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Penicilinas
De las varias penicilinas producidas de modo natural, la
bencilpenicilina o penicilina G es la nica que se usa clnicamente. A
ella se asociaron la procana y la benzatina para prolongar su presencia
en el organismo, obtenindose las respectivas suspensiones penicilina
G procana y penicilina G benzatina, que slo se pueden administrar
por va intramuscular.
Las primeras modificaciones de la propia molcula de penicilina G
originaron las fenoxialquilpenicilinas: penicilina V, feneticilina y
propicilina, cuya nica diferencia con la penicilina G consiste en que
mejora la absorcin oral por aumentar la resistencia a la hidrlisis cida
en el estmago. La introduccin de un grupo dimetoxifenil o etoxinaftil
dio lugar a la meticilina y la nafcilina, resistentes a la inactivacin
enzimtica porlas b-lactamasas del S. aureus. El mismo objetivo se logr
con la incorporacin del ncleo isoxazolil, que origin el grupo de las
isoxazolilpenicilinas: oxacilina, cloxacilina, etc.; pequeos cambios en
el ncleo ocasionan algunas diferencias farmacocinticas.
La existencia de un grupo amino en la cadena lateral de la
bencilpenicilina es la caracterstica de las aminopenicilinas: ampicilina,
amoxicilina, etc.; con l se consigui ampliar el espectro de las
penicilinas hacia algunas bacterias gramnegativas (p. ej., Escherichia
coli y Haemophilus influenzae). Mediante adicin de diversos radicales a
las aminopenicilinas se han obtenido compuestos con importantes
ventajas farmacocinticas, como una mejor absorcin oral, mayor
semivida, etc.
Las modificaciones en la molcula que dieron lugar al grupo de las
carboxipenicilinas, como la carbenicilina, y de las ureidopenicilinas,
como la azlocilina, consiguieron una ampliacin an mayor del
espectro, ya que incluye la actividad sobre Pseudomonas aeruginosa.
Cefalosporinas
Del Cephalosporium se obtuvieron las cefalosporinas C, N y P, siendo la
C la base de las nuevas cefalosporinas.
A partir de ella se obtiene el cido 7-aminocefalospornico (7-ACA), que
ha sido modificado con diferentes cadenas laterales, dando lugar a tres
generaciones bien diferenciadas de cefalosporinas y a una cuarta que se
est iniciando en la actualidad. Las variaciones introducidas en C7 del 7ACA modifican su actividad antibacteriana, la sustitucin en posicin 3
del anillo dihidrotiaznico origina modificaciones de carcter
farmacocintico, y la presencia del grupo metiltiotetrazol en posicin 3
del anillo dihidrotiazolidnico est relacionado con efectos adversos
concretos: alteraciones de la coagulacin e intolerancia al alcohol. Las
molculas con un grupo metoxi en posicin 7 del 7-ACA constituyen el
grupo de las cefamicinas, no reconocido como independiente por la
mayora de los autores.
Otros b-lactmicos
EFECTOS COLATERALES
Los betalactamicos son muy bien tolerados, Excepto por las reacciones
de hipersensibilidad, que afortunadamente, son excepcionales. Cabe
mencionar que irregularmente puede presentarse diarrea, nusea y
vmito. Las penicilinas de amplio espectro, como la ampicilina, pueden
provocar, bajo tratamiento cronico, un tipo de diarrea potencialmente
fatal, conocida con el nombre de colitis pseudomembranosa.
PRECAUCIONES
En los tratamientos prolongados es necesario evaluar el funcionamiento
renal, hepatico y hemopoyetico. La eliminacion de estos antibioticos en
los recien nacidos, y en los prematuros, es muy lenta. Como la prctica
clinica ha abusado mucho de ellos, se ha provocado hipersensibilidad en
muchas personas, ademas de resistencia bacteriana, lo que ocasiona
infecciones, particularmente en hospitales (pseudomonas, Proteus
enterobacteriaceas, Serratia, estafilococos, Clostridium difficile, etc.).
INTERACCIONES
La mayoria de penicilinas disminuye su absorcion gastrointestinal
cuando se administra coin antiacidos. El cloramfenicol, las eritromicinas,
la neomicina y las tetraciclinas disminuyen el efecto de las penicilinas e
incrementan el efecto de los anticoagulantes. El cido acetilsalicilico y el
fenilbutazona incrementan su efecto antibiotico porque disminuye su
union a las proteinas plasmaticas; en cambio, la probenecid lo
incrementa porque disminuye su excrecion.