Universidad Nacional autnoma de Mxico

Facultad de Estudios Superiores Zaragoza

Evaluacin de Frmacos y Medicamentos I
Lpez Cruz Carlos Mijail

2601

Relacin Dosis Respuesta Gradual

1. Describa los conceptos de Neurotransmisor, Hormona, Ligando y Receptor.

Neurotransmisor- es una molcula liberada por las neuronas al espacio

sinptico donde ejerce su funcin sobre otras neuronas u otras clulas
(clulas musculares o glandulares). Son elementos clave en la transmisin
de los estmulos nerviosos.
HormonaLas hormonas son
sustancias
secretadas
por clulas especializadas, localizadas en glndulas de secrecin
interna oglndulas endocrinas (carentes de conductos), o tambin
por clulas epiteliales e intersticiales cuyo fin es la de afectar la funcin de
otras clulas.
Ligando- es una sustancia (usualmente una molcula pequea) que forma
un complejo con una biomolcula. En un sentido ms estricto, es una
molcula que enva una seal al unirse al centro activo una protena.
En enzimas o protenas no enzimticas, especialmente de protenas
reguladoras o transportadoras, se denomina ligando a aquella molcula que
se une al centro activo de la protena para que sta pueda realizar su
funcin (transportar, o inhibir una reaccin metablica).

Receptores farmacolgicos son aquellas molculas,

generalmente receptores celulares o enzimas, con que los frmacos son
capaces de interactuar selectivamente, generndose como consecuencia
de ello una modificacin constante y especfica en la funcin celular.

2. Indique los principales tipos de ligandos y describa las diferencias entre ellos.
a) Ligandos hidrfilos; interactan con receptores que se hallan sobre la
superficie celular.
b) Ligandos hidrfobos; pueden penetrar en las clulas a travs de la bicapa
lipdica de la membrana celular para interactuar con los receptores
intracelulares.
4. Elabore una curva dosis-respuesta en la que se ilustre la forma de las curvas de
los tipos de ligandos.

5. Describa los principales tipos de receptores que se conocen actualmente.

6. Describa brevemente el mecanismo de transduccin de seales de la

acetilcolina.

Cuando se une a los muchos receptores nicotnicos de la placa motora de

las fibras musculares, causa Potenciales Excitatorios Postsinpticos, que derivan
en la generacin de un potencial de accin en la fibra muscular con su
correspondiente contraccin. La acetilcolina tiene su uso tambin en el cerebro,
donde tiende a causar acciones excitatorias. Las glndulas que reciben impulsos
de la parte parasimptica del sistema nervioso autnomo se estimulan de la
misma forma. Por eso un incremento de acetilcolina causa una reduccin de
la frecuencia cardaca y un incremento de la produccin de saliva. Adems posee
efectos importantes que median la funcin sexual erctil, la miccin (contraccin
del msculo detrusor vesical, relajacin del trgono y del esfnter ureteral interno),
as como efectos broncoconstrictores a nivel pulmonar que se acompaan de un
incremento de la secrecin de surfactante.

7. Indique los tipos y subtipos de receptores de la acetilcolina, as como la funcin

en el organismo de cada uno de ellos.

8. Indique los usos teraputicos de los principales agonistas de la acetilcolina.

Parlisis motriz postanestsica provocada por frmacos antidespolarizantes

anticolinestersicos: neostigmina (1-3 mg IV) o edrofonio (0,5 mg/kg, IV,
repitindolo segn se considere necesario).
Miastenia grave: edrofonio, de accin corta, se utiliza slo para establecer
el diagnstico
leo paraltico, distensin abdominal postoperatoria, atona y retencin
gstrica, siempre que no exista obstruccin mecnica; se emplea el ster
de colina betanecol Pueden administrarse 10-25mg por va oral, 3-4 veces
al da antes de las comidas.
tona vesical, retencin urinaria postoperatoria oposparto,en algunos casos
de vejiga hipotnica,de origen migeno o neurgeno, que cursan con
retencin urinaria y vaciamiento insuficiente de la vejiga, tambin se emplea
el betanecol cuando no hay obstruccin orgnica.
Glaucoma.
Intoxicacin por antimuscarnicos: atropina y derivados, antihistamnicos,
antidepresivos tricclicos y ciertos antipsicticos, a dosis altas, pueden
producir intoxicacin atropnica con signos perifricos y centrales. el
frmaco ms adecuado para controlar la intoxicacin es la fisostigmina, ya
que llega tambin al SNC: 0,5-2 mg repetidos a intervalos de 5-10 min
segn necesidad.
Taquicardias supraventriculares. En ocasiones se puede utilizar edrofonio
para ciertas taquicardias auriculares, en especial la paroxstica
Glaucoma
9. Indique el procedimiento para ajustar una curva dosis-respuesta por medio de la
Ecuacin de Hill.

10. Indique el procedimiento para el clculo de la potencia relativa.

DE 50 x
Pr=
DE 50 std
Bibliografa

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