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CARDIOVASCULARES
Q.F. JAVIER MARTINEZ CARRERAS
Vasodilatadores
Arteriales:
Hidralazina
Minoxidil
Diazxido
Venosos:
Nitroglicerina
Arteriales y Venosos:
Nitroprusiato
Notas
Va: oral (45min), i.m., i.v (10-20 min). D.A: 3 8 h.
Metabolismo principal: acetilacin
Adversos:
Comunes: relacin con SN; cefalea, vrtigo, nausea, rubor,
taquicardia, angina, I. M., retencin de lquido
Vasodilatadores
Hidralazina
Cundo usar?
HTA moderada a severa til en emergencias
Discusin en embarazo
Combinacin para menos efectos adversos
Contraindx. en I. M., feocromocitoma y usualmente pctes > 40 a
Vasodilatadores
Minoxidil
Mecanismo de accin: apertura canales K+ (hiperpolarizacin
memb.ML) entrada de Ca++ se reduce = relajacin
Efecto directo en arteriolas, ninguno en vnulas (> potencia)
Nitroprusiato de Na+
Mecanismo de accin: degrada espontan. NO GMPc
(guanilciclasa) relaj. MLV vasodilatacin
Efecto directo en arteriolas e = en vnulas
Va: parenteral; inicio rpido (segs.), desaparicin rpida
GTP
Nitroprusiato
NO
guanililciclasa
GMPc
Cinasa inactiva
VASODILATACION
Ca+2
activa
Vasodilatadores
Nitroprusiato de Na+
Compuesto fotosensible, TVM: 2 min. Exc. Renal metabolitos
Contiene cianuro (metabolismo mitocondrial), cuidado con
toxicidad
Adversos:
Corto plazo: hipotensin ortosttica, nusea, vmitos
Cianuro: no comn, tx con tiosulfato e OH-cobalamina
(fatiga, nausea, anorexia, desorientacin y psicosis)
Cundo usar?
Urgencias hipertensivas (eleccin), va parenteral (infusin por bomba)
Recomendacion: asoc. Diuretico prevenir sobrecarga fluidos
Contraindx si no posibilidad de monitoreo constante
Vasodilatadores
Frmaco
Dosis incial
Dosis
mxima
Frecuencia
Diazoxido
1-3 mg/Kg
150mg/
dosis
EV repetir
e /5 y 15
min
Hidralazina
10 mg
300 mg
34 v/dia
Minoxidil
5 mg
100 mg
12 v/dia
Nitroprusiato
0.5 8
ng/Kg/min
200 mg
Infusin
Dihidropiridinas
Nifedipina
Nicardipina
Amlodipina
Nimodipina
Felodipina
Isradipina
Nisoldipina
No dihidropiridinas
Verapamilo
(fenilalquilamina)
Diltiazem
(benzotiazepina)
Bepridil
(diarilaminopropilamina)
Bloqueantes Clcicos
Inhiben accin de canales de
calcio tipo-L
Diltiazem
Verapamil
Dihidropiridinas
FC
(2rio)
Inotropismo
Conduccin Nodal
Vasodilatacin Perifrica
Bloqueantes Clcicos
Accin
Miocrdica
Verapamilo
Accin
Vascular
++++
++
Diltiazem
+++
++
Dihidropiridinas
+/0
+++
Droga
Farmacocintica
BD oral
Efecto max
(hs)
T1/2
(hs)
Verapamilo
20-35%
0.5-1 / 4-6
5-12
120-480 qd
Diltiazem
40-65%
0.5-1 / 6-11
2-5
180-480 qd
Amlodipina
65-90%
6-12
30-50
2.5-10 qd
Nifedipina
45-70%
0.5 / 6
30-120 qd
Nicardipina
35%
0.5-2
20-40 tid
Nimodipina
13%
1-2
60 tid/ 21d
15-20%
2.5-5
11-16
2.5-10 qd
Felodipina
Dosis (mg)
Nifedipina
Dihidropiridinas
Dosis inicial
Dosis mxima
Frecuencia
Nifedipina
30 mg
120 mg
2 -3 v/da
Felodipina
5 mg
10 mg
1 v/da
Nicardipina
20 mg
120mg
3v/da
Isradipina
2.5 mg
10 mg
2 v/da
Nitrendipina
30 mg
90 mg
3 v/da
Amlodipina
2.5 mg
10 mg
1 v/da
Lacidipina
2 mg
4 mg
1 v/da
No dihidropiridinas
Verapamilo y Diltiazem
Menos potente como vasodilatador
No aumenta la frecuencia cardaca debido al efecto
Frmaco
Dosis inicial
Frecuencia
240 mg
Dosis
mxima
480 mg
Verapamilo
Diltiazen
60 mg
120 mg
2 v/ da
23 v/ da
Bloqueantes Clcicos
Indicaciones
Bloqueantes Clcicos
Efectos adversos: por vasodilatacin excesiva
Hipotensin - Mareos - Edemas Cefalea
Tos, sibilancias, edema pulmonar
Isquemia miocrdica.
Bradicardia sinusal - Bloqueo AV
Depresin miocrdica
I-ECA
Enalapril, Captopril, Ramipril, Quinapril, otros...
Mecanismo de accin: inhibir selectivamente la enzima CA
Metabolismo bradicininas
Va: oral ms comn, i.v. para emergencias
Todos efectivos antihipertensivos
Hipertrofia ventricular
Actualmente uno de los anti-HTA ms tolerados
Adversos:
Comunes: hipotensin 1era dosis, tos, prdida de gusto, rash,
leucopenia
Otros: IRA en estenosis renal bilateral
Sistema renina-angiotensina-aldosterona
I-ECA
Enalapril, Captopril, Ramipril, Quinapril, otros...
Cundo usar?
HTA en cualquier etapa, uso crnico
o Efectos secundarios/precauciones:
Tos
Vmito, diarrea, hiperpotasemia
Contraindicados en gestacin
Uremia por de la excrecin de BUN-CR
Anti-HTA
Indicaciones
Claras
Indicaciones
Posibles
Diurticos
Insuficiencia
cardiaca
Ancianos
HTA sistlica
Diabetes
-bloqueadores
Angina
Tx. Post-IAM
Taquiarritimias
Insuficiencia
Cardiaca
Embarazo
Diabetes
-bloqueadores
Hipertrofia
prosttica
Intolerancia a
Glucosa
Dislipemia
Ca++
antagonistas
Angina
Ancianos
HTA sistlica
Enfmd Vascular
Perifrica
IECA
Insuficiencia
cardiaca
Tx. Post-IAM
ARB
ARA-II
Insuficiencia
Cardiaca
Contraindx.
Claras
Hiperuricemia
Asma y EPOC
Bloqueo A-V
Contraindx.
Posibles
Dislipemia
Hombres
sexualmente
activos
Dislipemia
Deportistas
Enfmd Vascular
Perifrica
Hipotensin
ortosttica
Bloqueo A-V
I.C.C.
Embarazo
Hiperpotasemia
Estenosis
bilateral a. renal
Embarazo
Estenosis
bilateral a. renal
COMBINACIONES
Diurticos
Bloqueantes
AT1
Beta
Bloqueantes
Bloqueantes
Clcicos
Bloqueantes
Alfa1
IECA