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MEDICAMENTEUSES
Pr My El Abbes FAOUZI
LABORATROIRE DE PHARMACOLOGIE
ET DE TOXICOLOGIE
FACULTE DE MEDECINE ET DE PHARMACIE
-RABAT-
INTERACTIONS PHARMACOCINETIQUES
Altrer lexcrtion.
INTERACTIONS PHARMACOCINETIQUES
1- Au niveau de la rsorption
- Modification du pH :
Toute modification du pH gastrique ou intestinal par un mdicament
ou par un aliment va modifier le % dionisation du mdicament
concern et donc va modifier sa rsorption digestive.
INTERACTIONS PHARMACOCINETIQUES
2-Induction enzymatique :
Linduction a t mise en vidence initialement chez lanimal. On a
constat que des souris ou des rats qui avaient reu quelques jours
auparavant du phnobarbital devenaient insensibles son effet
hypnotiques lors dune administration ultrieure. On a montr que
cette perte dactivit provenait essentiellement dune mtabolisation
plus rapide du phnobarbital
La premire administration avait dclench une synthse accrue des
enzymes doxydation, cytochromes P-450, responsables de
lhydroxylation acclre du phnobarbital lors dune administration
ultrieure.
Les principaux mdicaments inducteurs sont les barbituriques
(phnobarbital), lquanil, la carbamazpine
pharmacologie :
la perte ou la diminution defficacit du mdicament inducteur luimme et des autres mdicaments qui sont inactivs par les mmes
ractions enzymatiques
la prise dun mdicament inducteur enzymatique comme la
rifampicine peut rendre inefficace le cortisol par exemple et entraner
la rapparition des crises chez un asthmatique ou rendre inefficace un
contraceptif oral et entraner une grossesse non souhaite.
Le tabac modifie aussi le mtabolisme de nombreux mdicaments : il
acclre linactivation de la thophylline, du propanolol.
INTERACTIONS PHARMACOCINETIQUES
4- Modification de lexcrtion
Lexcrtion des mdicaments et de leurs mtabolites est ralise
surtout par le rein et par le tube digestif (excrtion biliaire).
Deux mdicaments peuvent entre en comptition au niveau des
diffrentes phases de llimination rnale :
- le dplacement dun mdicament de sa liaison aux protines
plasmatiques peut augmenter sa filtration glomrulaire,
- la modification du pH urinaire modifie le % dionisation et
ainsi favoriser ou diminuer la rabsorption tubulaire.
INTERACTIONS PHARMACOCINETIQUES
INTERACTIONS PHARMACODYNAMIQUES
Sur le plan pharmacologique, linteraction de deux substances peut
traduire par les trois types de consquences suivantes :
1- Synergie : elle sexerce entre deux substances possdant une activit
qualitativement semblable. Leffet global de lassociation est suprieur
celui du plus actif de ses constituants, mais trois cas sont possibles :
a- Synergie additive complte, lorsque les effets sajoutent totalement :
123
b-Synergie additive partielle, lorsquils sajoutent partiellement :
1 2 > 2 et < 3
c-Synergie potentialisatrice, lorsque les effets sexaltent mutuellement :
12>3
2- Antagonisme :
Il sexerce entre deux substances possdant une activit
qualitativement semblable ou diffrente, l encore il faut distinguer
deux cas :
a- antagonisme partiel, lorsque leffet global de lassociation est
infrieur celui de lun ou de lautre de ses constituants pris
isolment :
1 2 < 1 ou < 2
b- antagonisme total, lorsque les effets des deux substances se
compensent et que la rsultatante est nulle 1 2 0
3- Potentialisation : elle sexerce entre deux substances possdant
une activit qualitativement diffrente. Les effets de lassociation
sont toujours suprieurs ceux de lun ou de lautre des ses
constituants pris isolment.