value in a single-dose toxicity
study in dogs, the most sensitive species, was 600 mg/kg, a
safety factor of 60 for oral hyoscine butylbromide in humans
can be extrapolated.

4.2 Post-Marketing Data

Hyoscine butylbromide has been on the market since 1952
and its safety record has been monitored since then. In
addition, three Periodic Safety Update Reports (PSURs) on
the drug have been produced for health authorities since
1992. [13].During the following 14-year period, 1.6 million
patient-years of exposure or 194 million treatment episodes
(average treatment episode 3 days) involving hyoscine
butylbromide tablets have been recorded; over the same
period, 272 cases with 528 suspected adverse reactions were
reported.[13] Of these drugs, 528 suspected adverse drug
reactions, only 48 involved anticholinergic adverse events.

4.3 Interactions
When hyoscine butylbromide is concomitantly prescribed with
other anticholinergics, the likelihood of an enhanced
parasympathetic action is low (because of its low absorption)
but cannot be excluded. As such, the anticholinergic effect of
tricyclic
antidepressants,
antihistamines,
quinidine,
amantadine and disopyramide can be intensified by hyoscine

dentro de los 60 minutos. Dos estudios a largo plazo en

pequea escala [31, 34] han indicado que el efecto
analgsico de butilbromuro hioscina tambin tiene una
duracin 3 meses.
4. Efectos Adversos e Interacciones
4.1 Estudios clnicos
Como butilbromuro hioscina apenas se absorbe, es
generalmente bien tolerado. En dos estudios a gran
escala [29, 35] que compararon butilbromuro hioscina con
el placebo (y paracetamol), 597 pacientes recibieron
butilbromuro hioscina y 592 pacientes recibieron
placebo. No hubo diferencia significativa en los eventos
adversos entre los dos grupos (Tabla VII), incluyendo los
comnmente asociados a los anticolinrgicos, tales
como nuseas, estreimiento, sequedad de boca, visin
borrosa, taquicardia y retencin urinaria. Por otra parte,
estos eventos adversos no slo tuvieron una incidencia
baja ( 1,5 %), sino que tambin fueron generalmente
leves y autolimitados.
Herxheimer y Haefeli [21] llevaron a cabo un estudio en el
que tres voluntarios sanos recibieron dosis orales muy
altas (individuales) de butilbromuro de hioscina (200 mg,
350mg y 600mg). Estas dosis no indujeron efectos
anticolinrgicos, es decir, cambio en la frecuencia
cardaca, la visin o la excrecin salival. La dosis ms
alta de 600 mg/da tampoco indujo efectos sobre el
SNC. Para un sujeto que pesa 60 kg, esta dosis se
traduce en una dosis de 10 mg/kg. Ya que el valor de la
dosis letal ms baja (DL50) en un estudio de toxicidad
de dosis nica en perros, la especie ms sensible, fue
de 600 mg/kg, se puede extrapolar un factor de
seguridad de 60 para butilbromuro hioscina oral en
humanos.
4.2 Datos Post-Comercializacin
Butilbromuro de Hioscina ha estado en el mercado
desde 1952 y su historial de seguridad ha sido objeto de
seguimiento desde entonces. Adems, tres Informes
Peridicos de Seguridad (PSURs) del frmaco se han
producido por las autoridades de salud desde 1992. [13]
Durante el siguiente perodo de 14 aos, 1,6 millones
de pacientes-ao de exposicin o 194 millones de
episodios de tratamiento (episodio de tratamiento
promedio de 3 das), con la participacin de tabletas de
butilbromuro de hioscina se han registrado; durante el
mismo perodo, se notificaron 272 casos con 528
sospechas de reacciones adversas. [13]. De estas 528
sospechas de reacciones adversas de frmacos, slo
48 involucraron eventos adversos anticolinrgicos.
4.3 Interacciones
Cuando butilbromuro de hioscina es prescrito
concomitante con otros anticolinrgicos la probabilidad
de una accin parasimpaticomimtica incrementada es
baja (debido a su baja absorcin), pero no se puede
excluir. Como tal, el efecto anticolinrgico de los
antidepresivos tricclicos, antihistamnicos, quinidina,

butylbromide. Because the anticholinergic adverse effects of

tricyclic antidepressants can be intensified by hyoscine
butylbromide, and because there are no clinical data on how
this possible interaction is affected by dose adjustment of one
or both drugs, it is recommended that these drugs should not
be used concomitantly. Concomitant administration of
dopamine receptor antagonists such as metoclopramide can
reduce the effect of both drugs on the GI tract .[13] Hyoscine
butylbromide can increase the tachycardic effect of adrenoreceptor agonists (-blockers). [13]

5. Dosage and Administration

Hyoscine butylbromide is available in oral (10mg tablet [20mg
tablet also to be marketed soon] and 1.0 mg/mL solution),
rectal (7.5mg and 10mg) and intravenous (20 mg/mL) forms.
To relieve the symptoms of abdominal pain due to cramping,
the recommended starting dose for adults is one to two tablets
of 10mg for up to three to five times daily. The maximum dose
is limited to 100 mg/day orally.

6. Conclusion
The antispasmodic hyoscine butylbromide is an anticholinergic
that acts locally at muscarinic receptors on smooth-muscle
cells in the GI tract. As such, it induces smooth-muscle
relaxation and reduces pathologically enhanced gut motility,
which is the basis for its spasmolytic effects and use in the
treatment of abdominal cramping and pain. Hyoscine
butylbromide has been available for >50 years (currently also
as an OTC medicine in many countries). Over this period,
evidence from large-scale placebo controlled trials and other
studies has shown that hyoscine butylbromide is beneficial for
relieving abdominal pain and discomfort associated with
cramping.
In summary, hyoscine butylbromide appears to be a valuable
treatment option for patients with symptoms of abdominal pain
or discomfort associated with cramping.

amantadina y disopiramida puede intensificarse por

butilbromuro de hioscina. Debido a que los efectos
adversos anticolinrgicos de los antidepresivos
tricclicos pueden ser intensificados por butilbromuro
hioscina, y porque no se dispone de datos clnicos sobre
cmo esta posible interaccin pueda verse afectada por
el ajuste de la dosis de uno o ambos frmacos, se
recomienda que estos frmacos no sean utilizados de
forma concomitante. La administracin concomitante de
antagonistas del receptor de la dopamina tales como la
metoclopramida puede reducir el efecto de ambos
frmacos en el tracto GI. [13] Butilbromuro de hioscina
puede aumentar el efecto taquicrdico de agonistas adrenrgicos ( -bloqueantes). [13 ]
5. Dosificacin y Administracin
Butilbromuro de hioscina est disponible en forma oral
(comprimido de 10 mg [tableta de 20 mg tambin para
ser comercializada pronto] y solucin de 1,0 mg / ml),
formas intravenosas (20 mg / ml) y rectal (7,5 mg y 10
mg). Para aliviar los sntomas de dolor abdominal
debido a clicos, la dosis inicial recomendada para
adultos es de una a dos tabletas de 10 mg hasta un
mximo de tres a cinco veces al da. La dosis mxima
est limitada a 100 mg / da por va oral
6. Conclusiones
El
antiespasmdico butilbromuro hioscina es un
anticolinrgico que acta localmente en los receptores
muscarnicos de las clulas del msculo liso en el tracto
GI. Como tal, induce la relajacin del msculo liso y
reduce
la
motilidad
intestinal
aumentada
patolgicamente, lo cual es la base de sus efectos
espasmolticos y su uso en el tratamiento de clicos y
olor abdominales. Butilbromuro de Hioscina ha estado
disponible por ms de 50 aos (actualmente tambin
como un medicamento de venta libre en muchos
pases). Durante este perodo, la evidencia de los
ensayos controlados con placebo a gran escala y otros
estudios han demostrado que butilbromuro de hioscina
es beneficioso para aliviar el dolor abdominal y el
malestar asociado con los clicos.
En resumen, butilbromuro hioscina parece ser una
valiosa opcin de tratamiento para los pacientes con
sntomas de dolor abdominal o molestias asociadas con
los clicos.