Mendoza Garca Martin

Torres Jaramillo Jenifer

Vera Mercado D. Javier
Villa de Cortes Sandra

Suposi tori os
Laboratorio de Tecnologa Farmacutica

Equipo 6

OBJETIVO:

INTRODUCCIN
Los supositorios son formas farmacuticas slidas cilndricas, con forma cnica o de torpedo adecuada para su introduccin en el recto. Pueden contener frmacos emulsionados o
en forma de suspensin finamente pulverizados. Funden a la temperatura corporal o se
disuelven en medio acuoso. Deben tener una masa de 1 a 3g.

Ventajas

Noviembre 2013

7FV1

Conocer las caractersticas,

propiedades y mtodos
principales para la elaboracin de supositorios.

Desventajas

Dosis nica
Biodisponibilidad
Evita metabolismo de primer paso
Efecto local y sistmico.
El nmero de excipientes requeridos es
reducido.
Protege al frmaco del pH del estmago o secreciones enzimticas intestinales
Se pueden administrar a pacientes inconscientes, bebes y ancianos.
Adecuado para pacientes que no pueden recibir terapia oral.
Protege al paciente de frmacos que
causan nauseas y vmito o irritacin en
el estmago.
El sabor, olor y color del frmaco no
influyen en su administracin

La absorcin de los
frmacos depende de la
adecuada aplicacin, lo
mismo que el efecto de
primer paso.
Requiere condiciones
especiales de transporte y
almacenamiento.
Hipersensibilidad al
vehculo.
Lesiones o irritacin de
mucosas.
Puede generar
defecacin y por tanto
expulsin.
Su administracin
requiere de privacidad.

Clasifiacin por via de

administracin:
Rectales
Vaginales
Uretrales

Imagen 1. Supositorios rectales, vaginales y

Clasificacin de acuerdo a su mecanismo de accin:
Mecnica: La finalidad es activar la motilidad el intestino por va refleja, antiguamente se utilizaban supositorios a base de jabn.
Local: la actividad del frmaco est destinada a tratar la mucosa rectal en el lugar de aplicacin.
Sistmica: El objetivo es que el frmaco sea absorbido por las membranas mucosas del recto con la finalidad de llegar a regiones del
organismo lejanas al recto. El modo de accin se da a partir de la absorcin de los frmacos a travs del sistema hemorroidal, pasa a la
circulacin general y acta sobre el rgano afectado.
Requisitos de las bases para supositorios y de vulos.

Formula general

Pricipicio Activo

Excipientes:
Bases lipfilas/ grasos o
Hidrfilos.

Imagen 2. Bases de Supositorios

Estables qumicamente y fsicamente durante la fabricacin y el

almacenamiento
Deben fundir, disolverse o dispersarse a 37C.
Los supositorios deben fundirse o disolverse en el plazo de
pocos minutos a la temperatura corporal (requisito para la
eficacia del medicamento).
Fcil de manejar e inerte, dureza y consistencia adecuada.
Buena conservabilidad y almacenamiento.
Capacidad de incorporacin de lquidos lipfilos e hidrfilos.
No sensibilizante, no irritante ni txico.
Con apariencia esttica,sin olor.
Buenas propiedades de expansin-contraccin.
No unirse o interferir con el PA.
Intervalo de fusin y solidificacin pequeo.

CLASIFICACIN DE LAS BASES:

Hidroflicas

ACEITES HIDROGENADOS
Se obtienen a partir de aceites vegetales por hidrogenacin de los cidos grasos que integran los triglicridos. Generalmente son mezcla de steres, triglicridos de cidos grasos saturados de C-12 a C-18 y menores cantidades de mono y diglicridos. Puede tambin contener cera de abeja, lecitina, polisorbatos, alcoholes etoxilados.
Estas bases son estables, poco irritables; no requieren de condiciones especiales de almacenamiento, es
uniforme su composicin. Presentan buenas caractersticas para el moldeo, por lo que no requieren de lubricacin.
Ejemplo: Adeps Solidus (Novata) :Mezcal de mono, di y triglicridos de cidos grasos C12-C18

Mtodos de fabricacin

Moldeo manual

Fusin

Compresin

Lipoflicas

BASES DE POLIETILENGLICOL
Son masas solubles de agua de punto de fusin relativamente alto, constituido por productos de polimerizacin del oxido de etileno con diferentes masas moleculares. La consistencia y PF varia con respecto al peso
molecular , el de 600 es lquido, el de 1500 es semislido y el 5000 es slido. Son incompatibles con sales
de plata, aminopiridina, quinina, aspirina, benzocana, sulfonamidas, fenobarbital sdico, cido saliclico.
GELATINA GLICERINADA
Esta base de est compuesta de un 70% de glicerina, 20% gelatina y 10% de agua. Es de consistencia
suave favorece su uso va vaginal pero no rectal)
Una base de glicerina esta compuesta de glicerina 87%, estearato de magnesio 8% y agua purificada
5%.
ENSAYOS DE LOS SUPOSITORIOS TERMINADOS
Aspecto
La superficie debe ser regular y homognea, lisa y sin fisuras. No debe presentar cristalizacin del frmaco
en superficies. Las anomalas de superficie y fisura se advierten horas despus del enfriamiento.
Homogeneidad Seleccionados en distintas direcciones deben presentar una superficie regular, sin grietas,
burbujas de aire nigrumos. Fundamentalmente no deben mostrar depsito de
frmacos.
Peso
Aunque los moldes liberan siempre el mismo volumen con cada supositorio, el peso de stos puede variar
por sedimentacin o incluso por aire. Se acepta que haya diferencias de hasta cuatro a cinco %. Sin embargo, se establece que la desviacin en el peso medio de veinte supositorios deber estar comprendida en los
siguientes valores:
Supositorios de hasta 1.5g del peso +/- 10 %.
Supositorios de 1.5g a 2.5g de peso +/- 7.5 %
Supositorios de mas de 2.5 g de peso +/- 5%
Temperatura de fusin.
Para supositorios con excipiente liposoluble, la temperatura
de fusin no deber ser mayor de 37 C con un intervalo de
fusin bien definido
Tiempo de fusin
Aqu lo que vara es el tiempo y la temperatura permanece constante: 37 centgrados +/- 0,50. Una vez
estabilizada dicha temperatura se coloca el supositorio, previa exposicin
de 24 horas a temperatura ambiente, en el tubo de prueba y a partir de ese momento se mide el tiempo
hasta que se produce la fusin completa. Dados los diferentes tipos de formulaciones considera aceptable
un tiempo de fusin entre treinta y 40 minutos.
Control de dureza
Se coloca el supositorio entre dos discos (dentro de una cmara a 37C). Sobre el superior se va aadiendo
peso (200 g cada minuto) hasta que el supositorio se
colapsa.
Uniformidad de contenido
(Ensayo B).
Cuando p.a. < 2 mg o si p.a. < 2%
masa total
n = 10 unidades: determinar Contenido.
Resistencia a la ruptura
Es til para determinar la igualdad de consistencia en diferentes partidas o en distintas etapas de una partida. Se aconseja tener en cuenta los siguientes valores:
Para supositorios con excipiente liposoluble, a temperatura constante de 25 1C igual a 1 a 4 Kg. ptimo, 2 a 2,5 Kg., a temperatura cte de 30 1C no ms de 2 Kg. (ptimo 1 Kg.)
Para supositorios con excipiente hidrosolubles, a temperatura constante de 25 +/-1C no menos de 2 Kg.

Figura 3.-Material de Empaque primario

DESARROLLO
Calibracin del molde
Peso 3g de novata en un vaso de
precipitado.
Calentar y fundir

Supositorios de glicerina

Supositorios de polietilenglicol

Glicerina 70%

Polietilenglicol 4000 27%

Glicerina 20%

Polietilenglicol 1650 33%

Agua 10%

Polietilenglicol 6000 40%

Coloco 106 mg de acetaminofn, en el

envase de polietileno para vulos y se
adiciono la novata.
Enfriar y desmoldar

Se tomo la diferencia del peso del

supositorio de la cantidad de acetaminofn para saber la cantidad de
base que se requiere para la elaboracin.

Se tomo la diferencia del peso del

supositorio de la cantidad de acetaminofn para saber la cantidad de
base que se requiere para la elaboracin

Con el peso obtenido se calculo la

cantidad de base y acetaminofn
para prepararon 10 supositorios con
un exceso de 5%.
Temperatura y llenado

Temperatura y
agitacin

Se peso 4 g de grenetina y se
humecto con 20mL agua durante 5 minutos,
Temperatura y
agitacin

Calent hasta disolverse 65C

y se adiciono 14 g de glicerina
previamente pesada.
Temperatura de
vaciamiento.

Se cada una de las materias

primas en su respectiva proporcin.
Temperatura y
agitacin

Se fundio a una tempratura de

65C y se vacio en los moldes.
Y se dejo enfriar.
Temperatura de
vaciamiento.

Vaco a los moldes con una

jeringa y se dejos enfriar

Puntos crticos durante

nuestro proceso

La cantidad pesada de novata fundida

y se mezclo con el acetaminofn una
temperatura de 40C, se vaciaron en el
molde con una jeringa.
3 supositorios se enfriaron a temperatura ambiente7supos supositorios se emfriaron bao
de agua fra.

Desmoldaron los supositorios y se evalu su aspecto fsico, peso, consistencia y su interior.

Pruebas fsicas

RESULTADOS
Tabla 1. Grafico peso de los supositorios
Supositorio
Peso en g

Novata

PEG

Glicerina

Novata:
Supositorio blanco, liso, opaco, homogneo, con depresin en el centro de la base y marcas ala orilla por el
molde. No presenta burbujas.

Polietilenglicol.
Supositorio blanco, moteado, liso, no homogneo, con
depresin en el centro de la base y marcas ala orilla
del molde, no presenta burbujas y al abrirlo se desase
fcilmente.

2.018

2.396

2.234

2.042

2.302

2.176

2.023

2.197

Glicerina:

1.952

2.104

Supositorio amarillo, transparente , liso , homogneo ,

sin bordes si presenta burbujas.

2.031

2.303

2.007

2.266

1.976

2.286

2.027

2.252

Peso
Promedio

2.364

2.009

17.090

1.42

% CV

Grfica 1. Grafico de control de pesos de Novata

Grfica representa el peso en mg de cada uno de

los supositorios elaborados de novata, se observa
que los valores entran dentro de los limites de control y cercanos a la media esto indica que nuestro
proceso esta controlado.

Imagen 4. Supositorios de lado derecho novata, en el

centro polietilenglicol y lado izquierdo glicerina

SUPOSITORIO

Prueba de dureza.
DEFORMACION ROMPIMIENTO

Novata

3200 gr.

4000 gr.

Polietilenglicol

1800 gr.

No se rompio

Glicerina

No presento

600 gr

Imagen 5. Equipo para la prueba de

dureza

DISCUSIN
En la elaboracin de un supositorio se debe tomar en cuenta el
volumen que contiene un molde para el llenado de estos, por
tal motivo, lo primero que se determino fue la cantidad que se
necesita para llenar el molde de polietileno, se determin y
resulto que se necesita la cantidad de 2.150 g , a partir de
esto se procedi a elaboracin de los supositorios de novata,
glicerina y polietilenglicol.
Durante la evaluacin fsica de los supositorios se observ que
el supositorio de novata present un mejor aspecto fsico brilloso y liso , en comparacin con el supositorio de polietilenglicol que presentaron un aspecto opaco y moteado. Este resultado se debe a que durante el proceso en los supositorio de novata se controlo adecuadamente la temperatura 65C y hubo
una buen mezclado de los componentes , durante la fundicin
de estos, en contrario con los de polietilenglicol que tuvieron un
aspecto moteado y opaco debido a que cuando se fundieron
se empleo un encendedor como fuente de calor y no se logro
un homogenizado de la mezcla, que al momento de vaciar se
solidificaba y se tenia que repetir el calentamiento para poder
llenar el molde. Por tal motivo solo se logr obtener 2 productos de la mezcla. Otro aspecto fsico importante evaluar es la
presencia de los bordes, estos se deben eliminar debido ala
va de administracin por la que se usan ya pueden desgarrar la piel y provocar dao a la persona que lo utilice, por lo
tanto se recomienda realizar otro proceso para la eliminacin
de los bordes.
En la prueba de dureza realizada se observ que el polietilenglicol presenta mayor dureza y no se deforma en comparacin
de la novata que se rompi , esto se debe a la composicin de
la mezcla de polietilenglicol que le otorga mayor dureza al
supositorio.
En cuanto el tiempo de enfriamiento empleado para los supositorios de novata, se observo que a temperatura ambiente los

CONCLUSIN

Grfica 2. Grfico de control de pesos de Glicerina

Grfica representa el peso en g de cada uno de los

supositorios elaborados de glicerina, se observa que
los valores entran dentro de los limites de control y
cercanos a la media esto indica que nuestro proceso
esta controlado.

Supositorios no presentaron una depresin

en la base, debido a que su temperatura
de enfriamiento fue homogneo , en comparacin con los de enfriamiento rpido los
cuales presentaron la depresin debido a
que el enfriamiento fue de la orilla del
molde hacia el centro provocndose la depresin.
En la evaluacin de variacin de peso de
observa que novata presento menor variacin de 1.42 % en comparacin con la elaboracin de los supositorios de glicerina
que presentaron un coeficiente de variacin de 17% , sin embargo se observa en
las graficas de control que nuestro proceso
de elaboracin se encuentra controlado,

El control de los puntos crticos como es la temperatura de calentamiento y de llenado, el contenido de llenado de los moldes y
el tiempo de enfriamiento es importante contemplarlos para la elaboracin de supositorios.

Las propiedades caractersticas de los supositorios vienen dadas por los componentes de los mismos.

La variacin de temperatura de enfriado influye en el proceso y producto durante el llenado de los supositorios..

BIBLIOGRAFA
Lozano, M.C., 2012. Manual de tecnologa farmacutica. 1 ed. Elsevier, Espaa.
BIBLIOGRAFA
The theory and Practice of Industrial Pharmacy
Theory and Practice of Contemporary Pharmaceutics Ghosh, Tapash & Jasti Bhaskara, CRC Press.
Prctica Contempornea en Farmacia, Thompson, Judith, Mc Graw Hill, 2da Ed.
The Art, Science and Technology of Pharmaceutical , Compounding., Allen, Loyd, APhA
Lieberman, H., L. Lachman. 1989. Pharmaceutical Dosage Forms: Tablets. Vol. 1, Marcel Dekker Inc.
(2e), Nueva York.