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ANESTSICOS LOCAIS

Prof. Dr. Enilton Camargo


(eniltoncamargo@ufs.br)

Disciplina de Farmacologia

Depto de Fisiologia - CCBS/UFS

Objetivos desta aula:

Entender o mecanismo de ao de
frmacos anestsicos locais.

Conhecer

os

principais

frmacos

utilizados para produzir anestesia local.

Histrico
Cocana
Utilizada por ndios da Amrica do Sul
pelos seus efeitos entorpecentes.
Isolamento da molcula: 1860 por Albert Niemann.

Karl Kller, 1884: anestsico tpico ocular.


Sntese de novas molculas:
procana (1905);
tetracana (1932);
lidocana (1948);
mepivacana (1957);
bupivacana (1966);
etidocana (1972)

Erythroxylon coca

Caractersticas Estruturais
Estrutura qumica dos anestsicos locais
Procana
O
NH2

CH2

CH2

CH2

CH3

CH2

CH3

Ligao
Regio
aromtica

ster

tambm pode ser


ligao amida em
outras molculas

Cadeia lateral de amina

Caractersticas Estruturais

Anestsicos locais

ster

Amida

Procana
Lidocana
Tetracana Mepivacana
Benzocana Bupivacana
Prilocana

steres so mais
suscetveis a
hidrlise

Menor durao
da ao.

Caractersticas Estruturais
Anestsicos Locais (AL) so bases fracas.

-NHou
- NH2+-

log

Forma no ionizada
Forma ionizada

Forma ionizada
= pKa - pH
Forma no ionizada

pKa dos AL~ 8,0 - 9,0


Em pH fisiolgico: Maior parte na forma ionizada.
No tecido inflamado: pH ligeiramente mais baixo, predomina
ainda mais a forma ionizada.

Caractersticas Estruturais
Formas no ionizadas dos AL: maior penetrao na
bicamada lipdica.
O stio de ligao no
receptor interno.

Formas ionizadas dos AL: forma mais ativa.

Mecanismo de ao
Impedem a gerao e conduo dos impulsos nervosos,
atravs da diminuio da permeabilidade ao Na+.
Abertura dos canais de Na+

Milivolts

+20

-80
0

15

Milisegundos

Bloqueio dos canais de Na+ bloqueio da despolarizao


ou sua propagao.

Mecanismo de ao
Inibio da funo de canais de Na+: maior afinidade para
canais abertos ou inativados.
Canal
fechado

Canal
aberto

Na+

Na+

AL+

AL+

Canal
inativado

AL

Na+

AL
AL

AL

Na+

Via
hidrofbica
(no dependente de uso)

AL+

Via
Hidroflica

(dependente de uso)

Sensibilidade das fibras a ao dos AL


Fibras mais grossas (A, A, A)

Tempo

Fibras C (pequenas e no mielinizadas)


Fibras dos nervos autnomos (simpticas)
Fibras A (pequenas e mielinizadas)

1o

Supresso da sensao dolorosa


Perda da sensibilidade
Perda da sensibilidade a temperatura

2o

Funo motora

Propriedades farmacocinticas
Absoro e Distribuio
Dose administrada
dose=possibilidade de alcanar a circulao

Local da injeo/Via
Aplicao tpica ou injeo (possibilidade de injeo i.v.)
Lidocana (Xilocana): antiarrtmico

Vascularizao do tecido
Uso de substncias vaso constritoras como a epinefrina.

Ligao do frmaco aos tecidos


Propriedades fsico-qumicas do AL
lipossolubilidade, tamanho da molcula, amida ou ester

Propriedades farmacocinticas

Tempo de anestesia

Efeito da coadministrao de adrenalina

Propriedades farmacocinticas
Metabolismo e Excreo
Amidas

steres

Fgado

Plasma

Citocromo
P450

Droga
t1/2 (h)
Prilocana
1,5
Lidocana
1,6
Mepivacana 1,9
Bupivacana 3,5
Ropivacana 4,2

Urina
Droga
t1/2 (h)
Cocana
0,71
Procana
0,14
Cloroprocana 0,11

AL ideal: Incio de ao
rpida e durao

suficiente para o
procedimento.

Usos teraputicos dos AL


Anestesia superficial:

-olho, nariz, boca, rvore brnquica (procedimentos


diagnsticos em pacientes acordados).

Anestesia infiltrativa:
-injeo direta para alcanar os ramos terminais nervosos;

-cirurgias menores (comumente em associao com


adrenalina).

Anestesia regional intravenosa:


-manguito para parar o fluxo sanguneo.

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Usos teraputicos dos AL


Anestesia por Bloqueio nervoso
-injeo do anestsico prximo aos troncos (plexos)
nervosos.

Usado em cirurgias e
odontologia
Lidocana, mepivacana (60-120 min)
Bupivacana, ropivacana e tetracana
(400-450 min)

Usos dos anestsicos locais


Anestesia epidural
O anestsico injetado no espao peridural.
Lidocana, tetracana, bupivacana e ropivacana

Mais lento e
necessita de
maior
quantidade de
anestsico.

Usos dos anestsicos locais


Anestesia Espinhal - Raquianestesia
A agulha ultrapassa a dura mater, mas no atinge a
medula.
Lidocana e bupivacana.

Cirurgias das
pernas,
abdmen
inferior
(apendicite,
tero, ovrio,
bexiga) e
cesarianas.

Efeitos indesejados
Sistema nervoso central
Confuso, agitao, tremores;
Convulso e depresso respiratria (altas doses);
Cocana: euforia antes de sintomas txicos sobre
SNC (efeito sobre a captao de monoaminas)

Sistema cardiovascular

Depresso miocrdica (ao sobre o msculo)


Vasodilatao (lipotmia desmaio por hipotenso)
Efeito antiarrtmico (clinicamente til)
Cocana: efeito hipertensivo, taquicardia, aumento
do dbito cardaco

Reaes alrgicas
dermatite, broncoconstrio, angioedema, urticria,
anafilaxia (mais comuns com esteres)

Injeo
intravascular
acidental
ou
dose excessiva

Quiz 1
Frequentemente vasoconstritores so combinados
com anestsicos locais para diminuir a absoro do
anestsico a partir do stio injetado. Qual o agente
mais empregado para esse fim?
A. Dopamina
B. Fenilefrina

C. Adrenalina
D. Cocana

Quiz 2
Uma mulher de 25 anos visitou seu mdico com coceiras e
vermelhido (dermatite eczematide). Ela havia sido

submetida a um procedimento dentrio no dia anterior e o


dentista administrou um anestsico local. No foram
encontrados outros indcios, embora ela tenha um histrico
de reao alrgica a frmacos. Que tipo de anestsico
local mais provvel que tenha sido utilizado? ster ou
amida?

Quiz 3
Analise as questes abaixo e julgue como verdadeiro ou
falso:
i. Anestsicos locais com maior durao de ao so
geralmente steres.
ii. Aps a administrao de um anestsico local a primeira
funo a ser perdida deve ser a motora, pois as fibras C
so as primeiras a serem afetadas, por se tratarem de
fibras de menor dimetro.
iii. Os anestsicos locais induzem a abertura de canais de
sdio, auxiliando na propagao do potencial de ao.
iv. A lidocana pode ser usada para o tratamento da
arritmia alm de ser um eficaz anestsico local.
v. Na anestesia epidural necessria maior quantidade
de anestsico local do que na anestesia espinhal.