FARMACOCINTICA

Trata das aes de um medicamento medida que este se

move atravs do corpo. Analisa como uma droga :

Absorvida (assimilada no corpo);

Distribuda (move-se pelos vrios tecidos);
Metabolizada (transformada numa forma passvel de ser
excretada);

Excretada (removida do corpo).

ABSORO
Abrange sua progresso a partir do momento em que so
administrados; passam em seguida, pelos tecidos at se
tornarem biodisponveis para o corpo.
Profa Socorro Borges

ABSORO
Transporte passivo
Ausncia de energia celular, visto que o
medicamento est se deslocando de uma rea
de maior concentrao para outra de menor
concentrao.

Transporte ativo
Necessita de energia celular para transportar o
medicamento de uma rea de menor
concentrao
para
outra
de
maior
concentrao. utilizado absoro de
eletrlitos, como sdio e potssio, e de alguns
Profa Socorro Borges
frmacos, como a levodopa.

Transporte ativo
Pinocitose: uma forma peculiar de transporte ativo que ocorre
quando uma clula ingere uma partcula de frmaco. geralmente
empregada para o transporte de vitaminas lipossolveis
(Vitaminas A, D, E e K.)

Obs.: A absoro dos frmacos ocorre em poucos segundos ou minutos

quando administrados por via sublingual, IV ou por inalao.
Ocorre mais lento quando os mesmos so oferecidos por via oral, IM ou
subcutnea, visto os complexos
sistemas de membrana da mucosa GI,4 do
Profa Socorro Borges
msculo e da pele.

ABSORO
Outros fatores podem afetar a velocidade de absoro
de um medicamento: intestino delgado; fgado (efeito de
primeira passagem); fluxo sanguneo (msculo deltide
glteo; dor e estresse); alimentos ricos em gordura e
alimentos slidos; forma de apresentao do medicamento;
combinao de um frmaco com outro medicamento ou com o
alimento.
DISTRIBUIO
Refere-se ao processo pelo qual o frmaco transportado at
os tecidos e lquidos do corpo. Essa distribuio depende de:
Fluxo sanguneo;
Solubilidade;
Ligao s protenas.

Profa Socorro Borges

DISTRIBUIO
Fluxo sanguneo: qdo. o medicamento atinge a corrente
sangunea, sua distribuio no corpo ir depender do fluxo
sanguneo. Ele distribui-se rapidamente para:

Solubilidade: a capacidade de um medicamento atravessar a

membrana celular depende de ser hidrossolvel ou lipossolvel.
Os lipossolveis atravessam facilmente as membranas celulares, o
que no ocorre com os hidrossolveis.
Ligao s protenas: medida que segue seu percurso pelo
corpo, o medicamento entra em contato com protenas, como
albumina no plasma. Apenas os frmacos livres, mas no aqueles
ligados a protenas, podemProfa
produzir
efeito teraputico.
Socorro Borges
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METABOLISMO
Refere-se capacidade de o corpo transformar um frmaco
numa forma mais hidrossolvel, capaz de ser excretada.
Os medicamentos podem ser metabolizados de diversa
maneiras:
Mais comumente, so metabolizados em metablitos inativos
(isto , produtos do metabolismo) que so depois excretados;

Outros podem ser convertidos em metabtitos que so

ativos, isto , capazes de exercer sua prpria ao
farmacolgica;
Outros medicamentos ainda podem ser administrados como
inativos, denominados pr-frmacos, que s se tornam ativos
quando so metabilizados.
Profa Socorro Borges

METABOLISMO
Onde ocorre????
So metabolizados, em sua maioria, por enzimas presentes no
fgado; todavia, o metabolismo tambm pode ocorrer no
plasma, nos rins e nas membranas dos intestinos.
Outros fatores podem afetar o metabolismo de um
medicamento:
Cirrose; insuficincia cardaca; gentica; estresse; ambiente;
lactente (fgado imaturo); idosos (reduo do tamanho do
fgado, fluxo sanguneo e na produo de enzimas).

Profa Socorro Borges

Excreo
Refere-se sua eliminao do corpo. Eles so excretados, em
sua maioria, pelos rins e deixam o corpo atravs da urina
(mais
comum),
pulmes,
das
glndulas
excrinas
(sudorparas, salivares ou mamrias), pele e tudo digestivo.
Meia-vida metade do frmaco :
Refere-se ao tempo levado para que a metade do frmaco seja
eliminado pelo corpo. Os fatores que afetam incluem
velocidade de absoro, metabolismo e excreo.

Profa Socorro Borges

INCIO, CONCENTRAO MXIMA E DURAO

O INCIO da ao de um frmaco refere-se ao intervalo de
tempo que comea quando administrado e termina quando
realmente comea seu efeito teraputico.
A medida que o organismo vai absorvendo mais o
medicamento,
os
nveis
sanguneos
aumentam.
A
CONCENTRAO MXIMA alcanada quando a taxa de
absoro torna-se igual taxa de excreo.
A DURAO de ao de um frmaco refere-se ao tempo
durante o qual este frmaco produz seu efeito teraputico.

Profa Socorro Borges

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FARMACODINMICA
o estudo dos mecanismos relacionados s drogas, que produzem
alteraes bioqumicas ou fisiolgicas no organismo. A
interao, ao nvel celular, entre um medicamento e certos
componentes celulares como as protenas complexas que
compem a membrana celular, enzimas ou receptor-alvo
representa a ao do frmaco. A resposta decorrente dessa ao o
efeito do medicamento.
Um medicamento pode modificar a funo das clulas ou a
taxa de sua funo, mas no tem a capacidade de conferir
uma nova funo clula ou tecido-alvo. Pode alterar a
funo da clula-alvo ao:
1. Modificar o ambiente fsico ou qumico da clula;
2. Interagir Profa
com
um receptor (um local especfico
Socorro Borges
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sobre a membrana celular ou no inteiro da clula).

FARMACODINMICA
DROGAS AGONISTAS

Quando um frmaco possui afinidade por

determinado receptor e o estimula, atua
com agonista.
A capacidade de um frmaco desencadear
uma resposta aps sua ligao ao receptor
descrita como atividade intrnseca. Ex.
teofilina, epinefrina, cafena, etc.
DROGAS ANTAGONISTAS
Se um frmaco tem afinidade por determinado
receptor, mas no exerce nenhuma atividade
intrnseca (isto , se no estimular o receptor),
denominada antagonista. O antagonista impede a
ocorrncia de uma resposta.Profa
Ex.
anti-hipertensivos
Socorro Borges

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FARMACODINMICA
REVERSVEL OU IRREVERSVEL
Os antagonistas podem ser competitivos ou no-competitivos.
Um antagonista competitivo compete com o agonista pelos
stios

receptores.

Como

esse

tipo

de

antagonista

liga-se

reversivelmente ao stio receptor, a administrao de doses

maiores de um agonista pode superar os efeitos do antagonista.
Um

antagonista

no-competitivo

liga-se

aos

stios

receptores e bloqueia os efeitos do agonista. A administrao de

doses maiores do agonista no consegue reverter sua ao.

Profa Socorro Borges

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FARMACODINMICA

RECEPTORES

Quando um frmaco atua sobre uma variedade de receptores,

considerado no-seletivo, e portanto pode produzir mltiplos
e variados efeitos. Alm disso, alguns receptores tambm so
classificados pelos efeitos especficos.
Assim, por exemplo, os receptores beta produzem tipicamente
aumenta da freqncia cardaca e relaxamente brnquico, bem
como outros efeitos sistmicos.
Todavia dos receptores beta ainda podem ser subdivididos em
receptores Beta1 (que atuam principalmente sobre o corao) e
Beta2 (que atuam principalmente sobre os msculos lisos e as
clulas glandulares).

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POTNCIA

FARMACODINMICA

A potencia de um medicamento refere-se quantidade relativa

necessria deste frmaco para produzir uma resposta desejada.
utilizada para comparar dois ou mais frmacos.
Se o frmaco X produz a mesma resposta que o frmaco Y,
porm em dose menor, conclui-se que o X o mais potente que
o Y.

CURVA DOSE RESPOSTA

utilizada para representar graficamente a relao entre a dose
de uma droga e a resposta que produz.

A administrao de dose baixe corresponde habitualmente

resposta baixa. Com dose pequeno o aumento da dose s ir
Profa Socorro Borges

produzir ligeiro aumento da resposta.

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FARMACODINMICA
CURVA DOSE RESPOSTA cont.
Com aumentos adicionais da dose, ocorre acentuada elevao na
resposta. Depois de um certo ponto, qualquer aumento adicionais
da dose produzir pouco ou nenhum aumento na resposta. Neste
ponto, diz-se que a droga atingiu sua eficcia mxima.

MARGEM DE SEGURANA
A maioria dos medicamentos produz efeitos mltiplos. A relao
entre os efeitos teraputicos desejados e os adversos de um
frmaco denominada de ndice teraputico do medicamento.
Tambm conhecida como margem de segurana.
Em geral, ndice teraputico mede a diferena entre:
Uma dose efetiva para 50 % dos pacientes tratados;
Profa Socorro Borges

A dose mnima em que ocorrem reaes adversas.

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FARMACODINMICA
BAIXO NDICE = PERIGO POTENCIAL
Os medicamentos com baixo ndice teraputico possuem estreita

margem de segurana. Isso significa que existe estreita faixa

de segurana entre dose efetiva e dose letal.
Por outro lado, um medicamento com elevado ndice teraputico

possui margem de segurana e menos risco de efeitos txicos.

Qdo. um frmaco
possui estreita
margem de segurana,
existe uma diferena
muito pequena entre
dose teraputica e
dose letal!!
Profa Socorro Borges

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EXPLICANDO MELHOR ....... CURVA DOSE-RESPOSTA

Essa curva mostra a curva de dose-resposta para dois frmacos
diferentes. Como podemos ver, com baixas doses de cada um, o
aumento da dose produz apenas um pequeno aumento na resposta ao
medicamento (pontos A-B). Com doses maiores, o aumento da dose
produz uma resposta muito maior (pontos B-C). medida que a dose
continua aumentando, um aumento adicional da dose produz pouco
aumento da resposta (pontos C-D). Esses grfico tambm mostra que o
frmaco X mais potente que o Y, visto que produz a mesma resposta,
porm numa dose menor (comparar o ponto A como o E).

Profa Socorro Borges

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