CEFALEXINA

DESCRIPCION
Lacefalexinaesunantibiticooraldelaprimerageneracindecefalosporinasconexcelenteactividadcontralamayorade
bacteriasgrampositivas.Lacefalexinaseutilizaprincipalmenteeneltratamientodelaotitismediaylasinfeccionesdelas
vasrespiratorias(porejemplo,faringitis,amigdalitis,neumonalobar)causadasporestafilococossusceptibles,
Streptococcuspneumoniae,estreptococosdelgrupoAybetahemolticos.
Mecanismodeaccin:Lacefalexina,unantibiticobetalactmicoscomolaspenicilinas,esprincipalmente
bactericida.Inhibelatercerayltimaetapadelasntesisdelaparedcelularbacterianaunindosepreferentementealas
protenasdeuninapenicilina(PBPespecficas)queseencuentrandentrodelaparedcelularbacteriana.Estasprotenasde
uninapenicilinassonresponsablesdevariospasosenlasntesisdelaparedcelularyseencuentranencantidadesde
varioscientosavariosmilesdemolculasporclulabacteriana.Estaprotenasdeuninapenicilinasvarianentrediferentes
especiesbacterianas,yporlotanto,laactividadintrnisicadelacefalexina,ascomoladelasotrascefalosporinasy
penicilinascontraunorganismoparticulardependedesucapacidadparaaccederayfijarsealaPBPs.Comotodoslos
antibiticosbetalactmicos,lacapacidaddecefalexinaparainterferirconlasntesisdelaparedcelularmediadaporlas
PBPs,enltimainstanciaconducealalisiscelular.Estalisisestproducidaporenzimasautolticosbacterianopresentesen
laparedcelular(esdecir,autolisinas).
Porreglageneral,lascefalosporinasdeprimerageneracinsonmsactivoscontralosorganismosgrampositivosquelas
cefalosporinasdesegundaytercerageneracin,perotienenrelativamentepocaactividadcontraespeciesgram
negativas.Entrelosgrmenesgrampositivosseincluyenestafilococosproductoresonodepenicilinasa(porejemplo,S.
aureus)yestreptococos(exceptolosenterococos).SuespectrofrenteabacteriasgramnegativasselimitaaE.coli,
KlebsiellayProteusmirabilis.
Lacefalexinanoserecomiendaparalasinfeccionesdelostejidosblandoscausadasporbacteriasgramnegativasdebidoa
lasmnimasconcentracionesinhibitoriasrelativamentealtasnecesariasparaestosorganismosyalosnivelessricos
relativamentebajosobtenidosconcefalexina.
Farmacocintica:Lacefalexinaseadministraporvaoralyaseacomocefalexinaocefalexinaclorhidrato,ambasenforma
demonohidratos.Ambassalessonestablefrentealoscidos,seabsorbenrpidamenteeneltractogastrointestinal,y
presentanunosparmetrosfarmacocinticossimilares.Apesardecefalexinamonohidratodebeserconvertidaalclorhidrato
enelestmagoantesdelaabsorcinenelintestinodelgado,elgradodeabsorcinparalabasedecefalexina(monohidrato)
yyelclorhidratosonsimilares.
Despusdeunadosisoralde250mgo500delacefalexina,lasconcentracionessricasmximasde9o1518ug/ml,
respectivamente,selogranenlaprimera1hora,disminuyendoa1,6o3,4ug/ml,respectivamentealas3horasdespusde
ladosis.Losnivelessricosmximossonligeramenteinferioresyseconseguirnmslentamentesielmedicamentose
tomaconalimentos,peroladosistotalabsorbidanoseveafectada.Aproximadamenteel515%delfrmacocirculanteest
unidaaprotenas.
Lacefalexinasedistribuyeenlamayoradelostejidosyfluidoscorporales,peronoalcanzanivelesteraputicosenel
LCR.Atraviesalaplacenta.
Elfrmacoseexcretaampliamenteysincambiosenlaorinaatravsdefiltracinglomerularysecrecintubular,loque
conduceaaltasconcentracionesurinarias.Unpequeoporcentajeseexcretaenlaleche
Lasemividadeeliminacinesdeaproximadamente1horaenpacientesconfuncinrenalnormal.Estasemividade
eliminacinaumentahasta7,5a14horasenpacientesconenfermedadrenalenetapaterminal.
INDICACIONESYPOSOLOGIA
Infeccionesporgrmenessensibles
Lacefalexinaestindicadaeneltratamientodelassiguientesinfeccionesdebidasacepassensiblesdelosmicroorganismos
queseindican:
InfeccionesdeltractorespiratoriocausadasporD.peumoniaeyestreptococosbetahemolticosdelgrupoA
OtitismediadebidaaD.pneumoniae,H.influenzae,estafilocecos,estreptococosyN.catarrhalis.
Infeccionesdentalesdebidasaestafilococosy/oestreptococos.
Infeccionesdelapielytejidosblandoscausadasporestafilococosy/oestreptococos.
Infeccionesdeltractourinario,incluidaprostatitisaguda,causadasporE.coli,Pr.mirabilisyKlebsiellasp.
Lossiguientesorganismosseconsideranengeneralcomosusceptiblesalacefalexinainvitro:Staphylococcusaureus
(MSSA)StaphylococcusepidermidisStreptococcuspneumoniaeStreptococcuspyogenes(estreptococosdelgrupoAbeta
hemolticos),Streptococcusagalactiae(estreptococosdelgrupoB)Escherichiacoli,Proteusmirabilis,Klebsiellapneumoniae,
Haemophilusinfluenzae(betalactamasanegativo)Moraxellacatarrhalis.
Administracinoral:

Adultosyadolescentes:250500mgPOcada6horas.Lasinfeccionesseveraspuedenrequerirdosismsaltas(por
ejemplo,0,5a1gPOcada6horas).Ladosismximaesde4g/da.
Nios:25a100mg/kg/daPOendosisdivididascada6horas.Ladosismximaesde4g/da.
Paraeltratamientodelafaringitisestreptoccicaoinfeccionesdepielytejidosblandosdebidasa
microorganismosbacterianossusceptibles:
Administracinoral:
Adultosyadolescentes:Ladosisrecomendadaesde500mgporvaoralcada12horas.
Nios:Ladosisrecomendadaesde2550mg/kg/daPOendosisdivididascada12horas.
Paraeltratamientodelainfeccinurinarianocomplicada(UTI),incluyendolacistitisnocomplicadadebidoalos
organismosbacterianossusceptibles:
NOTA:Lacistitissedebetratardurante714das.InfeccionesporStreptococcuspyogenesdebensertratadosporunmnimo
de10das.
Administracinoral:
Adultosyadolescentes:Ladosisrecomendadaesde500mgporvaoralcada12horas.
Paraeltratamientodelaotitismedia:
Administracinoral:
Nios:Ladosisrecomendadaesde75100mg/kg/daPOdivididosen4tomas.
Paralaprofilaxisdeendocarditisbacterianaenpacientesderiesgoquesesometanaprocedimientosdentales,
devasrespiratoriasoralesoesofgicasyquesonalrgicosalaamoxicilina,laampicilinaylapenicilina:
NOTA:Nousarcefalosporinasenpacientesconreaccionesdehipersensibilidaddetipoinmediatoalaspenicilinas
Administracinoral:
Adultos:2gPO1horaantesdelprocedimiento[1432]
Nios:50mg./Kgporvaoral1horaantesdelprocedimiento.Lasdosistotalesdelosniosnodebeexcederladosis
deadultos
Pacientesconinsuficienciarenal
AclaramientodecreatininaCrCl>40ml/min:noesnecesarioajustarladosis.
Aclaramientodecreatinina1140ml/min:SeharecomendadoDespusdeunadosisdecargade250a500mgporva
oral,unadosisde250500mgporvaoralcada8a12horas.
AclaramientodecreatininaClCr<10ml/min:Despusdeunadosisdecargade250a500mgporvaoral,serecomienda
unadosisde250mgporvaoralcada12a24horas

CONTRAINDICACIONES
LacefalexinaestcontraindicadAenpacientesconhipersensibilidadalascefalosporinas.Lascefalosporinascausan
reaccionesdehipersensibilidaden<5%delospacientes.Estasreaccionessecaracterizanporunavariedaddereaccionesde
hipersensibilidadquevandesdeerupcionescutneasleveshastaanafilaxisfatal.Lalaenfermedaddelsueroesunaforma
dehipersensibilidadalascefalosporinasquepuedeocurrirdespusdeunsegundociclodetratamiento.Ciertosindividuos
puedensermssusceptiblesalasreaccionesalrgicasalascefalosporinas.
Lasimilitudestructuralentrelacefalexinaylapenicilinasignificaquesepuedeproducirunareactividadcruzada.La
incidenciadereactividadcruzadaalascefalosporinasesaproximadamente37%enpacientesconunahistoriadocumentada
dealergiaalapenicilina.Porestemotive,lacefalexinasedebeadministrarconprecaucinenindividuosconantecedentes
dehipersensibilidadalapenicilina.Elprofesionaldelasaluddebetenerdisponibilidadinmediatadelosagentesutilizadosen
eltratamientodelaanafilaxiagraveenelcasodeunareaccinalrgicagravealacefalexina.

Lacefalexinasedebeutilizarconprecaucinenpacientesconenfermedadrenaloinsuficienciarenalyaqueelfrmacose
eliminapormecanismosrenales.Elgradodeinsuficienciarenalylaseveridaddelainfeccindeterminarnsiserequieren
ajustesdedosisrenalesoajustesdelintervalodedosificacin.
Lacefalexinararavezpuedeserunacausadelaenfermedadrenal,sibienunainsuficienciarenalpreexistentepuede
incrementarelriesgodetoxicidadrenalinducidaporfrmacos.
Lascefalosporinassedebenutilizarconprecaucinenpacientesconantecedentesdeenfermedadgastrointestinal,
especialmentecolitis,yaquelosefectosgastrointestinalesadversosasociadosconlostratamientosconcefalosporinas
puedenexacerbarlacondicin.Adems,enlospacientesquepresentendiarreamientrasestentomandooinmediatamente

despuscefalosporinasdebenconsiderarseeldiagnsticodiferencialdeunacolitispseudomembranosaasociadaa
antibiticos.

LacefalexinaseclasificadentrodelacategoraBderiesgoenelembarazo.Losdatosenanimalessugierenquela
cefalexinanoperjudicalafertilidadnicausadaosfetales.Sinembargo,lacefalexinaatraviesalaplacentaysedistribuyea
lostejidosfetales.Dadoquelosdatosdisponiblesenmujeresembarazadassonlimitados,lacefalexinadebeutilizarse
duranteelembarazoslosiesclaramentenecesario.
Lamayoradelascefalosporinasseexcretanenlalechematernaenpequeascantidades.Ellactantepuedetener
alteracionesenlafloraintestinalqueresultaendiarreaydeshidratacin.Lascefalosporinassedebeutilizarconprecaucin
durantelalactanciamaternaylosbeneficiosfrentealosriesgosdebenserconsiderados.

Todaslascefalosporinas,incluyendolacefalexina,puedenocasionalmentecausarhipoprotrombinemiaytienenelpotencialde
causarsangrado.Elmecanismoes,porlogeneral,atravsdelainhibicindelafloraintestinalyladisminucindela
sntesisnormaldevitaminaKintestinalesnormales,dandolugaracoagulopatas.Lascefalosporinasquecontienenlacadena
lateralNMTT(esdecir,cefoperazona,cefamandol,cefotetan)sehanasociadoconunmayorriesgode
hipoprotrombinemia.Lospacientesconcoagulopatapreexistente(porejemplo,deficienciadevitaminaK)puedentenerun
mayorriesgodedesarrollarcomplicacioneshemorrgicas.

Lascefalosporinasdebenutilizarseconprecaucincuandootrosfactoresderiesgoestnpresentes,talescomoenfermedad
grave,edadavanzada,enfermedadheptica,necesidaddetratamientoantibiticoprolongado,odesnutricin.

LascefalosporinaspuedenproducirresultadospositivosenlapruebadeCoombsdirecta.Silapruebahematolgicaserealiza
enpacientesquerecibencefalosporinas,unfalsopositivopuedesercausadoporelantibitico.Lascefalosporinastambinse
handivulgadoparacausarresultadosfalsospositivosenlaspruebasdeglucosaenorinaquecontienensolucindesulfatode
cobre(porejemplo,elreactivodeBenedict,Clinitest).

INTERACCIONES
Elprobenecidinhibecompetitivamentelasecrecintubularrenaldecefalexina,causandoquelosnivelessricosmsaltos,Y
prolongados.Engeneral,estainteraccinfarmacocinticanoesperjudicial,y,enalgunoscasos,talescomoeltratamiento
oraldelaosteomielitispeditrica,elprobenecidseadministraintencionalmenteconcefalexinaparalograrlas
concentracionessricasmsaltas.
Elusodecefalosporinasconfrmacosnefrotxicoscomoaminoglucsidos,colistina,diurticosdelasa(porejemplo,cido
etacrnico,furosemida,torasemida),metotrexato,polimixinaB,vancomicinaoconcomitante,puedeaumentarelriesgode
nefrotoxicidad.Esteproblemasehaproducidoprincipalmenteencefaloridina,unviejocefalosporinaycefalotina.Losfactores
deriesgoconcurrentesparaestasinteraccionesincluyenedadavanzadaeinsuficienciarenalpreexistente.Lacefalexinano
estgeneralmenterelacionadaconunanefrotoxicidadsignificativa.

Elusoconcomitantedecefalosporinasyalgunosantibiticosbacteriostticos,comocloranfenicol,puedeinterferirconla
actividadbactericidadelascefalosporinas.Muchostextosadviertennousarantibiticosbacteriostticosybactericidasjuntos
dadoquelasaccionesbactericidasde,porejemplo,unapenicilinapuedeserinhibidaporelagentebacteriosttico.El
significadoclnicodeestoesdiscutible.Porejemplo,elusoclnicoconcomitantedecefalosporinasytetraciclinas(por
ejemplo,doxiciclina)escomnenalgunasinfeccionesbacterianasmixtassinprdidadelaeficaciaclnicadecualquierade
losagentes.Delmismomodo,muchasinfeccionesbacterianasmixtassontratadosdeformasegurayeficazconla
administracinconcomitantedecefalosporinasymacrlidos(porejemplo,azitromicina,claritromicina,eritromicina).

Aligualqueconotrascefalosporinas,lacefalexinapuedeteneractividadaditivaosinrgicaconaztreonam,carbapenems,y
laspenicilinasensusefectosbactericidas.

REACCIONESADVERSAS
Lasreaccionesadversassonmuypocofrecuentesyenlamayoradeloscasosnorequierenlasuspensindeltratamiento.
Sedehanobservadoreaccionesalrgicas,talescomoerupcincutnea,urticariayedemaangioneurtico.Porlogeneral
dichasreaccionescedendespusdesuspendereltratamiento.Enraroscasossehareportadodeanafilaxis.Otrasreacciones
adversassonpruritoanalygenital,moniliasisgenital,vaginitisyflujovaginal,mareos,fatigaycefalalgia,neutropenia,y
eosinofilia.AlgunospacientespuedenexperimentarunaligeraelevacindelasSGOTySGPT.

Rarasvecessehareportadodiarrea,sibienenlamayoradelospacientesestareaccinadversanoobligaalasuspensin
deltratamiento.Tambinsehanreportadonuseas,vomitos,dispepsiaydolorabdominal.

Elusoprolongadodecefalexinapuedeocasionarunareduccindelafloraintestinalloquepuedeconducirasuperinfecciones
porbacteriasresistentes.Serecomiendaunaestrechavigilanciadelpacientesy,siseocasionaunasuperinfeccinsedeben
tomarlasmedidasadecuadas

PRESENTACION

KEFLORIDINAForte500mg,envasecon12cpsulas.
KEFLORIDINASuspensin125mg,envasecon12y24sobres.
KEFLORIDINASuspensin250mg,envasecon12y24sobres.

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Monografarevisadael6deJunio2013.EquipoderedaccindeIQB(CentrocolaboradordeLaAdministracinNacionalde
Medicamentos,alimentosyTecnologaMdicaANMATArgentina).