ANESTESICOS

Es un acto mdico controlado en el que se usan frmacos para bloquear la

sensibilidad tctil y dolorosa de un paciente, sea en todo o parte de su cuerpo
y sea con o sin compromiso de conciencia.
La 'anestesiologa' es la especialidad mdica dedicada a la atencin y cuidados
especiales de los pacientes durante las intervenciones quirrgicas u otros
procesos que puedan resultar molestos o dolorosos (endoscopia, radiologa
intervencionista, etc.). Asimismo, tiene a su cargo el tratamiento del dolor
agudo o crnico de causa extraquirrgica. Ejemplos de estos ltimos son la
analgesia durante el trabajo de parto y el alivio del dolor en pacientes con
cncer. La especialidad recibe el nombre de anestesiologa y reanimacin, dado
que abarca el tratamiento del paciente crtico en distintas reas como lo son la
recuperacin postoperatoria y la emergencia, as como el cuidado del paciente
crtico en las unidades de cuidados intensivos o de reanimacin postoperatoria.
La especialidad mdica de la medicina intensiva es un brazo ms de la
anestesiologa.
Se estima que el tiempo de duracin de sta especializacin es de aproximadamente 4 a 5
aos. Despus de los respectivos 7 aos de medicina general.

Anestsicos locales
(AL), son frmacos universalmente utilizados por multitud de profesionales de
la salud (anestesilogos, cirujanos, enfermeros, odontlogos, podlogos,
dermatlogos, internistas, mdicos veterinarios,etc.) a diario que, a
concentraciones suficientes, evitan temporalmente la sensibilidad en el lugar
del cuerpo de su administracin. Su efecto impide de forma transitoria y
perceptible, la conduccin del impulso elctrico por las membranas de los
nervios y el msculo localizadas.
La lidocana o xilocana es un frmaco perteneciente a la familia de los anestsicos locales,
concretamente del tipo de las amino amidas, entre los que tambin se encuentran
la dibucana, la mepivacana, la etidocana, la prilocana y la bupivacana.

Actualmente, es muy utilizada por los odontlogos. Tambin tiene efecto

antiarrtmico, estando indicada por va intravenosa o transtraqueal en
pacientes con arritmias ventriculares malignas, como la taquicardia ventricular
o la fibrilacin ventricular. La lidocana es metabolizada en el 90% por el hgado
por hidroxilacin del ncleo aromtico, resultando otras vas metablicas no
identificadas an. Es excretada por los riones. Obra efecto con ms rapidez y
mayor duracin que los anestsicos locales derivados de los steres como la
cocana y procana.

La vida media de la lidocana administrada por va intravenosa es de

aproximadamente 109 minutos, pero como el metabolismo es heptico (por lo
que depende de la irrigacin sangunea del hgado), se debe bajar la dosis en
pacientes que tengan gasto cardaco bajo o que estn en shock.
La procana es un frmaco que bloquea la conduccin nerviosa, previniendo el
inicio y la propagacin del impulso nervioso. Por esta caracterstica se le
confiere la capacidad de actuar como un anestsico local y generalmente es
utilizada para combinarla con otros medicamentos. Se introdujo en 1905,
siendo el primer anestsico local sinttico y es un aminoster. Es tambin
llamada Novocana.

La benzocana o 4-aminobenzoato de etilo es el ster etlico del cido 4aminobenzoico (PABA). Tiene una densidad de 1,17 g/cm3, su punto de fusin
es de 88-90 C y su punto de ebullicin es de alrededor de los 310 C. Es un
anestsico local, empleado como calmante del dolor. Acta bloqueando la
conduccin de los impulsos nerviosos al disminuir la permeabilidad de la
membrana neuronal a los iones sodio.

La benzocana es hidrolizada por las colinesterasas plasmticas y, en un grado

mucho menor, por las colinesterasas hepticas, a metabolitos que contienen
PABA. Se elimina principalmente por metabolismo, seguido de la excrecin
renal de los metabolitos.

Est habitualmente indicada para la anestesia local previa de un examen,

endoscopia o manipulacin con instrumentos u otras exploraciones de esfago,
laringe, intervenciones dentales y ciruga oral. Sus otros usos comunes son
anestesiar localmente las heridas bucales, como fuegos y aftas. Adems, es
incorporada a algunos preservativos masculinos (condones) con el objetivo de
retardar la eyaculacin debido a que reduce la sensibildad del glande.

La ketamina
(Tambin conocida como "Special K") es una droga disociativa con potencial
alucingeno, derivada de la fenciclidina, utilizada originalmente en medicina
por sus propiedades analgsicas y sobre todo, anestsicas.

El Halotano es un vapor para inhalacin usado en la anestesia general. Su

nombre sistemtico es 2-Bromo-2-cloro-1,1,1-trifluoroetano. No tiene color y
posee un aroma agradable pero es inestable bajo la luz. Se envasa en botellas
de color oscuro con timol al 0.01% como agente estabilizante. Mezclas de
halotano con el aire o con el oxgeno no son ni inflamables ni explosivas.

El tiopentato de sodio es una droga derivada del cido barbitrico, ms conocida por el
nombre de pentotal sdico, amital sdico o trapanal. Est clasificado como barbitrico de
accin ultracorta porque el efecto hipntico en pequeas dosis del frmaco desaparece en
pocos minutos. Es el nico barbitrico que se sigue utilizando como anestsico.

Distribucin
Acostumbra a ser muy liposoluble, atravesando con facilidad la barrera
hematoenceflica. La duracin clnica de los efectos viene determinada por la
redistribucin salvo en caso de dosis repetidas o perfusin continua que
saturen los compartimentos perifricos. Su fijacin a protenas es del 80%. La
vida media de distribucin es de 20 minutos y la semivida media sobre 3-12h.
Por su carcter lipoflico, posee una accin farmacolgica corta con dosis
nicas, ya que el frmaco se redistribuye en un segundo tiempo desde los
receptores diana hacia el resto de compartimentos orgnicos.

Metabolismo
Una vez redistribuido, la fraccin libre se metaboliza por los citocromos del
hgado. Metabolitos hidrosolubles inactivos.[cita requerida]
Farmacodinmica
Mecanismo de accin
Es complejo. Incluye diferentes acciones:

Deprime el sistema reticular activador del tallo enceflico.

Activa los neurotransmisores inhibidores (GABA- cido gamma amino-butrico).
Suprime la transmisin de neurotransmisores excitadores (acetilcolina).

Interfiere la liberacin de neurotransmisores presinpticos e interaccionan de

forma estreo-selectiva sobre los receptores postsinpticos.
Deprime la corteza sensorial inhibiendo la conduccin ascendente de los
impulsos nerviosos hacia el encfalo.
Efectos[editar]
Tpicamente, el tiopental produce tanto una ereccin como una inconsciencia
que aparece en unos 20 segundos y se mantiene de 5 a 10 minutos.

Sistema cardiovascular: Disminuye la tensin arterial por vasodilatacin

perifrica (depresin de los centros vasomotores bulbares) y aumenta la
frecuencia cardiaca por efecto vagoltico central. El gasto cardiaco se mantiene
igual por el aumento de la frecuencia cardiaca y de la contractilidad debida a
reflejos barorreflejos. En ausencia de una respuesta baropresora adecuada
(hipovolemia, Insuficiencia cardiaca, bloqueo beta-adrenrgico) disminuyen la
tensin arterial y el gasto cardiaco. En la hipertensin arterial no tratada
tendremos un mal control e inestabilidad hemodinmica en la induccin.
Respiracin: Disminuye la respuesta a la hipercapnia y la hipoxia. La Apnea tras
la induccin es habitual. Disminuye el Volumen tidal y la frecuencia respiratoria
en el despertar. Puede presentarse adems laringoespasmo, broncoespasmo e
hipo, por la no depresin completa de los reflejos de las vas areas.
Sistema nervioso central: Disminuye el flujo sanguneo cerebral por
vasoconstriccin, pero al aumentar la presin de perfusin cerebral, disminuye
el consumo de oxgeno en un 50%. Dosis altas seguidas de infusin 0,5
mg/Kg./min. producen proteccin cerebral a isquemias focales, pero aumentan
la duracin de sus efectos.
Otros efectos centrales:
No tiene efecto analgsico. Incluso se sabe que a bajas dosis disminuye el
umbral al dolor.
Efecto "sedacin desconcertante": En ocasiones a dosis bajas originan
desorientacin y excitacin. Presentan tolerancia aguda y dependencia al
efecto hipntico y sedante.
No es relajante muscular, y a veces dan lugar a contracciones involuntarias de
los msculos esquelticos.
Poseen un efecto anti-epilptico de gran utilidad clnica.

Los analgsicos opioides constituyen ungrupo de frmacos que se caracterizan

porposeer afinidad selectiva por los receptoresopioides y causan analgesia de
elevadaintensidad sobre el sistema nerviosocentral.

La morfina es una potente droga opicea usada frecuentemente

en medicina como analgsico.
Molcula de la morfina
La morfina es un alcaloide fenantreno del opio, siendo preparado el sulfato por neutralizacin
con cido sulfrico. Es una sustancia controlada, opioide agonista utilizada en premedicacin,
anestesia, analgesia, tratamiento del dolor asociado a la isquemia miocrdica y para la disnea
asociada al fracaso ventricular izquierdo agudo y edema pulmonar. Es un polvo blanco,
cristalino, inodoro y soluble en agua.
El tramadol (DCI) es un analgsico de tipo opioide que alivia el dolor actuando sobre clulas
nerviosas especficas de la mdula espinal y del cerebro. Su comportamiento es atpico
comparado con otros opioides del tipo de la morfina, ya que a pesar de tener un agonismo
relativamente dbil sobre los receptores opioides , su efecto analgsico en gran parte se
debe a su accin en el sistema de neurotransmisores, ya que libera serotonina e inhibe la
recaptacin de la norepinefrina.
Buprenorfina (Temgesic, Subutex) es un frmaco del grupo de los opiceos. til para el
tratamiento de la adiccin a otros opioides como la morfina y la herona de manera similar al
tratamiento con metadona. Fue comercializada por primera vez en los Estados Unidos en la
dcada de 1980 por los laboratorios Reckitt & Colmancomo analgsico, con el nombre
comercial de Buprenex 0.3 mg/ml inyectable. Para el tratamiento de la adiccin a otros
opioides las dosis suelen ser mucho mayores (>2 mg) que las empleadas como analgsico
(>200 g).

Farmacologa
La buprenorfina es un derivado de la tebana. Su efecto analgsico se debe a su actividad de
agonista parcial en los -receptores opioides. (Rodrguez et al.) Cuando una molcula se une
a uno de estos receptores, ste slo es activado parcialmente, a diferencia de la morfina que
es agonista completo. La alta afinidad de la buprenorfina con los -receptores es tal, que los
antagonistas opioides para esos receptores (naloxona), slo revierte los efectos parcialmente.

Estas propiedades de este medicamento deben ser consideradas muy cuidadosamente por el
facultativo, ya que una sobredosis no podra ser revertida fcilmente, aunque la sobredosis es
infrecuente en pacientes adictos o con tolerancia a opioides. Tambin debe ser tenido en
cuenta su uso en pacientes con dependencia fsica a opioides agonistas completos podra
provocar sndrome de abstinencia, que tambin sera complicado de revertir y que puede
durar hasta 24 horas.
Posee una actividad analgsica muy superior a la de la morfina (0.2 - 0.6 mg IM de
buprenorfina, equivalen a 5 - 15 mg IM de morfina). La comparacin morfina oralversus
buprenorfina transdrmica es de 1:110. (Sittl, R. et al.) Adems su efecto es ms prolongado.
La depresin respiratoria es dosis-dependiente y equivalente a la de la morfina.