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APOSTILA TERICA

DE
FARMACOTCNICA I
Prof. Herbert Cristian de Souza

Curso de Farmcia IMEPAC Araguari


2015-02

SUMRIO
1. INTRODUO ............................................................................................................... 3
2. A FARMCIA DE MANIPULAO ................................................................................... 4
2.1
2.2
2.3
2.4

BENEFCIOS DO MEDICAMENTO MANIPULADO ............................................................................................... 4


DIFERENAS ENTRE O MEDICAMENTO MANIPULADO E INDUSTRIALIZADO ............................................................. 4
FARMACOTCNICA ................................................................................................................................. 4
OBJETIVOS DA FARMACOTCNICA .............................................................................................................. 5

3. CONCEITOS IMPORTANTES ........................................................................................... 5


4. CONSTITUINTES DAS FORMULAES ............................................................................ 7
4.1 PRINCPIO ATIVO (P.A) ....................................................................................................................... 7
4.2 EXCIPIENTE ........................................................................................................................................ 7
4.2.1 COADJUVANTE TERAPUTICO ........................................................................................................................... 7
4.2.2 COADJUVANTE TCNICO .................................................................................................................................. 8
4.3 CLASSIFICAO DAS FORMULAES .................................................................................................. 8

5. BIOFARMACOTCNICA .................................................................................................. 9
5.1
5.2
5.3
5.4
5.5
5.6

DISSOLUO E ABSORO DE FRMACOS ........................................................................................ 10


INDIVDUO MDIO PADRO ............................................................................................................. 12
BIODISPONIBILIDADE....................................................................................................................... 12
NDICE TERAPUTICO ....................................................................................................................... 13
FATORES QUE AFETAM A BIODISPONIBILIDADE DOS FRMACOS ....................................................... 14
EXCIPIENTES E A ABSORO DE FRMACOS ...................................................................................... 16

6. FORMA FARMACUTICA EM P .................................................................................. 17


6.1 CLASSIFICAO DOS PS ................................................................................................................. 17
6.2 GRANULOMETRIA DOS PS.............................................................................................................. 17
6.3 ETAPAS DE OBTENO DE PS ......................................................................................................... 18
6.4 MODIFICAES DEVIDO A REDUO DO TAMANHO DAS PARTCULAS............................................... 18
6.5 INCOMPATIBILIDADES ..................................................................................................................... 19
6.6 ACONDICIONAMENTO ..................................................................................................................... 20
6.7 PS-EFERVECENTES ......................................................................................................................... 20
6.7.1 REGRAS GERAIS PARA A PREPARAO DE PS EFERVESCENTES ............................................................. 21

7. GRANULADO .............................................................................................................. 21
7.1 GRANULAO ................................................................................................................................. 22
7.2 MTODOS DE OBTENO DE GRANULADOS ..................................................................................... 22

8. CPSULAS ................................................................................................................... 25
8.1 CLASSIFICAO (CATEGORIAS DE CPSULAS) .................................................................................... 25
8.2 CPSULAS DURAS ............................................................................................................................ 26
8.3 TAMANHO DAS CPSULAS ............................................................................................................... 26
8.4 CONSIDERAES IMPORTANTES ...................................................................................................... 27
8.5 EXCIPIENTES .................................................................................................................................... 27
8.5.1 DILUENTES .................................................................................................................................................. 27
8.5.2 LUBRIFICANTES ............................................................................................................................................ 28
8.5.3 AGENTES MOLHANTES .................................................................................................................................. 28
8.6 MTODO DE ENCHIMENTO DAS CPSULAS ....................................................................................... 29
8.7 PROCEDIMENTO PARA MANIPULAO............................................................................................. 29
8.8 EXERCCIOS SOBRE ENCHIMENTO DE CPSULAS................................................................................ 30

9. REVESTIMENTO DE FORMAS FARMACUTICAS SLIDAS ............................................. 32


9.1 RAZES PARA REVESTIR AS CPSULAS .............................................................................................. 33
9.2 SUBSTNCIAS USADAS PARA O REVESTIMENTO................................................................................ 33
9.3 SOLUO IDEAL PARA REVESTIMENTO ............................................................................................. 33

10. COMPRIMIDOS ........................................................................................................... 34


10.1 CLASSIFICAO................................................................................................................................ 34
10.2 ADJUVANTES OU EXCIPIENTES ......................................................................................................... 35
10.2.1 DILUENTES ............................................................................................................................................... 35
10.2.2 ABSORVENTES ......................................................................................................................................... 35
10.2.3 AGLUTINANTES ........................................................................................................................................ 35
10.2.4 DESAGREGANTES ..................................................................................................................................... 35
10.2.5 LUBRIFICANTES ........................................................................................................................................ 35
10.3 MQUINA DE COMPRESSO ............................................................................................................ 36
10.3.1 FASES DA COMPRESSO .......................................................................................................................... 37
10.4 QUESTES DE REVISO .................................................................................................................... 38

11. ESTABILIDADE DE MEDICAMENTOS ............................................................................ 40


11.1
11.2
11.3
11.4
11.5
11.6

TEMPERATURA ................................................................................................................................ 41
LUZ ................................................................................................................................................. 42
OXIGNIO (O2) ................................................................................................................................ 42
PH ................................................................................................................................................... 42
UMIDADE (HIDRLISE) ..................................................................................................................... 42
TEMPO DE CONSERVAO ............................................................................................................... 43

12. REFERNCIAS BIBLIOGRAFICAS ................................................................................... 44

Apostila Terica de Cosmetologia - Prof. Herbert Cristian de Souza

1. INTRODUO
No rol das Cincias Farmacuticas, a Farmacotcnica destaca-se por reunir subsdios tericos e
prticos para aquele que, talvez, seja um dos maiores objetivos do profissional farmacutico:
produzir medicamentos. E, quando se fala em medicamentos, fala-se de um produto que, por ser
destinado promoo da sade, atrelado a um rgido controle de qualidade.
Desde os mais remotos tempos, a qualidade embasada nas relaes da Farmacotcnica com as
demais Cincias Farmacuticas. O prprio Galeno, considerado o pai da Farmacotcnica (se no da
profisso farmacutica), em seus escritos no incio da Era Crist, demonstrava uma enorme
coerncia cientfica, sendo que algumas de suas frmulas so utilizadas ainda hoje.
Quando se pensa na tcnica e todas as implicaes relacionadas escolha da forma fsica do
medicamento, dependemos de pr-requisitos muito importantes, como a Qumica - em especial a
Fsico-Qumica e a Qumica Orgnica. O conhecimento da primeira leva otimizao da tcnica de
preparo, e orienta quanto ao perfil biofarmacutico (velocidade de absoro) que se pretende
atingir. J a Qumica Orgnica, alm de sua importncia nestes aspectos tcnicos, tambm
subsidia nas questes crticas, como a estabilidade dos componentes envolvidos numa formulao
e suas incompatibilidades.
Farmacotcnica , enfim, a cincia responsvel pelo desenvolvimento e produo de
medicamentos, levando-se em conta o efeito teraputico e a estabilidade (prazo de validade)
desejados, condies de acondicionamento, transporte e armazenamento, bem como a forma
ideal de administrao e dispensao. Seus principais pr-requisitos incluem outras Cincias
Farmacuticas, como Farmacologia, Farmacognosia e Qumica Farmacutica, alm de cincias
bsicas como Fsico-Qumica, Qumica Geral e Orgnica, Fisiologia, Patologia, Parasitologia e
Microbiologia.
A farmcia magistral brasileira passou nos ltimos anos por profundas transformaes,
adequando a novos parmetros de qualidade mais exigentes e s novas legislaes mais rigorosas.
Contudo, o setor cresceu muito, e esse crescimento trouxe novos desafios decorrentes do
aumento da demanda por medicamentos manipulados, tais como, o aumento da necessidade em
atender a consumidores cada vez mais informados e exigentes, o crescimento da competio
comercial e a necessidade de adequao legislao.
O principal desafio da farmcia magistral est na conquista da credibilidade que s ser alcanada
atravs do crescimento sustentado, pautado na obteno de excelncia em servios e em
produtos e na capacidade tcnica-gerencial. A implantao de sistemas de garantia de qualidade,
treinamentos contnuos, a informatizao, o emprego de novas tecnologias, o cumprimento das
legislaes sanitrias, a poltica adequada de formao de preos e o marketing so alguns dos
caminhos recomendveis.
A principal mudana foi substituio da RDC n 33/2000 pela RDC n 214/2006, a qual foi
substituda pela RDC n 67/2007, que fixa os requisitos mnimos exigidos para o exerccio das
atividades de manipulao de preparaes magistrais e oficinais das farmcias, como as
instalaes, os equipamentos, recursos humanos, aquisio, armazenamento e controle da
qualidade da matria-prima, avaliao farmacutica da prescrio, e principalmente a
manipulao, conservao, transporte, e dispensao de preparaes.
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Portanto, a disciplina de farmacotcnica tem como objetivo discutir as principais formas


farmacuticas produzidas dentro das farmcias de manipulao, no se esquecendo de interagir
este conhecimento com o dia-a-dia das empresas, trazendo assim a realidade para dentro da sala
de aula. Desejo a todos um bom semestre, repleto de conhecimentos que possam ser utilizados
para ajudar as pessoas.
Seja bem vindo a disciplina de Farmacotcnica I.
Importante: esta apostila destina-se apenas como apoio e no um material didtico, cabendo ao
aluno consultar as referncias bibliogrficas citadas na ementa.

2. A FARMCIA DE MANIPULAO
2.1

Benefcios do medicamento manipulado


a)
b)
c)
d)
e)
f)

2.2

Facilidade posolgica
Possibilidade de escolha da forma farmacutica
Possibilidade de resgate de medicamentos
Economia
Personalizao teraputica
Unio multiprofissional

Diferenas entre o medicamento manipulado e industrializado

MEDICAMENTO INDUSTRIALIZADO
Formulao
padronizada
para
atender
necessidades gerais de uma populao.
O prescritor precisa adequar o paciente
apresentao comercial disponvel.

MEDICAMENTO MANIPULADO
Formulao personalizada para atender as
necessidades especficas de um paciente.
O prescritor pode adequar a formulao (dose,
quantidade ou forma farmacutica) a cada
paciente.
A comercializao em larga escala, inviabiliza Permite a prescrio de F.F diferenciadas das
economicamente e s vezes tecnicamente por disponveis comercialmente, bem como, o
questes de estabilidade, a possibilidade da emprego de dosagem especifica para um
produo de diversas F.F em vrias dosagens.
determinado paciente.

2.3

Farmacotcnica

A farmacotcnica estuda a transformao dos produtos naturais ou de sntese em medicamentos


nas vrias formas farmacuticas, utilizadas na preveno, diagnstico e cura das doenas. Esta
transformao torna os frmacos susceptveis de serem administrados, assegurando uma perfeita
eficcia teraputica e conservao.

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2.4

Objetivos da farmacotcnica

Preparar, conservar, acondicionar e dispensar medicamentos, dosados com exatido e


apresentados sob uma forma que facilite a sua administrao. Alm disso, visa o melhoramento
das formas farmacuticas existentes, atravs do estudo dos componentes das frmulas e de novos
processos de fabricao. Compete Farmacotcnica estudar a forma farmacutica mais adequada
e o melhor meio de se conservar os medicamentos, de modo a prolongar, na medida do possvel,
o seu perodo de utilizao.

3. CONCEITOS IMPORTANTES
FORMAS FARMACUTICAS (F.F).
a forma na qual o medicamento apresentado podendo ser lquida (ex.: gotas, xarope, elixir),
slida (ex.: comprimidos, cpsulas), semi-slida (ex.: creme, gel, pomada) ou gasosa (spray,
aerossol). o estado final apresentado pelos medicamentos aps operaes farmacotcnicas
executadas sobre o frmaco e os adjuvantes apropriados.
FRMULA FARMACUTICA
a composio do medicamento, considerando todas as substncias ativas ou inativas que so
empregadas na produo de produtos farmacuticos.
Ex:
cido saliclico.......................1,0%
Uria.......................................3,0%
Lactato de amnio.................1,5%
Creme base.................q.s.p...100%
DROGAS
Matrias primas (ativa ou inativa) de vrias origens, que tenha ou no finalidade medicamentosa
ou sanitria
FRMACOS
uma substncia ativa, droga, insumo farmacutico ou matria-prima empregada para modificar
ou explorar sistemas fisiolgicos ou estados patolgicos em benefcio da pessoa a qual se
administra o medicamento.
REMDIOS
A palavra remdio empregada num sentido amplo e geral, sendo aplicada a todos os meios
utilizados com o fim de prevenir ou de curar as doenas. Deste modo, so remdios no s os
medicamentos, mas tambm os agentes de natureza fsica ou psquica a que se recorre na
teraputica.
MEDICAMENTO
Produto farmacutico tecnicamente obtido ou elaborado, que contm um ou mais frmacos
juntamente com outras substncias, com a finalidade profiltica, curativa, paliativa ou para fins de
diagnstico.

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MEDICAMENTO OFICINAL OU FARMACOPICO


uma preparao realizada na farmcia, cuja frmula esteja inscrita no Formulrio Nacional ou
em Formulrios Internacionais reconhecidos pela ANVISA.
MEDICAMENTO MAGISTRAL
Medicamento preparado na farmcia cuja prescrio estabelece a composio, a forma
farmacutica e a posologia de acordo com a necessidade clnica de cada paciente. No est
descrito nos cdigos oficiais.
ESPECIALIDADE FARMACUTICA
Produto industrializado e comercializado em suas embalagens originais, podendo ser classificados
em genricos, similares e de marca, sempre com registro no MS.
DCB
Denominao Comum Brasileira do frmaco ou princpio ativo aprovada pelo rgo federal
responsvel
DCI
Denominao Comum Internacional do frmaco ou princpio ativo aprovada pela organizao
Mundial de Sade.
PROCEDIMENTO OPERACIONAL PADRO POP
a descrio de tcnicas e operaes a serem utilizadas na farmcia, visando proteger e garantir a
preservao da qualidade das preparaes manipuladas e a segurana dos manipuladores.
QUARENTENA
Reteno temporria de insumos, preparaes bsicas ou preparaes manipuladas isoladas
fisicamente ou por meios que impeam a sua utilizao, enquanto esperam deciso quanto sua
liberao rejeio.
TERMOS USADOS EM FARMACOTCNICA
q.s.p: quantidade suficiente para... (se preparar uma formulao). Pode-se dizer que o q.s.p
representa o peso ou volume total da formulao, e no necessariamente o peso ou volume de
um determinado item.
q.s: quantidade suficiente
fsa: faa segundo a arte
bm: banho-maria
caps: cpsulas
USP: United States Pharmacopeia Farmacopia Americana
Farm. Bras.: farmacopia Brasileira
BASES GALNICAS
Preparaes compostos de uma ou mais matrias-primas, com frmula definida destinada a serem
utilizadas como veculos/excipiente de preparaes farmacuticas.

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RDC 67/2007
Conjunto de normas e definies que dispe sobre as Boas Prticas de Manipulao em Farmcia,
desde suas instalaes, equipamentos e recursos humanos, aquisio e controle da qualidade da
matria-prima. Alm do armazenamento, avaliao farmacutica da prescrio, manipulao,
fracionamento, conservao, transporte, dispensao das preparaes, incluindo a ateno
farmacutica aos usurios ou seus responsveis, visando garantia de sua qualidade, segurana,
efetividade e promoo do seu uso seguro e racional.
INSUMO INERTE
Substncia complementar, de natureza definida, desprovida de propriedades farmacolgicas ou
teraputicas, nas concentraes utilizadas, e empregada como veculo ou excipiente, na
composio do produto final.
PREPARAO
Procedimento farmacotcnico para obteno do produto manipulado, compreendendo a
avaliao farmacutica da prescrio, a manipulao, fracionamento de substncias ou produtos
industrializados, envase, rotulagem e conservao das preparaes.

4. CONSTITUINTES DAS FORMULAES


4.1

PRINCPIO ATIVO (P.A)

Os princpios ativos ou frmacos so os elementos-chave responsveis pela ao teraputica de


um medicamento aloptico ou fitoterpico
4.2

EXCIPIENTE

Excipientes farmacuticos so substncias farmacologicamente ativas que no seja o frmaco, que


tem sua segurana avaliada e, que esto includos junto ao P.A com as seguintes intenes1:
a)
b)
c)
d)

Possibilitar a preparao do medicamento;


Proteger, fornecer ou melhorar a estabilidade e disponibilidade biolgica;
Melhorar a aceitabilidade pelos pacientes;
Proporciona identificao dos medicamentos;

Tambm chamados de adjuvantes ou coadjuvantes, dependendo de suas aplicaes podem ser


divididos em coadjuvantes teraputicos ou coadjuvantes tcnicos.
4.2.1 Coadjuvante teraputico
Est diretamente relacionado s fases farmacodinmicas e farmacocinticas, e tem como funo
auxiliar a ao do P.A, seja por sinergismo, reduo de efeitos adversos ou ainda o aumento do
tempo de meia-vida dos frmacos.

Fonte: www.ipecamericas.org
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Ex: carbidopa e cido clavulnico, que associados levodopa e penicilina aumentam a meia-vida
destes por inibio metablica.
4.2.2 Coadjuvante tcnico
So os excipientes mais comuns e esto relacionados ao melhoramento dos aspectos qumicos,
fsicos e fsico-qumicos, permitindo maior estabilidade das formulaes. So classificados de
acordo com a sua funcionalidade nas formulaes.
Agente acidulante: usado em preparaes liquidas para proporcionar meio cido para a
estabilidade do produto.
Agente alcalinizante: usado em preparaes liquidas para proporcionar meio alcalino para
a estabilidade do produto.
Adsorvente: agente capaz de prender outras molculas em sua superfcie por meios fsicos
ou qumicos.
Conservante antifngico: previne o crescimento de fungos em formulaes liquidas e semislidas.
Conservante antimicrobiano: previne o crescimento de bactrias em formulaes lquidas e
semi-slidas.
Antioxidante: inibe a oxidao.
Agente tampo: usado para resistir s mudanas de pH.
Agente quelante: substncia que forma complexos estveis e hidrossolveis (quelatos) com
metais.
Corante: usado para fornecer cor.
Emulsificante: usado para dispersar lquidos no missiveis.
Flavorizante: fornecer cor e odor agradveis.
Umectante: evitar o ressecamento das preparaes.
Solvente: agente usado para dissolver uma substncia em soluo.

4.3

CLASSIFICAO DAS FORMULAES


1) Baseadas no nmero de P.A presentes nas formulaes
2) Baseadas nas vias de administrao
3) Baseadas das formas farmacuticas (F.F)
4) Baseadas nas aes teraputicas
5) Baseadas nos mtodos de obteno das formas:
a) Diviso mecnica: granulados, comprimidos, drgeas, cpsulas.
b) Disperses mecnicas: suspenses, emulso, aerossis.
c) Disperso molecular: solues, xaropes, extratos, espritos, guas aromticas

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5. BIOFARMACOTCNICA
A biofarmacotcnica estuda os processos que ocorrem no organismo, a partir da administrao da
forma farmacutica, considerando as fases de liberao e dissoluo do frmaco, que precedem
sua absoro. Pode, tambm, ser definida como o estudo entre a intensidade e o efeito biolgico
dos ativos e, os vrios fatores relacionados ao prprio frmaco, formulao do medicamento,
incluindo o processo produtivo e, via de administrao.

Estuda os processos que ocorrem no organismo deste o momento de sua administrao;


Focado nos aspectos de liberao e dissoluo da forma farmacutica;
Permite compreender a relao dos componentes da formulao com a absoro e o efeito
teraputico;
Melhora as F.F de acordo com a necessidade de administrao e absoro dos frmacos

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5.1

DISSOLUO E ABSORO DE FRMACOS

Para que seja absorvido precisa antes ser dissolvido (dissoluo) no local de absoro
A dissoluo depende do Ph do meio, podendo ser dissolvido no estmago ou intestino
A dissoluo depende de inmeros fatores, como a F.F, solvente, caractersticas fsicoqumicas, etc
Produtos mal formulados podem no ser completamente absorvidos

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POSOLOGIA
Reflete a quantidade total de um medicamento, estimado de acordo com a idade e peso do
paciente que se deve administrar de uma vez, ou em doses parciais, sempre levando em conta a
dose, a via de administrao e o tempo de meia-vida
DOSE
Quantidade de frmaco suficiente (mnima) para produzir efeito teraputico ideal. A dose usual
segura e eficaz definida por estudos clnicos e depende de fatores fisiolgicos, patolgicos e
genticos.
DOSE USUAL
Existem grupos de indivduos que respondem diferente s mesmas doses

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5.2

INDIVDUO MDIO PADRO

5.3

BIODISPONIBILIDADE

Corresponde quantidade de um frmaco que chega a circulao sangunea, em determinado


tempo aps a sua administrao.
1. A libertao e dissoluo dos frmacos constituem fatores limitantes na absoro, quer do
ponto de vista da quantidade absorvida, quer na velocidade que ela se efetua.
2. Uma das medidas da absoro de um frmaco a determinao de sua concentrao ( [ ] )
srica em vrios intervalos de tempo aps a sua administrao.
3. possvel determinar qual a [ ] mnima que produza os efeitos desejados. Essa [ ]
denominada CME Concentrao Mnima Efetiva

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5.4

NDICE TERAPUTICO

Um frmaco deve ser julgado no apenas por suas propriedades teis, mas tambm pelos seus
efeitos txicos. Desta forma, tem-se o ndice teraputico de um frmaco.

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PICOS DE CONCENTRAO MXIMA, NVEL PLASMTICO EFETIVO E CONCENTRAO MXIMA


TOLERADA DE UM MESMO FRMACO, A MESMA DOSE EM DIFERENTES FORMULAES DE USO
ORAL

5.5

FATORES QUE AFETAM A BIODISPONIBILIDADE DOS FRMACOS


a. A forma farmacutica
__________________________________________________________________________
__________________________________________________________________________
__________________________________________________________________________
b. Os excipientes
__________________________________________________________________________
__________________________________________________________________________
__________________________________________________________________________
c. Ligados ao prprio frmaco
__________________________________________________________________________
__________________________________________________________________________
__________________________________________________________________________
d. Ligados aos indivduos
__________________________________________________________________________
__________________________________________________________________________
__________________________________________________________________________
e. A dose
__________________________________________________________________________
__________________________________________________________________________
__________________________________________________________________________

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EXEMPLO:
Mesmo frmaco, mesma dose e diferentes formas farmacuticas

ERROS DE PESAGEM PODEM ELEVAR A [ ] PLASMTICA

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5.6

EXCIPIENTES E A ABSORO DE FRMACOS

O grfico abaixo representa diferentes concentraes do excipiente Estearato de magnsio e sua


influncia na absoro de um frmaco.

FORMAS FARMACUTICAS SLIDAS


As formas farmacuticas slidas so resultantes da transformao de transformao de frmacos
em ps, os quais podero ser dispensados diretamente nesta forma ou servirem de intermedirios
para outras formas farmacuticas, como comprimidos, granulados e cpsulas.
VANTAGENS
1.
2.
3.
4.
5.

Menor custo de acondicionamento e embalagem


Maior estabilidade qumica, fsica e microbiana
Boa aceitao e fcil administrao
Possibilidade de controlar a biodisponibilidade
Menor sensao de gosto

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6. FORMA FARMACUTICA EM P
So formas farmacuticas slidas e secas constitudas por um ou mais componentes, que
passaram por processos de pulverizao e que apresentam a mesma tenuidade.
VANTAGENS
Fcil deglutio, fcil dissoluo e fcil absoro.
DESVANTAGENS
Baixa uniformidade de doses, sabor mais realado que outras F.F, baixa estabilidade qumica.
6.1

CLASSIFICAO DOS PS
1) QUANTO APLICAO
Uso interno: podem constituir soluo no momento da administrao.
Uso externo: devem possuir boa espalhabilidade e tenuidade e no devem causar irritao
local.
2) QUANTO A CONSTITUIO
Ps simples:
Ps compostos:
3) QUANTO AO TAMANHO DA PARTCULA
P muito grosso:
P grosso:
P medianamente grosso:
P fino:
P muito fino:

6.2

GRANULOMETRIA DOS PS

A granulometria dos ps pode interferir em processos de mistura, dissoluo e biodisponibilidade.


Ou seja, o tamanho das partculas interfere na biodisponibilidade atravs da variabilidade dos
seguintes fatores:
a) Velocidade de dissoluo;
b) Suspensibilidade;
c) Uniformidade na distribuio;
d) Tecnologia de obteno de comprimidos e cpsulas;
e) Penetrabilidade (partculas inaladas: 1 a 5 m);
f) Espalhabilidade (no aspereza < 100 m)

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6.3

ETAPAS DE OBTENO DE PS
a) Operaes preliminares
Operaes mais utilizadas para material vegetal e separao de corpos slidos.
Caracterizadas principalmente pela triagem ou monda, diviso grosseira e secagem
b) Operao principal Mistura ou homogeneizao
Pulverizao (triturao) no gral
Levigao com lquidos
Espatulao
Frico no tamis

O tamis o instrumento utilizado para fazer a tamisao. constitudo por um aro de dimetro
varivel, apresentando uma das extremidades fechada com uma tela aplicada de modo a ficar
bem esticada, como uma peneira.
6.4

MODIFICAES DEVIDO A REDUO DO TAMANHO DAS PARTCULAS


a)
b)
c)
d)

Cor
Cheiro e sabor
Volume
Densidade
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e) Higroscopia
f) Solubilidade

6.5

INCOMPATIBILIDADES
a) Misturas eutticas

So misturas que se liquefazem a temperatura ambiente. O ponto de fuso da mistura menor do


que a dos dois ps isoladamente, podendo liquefazer-se ou formar uma pasta. Exemplos:
1. Acetanilida e cnfora;
2. cido acetilsaliclico e fenol;
3. Antipirina e mentol;
4. Cnfora e mentol;
Para minimizar esse efeito, deve-se usar um p absorvente, como o xido de magnsio, o fosfato
triclcio, o gel de slica, talco, amido ou a lactose.

Problemas relacionados manipulao de ps.


Problema
Formao de mistura euttica (ps se
liquefazem temperatura ambiente aps
serem misturados em determinada
proporo).
Formao de misturas explosivas
(triturao de agentes oxidantes e
redutores fortes).
Ps Higroscpicos (absorvem umidade do
ar) e Deliqescentes (se liquefazem total
ou parcialmente).
Ps eflorescentes (aqueles que possuem
gua de hidratao que liberada
tornando o p pastoso ou liquefeito).

Medida corretiva
Interpor entre os ps incompatveis um p
absorvente de elevada temperatura de fuso (exs:
MgCO3, MgO, caulim, amido, talco, etc.).
Evitar ou interpor ps inertes entre o agente
oxidante e o redutor.
Controlar a umidade relativa do ar, granular os ps,
manipular evitando a exposio atmosfera mida,
adicionar um p absorvente preparao.
Substituir o p hidratado pelo anidro ou secar o p
antes de manipula-lo.

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Ps leves e fofos.

Compactar com lcool ou leo mineral.


Acrescentar estearato de magnsio em concentrao
inferior a 1%.
Neutralizar as cargas com laurilsulfato de sdio em
concentrao inferior a 1%.
Alm do lquido acrescentar um p absorvente;
concentrar o lquido at uma consistncia mais
viscosa.

Ps de difcil escoamento.
Ps com carga esttica.
Incorporar lquidos ps.

6.6

ACONDICIONAMENTO

O acondicionamento pode ser feito em potes de plstico ou de vidros, de boca larga, bem cheios e
fechados. As substancias que sofrem hidrolise podem ser acondicionadas em embalagens com gel
de slica, por exemplo.
1. A GRANEL O paciente dever medir a quantidade a ser tomada em colheres ou outro tipo de
utenslio semelhante. Como a medida assim imprecisa, apenas os ps efervescentes, laxativos,
ps para ducha higinica, ps dentifrcios ou para limpeza de dentadura.
2. PAPEIS MEDICAMENTOSOS OU SACHES Os ps tambm podem ser
acondicionados em envelopes ou papis medicamentosos. Neste caso, a
distribuio ser feita por diviso geogrfica ou com medidores de volume ou
peso, principalmente para frmacos potentes.
Uso: Para acondicionar p em doses individuais.
Proteo dos ps aps pesagem
Tipo: papel impermevel, papel vegetal.
Recomendado: para substncias no higroscpicas.
Forma: retangular. Ex: 10 x 8 cm
EXIGNCIAS

1.
2.
3.

6.7

Estabilidade
Homogeneidade:
Tamanho de partculas semelhantes
Tcnica adequada Misturador em V
Gral Mistura geomtrica

PS-EFERVECENTES

A efervescncia destina-se a proporcionar um paladar agradvel, corrigindo eventualmente o


gosto de certos frmacos utilizando as propriedades cidas do CO2, o qual vai ainda atuar
secundriamente como estabilizante da mucosa gstrica, podendo aumentar a absoro do
medicamento.

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A efervescncia conseguida custa da reao de um carbonato ou bicarbonato com um cido


orgnico, como o ctrico ou o tartrico, na presena da gua usada para a ingesto do
medicamento, produzindo-se a liberao de CO2. Geralmente usa-se uma quantidade fixa e
arbitrria de cido tartrico, cido ctrico ou NaH2PO4, podendo ainda associarem-se estes trs
compostos. A quantidade de NaHCO3 que necessria adicionar pode-se calcular em funo da
acidez conferida pelos cidos e o NaH2PO4, de tal modo que a reao entre eles em presena de
gua, gera uma soluo prximo da neutralidade.
Os ps efervescentes constituem uma frmula dotada de m conservao, pois absorvem
facilmente umidade atmosfrica dada a grande superfcie que apresentam. por isso que eles so
geralmente substitudos por granulados, menos sujeitos a esta alterao.
6.7.1 REGRAS GERAIS PARA A PREPARAO DE PS EFERVESCENTES
Alm das regras utilizadas para a preparao de ps compostos, deve-se:
a) Logo aps a pulverizao e tamisao de cada um dos ps presentes na frmula, secar cada
um desses ps em estufa 50-60C durante 20 minutos.
b) Pulverizar e tamisar isoladamente cada um dos ps secos, mistur-los em um gral. Secar o
p composto obtido em estufa 50C durante 20 minutos aproximadamente.
c) Aps o trmino da etapa anterior, caso necessrio, tamisar a mistura final obtida. embalar,
rotular e registrar conforme as mesmas exigncias dos ps compostos acima descritas.

7. GRANULADO
Granular uma operao farmacutica de dar forma utilizada para aglomerar substncias
pulverizadas atravs da aplicao de presso e/ou adio de aglutinantes.

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7.1

GRANULAO

Processo em que pequenas partculas so transformadas em partculas maiores aglomerados


permanentes
o processo atravs do quais partculas em p so conduzidas a se aderirem umas s outras para
formar entidades multiparticuladas grandes denominadas grnulos.
OS GRNULOS SO OBTIDOS POR 3 MOTIVOS
1. Para se obter uma forma farmacutica final em escala magistral e industrial
2. Para a produo de comprimidos em escala industrial
3. Para promover o revestimento
RAZES PARA A GRANULAO EM COMPRIMIDOS
1.
2.
3.
4.
5.

Evitar a separao (segregao) de constituintes numa mistura de ps


Melhorar as propriedades de fluxo da mistura: facilidade de escoamento
Aumento da densidade: reduz o volume permitindo melhor compressibilidade
Melhorar as caractersticas de compactao da mistura: maior compressibilidade
Aumento da dissoluo: devido a sua alta porosidade

RAZES PARA A GRANULAO COMO F.F FINAL


1.
2.
3.
4.
5.

7.2

Mais estticos
No aderem entre si: evita a umidade
Mais agradveis de ingerir
Posologia mantida x colheres
Efervescentes melhor conservao menor superfcie de contato

MTODOS DE OBTENO DE GRANULADOS


1. Granulao por Fuso
a. Aquecer (90-105C) substncias medicamentosas
b. Pela ao da gua e do calor ocorre a fuso superficialmente aglomerando-se sob a
forma de pasta crivo
c. Ex: cido ctrico, bicarbonato de sdio e sulfato de Mg
2. Granulao por via seca

Mistura dos ps Compactao Calibrao (tamis)

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3. Granulao por via mida


Mistura dos ps Umectao Granulao (tamis) Secagem Calibrao (tamis)

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8. CPSULAS
So formas farmacuticas slidas, com invlucro duro ou mole, de diversos formatos e tamanhos,
normalmente contendo uma dose unitria de ingrediente ativo. Os invlucros so normalmente
formados de gelatina de origem animal, contudo podem ser de amido.
VANTAGENS
1. Mascaramento de odor e sabor;
2. Fcil liberao do principio ativo;
3. Possibilidade de revestimento;
4. Boa estabilidade: proteo contra luz, ar e umidade;
5. tima preciso e dosagem;
6. Fcil administrao e boa aceitao pelos pacientes;
7. Rapidez na execuo;
8. Possibilidade de obteno de pequenas quantidades;
9. Melhora dos aspectos comerciais (ocupa pequenos volumes);
10. Baixo risco de contaminao cruzada;

DESVANTAGENS
1.
2.
3.
4.
8.1

No fracionvel;
Aderem com certa facilidade parede de esfago;
Dificuldade de uso em crianas e idosos;
Incompatibilidade com substncias higroscpicas, deliquescentes e eflorescentes;
CLASSIFICAO (CATEGORIAS DE CPSULAS)

1.
2.
3.
4.

Cpsulas duras;
Cpsulas moles;
Cpsulas gastro-resistentes (de liberao entrica);
Cpsulas de liberao modificada (liberao prolongada).

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8.2

CPSULAS DURAS

As cpsulas duras tm forma cilndrica, arredondada nos extremos e so formadas por duas partes
abertas numa extremidade, com dimetros ligeiramente diferentes, devendo seus extremos
abertos encaixar um no outro.
As cpsulas duras so constitudas de gelatina*, corantes,
antioxidantes e agentes opacos. Apresentam cerca de 8 a
16% de gua. Tem formato cilndrico, arredondado nas
extremidades e so formadas de 2 partes: corpo e tampa. O
corpo utilizado para acondicionar os ps, e j a tampa
com a finalidade de ret-lo.
* A gelatina NF, um produto obtido pela hidrlise parcial
de colgeno obtido da pele do tecido conjuntivo branco de
ossos de animais. comercializado na forma de p fino, p
grosso, tiras, flocos ou folhas.

8.3
N
5
4
3
2
1
0
00
000

TAMANHO DAS CPSULAS


CAPACIDADE MDIA (MG)
At 65mg
65mg a 100mg
130mg a 200mg
200mg a 350mg
350mg a 550mg
550mg a 750mg
750mg a 975mg
975mg a 1400mg

VOLUME MDIO (ML)


0,130ml
0,210ml
0,300ml
0,370ml
0,500ml
0,680ml
0,950ml
1,370ml

Obs.: existem diferenas de capacidade relacionadas com a reologia do p, tenuidade, densidade,


presso usada no enchimento, etc. Exemplo: uma cpsula n 0 pode conter 520mg de cido
Acetilsaliclico e 715mg de bicarbonato de sdio, ou ainda 325mg de sulfato de quinina.

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A dosificao correta das cpsulas duras depende de trs fatores fundamentais:


a) Escolha do invlucro com capacidade adequada
b) Mtodo de enchimento (manual ou automtico)
c) Produto a encapsular (densidade/umidade).

8.4

CONSIDERAES IMPORTANTES

As cpsulas devem ser completamente preenchidas, e a tampa no foi feita para acondicionar os
ps, e sim servir de barreira. Se a quantidade de frmaco for menor que a capacidade total da
cpsula, necessrio acrescentar um diluente para seu completo enchimento, como a lactose, a
celulose microcristalina, amido ou uma mistura chamada de excipiente padro:
Estearato de Magnsio....................... 0,5%
Aerosil............................................... 1,0%
Lauril Sulfato de Sdio................... 1% a 2%
Talco.................................................. 30%
Amido de milho............. qsp.............. 100%

8.5

EXCIPIENTES

8.5.1 Diluentes
a) Amido: Concentrao Mxima: No h.
Incompatibilidade: No h
Contra Indicao: No h
b) Lactose: Concentrao Mxima: 90%.
Incompatibilidade: Grupo amino ( Reao de Maillard)
Contra Indicao: Pacientes com intolerncia Lactose
c) Manitol: Concentrao Mxima: 90%.
Incompatibilidade: Fe, Al, Cu.
Contra Indicao: Crianas.
d) Fosfato de Clcio Dibsico
Concentrao Mxima: No definida.
Incompatibilidade: Frmacos sensveis a pH alcalino derivados da tetraciclina.
Outros: Celulose microcristalina, Carbonato de Clcio.

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8.5.2 Lubrificantes
a) Dixido de Silcio (Aerosil):
Concentrao: 0,1 1,0 %
Incompatvel: Dietilestilbestrol

b) Estearato de Magnsio:
Concentrao: 0,2 2,0 %
Incompatvel: substncias cidas
c) Talco: Concentrao: 1 10,0 %.

8.5.3 Agentes Molhantes


Recomendado para frmacos lipossolveis.
a) Lauril Sulfato de Sdio: Concentrao: 1 a 2%
b) Incompatvel: Alcalides, Substncias cidas, etc.
c) Docusato Sdico: Concentrao: 0,5%. Incompatvel: eletrlitos

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8.6

MTODO DE ENCHIMENTO DAS CPSULAS

A cpsula uma das formas farmacuticas mais difundidas em


manipulao. No entanto, a prtica envolvendo cpsulas muitas vezes
imprecisa, pois os mtodos geralmente utilizados para o enchimento, se
baseiam na capacidade em termos de peso. Este parmetro (peso) varia
muito conforme a densidade do p a ser encapsulado, o que pode gerar
alguns inconvenientes no clculo de excipiente e tamanho da cpsula a ser
empregada.

Este mtodo consiste em encher as cpsulas pressionando o seu corpo contra o p vrias vezes
at o completo enchimento. Em seguida esta cpsula pesada e seu peso relacionado com a sua
capacidade. Assim, seleciona-se o n preciso de cpsulas vazias que sero envasadas. Se ao final
do processo, a capacidade de p da ultima cpsula for insuficiente, adiciona-se um diluente.
Por isso, o mtodo volumtrico de enchimento de cpsulas muito mais
preciso, j que as cpsulas tm a capacidade constante em termos de
volume.

8.7

PROCEDIMENTO PARA MANIPULAO


1. Passo: processo em que o manipulador dever pesar os ps especificados na ficha de
pesagem, observando as respectivas quantidades;
2. Passo: a pesagem dever ser precisa e muito cuidadosa;
3. Passo: ao iniciar a pesagem, tarar a balana com papel de pesagem sobre o prato;
4. Passo: pesar os ps um a um com o auxilio de esptula. Para a pesagem de Pellets deve
utilizar sempre esptula de plstico ou chifre no utilizar esptula de ao inox;
5. Passo: os ps devidamente pesados devero ser pulverizados em gral de porcelana ou
de vidro individualmente;
6. Passo: misturar os ps em um nico gral seguindo a REGRA DO MISTO ou REGRA
GEOMTRICA (maior sobre o menor);
7. Passo: passar o contedo para uma provera graduada a verificar o volume obtido por
aquela quantidade de p;
8. Passo: verificar a necessidade de diluente e escolher a cpsula ideal de acordo com o
volume obtido no passo 7 dividido pela quantidade de cpsulas da formulao;
9. Passo: com o auxilio de um saco plstico, misturar bem os ps e o distribuir sobre a
placa encapsuladora;
10. Passo: encapsular;
11. Passo: lustrar as cpsulas;
12. Passo: acondicionar.

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8.8

30

EXERCCIOS SOBRE ENCHIMENTO DE CPSULAS

1. Prescrio A

Fluoxetina........................................................................25mg
Preparar 60 caps

5
4
3
2
1
0
00
000

Dados:
I.

II.
III.

A matria-prima disponvel na farmcia est na forma de sal


(cloridrato de fluoxetina), e portanto seu fator de equivalncia
1,12
O volume ocupado pelo frmaco (na proveta) foi de 3,0 ml
O volume das cpsulas disponveis :

Perguntas:
1) Quanto ser utilizado do frmaco (sal) para pesagem (em gramas)?

2) Quantos ml do frmaco cabero em cada cpsula?

3) Qual o tamanho das cpsulas utilizadas?

4) Quanto ser usado de excipiente (em gramas)?

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Volume
da
Cpsula (ml)
0,130ml
0,210ml
0,300ml
0,370ml
0,500ml
0,680ml
0,950ml
1,370ml

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2. Prescrio B

31

Cscara sagrada.................................................................250mg
Preparar 60 caps
Dados:
I.
A matria-prima disponvel na farmcia est com um teor e
umidade de 8%
II.
O volume ocupado pelo frmaco (na proveta) foi de 10,0 ml
III.
O volume das cpsulas disponveis :

5
4
3
2
1
0
00
000

Volume
da
Cpsula (ml)
0,130ml
0,210ml
0,300ml
0,370ml
0,500ml
0,680ml
0,950ml
1,370ml

Perguntas:
1) Quanto ser utilizado do frmaco para pesagem (em gramas)?
2) Quantos ml do frmaco cabero em cada cpsula?
3) Qual o tamanho das cpsulas utilizadas?
4) Quanto ser usado de excipiente (em gramas)?

3. Prescrio C
Losartana ........................................................25mg
Hidroclorotiazida..........................................12,5mg
Preparar 60 caps
Dados:
IV.
A matria-prima disponvel na farmcia est com teor de
umidade de 12%.
V.
O volume ocupado pelo frmaco (na proveta) foi de 9,0 ml
VI.
O volume das cpsulas disponveis :

Perguntas:
1) Quanto ser utilizado do frmaco para pesagem (em gramas)?
2) Quantos ml do frmaco cabero em cada cpsula?
3) Qual o tamanho das cpsulas utilizadas?
4) Quanto ser usado de excipiente (em gramas)?

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N
5
4
3
2
1
0
00
000

Volume
da
Cpsula (ml)
0,130ml
0,210ml
0,300ml
0,370ml
0,500ml
0,680ml
0,950ml
1,370ml

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9. REVESTIMENTO DE FORMAS FARMACUTICAS SLIDAS


Existem frmacos que por serem irritantes ao estmago ou sensveis ao baixo valor do pH do suco
gstrico (entre 1,0 e 2,5) devem passar intactos pelo estmago para serem absorvidos no
intestino.

O intestino delgado uma das principais vias de absoro para os frmacos, devido:
pH adequado
Grande rea de superfcie disponvel para a
absoro no seu interior (aproximadamente 6
metros de comprimento)

O revestimento gastro-resistente uma tcnica utilizada na


preparao de formas farmacuticas para que resistam, sem
alterao, ao do suco gstrico devendo, porm,
desagregar-se rapidamente no suco intestinal.
O planejamento dos revestimentos entricos baseia-se no
tempo de trnsito necessrio para a passagem da forma
farmacutica do estmago at os intestinos. Isso pode ser
obtido com revestimentos de espessura suficiente para
resistir dissoluo no estmago

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9.1

RAZES PARA REVESTIR AS CPSULAS


1) Proteger frmacos que se decomponham em meio cido, tais como enzimas e alguns
antibiticos;
2) Prevenir mal-estar gstrico e nuseas devido irritao provocada pelo frmaco, como por
exemplo, o AAS;
3) Administrao de frmacos para a ao local nos intestinos, como os anti-parasitrios;
4) Quando for importante que o princpio ativo no sofra diluies antes de atingir o
intestino, como, por exemplo, mesalazina e sulfassalazina (anti-inflamatrio intestinal
colite).

9.2

SUBSTNCIAS USADAS PARA O REVESTIMENTO


1)
2)
3)
4)
5)

9.3

Goma laca;
Ftalato de hidroxipropilmetilcelulose (HPMC);
Copolmero do cido metacrlico/metacrilato de metila (Eudragit L-100);
Acetaftalato de polivinil e Acetoftalato de celulose;
Formaldedo e Acetona
SOLUO IDEAL PARA REVESTIMENTO

O mtodo mais vivel para uso magistral por ser simples e rpido o proposto por Lachman
empregando:
Soluo de acetoftalato de celulose adicionada manualmente ou diluda com solventes
apropriados para asperso nas cpsulas, a qual composta por:
Acetoftalato de celulose............................ 5%
Polietilenoglicol 8000.............................. 15%
Monoleato de sorbitano......................... 0,3%
Corante amarelo..................................... 0,05%
Dixido de titnio......................................0,5%
Vanilina (0,1%), leo de rcino............... .0,25%
lcool etlico............................................ 12%
Acetona......................... Qsp................... 100%

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10.COMPRIMIDOS
Comprimidos so formas farmacuticas slidas contendo princpios ativos, com vrios tamanhos,
formas, peso, dureza, espessura, caractersticas de desintegrao, etc. So obtidos pela
compresso de ps ou granulados, em que onde uma elevada presso aplicada ao sistema at
que este se rearranje e deforme, dando origem a uma massa compacta, ou seja, um corpo rgido
de forma bem definida. Sua grande maioria destinada via oral, sofrendo desagregao na boca,
estmago ou intestino.
VANTAGENS
1.
2.
3.
4.
5.

Maior preciso de dosagem e menor variabilidade de contedo;


Facilidade de manuseio, administrao e transporte pelo usurio;
Maior estabilidade fsica e microbiolgica;
Melhor adequao produo em escala industrial
Menor custo;

DESVANTAGENS
1. No uma forma farmacutica emergencial;
2. Impossibilidade de adaptao de posologia individual;
3. Impossibilidade de obteno econmica de quantidades reduzidas, dado ao custo elevado
do equipamento;
4. Permite e facilita em grandes propores a automedicao;
5. Impossibilidade de administrao a lactentes e idosos.
10.1 CLASSIFICAO
a) Quanto forma
a. Circular
b. Alongado
c. Quadrado, etc.
b) Quanto ao perfil
a. Plano
b. Convexo
c. Cncavo
d. Chanfrados
c) Quanto superfcie
a. Revestimento por pelcula
b. Revestimento por acar + verniz: drgeas
d) Quanto a cadencia e desagregao
a. Liberao imediata
b. Liberao modificada (retardada, prolongada, controlada e repetida)

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10.2 ADJUVANTES OU EXCIPIENTES


Os adjuvantes em comprimidos so adicionados formulao para melhorar certas caractersticas,
como a forma, tamanho, escoamento do p, a desagregao, dissoluo, aceitabilidade pelo
paciente, etc.
10.2.1 DILUENTES
So adicionados aos ps para obter comprimidos com peso conveniente. Podem ser:
a. Solveis: lactose, sacarose, cloreto de sdio, manitol;
b. Insolveis: amido, celulose microcristalina (Avicel);
c. Mistos: mistura dos solveis com insolveis.
10.2.2 ABSORVENTES
So incorporados para absorver a gua da umidade atmosfrica ou residual dos ps que
provoquem a alterao da forma farmacutica. Retm ainda a gua de extratos fluidos ou tinturas.
Exemplos:
a. Amido e lactose.
10.2.3 AGLUTINANTES
So substncias que aumentam o contato entre as partculas, devido a sua alta capacidade de
agregao e compactao. So produtos de longa cadeia, como:
b. Aucares: lactose, glucose, manitol, sacarose;
c. Mucilagens: goma arbica, goma de amido, goma agraganta;
d. Polmeros: PVP
10.2.4 DESAGREGANTES
Acelera a dissoluo ou a desagregao dos comprimidos na gua ou nos lquidos do organismo.
Os desagregantes atuam geralmente por trs processos:
a. Dissolvendo-se na gua, abrindo canalculos que facilitam a desagregao dos
comprimidos: lactose, glicose e cloreto de sdio;
b. Reagindo com a gua ou com cido clordrico do estmago e libertando gases,
como o oxignio ou gs carbnico: carbonato, bicarbonato, misturas efervecentes;
c. Inchando em contato com a gua e abrindo assim canalculos que facilitam a
desagregao dos comprimidos: amido;

10.2.5 LUBRIFICANTES
Facilita o deslizamento do p ou granulado para a mquina de compresso, e diminuem a
tendncia do produto a se aderir as punes.
a. Talco, estearato de magnsio e amido

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10.3 MQUINA DE COMPRESSO


As mquinas de compresso do tipo excntricas so constitudas por punes, sendo um inferior e
um posterior, por uma cmara de compresso ou matriz, cujo fundo formado pela puno
inferior e por uma pea mvel distribuidora de p.

Formatos dos punes que determinam a forma dos comprimidos e sulcos.


1 Face chata lisa; 2 Cncavo raso; 3 - Cncavo padro; 4 Cncavo fundo
As punes e matrizes so de ao temperado especial e algumas vezes o puno superior tem
gravado o nome do laboratrio, de um smbolo ou o do medicamento a se preparar.

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10.3.1 FASES DA COMPRESSO


A. Formao da cmara de compresso. A puno superior d brilho e a dureza ao
comprimido, e faz a compresso propriamente dita.
B. Nesta cmara de compresso distribudo o p a ser comprimido. a puno inferior que
ajusta a altura da matriz (ou cmara), regulando a quantidade de p a ser comprimida.
C. Ocorre verdadeiramente a compresso. A puno superior se abaixa comprimindo o p.
D. Pela ao o alimentador (que ir adicionar mais p para a compresso de um segundo
comprimido), o primeiro comprimido expulso da mquina, e em seguida inicia-se um
novo ciclo de compresso.

A fora de compresso define a forma e dureza do comprimido.


J as mquinas de compresso automticas chamadas de Mquinas
rotativas, os punes inferiores e superiores, assim como as matrizes,
so montadas face a face sobre a mesma coroa circular, animada de
movimento contnuo sempre no mesmo sentido.

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10.4 QUESTES DE REVISO


1.
Defina a forma farmacutica cpsulas
2.
Porque as cpsulas mascaram odor e sabor?
3.
Porque as cpsulas favorecem rapidamente a liberao do princpio ativo?
4.
Porque o fracionamento uma desvantagem das cpsulas?
5.
O que uma substncia higroscpica interfere na produo de uma cpsula?
6.
Qual a origem de produo das cpsulas duras?
7.
Quais as funes das partes de uma cpsula?
8.
O que acontece quando existe ar dentro de uma cpsula?
9.
Quais os tamanhos de cpsulas existentes no mercado? E quais as suas capacidades em
termo de volume?
10.
Sabendo que a densidade dos ps interfere diretamente na produo de cpsulas, por que
o mtodo de enchimento baseado em questes de massa (peso) no o ideal na produo de
cpsulas na farmcia de manipulao?
11.
Quais os trs fatores fundamentais para uma produo ideal de cpsulas?
12.
Qual a funo dos diluentes nas cpsulas? D 2 exemplos.
13.
Qual a funo dos lubrificantes nas cpsulas? D 2 exemplos.
14.
Resolva os seguintes clculos para o enchimento de capsulas
O mdico prescreveu a receita abaixo para ser manipulada:
Losartana ........................................................25mg
Hidroclorotiazida..........................................12,5mg
Preparar 60 caps

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Dados:
A materia-prima disponvel na farmcia est com teor de umidade de 12%.
O volume ocupado pelo frmaco (na proveta) foi de 9,0 ml
O volume das cpsulas disponveis :
Perguntas:
1)
Qual o fator de correo da losartana?
2)
Quanto ser utilizado do frmaco para pesagem (em gramas)?
3)
Quantos ml do frmaco cabero em cada cpsula?
4)
Qual o tamanho das cpsulas utilizadas?
5)
Quanto ser usado de excipiente?
O mdico prescreveu a receita abaixo para ser manipulada:
Cloridrato de Sertralina........................................................30mg
Preparar 60 caps
Dados:
Cada 55,95mg de cloridrato de sertralina, so aproximadamente equivalentes a 50mg de
setralina base.
O volume ocupado pelo frmaco (na proveta) foi de 12,0 ml
O volume das cpsulas disponveis :
Perguntas:
1)
Qual o fator de equivalncia da sertralina?
2)
Quanto ser utilizado do frmaco para pesagem (em gramas)?
3)
Quantos ml do frmaco cabero em cada cpsula?
4)
Qual o tamanho das cpsulas utilizadas?
5)
Quanto ser usado de excipiente?
15.
Defina suco gstrico
16.
Diferencie absoro estomacal de absoro intestinal com relao a biodisponibilidade
17.
Qual a funo do revestimento gastro-resistente?
18.
Quais as faixas de pH existentes no intestino?
19.
Justifique a seguinte afirmao: O planejamento dos revestimentos entricos baseia-se no
tempo de trnsito necessrio para a passagem da forma farmacutica do estmago at os
intestinos
20.
Cite 4 razes para revestir as cpsulas.
21.
Quais os tipos de substncias utilizadas para o revestimento de cpsulas?
23.
Qual a soluo ideal para o revestimento de cpsulas no ambiente magistral (farmcia de
manipulao)?
24.
Defina a forma farmacutica comprimidos.
25.
Justifique porque os comprimidos possuem menor variabilidade de contedo e maior
preciso de dosagem.
26.
Porque os comprimidos no uma forma farmacutica emergencial?
27.
Qual a relao da automedicao com a produo em larga escala dos comprimidos?
28.
Quais so as classificaes dos comprimidos?
29.
Quais as funes dos diluentes nos comprimidos?
30.
Qual a importncia de uma substncia absorvente nos comprimidos?
31.
Qual a funo dos lubrificantes nos comprimidos?
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11.ESTABILIDADE DE MEDICAMENTOS
Todos os materiais sofrem alteraes, com o tempo, sob a ao do ambiente, desde materiais
extrados da natureza at materiais sintticos. Os fatores ambientais que degradam os
medicamentos so inmeros, como por exemplo, a luz (atravs da radiao ultravioleta e
infravermelha), a umidade, o calor, microorganismos, etc.
Com os frmacos ocorre o mesmo:

Frmacos puros so mais estveis do que em misturas: as chances de interao com outros
materiais aumentam muito.
Lembre-se: medicamentos so misturas de frmacos e veculos ou excipientes.

Frmacos em formas slidas so mais estveis que em formas lquidas: as reaes qumicas
ocorrem melhor e mais rpido em um meio lquido.

Frmacos sujeitos a algum processamento so tambm mais facilmente decompostos:


Granulao mida, secagem, aquecimento para facilitar a solubilizao, etc.
O processamento promove maior exposio da preparao aos agentes ambientais:
oxignio, luz, aquecimento, microrganismos, etc.

A decomposio dos frmacos, puros ou nos medicamentos, obriga aos fabricantes estipular a sua
data de validade:
A determinao do prazo de validade baseada em experimentos que permitem
estimar o tempo em que os frmacos permanecem em condies de exercer seu efeito
sem alterar sua toxicidade.
No desenvolvimento de formulaes so feitos exaustivos estudos para compreender o
mecanismo de degradao dos frmacos e a velocidade com que os processos ocorrem, sob vrios
aspectos: qumico, fsico e microbiolgico.
Por esse motivo h um tempo considervel entre a elaborao de uma nova formulao e o seu
aparecimento no mercado.
O estudo da estabilidade de medicamentos conduz a uma compreenso mais fcil sobre a
degradao que os medicamentos podem sofrer, principalmente em sua potncia.

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Portanto, a estabilidade a extenso de tempo na qual o produto mantm, dentro de limites


especificados, atravs do perodo de armazenamento e uso, as mesmas propriedades que possua
no momento da sua fabricao.

MEDICAMENTOS

MEDICAMENTOS ESTVEIS

ALTERAES NO PROGRAMADAS
FATORES EXTRNSECOS
(CAUSAS EXTERNAS)

FATORES INTRNSECOS
(CAUSAS INTERNAS)

INSTABILIDADES

INCOMPATIBILIDADES

TEMPERATURA
LUZ

FSICAS
QUMICAS

OXIGNIO (O)
pH

FISICO-QUIMICAS
TERAPUTICAS

UMIDADE
TEMPO

11.1 TEMPERATURA
a. Em geral, o aumento de 10 graus na Temperatura, acelera em 2 a 5 vezes a velocidade
de uma reao;
a. Importante lembrar que, em nosso pas, a temperatura ambiente varia muito,
ultrapassando os 30 C
b. A temperatura um importante catalisador das reaes de hidrlise e oxidao

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11.2 LUZ
a. A luz solar (UV) afeta as ligaes qumicas fornecendo energia para a separao dos
eltrons compartilhados entre os dois tomos dessa ligao. Pode resultar em:
a. Formao de radicais livres no processo de oxidao
b. Lise da molcula formando dois radicais
c. A quebra da molcula pode causar isomerizao
b. Correes: armazenar os produtos em embalagens foto-resistentes (vidro, plstico PET
mbar, plstico escuro, embalagens de alumnio, etc).

11.3 OXIGNIO (O2)


a. Reao que ocorre na presena de oxignio, com o ganho ou perda de um ou mais
tomos eletropositivos, tomos aletronegativos, radiais ou eltrons.
b. iniciada tanto pela luz como pela presena de metais
c. Formas de evitar a oxidao:
a. Usar agentes quelantes: EDTA
b. Usar agentes anti-oxidantes: bissulfito de sdio, metabissulfito
c. Evitar o contato com a luz e excesso de umidade

11.4 pH
1. O pH um importante catalisador da hidrlise
2. Em pH baixos ou altos: aumentam as chances de ocorrer alteraes nas hidroxilas e
hidrognios dos frmacos, podendo levar a oxidao e hidrlise.
3. Para cada formulao existe um pH timo, no qual a tanto a hidrlise quanto a oxidao
mnima, permitindo melhor atividade biolgica e maior estabilidade da preparao.

11.5 UMIDADE (HIDRLISE)


a. Ocorre quebra da molcula de frmaco pela adio de uma molcula de gua.
b. Para diminuir este efeito controla-se a temperatura do laboratrio
c. H grupos funcionais que favorecem a hidrlise:
i. Lactonas (steres cclicos)
ii. Lactamas (amidas cclicas)
iii. steres
iv. Amidas

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H
O
CO2H
O
a)

CO2H
OH

hidrlise

O
+

O
c. acetil saliclico

c. saliclico

OH
c. actico

11.6 TEMPO DE CONSERVAO


A conservao do medicamento determina diretamente a degradao do produto. O estudo do
prazo de validade da preparao um dos fatores mais crticos na farmcia de manipulao.
Pelo fato das preparaes magistrais serem produzidas para a administrao imediata ou aps
curto perodo de armazenagem, seus prazos de validade podem ser estabelecidos, utilizando
critrios diferentes daqueles aplicados para determinar a validade do produto industrializado.
Embora se subtenda que o produto manipulado ser utilizado logo aps o aviamento da
prescrio e somente durante o tempo de tratamento, ele precisa se manter estvel durante todo
este tempo.
A dificuldade de estabelecer o prazo de validade para preparaes farmacuticas magistrais reside
em alguns aspectos especficos inerentes produo artesanal e unitria na farmcia magistral,
tais como:
a.
b.
c.
d.
e.

Diversidade de formulaes
Associaes de ativos
Diversos excipientes e veculos
Equipamentos utilizados e a tecnologia aplicada
Fatores econmicos: doses unitrias e individuais

Contudo, existem meios racionais e cientficos, embora no exatos, de se presumir de maneira


aproximada a validade de uma preparao farmacutica magistral.
Os prazos de validade recomendados pela USP-23ed, para preparaes magistrais embaladas em
recipientes hermeticamente fechados e protegidos da luz, na temperatura ambiente controlada
so:
a. Formulaes slidas e lquidas no-aquosas
Se a fonte for industrializado a validade no deve exceder a 25% do tempo remanescente
para a data de expirao do produto original, ou 6 meses, o que for mais precoce.
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Se a fonte da M.P no industrializado (comprado direto do fabricante), o prazo de


validade no dever exceder a 6 meses.
b. Formulaes de antibiticos contendo grande quantidade de gua
No dever ultrapassar 14 dias quando estocado em temperaturas baixas.
c. Formulaes semi-slidas

No dever ultrapassar 3 meses. Entende-se por preparaes semi-slidas as formas


farmacuticas em gel, loes, cremes, pomadas, gel-creme, etc.

12. REFERNCIAS BIBLIOGRAFICAS

1.
ALLEN JR, Loyd V.; POPOVICH, Nicholas G; ANSEL, Howard C. Formas farmacuticas e
sistemas de liberao de frmacos. Traduo Ana Lcia Gomes dos Santos et al. 8. ed. Porto
Alegre: Artmed, 2007. viii, 775 p. il. Traduo de: Ansel's pharmaceutical dosage form & drug
delivery systems. ISBN 978-85-363-076. (A biblioteca possui 16 ex. da 8.ed. de 2007)
2.
FERREIRA, Anderson de Oliveira. Guia prtico da Farmcia magistral. 4.ed. rev. ampl. So
Paulo: Pharmabooks, 2010. v.1. xxii, 736 p. il. ISBN 978-85-8973-145-4. (A biblioteca possui 7 ex.
v.1 da 4.ed. de 2010)
3.
FERREIRA, Anderson de Oliveira; BRANDO, Marcos. Guia prtico da Farmcia magistral.
4.ed. rev. ampl. So Paulo: Pharmabooks, 2011. v.2. xxiii, 673 p. il. ISBN 978-85-8973-145-4. (A
biblioteca possui 8 ex. v.2 da 4.ed. de 2011)
4.
AULTON, Michael E. Delineamento de formas farmacuticas. Traduo George Gonzlez
Ortega et al. 2. ed. Porto Alegre: Artmed, 2005. 677 p. Traduo de: Pharmaceutics the science of
dosage form design. ISBN 978-85-363-0152-5. (A biblioteca possui 10 ex. da 2.ed. de 2005)

12.

BIBLIOGRAFIA COMPLEMENTAR

1.
CRESPO, Marcelo Soares; CRESPO, Juliana Maria Rocha e Silva. Formularium: compndio de
frmulas magistrais. So Paulo: Crespo, 2002. v.1. xlvi, 586 p. ISBN 85-902747-1-3. (A biblioteca
possui 2 ex. v.1 de 2002)
2.
VILLANOVA, Janaina Ceclia Oliveira; S, Vania Regina de. Excipientes: guia prtico para
padronizao. So Paulo: Pharmabooks, 2007. 115 p. ISBN 85-8973-114-6. (A biblioteca possui 1
ex. de 2007, 3 ex. da 2.ed. de 2009. Total 4 ex)
3.

ANTUNES Jr., D. Farmcia de manipulao. So Paulo: Tecnopress, 2002.

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4.
GENNARO, Afonso R. (Ed.). Remington: a cincia e a prtica da Farmcia. Traduo Adriana
Ito Azevedo at al. 20. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, c2004. xviii, 2208 p. il. Traduo de:
Ramington: the science and practice of pharmacy. ISBN 85-277-0873-6. (A biblioteca possui 5 ex.
da 20.ed. de c2004)
5.
Farmacopia brasileira parte II: sexto fascculo. 4. ed. So Paulo: Atheneu, 2005. Vrias
paginaes p. ISBN 85-7454-091-9. (A biblioteca possui 1 ex. da 4.ed. de 2005)

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