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Farmacocintica

o estudo das vidas de administrao, absoro, distribuio, biotransformao


e excreo das drogas. Ou seja, estudo do destino dos frmacos no organismo
aps sua administrao.
No processo de absoro, a maioria dos frmacos alcana seus locais de ao
moleculares e celulares a partir da circulao sistmica. Muitos frmacos so
grandes e polares o suficiente para torna esse mecanismo de transporte o mais
absorvido possvel atravs das membranas. O frmaco ir penetrar numa clula
at que as concentraes intracelulares e extracelulares do frmaco sejam iguais.
Os fatores que interferem na absoro dos frmacos so fluxo sanguneo no
local da absoro, rea de superfcie disponvel para absoro, velocidade
do trnsito gastrointestinal, grau de lipossolubilidade/hidrossolubilidade,
pH, natureza da formulao, instabilidade qumica, interaes com outras
substancias, ligao com protenas plasmticas podendo contribuir ou
atrapalhar a absoro dos frmacos o que vai depender muito do organismo.
So varias as vias de administrao de um frmaco: via oral, via intravenosa,
via intramuscular, via subcutnea, via intrademica, via sublingual, via
respiratria, via oftlmica / otolgica / nasal, via tpica, via vaginal e via
retal. A biodisponibilidade (quantidade da droga inalterada que alcana a
circulao sistmica aps a administrao por qualquer via) ir variar de via para
via, portanto a via intravenosa tem biodisponibilidade de 100%, logo em
seguida vem a intramuscular, a subcutnea e por ultimo, tendo uma
biodisponibilidade inferior a 100% temos a via oral.
O efeito de primeira passagem um fenmeno do metabolismo da droga no qual
a concentrao da droga significantemente reduzida pelo fgado antes de
atingir a circulao sistmica. Aps a administrao do frmaco, ele vai ser
absorvido pelo sistema digestivo e entrar no sistema heptico. Esse efeito de
primeira passagem diminui significativamente a biodisponibilidade do frmaco.
Os frmacos administrados por via oral so primeiro expostos ao fgado antes de
alcanar demais regies, j os intravenosos entram diretamente na circulao
sistmica sem passar pelo fgado.
No processo de distribuio, o frmaco, reversvelmente, abandona a circulao
sistmica e passa para o interstcio (liquido extracelular) ou as clulas dos
tecidos. Os padres de distribuio de um frmaco refletem alguns fatores
fisiolgicos, como fluxo sanguneo tecidual e caractersticas da membrana de
transporte, bem como de suas propriedades fsico-qumicas.
H 4 tipos de transporte de frmacos atravs da membrana, so eles: difuso
passiva, difuso facilitada, transporte ativo e pinocitose. Na difuso passiva
e facilitada ocorre a favor do gradiente de concentrao tendo nenhum gasto de

energia, o que vai diferenci-las que a passiva no saturvel enquanto que a


facilitada saturvel. O transporte ativo ocorre contra o gradiente de
concentrao, tendo um gasto de energia e seu processo tambm saturvel. J a
pinocitose h uma invaginao da membrana celular, tendo tambm um gasto de
energia.
J no processo de biotransformao, que se define como um conjunto de reaes
bioqumicas que os frmacos sofrem no organismo, sua finalidade transformar
os frmacos em metablitos mais hidroflicos para facilitar sua eliminao do
organismo. Esse processo ocorre em duas fases: fase I- o frmaco pode ser
ativado, permanecer inalterado ou, com mais freqncia, inativado; Fase IIaqui, o frmaco conjugado geralmente inalterado.
Lembrando que pode haver alguns frmacos que entram diretamente na fase II
de biotransformao. Os locais de biotransformao dos frmacos so: Fgado
(principal rgo de metabolismo); Trato gastrointestinal; Pulmes; Pele; Rins;
Sangue.
Durante esse processo ocorre a induo enzimtica e a inibio enzimtica. Onde
a induo enzimtica acelera a atividade das enzimas de metabolizao
heptica, ocorrendo uma diminuio do tempo de ao dos frmacos e a inibio
enzimtica, como a palavra j diz, inibe esta atividade, o que gera uma maior
disponibilidade do frmaco e seus efeitos toxicolgicos.
Na excreo, onde ocorre a remoo do frmaco do corpo, pode se dar em vrias
vias, sendo a mais importante a renal atravs da urina. Nas etapas de excreo, o
frmaco livre entra no filtrado glomerular, passa pelo tbulo proximal onde
ocorre uma secreo ativa; h uma reabsoro passiva de frmacos no
ionizados e lipossolveis. Chegando urina somente frmacos ionizados
insolvel em lipdios, mais especificamente no tubular distal. E assim o frmaco
eliminado.
Todos os frmacos tm meia vida de eliminao, uns menos e outros mais. Isto
que dizer que h um tempo que leva para a concentrao plasmtica do frmaco
ser reduzida em 50%. A meia vida de eliminao prediz o tempo necessrio para
um esquema posolgico atingir o estado de equilbrio de concentrao
plasmtica.