ITRODUCCI A LA

FARMACOLOGA

Prof. Mara Elena Quintanilla

Programa Farmacologa Molecular & Clnica

 Que es la Farmacologa?
Ciencia que se preocupa del estudio
de los frmacos (F) y de los efectos
que ellos producen

Qu se entiende por Frmaco?

TODA SUSTANCIA
QUMICA AJENA O
PROPIA AL
ORGANISMO QUE AL
SER ADMINISTRADA
PRODUCE UN EFECTO

LOS FRMACOS PUEDE PRODUCIR

EFECTOS:

Beneficiosos : Frmaco o Medicamento

Perjudiciales: Veneno o Txico

PRODUCEN LOS FRMACOS

SOLO EFECTOS BENEFICIOSOS?

NO
A Dosis Teraputicas

Pueden producir Reacciones Adversas a

Medicamentos (RAM)
Sobredosis

Producen Efectos Txicos

CAPTULO I

FARMACOLOGA
GENERAL

REAS DE LA FARMACOLOGA GEERAL

1.-LA FARMACOCINETICA

Estudia la trayectoria del F en el organismo.

Comprende 4 procesos:
1.- Absorcin
2.- Distribucin
3.- Biotransformacin
4.- Excrecin
2.-LA FARMACODINAMIA

Estudia el mecanismo de accin mediant el cual

el F produce su efecto en un rgano.

Como se llama el rgano donde

el Frmaco produce su efecto?
RGANO BLANCO O
SUSCEPTIBLE

[FR]
Receptores

Qu determina que el efecto sea intenso o leve?

1.- La [F] que llega al rgano

2.- El nmero de receptores unidos
al F (FR)
3.- La capacidad del F de activar
al receptor

FARMACODINAMIA

De que depende la [F] que llega al rgano blanco?

1.- Administracin Local: depende directamente de la dosis
2.- Administracin Sistmica: depende de la [F] en el plasma

RGANO

ITERIOR

im

[F
[F]]
EXTERIOR

BLANCO

[F]

oral

[F]

iv

Circulacin General
General o sistmica

Subcutnea
Rectal, sublingual

Administracin Sistmica

LA FARMACOCIETICA COSTA DE 4 PROCESOS

ITERIOR
Circulacin
General

EFECTO
Organo Blanco

[F]
1.-ABSORCI

[F]
EXTERIOR

2.DISTRIBUCI

[F]
3.BIOTRASFORMACI
4.-EXCRECI

Porque la Farmacocintica incide en el Efecto?

La absorcin distribucin biotransformacin y excrecin
dan la forma a la curva de nivel sanguneo

ABSORCI

20
18
16
14
12
10
8
6
4
2
0

Distribucin

A
Distribucin
Biotransformacin

Excrecin

2 3

8 9 10 11

Para que un F tenga una buena absorcin,

distribucin, biotransformacin y excrecin debe
ser capaz de atravesar las membranas biolgicas

MECANISMOS DE PASO
DE FRMACOS A TRAVS
DE MEMBRANAS
BIOLGICAS

1.-MECAISMO DE DIFUSI SIMPLE O PASIVA

(Mecanismo ms importante)

El F atraviesa la membrana disolvindose en la

bicapa lipdica de la membrana.

Caractersticas que debe tener el Frmaco

para pasar por difusin simple
1.1.- Ser Liposoluble
Tener un coeficiente de particin lpido/agua alto
Coeficiente de Particin lpido/agua = Solubilidad F en lpido
(C.P.)
Solubilidad F en agua

Son frmacos liposolubles

Aquellos sin carga electrica

Son frmacos hidrosolubles

Aquellos con carga electrica

1.-MECAISMO DE DIFUSI SIMPLE O PASIVA

2.- La difusin simple se hace a
favor de una gradiente de
concentracin
3.- Mientras mayor es el
peso molecular del F ms
difcil es la difusin

2.-MECAISMO DE FILTRACI
El F pasa a travs de poros preformados que existen
en las membranas.
Caractersticas: Filtran los F hidrosolubles y de bajo
peso molecular.

3.-MECAISMO DE TRASPORTE ACTIVO

Caractersticas
1.
1.-- Es saturable
2.- Tiene especificidad
estructural
3.
3.-- Se realiza en contra
de la gradiente de
concentracin
4.
4.-- Requiere ATP

4.-MECAISMO DE DIFUSI FACILITADA

Los frmacos atraviesan la membrana mediante
transportadores. No se requiere energa

Caractersticas:
1.- No requiere energa
2.-Es a favor de gradiente
de concentracin

5.- PINOCITOSIS
(rara vez se usa)

PRIMER PROCESO DE LA
FARMACOCINTICA

ABSORCIN DE
FRMACOS

QUE ES LA ABSORCIN?
Es el paso del frmaco desde la va de
administracin hasta la circulacin
sistmica

Circulacin
General

Absorcin

PARMETROS IMPORTANTES
EN LA ABSORCIN
1.- VELOCIDAD DE ABSORCIN
2.- CANTIDAD DE F ABSORBIDA

Velocidad absorcin
Veloc. Absorcin= C mx
T mx

Se refleja pendiente fase ascendente

Consecuencias Clnicas de la velocidad de absorcin

Factores que determinan la velocidad de absorcin

A.- FACTORES PROPIOS DEL FRMACO
Mayor velocidad de absorcin

1.- Dosis de F
2.-Solubilidad del F

Dosis alta
Frmacos muy liposolubles

3.-Grado de ionizacin del F

Una parte de la dosis de F se ioniza al disolverse

Solo se absorbe la parte no ionizada de la dosis

4. FORMA FARMACUTICA
F-F
Sistema fsico-qumico que regula
la liberacin de un frmaco para
poner la dosis a disposicin del
organismo en una cantidad y
velocidad apropiada
Absorcin oral es ms rpida

Jarabes
Suspensiones
Cpsulas
Tabletas
Grageas

B.- FACTORES PROPIOS DE LA VIA DE ADMINISTRACIN

1.- Superficie de absorcin de la via de administracin

2.- Irrigacin sangunea del sitio de absorcin
3.- pH en la va de administracin

CANTIDAD DE FRMACO ABSORBIDA

El parmetro que la mide se denomina

BIODISPONIBILIDAD
Se define como el porcentaje o la
fraccin de la dosis de frmaco que
administrada por cualquier va logra
llegar a la circulacin sistmica en
forma inalterada

La cantidad total de Frmaco absorbida

se refleja en el rea bajo la curva (ABC)
Solo por va endovenosa se absorbe toda la dosis

CALCULO BIODISPONIBILIDAD ABSOLUTA

DE UN F ADMINISTRADO VA ORAL
Biodisp. (F)=

ABC ORAL F Z
ABC E.V. F Z

X 100= %

Biodisponibilidad oral
Gentamicina 0%
Morfina
20%
Ampicilina
68%
Diazepam
100%

Imipramina 40%
Aspirina
68%

Causas de diferencias en la Biodisponibilidad de los Fs

1.- Falta de solubilidad del Frmaco

2.- Formacin de complejos con alimentos u
otros frmacos
3.- Destruccin por pH cido estomacal, enzimas
intestinales o bacterias.
4.- Gran primer paso heptico

Primer paso heptico

Por qu la biodisponibilidad de un mismo

frmaco puede cambiar a veces?
Por cambios en:
- Motilidad gastrointestinal
- Flora intestinal
- Actividad de enzimas biotransformadoras
- Formula de la forma-farmacutica (F-F)

En relacin con la absorcin la eficacia

teraputica de una dosis de un frmaco es
funcin de:

1.- La cantidad absorbida

2.- La velocidad con que se absorbe

BIOEQUIVALENCIA
SE DICE QUE UNA F-F ES
BIOEQUIVALENTE A OTRA CUANDO:
1.- Poseen el mismo principio activo o frmaco
2.- En la misma dosis
3.- Igual forma farmacutica
4.- Y cuando al administrarlo por la misma va
se obtiene igual biodisponibilidad
igual Cmx
Velocidad de absorcin
e igual tmx.

BIOEQUIVALENCIA

Dos productos son bioequivalentes cuando

no presentan diferencias significativas en
la velocidad de absorcin (igual Cmx y tmx)
ni en la cantidad absorbida (ABC) de la
formulacin

Bioequivalencia

Bioequivalencia entre productos

farmacuticos depende de:
Calidad y cualidad del principio activo,
de las materias primas, de la
formulacin farmacutica y del
fabricante
Solubilidad, permeabilidad, disolucin
desde forma farmacutica