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RAFAELA GALLI

ANESTÉSICOS

VENOSOS

Pontos Chave

1. O que são e como agem;

2. Principais utilizados na anestesiologia.

GALLI ANESTÉSICOS VENOSOS Pontos Chave 1. O que são e como agem; 2. Principais utilizados na

I

Anestesiologia

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A maioria dos anestésicos venosos consiste na realidade em hipnóticos venosos.

HIPNÓTICÓS

sedação inconsciência
sedação
inconsciência

ansiólise

anestesia

geral

A ansiólise é feita no pré-operatório em geral, antes de se chegar ao centro cirúrgico, para reduzir o stress do

paciente e sua descarga de catecolaminas. Na inconsciência o paciente já se torna irresponsivo aos comandos, porém ainda apresenta reflexos motores e autonômicos, tais como da tosse quando o paciente está com entubação endotraqueal ou aumento da frequência cardíaca em resposta ao estímulo nociceptivo. Por esse motivo é que mesmo na inconsciência precisamos utilizar analgésicos, especialmente os opioides. Uma sedação profunda pode ser feita, por exemplo, com propofol. Os anestésicos venosos em geral não possuem ação analgésica, com exceção da cetamina. Os anestésicos venosos mais utilizados são propofol, etomidato, benzodiazepínicos, barbitúricos, a cetamina e os neurolépticos. As quatro primeiras drogas citadas são agonistas GABA (GABAérgicas), sendo que o receptor GABA é um canal de cloro que hiperpolariza as células, tornando-as menos excitáveis (inibe a despolarização da célula). A cetamina, por sua vez, é antagonista do receptor NMDA, enquanto os neurolépticos são antagonistas do receptor da dopamina (excitatórios ligados a proteína G). O receptor NMDA é especialmente importante medula.

o
o

Efeito

paciente

porque a depressão da consciência é progressiva.

dorme

GABA:

Os benzodiazepínicos sensibilizam o receptor ao próprio GABA e por isso possuem efeito teto, e não conseguem, portanto, zerar o metabolismo cerebral (coma). Esse efeito teto se deve à necessidade do estímulo GABA para realizarem sua ação. Os barbitúricos abrem o canal iônico e não possuem efeito teto, o que os tornam muito potentes, capazes de induzir coma barbitúrico. Por isso, o benzodiazepínico acaba sendo mais seguro para o paciente. Vale ressaltar que o coma barbitúrico pode ser interessante em pacientes que possuem uma lesão cerebral, já que a redução do metabolismo cerebral serve como mecanismo de proteção.

NEURÓLEPTICÓS

Droperidol

Antagoniza ativação receptores da dopamina (núcleo caudado) Interfere na transmissão mediada pela serotonina, norepinefrina e GABA. Por essa ação indireta GABA, acabam fazendo o paciente dormir. Efeitos antieméticos e tranquilizantes. Em subdoses controlam a ansiedade do paciente. Estrutura: butirofenona muito semelhante ao haloperidol

Anestésicos Venosos

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Tem rápida fase de distribuição, mas seus efeitos são retardados pela alta ligação protéica e ligação tenaz aos receptores. * Isso causa efeito prolongado de sedação. Tem um rápido clearence hepático.

Cetamina (Fenilcilidina)

Também é usada como anestésico veterinário e drogas recreativas. Causa muita alucinação. É um anestésico diferente por ter um efeito dissociativo entre tálamo x córtex límbico. Com isso, o paciente pode ficar acordado mas não esboça nenhuma reação durante o procedimento. Trata-se de um anestésico com múltiplos efeitos em todo SNC, tais como: bloqueio de reflexos polissinápticos, inibição de efeitos excitatórios da medula (analgesia), antagonismo de receptor NMDA. Especula-se que possa ter ação em receptores específicos, mu opiáceos. Quanto mais tranquilo for o ambiente que o paciente permanecer antes da cirurgia, menos alucinações o paciente irá desenvolver. Alguns pacientes passam por muitas alucinações ruins, por isso pode-se associar com benzodiazepínicos para que o paciente não se recorde de suas alucinações quando sair da anestesia. A dextrocetamina tem menos efeitos excitatórios,por isso produz menos alucinação. A cetamina é útil em associação a outros analgésicos para reduzir a dor do paciente no período pós- operatório, por conta dos seus efeitos NMDA. Em pacientes queimados a cetamina também é importante, já que esses pacientes precisam permanecer acordados e com ventilação espontânea, mas sem dor. Sua absorção via oral é 20 a 30% e pela via nasal 40 a 50%. Com relação a sua distribuição, é mais solúvel em lipídios e menor ligação protéica que o tiopental. Se distribui mais rápido e é eliminada mais rapidamente, tendo sua duração máxima de efeito de uma hora. Aumenta muito a atividade cerebral, o fluxo sanguíneo cerebral e o débito cardíaco (por aumentar a eferência simpática cerebral). No fígado, é transformada em metabólitos com atividade anestésica norketamina. Passa por extensa metabolização hepática e tem ½ vida de eliminação curta.

Efeitos

Cardiovascular

Aumenta a PA, FC e DC por conta da liberação de catecolaminas, sendo o único anestésico que faz isso. Seu efeito direto no coração é depressão do miocárdio, o que em pacientes que não estão em choque, é mascarado pelo aumento da PA e da FC.

Efeitos estimulatórios indiretos (↑PA, FC por conta da inibição da recaptação da norepinefrina) benéficos em pacientes em choque hipovolêmico.

Respiratório

Reduz a resposta ventilatória e potencializa a ação de opioides. É potente broncodilatador justamente por aumentar a

eferência simpática, sendo um bom indutor para asmáticos.

Cerebral Aumenta consumo de O2, aumenta a PIC (não é uma boa droga para pacientes com PIC já elevada, exemplo tumores cerebrais), aumenta o fluxo sanguíneo cerebral. Efeitos colaterais psicotomiméticos, menos comuns se os pacientes forem pré-medicados com BZD (os pacientes continuam tendo alucinações mas não lembram). Causa também analgesia, amnésia, inconsciência.

Interações Relaxantes musculares adespolarizantes: potencializa Anestésicos voláteis: depressão miocárdica

Barbitúricos

Tiopental:

É derivado do ácido barbitúrico e é um sal solúvel em água relativamente instável, e por isso não pode ser misturado com outros medicamentos. Deve ser colocado na seringa somente na hora de ser administrado, porque sua instabilidade pode fazê-lo precipitar. Passa por redistribuição para compartimento periférico gerando despertar em 20 minutos. Ou seja, inicialmente o paciente dorme porque o fármaco está agindo no SNC, logo em seguida esse fármaco é redistribuído e o paciente acorda. Se uma segunda dose for administrada, os tecidos periféricos já estarão saturados de Tiopental, e o paciente permanecerá sedado por muito mais tempo que a primeira dose. Por ter efeitos muito prolongados de sedação, o Tiopental é usado apenas para indução anestésica e não para infusão contínua. Apresenta redistribuição rápida por conta de sua alta solubilidade lipídica. Tem também alta ligação protéica, elevada fração não ionizada. É metabolizado no fígado.

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Anestesiologia

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Efeitos Suprimem a transmissão de neurotransmissores excitatórios porque o canal GABA está envolvido nas vias inibitórias.

Cardiovasculares Reduz a PA e reflexamente aumenta FC Depressão do centro vasomotor medular, o que faz os vasos se dilatarem, causando acúmulo periférico de sangue. Efeitos dependem: estado de hidratação, tônus autonômico basal, doença cardiovascular preexistente. Quando mais desidratado,maiores serão os sintomas de hipotensão. Se houver doença cardiovascular preexistente, a desidratação pode desencadear “falência” cardíaca.

Respiratório Reduz a resposta ventilatória à hipercapnia e hipóxia, assim, mesmo o paciente em hipóxia permanece em apneia pois o centro respiratório não responde. Pode ocasionar broncoespasmo por liberação de histamina não mediada por IgE, estímulo direto musculatura lisa do brônquio. Trata-se de uma reação anafilactoide.

Cerebral Reduz o fluxo sanguíneo cerebral e PIC, assim como o consumo de O2 e a atividade cerebral, o que pode manter viáveis áreas de penumbra focais. É anticonvulsivante por diminuir a atividade cerebral. Pode induzir tolerância e dependência.

Benzodiazepínicos

 
 

Midazolan:

 

Tem efeitos semelhantes aos barbitúricos, mas menos pronunciados. Facilita a ligação do GABA, aumenta a condutância aos íons cloro e faz alteração de polarização da membrana, o que por fim inibe função neuronal normal. Passa por redistribuição rápida (o paciente acorda rápido) e apresenta ligação proteica elevada. Estrutura: anel benzeno + anel diazepina/ anel imidazol: hidrossolubilidade em pH baixo/ lipossolubilidade em pH fisiológico. É metabolizado no fígado a glicuronídeos solúveis em água que são eliminados na urina. O midazolan: tem efeito de ação mais curto mas tem metabólitos ativos, o que pode causar um efeito residual da droga. Por esse motivo em idosos prefere-se o Diazepam que não tem metabólitos ativos.

Efeitos

Cardiovasculares:

 

Redução leve da PA e RVP Aumento ocasional da FC

Respiratórios:

 

Redução da resposta ventilatória (associados a outros depressores), mas não fazem broncoespasmo. Necessidade de monitorar ventilação

 

Cerebrais Redução do consumo de O2 Prevenção e controle de convulsões Amnésia anterógrada Pode ser usado para gerar desde sedação até inconsciência. Perda mais lenta de consciência e recuperação mais demorada e suave.

Interações medicamentosas Opiáceos: ocorre queda mais pronunciada da PA e resistência vascular periférica. Halogenados: reduz a CAM dos halogenados em 30%, isso exige menor dose dos mesmos. Etanol/ barbitúricos: potencializa depressores cerebrais.

Etomidato

Deprime o sistema de ativação reticular e simula os efeitos inibitórios do GABA. Pode apresentar efeitos desinibitórios do trato extrapiramidal, o que pode se manifestar por exemplo mioclônus. Assim, não é uma droga boa para ser usada em pacientes epilépticos. Esse efeito é bem localizado, ocorrendo em língua, pescoço e membros superiores. Por ser dissolvido em propilenoglicol causa dor à injeção. Estrutura: anel imidazol, lipossolúvel em pH fisiológico Apresenta rápido início de ação por solubilidade lipídica alta e grande fração não ionizada. É metabolizado tanto por enzimas microssomais quanto por esterases plasmáticas, que realizam sua hidrólise em metabólito inativo. Assim, mesmo que o fígado não esteja funcionante, as esterases plasmáticas conseguem metabolizar este medicamento.

Anestésicos Venosos

Efeitos

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Cardiovascular e respiratório Mínimos efeitos. Por isso é preferido em idosos e pacientes graves.

Cerebral Reduz a taxa de metabolismo cerebral e PIC mas mantém a pressão de perfusão cerebral (PA-PIC), porque não diminui a pressão arterial. Náuseas e vômitos mais comuns, o que exige uso de antiemético profilático para reduzir vômitos no pós- operatório. Não possui propriedade analgésica.

Endócrino Pode causar insuficiência adrenocortical e então o paciente não consegue mais responder a corticoides endógenos, podendo diminuir sua capacidade de reter sódio e causar hipotensão.

Interações Fentanil: aumenta nível plasmático / diminui efeito mioclônico

Propofol

É uma droga de ação GABA metabolizada rapidamente no fígado, e tem despertar rápido mesmo após infusão prolongada. É diluído em gordura, por isso deve ser descartado se tiver sido aberto há mais de 6 horas, já que pode ser um meio de cultura. Também por causa da gordura causa uma injeção dolorida. Tem efeito hipnótico, anticonvulsivante sem atividade sobre relaxante muscular. É um excelente antiemético Causa depressão miocárdica acentuada (idosos sempre entram em choque) e também depressão respiratória, por isso só deve ser administrado em pacientes com suporte ventilatório. É a droga mais usada e mais difundida, sendo usado em praticamente todas as anestesias gerais (exceto em pacientes com doenças cardiovasculares).

Conclusão/Resumo:

Propofol: apresenta curta duração, anestesia venosa geral. Pode causar desde sedação leve até anestesia geral (infusão contínua com dose alta). É evitado somente em cardiopatas e coronariopatas.

Etomidato: anestesia geral em cardiopatas e coronariopatas por conta da estabilidade cardiovascular. Não devemos usar em pacientes epilépticos por conta da liberação extrapiramidal, e também em pacientes graves, para evitar a supressão adrenal.

Midazolan: permite amnésia e relativa estabilidade cardiovascular. Seu problema é que tem efeito muito prolongado de ação. É preferido para ansiólise.

Tiopental: faz proteção cerebral e por isso é preferido em pacientes que possuem lesões cerebrais. Por fazer broncoespasmo não deve ser usado em asmáticos.

Cetamina: é usada principalmente como adjuvante por conta de seus efeitos analgésicos, para reduzir a sensibilização a dor no pós-operatorio. Sempre deve ser associada a outros sedativos para que o paciente não se lembre de suas alucinações.

Droperidol: é usado como adjuvante de outras drogas ou para sedação leve. Atualmente é utilizado principalmente por ser um potente antiemético. Seu problema é que tem duração muito prolongada.

É importante associar drogas de forma que seja utilizada a menor dose de cada uma delas com o intuito de reduzir os efeitos colaterais, mantendo-se os efeitos desejados.

REFERÊNCIAS

1. SAESP, Sociedade de Anestesiologia do Estado de São Paulo. Anestesiologia. EDITORA ATHENEU São Paulo, Rio de Janeiro, Belo Horizonte, 5º ed. 2001.

2. Miller RD Eriksson LI, Fleisher LA, Wiener-Kronish JP, Young WL – Miller’s Anesthesia 7th Ed, Philadelphia,

2010.