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INTRODUCCION

Existen un gran nmero de parsitos que infectan al ser humano,


por lo que se debe tener en cuenta la complejidad de su ciclo de
vida, la diferencia en su metabolismo y la gran cantidad de agentes
que se han desarrollado para su tratamiento.
Desde el punto de vista taxonmico los parsitos se dividen en
protozoarios y helmintos. Los protozoarios a menudo presentan
ciclos de vida complejos, pero son unicelulares. En cambio, los
helmintos poseen sistemas neuromusculares, tracto digestivo,
rganos de reproduccin y tegumentos muy desarrollados.
En consecuencia, no sorprende que la mayora de los agentes que
son efectivos contra los helmintos carezcan de actividad contra los
protozoarios y viceversa.
La sensibilidad de los parsitos a los agentes quimioteraputicos
est relacionada en gran medida con su taxonoma y su
metabolismo.
Los parsitos pueden ser agrupados segn estos dos parmetros
como lo indica la clasificacin siguiente:
El enfoque es imperfecto ya que algunos agentes son activos contra
patgenos que pertenecen a ms de un grupo. Esto es
particularmente vlido para el Praziquantel, que es activo contra un
amplio espectro de tremtodes y cstodes y para dos agentes an
en investigacin, el Albendazol que posee actividad contra
tremtodes y cstodes y la Ivermectina que es activa contra
nematodos y artrpodos hematfagos.
I. GENERALIDADES DE LOS ANTIPARASITARIOS
1.1. Historia.
Desde fi nes de los aos 70 e inicios de los aos 80, con la
aparicin de losbencimidazlicos modernos y las primeras
avermectinas, no existen grandes novedades. Pero esto no es
todo: la falta de nuevas drogas y el uso para nadaracional de las
disponibles gener la aparicin de resistencias que comienzan
ahacerse notar clnicamente y ponen en riesgo la eficacia de las
herramientas.Si bien es cierto que no existen nuevas
molculas,
surgi
informacin
sobre derivados
del
aminoacetonitrilo y recientemente sobre nuevas molculas
activasc o n t r a
f o rm a s
re s i s t e n t e s
de
parsitos:
el
m o n e p a n t e l y d e rq u a n t e l . S o n antiparasitarios novedosos que
tienen una actividad nicotinoide, desarrollados deforma racional; se
trabaj molecularmente sobre los receptores y seguramentet i e n e n
p o s i b i l i d a d e s d e a c t u a r s o b re p a r s i t o s re s i s t e n t e s a
o t ro s t i p o s d e agentes. Nitazoxndido, perxidos sintticos,
tribendimidina, emodpsido yvalerolactam son otras posibilidades,
cuyos resultados debemos esperar an.Hace unos aos se hablaba de
tratamientos supresivos en base a avermectinasy hoy se alienta la
no
utilizacin
de
preparados
de
liberacin
lenta,
son
visionescontrapuestas. Las formulaciones de liberacin lenta tienen

sus indicaciones yson perfectamente usables en un marco de


rotacin racional, la clave pasa por ro t a r l o s g r u p o s q u m i c o s
p a r a e l t r a t a m i e n t o d e l a s d i s t i n t a s p a r a s i t o s i s , evitando
la emergencia de parsitos resistentes, es cierto que el
conteo dehuevos en materia fecal es un buen indicador de la
situacin del establecimientoe n c u e s t i n y q u e d e b e r a
e f e c t u a r s e d e r u t i n a ( l a ro t a c i n d e l o s g r u p o s qumicos) ,
pero sin dudas es crucial rotar las drogas. En el hipottico caso
quese aumente la concentracin de formulaciones a base de
ivermectina (del mismom o d o c o n o t r a s d ro g a s ) , l o q u e s e
p ro p o n d r a e s s u p e r a r l a re s i s t e n c i a p o r bombeo de los
parsitos a travs de una mayor cantidad de droga, ya que
elm e c a n i s m o d e re s i s t e n c i a m s i m p o r t a n t e s e p ro d u c e
e n l a m e m b r a n a d e l parsito. Claro que una accin como sta
puede ser discutida, pero en el marcode un programa de rotacin
podra contribuir a eliminar una mayor cantidad deparsitos.
E n l o q u e h a c e a l a c o m b i n a c i n d e d ro g a s e x i s t e n h o y
d o s e s c u e l a s , p o r u n lado, quienes sostienen que es algo
positivo porque se ataca el problema devarias formas;
mientras que otros aseguran que generan un mayor riesgo
deresistencia.S i e m p r e
es
fundamental
la
rotacin
e n t r e l o s d i s t i n t o s g r u p o s q u m i c o s disponibles, ms all
de esto, existen formas comerciales de asociacin entref o s f o r a d o s
y p i re t r o i d e s p a r a e c t o p a r s i t o s y d e i v e rm e c t i n a c o n
c l o r s u l n , ampliando el espectro antiparasitario contra gusanos redondos
y fasciola.Hay una combinacin para el caso de los ectoparsitos, de
reciente registro, laque se da entre imidiacloprid, cipermetrina y
butxido de piperonilo, se trata deuna novedad interesante porque
la asociacin es sinrgica en su mecanismo dea c c i n , e s u n a
h e rr a m i e n t a d i r i g i d a a c o n t ro l a r e l m e l f a g o , m o s c a d e
l o s cuernos, piojos, garrapata y bichera. Pero siempre
volvemos a lo mismo: es i m p r e s c i n d i b l e r o t a r l o ,
incluso con ivermectinas, se pueden asociar
medicamentos, pero se los debe rotar con productos de diferentes
mecanismosde accin, que acten en distintos receptores.La
aparicin de los distintos parsitos como piojos, liendres, entre otros
en losnios en edad escolar es cada vez ms frecuente, por esta
razn, hay que tener muy en cuenta esta subfamilia de
antiparasitarios en esta poca del ao debiendo prestarle
mucha atencin, ya que una correcta ubicacin en la oficinade
farmacia puede ayudar a potenciar la venta libre. Los padres
acuden a lafarmacia para pedir consejo sobre cul es el mejor
tratamiento, suelen adquirir,e n l a m a y o r a d e l o s c a s o s , e l
p ro d u c t o re c o m e n d a d o p o r e l e s p e c i a l i s t a . Debemos
aprovechar esta situacin para conseguir aumentar tambin las
ventas cruzadas y sobre todo para fidelizar al cliente. S i t e n e m o s e n
c u e n t a l o s d a t o s d e v e n t a d e l a s d i f e re n t e s s u b f a m i l i a s
q u e componen la familia de higiene del cabello, los
productos antiparasitarios representan ms de un 18% de la

facturacin del total de la categora, siendo la segunda subfamilia


por detrs de los productos para el tratamiento de la cada capilar,
si observamos los datos de facturacin mensuales de los dos
ltimos aos, vemos que se trata de productos con una
marcada estacionalidad, sus ventas se concentran en los meses
de septiembre y octubre, coincidiendo con el c o m i e n z o d e l
curso escolar, por lo tanto, es durante esta poca
c u a n d o l a farmacia tiene que realizar un esfuerzo para maximizar
las ventas y aprovechar este periodo, una vez ms, a la hora de
potenciar la venta de esta subfamilia el consejo farmacutico debe
ser el elemento diferenciador frente a otros canal es d e
distribucin (gran consumo principalmente y en menor
m e d i d a , a l g u n a peluquera o centro de esttica).D e n t ro d e l a
subcategora antiparasitarios, encontramos como
f o rm a t o s mayoritarios lociones, champs y sprays (juntos
acumulan ms del 60% de la cuota). El segmento otros (con
una cuota del 36%) incluye envases con varios productos y referencias
que no se incluyen en ningn otro formato, al no tener un segmento claro,
como por ejemplo los peines liendreras.
1.2. Etimologa.
La palabra parsito proviene de las voces "par" (a lo largo de) y
"sito" (comida),se refi ere a un animal que vive a costa de otro
causndole dao. En Grecia a n t i g u a , s e e m p l e a b a e n
un primer momento, para designar a los altos
funcionarios encargados de supervisar las cosechas, la
preparacin del pan y fiestas en homenaje a los dioses, para
luego referirse a los invitados a fiestas o banquetes, en ese sentido
pas al latn y a las lenguas romances. Su aplicacin en biologa
aparece como adjetivo en 1721, en el francs "parasite", que
se aplic primero en botnica y luego en zoologa.
1 . 3 C o n c e p t o .
El parsito es un ser vivo que de manera temporal
o p e r m a n e n t e v i v e a expensas de otro organismo de distinta
especie, que es el husped, obteniendo de ste nutricin y
morada, al que puede producir dao y con el que tiene una
dependencia obligada y unilateral. Los parsitos
tienen determinadas
caractersticas para asegurar su
permanencia, resistir a los factores adversos y mantener su poder
infectante. Cuando el parsito ha alcanzado un determinado estado
de desarrollo se conoce como forma infectante. E l u s o d e
frmacos antiparasitarios requiere un diagnstico
d e e s p e c i e parasitaria, ajuste y seguimiento clnico por el
mdico, pues en muchos casos estos medicamentos tienen un
potencial txico considerable. Como se puede ver en los
tratamientos de las tripanosomiasis y las leishmaniasis, las
indicaciones de anti parasitarios deben basar en diagnstico
preciso.
ESTRUCTURA QUMICA DE LOS ANTIPARASITARIOS

En un grupo tan amplio de frmacos es difcil sealar caractersticas


generales. Sin embargo, el anlisis de la estructura de estos
compuestos permite realizar algunas generalizaciones:
1.

2.

3.

Como todos los compuestos orgnicos, estn formados por


pocos elementos: carbono, hidrgeno, oxgeno y nitrgeno.
Otros elementos forman parte de diversos antiparasitarios como
el azufre (p. ej., nifurtimox), el flor, cloro, yodo y fsforo (en
antihelmnticos
fenlicos
y
organofosforados),
arsnico
(tripanosomicidas) y antimonio (leishmanicidas).
Las estructuras qumicas anulares son muy comunes. As, el
anillo de benceno est presente en casi la mitad de todos los
antiparasitarios y muchos otros tienen anillos nitrogenados (p.
ej., pirimidina, imidazol, quinolina o piperacina).
Como sustitutos en los anillos aparecen con frecuencia los
grupos metilo, metoxi, hidroximetil y amino. Los grupos con
nitrgeno son muy comunes, mientras que los sulfidrilo son
inhabituales entre los frmacos antiparasitarios.

MECANISMO DE ACCIN DE LOS ANTIPARASITARIOS


De forma genrica, podemos sealar que la mayora de los
frmacos antiprotozoarios afectan el metabolismo biosinttico
mientras que los antihelmnticos afectan al metabolismo energtico,
a las protenas estructurales o la funcin neuromuscular
1.

Inhibidores de la sntesis de cofactores. Un ejemplo de este


mecanismo de accin es proguanil, que inhibe la enzima
dihidrofolato reductasa, necesaria en la sntesis del cido flico
en estos parsitos.
2. Inhibidores de la sntesis de cidos nucleicos. Los
frmacos que interfieren con la sntesis de los cidos
nucleicos,lo hacen insertndose en la secuencia de pares de
bases (p. ej., cloroquina, mefloquina, halofantrina, quinina,
fumagilina) alterando su funcionamiento, aunque algunos
autores opinan que el mecanismo de accin de la cloroquina
est basado en la inhibicin de la polimerasa. Las diamidinas
(pentamidina) se intercalan e interactan inicamente. Otros
medicamentos que actan frente a la enfermedad de Chagas
(benznidazol y nifurtimox) activan el grupo nitrgeno alquilando
el ADN.
3. Inhibidores de enzimas no relacionadas con el
metabolismo energtico. Parece que la cloroquina inhibe el
enzima hemopolimerasa, encargada de detoxificar el hemate
del grupo hemo una vez digerido, en concreto, de la
ferriprotoporfirina IX presente en la vacuola alimentaria del
parsito que es citotxica. La eflornitina, interfiere en la
biosntesis de las poliaminas pues bloquea irreversiblemente el
enzima ornitina decarboxilasa por lo que no se puede
metabolizar la ornitina, sustrato imprescindible en la formacin

de aquellas.
4. Inhibidores de protenas no enzimticas (microtbulos).
Los carbamatos benzimidazlicos (albendazol, mebendazol y
triclabendazol), y sus metabolitos como el albendazol sulfxido,
se desarrollaron en la dcada de 1970 para uso veterinario
comprobndose despus su eficacia en medicina humana. Estas
molculas se fijan a los microtbulos del parsito, bloquean el
ensamblaje de las tubulinas que, una vez polimerizadas, van a
formar las protenas microtubulares de los helmintos,
responsables del normal funcionamiento celular. De forma
particular se ve alterada la incorporacin de glucosa y la
secrecin de acetilcolinesterasa.
5. Inhibidores de enzimas relacionadas con el metabolismo
energtico. Los arsenicales trivalentes (melarsoprol) y los
antimoniales
pentavalentes
(estibogluconato
sdico,
antimoniato de meglumina) parecen bloquear las quinasas de la
gluclisis, especialmente la piruvatoquinasa del citoplasma,
aunque hay autores que piensan que es una alteracin en la
reduccin del tripanotin. La suramina, acta sobre enzimas
glicolticas de la oxidacin de la NADH. La nitazoxanida actua
inhibiendo enzimas clave en el metabolismo anaerobio como la
piruvato-ferredoxin oxidorreductasa ocasionando importantes
alteraciones estructurales tanto en la membrana celular como
en el citoplasma de diversos protozoos y helmintos. Adems,
algunos frmacos con actividad frente a los esporozoarios (p.
ej.,
primaquina,
atovaquona),
bloquean
el
transporte
mitocondrial de electrones interfiriendo la cadena respiratoria.
6. Alteracin del sistema neuromuscular: Es un mecanismo
comn a varios antihelmnticos de uso habitual. As, la
dietilcarbamacina tiene un efecto curarizante en la placa motora
por lo que se paraliza el msculo. Por otro lado, la ivermectina y
el praziquantel aumentan la permeabilidad de la membrana
creando canales de cloro, aunque la primera parece ser tambin
un agonista del neurotransmisor GABA.
USOS DE LOS PRINCIPALES ANTIPARASITARIOS
El benznidazol es un antiparasitario con un espectro limitado a
la infeccin por Trypanosoma cruzi y, en concreto, a diferentes
fases de la enfermedad y en algunos enfermos concretos-.
La
cloroquina
es
un
misterioso
frmaco
empleado
principalmente como antimalrico en zonas en las que las
especies de Plasmodium son sensibles37. Debemos sealar que
esta molcula presenta adems de su actividad antiinfecciosa,
otros
efectos
teraputicos
como
su
capacidad
inmunomoduladora.
El uso de dietilcarbamacina se limita a las filariosis, aunque por
los efectos secundarios en presencia de elevada microfilaremia,
las ocasionales dificultades para su obtencin y la posibilidad de
emplear un frmaco ms seguro y accesible (ivermectina) su

empleo es escaso. Sin embargo, este frmaco presenta una


interesante utilidad diagnstica en las oncocercosis, tanto si se
administra por va oral como tras su aplicacin tpica.
La eflornitina, un frmaco con menor toxicidad que el resto de
los antitripanosomicidas, slo es efectivo en la fase crnica de la
tripanosomosis africana producida por T. brucei gambiense.
La fumagilina es efectiva en el tratamiento de infecciones por
microsporidios. Adems de su empleo tpico en lesiones
oculares, estudios recientes comprueban su eficacia en la
infeccin por Enterocytozoon bieneusi, el agente causal ms
frecuente de la microsporidiosis.
La halofantrina se ha empleado en el tratamiento de la malaria,
aunque los efectos secundarios han motivado que, al menos en
el adulto, sea un frmaco poco utilizado, al disponer de
alternativas eficaces menos txicas.
La ivermectina es un antiparasitario especialmenente til en las
nematodosis y en la escabiosis. En concreto, es el frmaco de
eleccin en las filariosis (con excepcin de la infeccin por
Mansonella perstans), en la estrongiloidosis y en la sarna,
principalmente en formas diseminadas.
El mebendazol es un frmaco muy bien tolerado, con un
espectro de accin similar, aunque ms limitado, al del
albendazol. Sus indicaciones son similares a las del albendazol
en las formas leves de enfermedad, aunque su eficacia es
similar o mayor (y su precio menor) al del albendazol en dos
situaciones: infeccin por Trichuris trichura y enterobiosis.