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Psicofarmacologia

Prof. J. Pinto da Costa


HIPNÓTICOS E TRANQUILIZANTES
§ As benzodiazepinas dominam o tratamento farmacológico dos distúrbios do
sono (hipnóticos) e dos estados de ansiedade agudos (tranquilizantes).

§ Quando administrados à noite, em doses elevadas, estes fármacos induzem o


sono.

§ Quando estes fármacos são administrados em doses pequenas, divididas ao


longo do dia, fornecem sedação e diminuição da ansiedade.

§ As benzodiazepinas têm propriedades ansíoliticas, hipnóticas, relaxantes


musculares, anticonvulsivas e amnésicas, pensa-se que podem ser causadas
principalmente pelo aumento da inibição mediada pelo ácido γ-aminobutírico
(GABA) no sistema nervoso central (SNC).
§ Os barbitúricos também aumentam a acção do GABA.

§ Os receptores GABA do tipo GABA estão envolvidos nas acções dos


A

hipnóticos/tranquilizantes.

§ Alguns fármacos que se ligam ao receptor das benzodiazepinas acabam


por aumentar a ansiedade e são chamados antagonistas inversos. Os
antagonistas inversos são ansiogénicos porque convertem os receptores
das benzodiazepinas activos em receptores no estado de repouso.

§ O flumazenil é um antagonista competitivo das benzodiazepinas. Este


tem uma curta duração de acção. Pode ser usado para reverter o efeito
sedativo das benzodiazepinas na anestesia, nos cuidados intensivos, nos
exames de diagnóstico e nas overdoses.
RECEPTORES DE BARBITÚRICOS
• Os barbitúricos são mais depressores que as benzodiazepinas, porque em
doses maiores aumentam directamente a condutância ao Clֿ e diminuem a
sensibilidade da membrana neuronal pós-sináptica aos transmissores
excitatórios.

• Os barbitúricos foram extensamente usados, na actualidade são


considerados obsoletos como hipnóticos e tranquilizantes, uma vez que
levam à dependência física e psicológica.

• Uma sobredosagem relativamente pequena pode ser fatal.

• Os barbitúricos (exemplo: tiopental) continuam a ser importantes na


anestesia e ainda são usados como anticonvulsivos (exemplo:
fenobarbital).
BENZODIAZEPINAS
v A popularidade deste fármaco surgiu da sua aparente baixa toxicidade, na actualidade
sabe-se que os tratamentos crónicos com as benzodiazepinas podem provocar
alterações cognitivas, tolerância e dependência.

v Por estas razões, as benzodiazepinas devem ser utilizadas apenas por 2-4 semanas
para tratar a ansiedade severa e insónia.

v As benzodiazepinas usadas como hipnóticos podem ser divididas em curta e longa


duração. Quando se pretende evitar a sedação durante o dia, geralmente prefere-se
um fármaco de eliminação rápida (exemplo: temazepam). Um fármaco com acção
mais prolongada (exemplo: nitrazepam) pode ser utilizado quando se pretende um
efeito ansíolitico durante o dia.

v As benzodiazepinas são activas quando administradas por via oral e, embora a


maioria seja metabolizada no fígado, não induzem os sistemas enzimáticos hepáticos.

v As benzodiazepinas são depressores centrais.

v Efeitos adversos: sonolência, indiferença, agitação e ataxia principalmente nos


idosos.
BENZODIAZEPINAS (CONT.)
Dependência
o Pode ocorrer síndrome de privação em pacientes aos quais foram administradas
benzodiazepinas.
o Os sintomas (que podem persistir durante semanas ou meses): ansiedade, insónia,
depressão, náusea e alterações da percepção.

Interacções com outros fármacos


o Têm efeitos aditivos ou sinérgicos com outros depressores centrais como o álcool,
os barbitúricos e os anti-histamínicos.
o As benzodiazepinas administradas por via endovenosa (exemplo: diazepam,
lorazepam) são usadas no estado de mal epiléptico, raramente em ataques de
pânico (alprazolam indicado para estes casos).
o Quando administradas endovenosamente, as benzodiazepinas têm um efeito
amnésico impressionante, permitindo que os pacientes não se recordem de
procedimentos desagradáveis a que tenham sido sujeitos.
ANTIDEPRESSORES
v Os antidepressores tricíclicos, como a amitriptilina, têm efeitos
tranquilizantes

v São usados na depressão, na ansiedade e naqueles que requerem


administração prolongada, evitando-se a dependência que as
benzodiazepinas provocariam

v Os inibidores da monoaminoxidase, por exemplo, moclobemida,


podem ser úteis em estados fóbicos.

v Os inibidores selectivos da recaptação da serotonina, por exemplo,


citalopram, podem ser eficazes na perturbação de pânico.
FÁRMACOS QUE ACTUAM NOS RECEPTORES DA SEROTONINA
(5HT)
• Os corpos celulares dos neurónios 5-HT estão situados nos núcleos da rafe do tronco
cerebral e projectam-se para muitas áreas do cérebro, incluindo aquelas que se julga
serem importantes nos estados de ansiedade (hipocampo, amígdala, córtex frontal).

• Experiências com ratos sugerem que os antagonistas da 5HT podem ser úteis como
ansiolíticos.

• A buspirona tem uma acção ansiolítica em humanos. Não é sedativa e não causa
dependência. O efeito ansiolítico só se verifica após 2 semanas de administração e as
indicações para o seu uso não são claras.

• O hidrato de cloral é convertido no organismo em tricloroetanol, que é um hipnótico


eficaz. Pode causar tolerância e dependência. Pode provocar irritação gástrica.

• O clometiazol não apresenta vantagens sobre as benzodiazepinas de curta duração,


excepto em idosos. Administrado em casos de abstinência ao álcool e no estado de
mal epiléptico. Este fármaco provoca dependência.