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FARMACOLOGA
TEMA 1: Introduccin a la farmacologa
farmacologa
Definicin
Es la ciencia que estudia los orgenes, propiedades
fsicas y qumicas, compuestos, acciones fisiolgicas,
absorcin, distribucin, excrecin y usos teraputicos
de los frmacos
farmacologa
ciencia que estudia las interacciones entre:
XENOBITICOS
xenos
bio
Extrao, extranjero
vida
ORGANISMOS VIVOS
farmacologa
MEDICAMENTO
Principio activo
FRMACO
frmaco
principio activo
excipientes,
preservantes,
correctores,
estabilizantes
FORMAS FARMACUTICAS SEMISLIDAS: compuestas por las pomadas, las pastas y las
cremas, as como las jaleas y los emplastos.
FARMACODINMICA
farmacocintica
Estudia las concentraciones del
medicamento en el organismo, en
funcin del tiempo y de la dosis
Absorcin
Distribucin
Metabolismo
Excrecin
farmacocintica
La Farmacocintica estudia el movimiento de los medicamentos en el organismo:
liberacin, absorcin, distribucin, metabolismo y excrecin
LADME
ADME
farmacodinmica
Estudia los efectos bioqumicos y
fisiolgicos de los frmacos cuando
interaccionan en su diana
MECANISMO DE ACCIN
EFECTO TERAPETICO
ORGANISMO
FARMACOCINTICA
ABSORCIN
DISTRIBUCIN
METABOLISMO
EXCRECIN
CONCENTRACIN
PLASMTICA
EFECTO
FARMACOLGICO
CONCENTRACIN
EN SITIO DE ACCIN
eliminacin
absorcin
DOSIS
Va de
administracin
metabolismo
distribucin
Sangre y tejidos
- Sitio de accin
- Depsitos
- Sitios no deseados
absorcin
Paso de un frmaco desde el exterior al medio interno
ZONA DE ABSORCIN
VA DE ADMINISTRACIN
Frmaco penetra a la
circulacin
Lugar por donde se
suministra el frmaco
Zona de
administracin
Compartimiento
central
Va de
administracin
ZONA DE ABSORCIN
- Circulacin sangunea
- LCR
- Humor acuoso
Mecanismo de
transporte ms comn:
DIFUSIN PASIVA
EJEMPLO: Lactulosa
Es un azcar sinttico que se absorbe mnimamente 3%
Agua
Al no absorberse
genera un gradiente
osmtico.
Forma de presentacin
Tamao de molcula
Gradiente de [ ]
Liposolubilidad
CARACTERSTICAS DE LA
SUPERFICIE ABSORBENTE
rea de absorcin
Irrigacin
Va de administracin
Tiempo de contacto
Grado de ionizacin
Ph
Secuestro inico
Edad
Alimentos
Medicamentos
Factores fisiologicos y patolgicos
Base dbil
IONIZADA
(Con carga)
HIDROSOLUBLE
NO IONIZADA
(sin carga)
LIPOSOLUBLE
Forma en
solucin
Depende del medio:
cido o alcalino
HA
Medio cido pH < 7
H+
Donde va a DONAR?
Donde hay mucho o poco H+
H+
HA
NO IONIZADA
(si atraviesa)
CONCLUSIN:
Los cidos dbiles
difunden mejor
en medios cidos
AIONIZADA
(no atraviesa)
SE ACUMULA
Diazepam
morfina
B
Medio cido pH < 7
H+
Donde va a RECIBIR?
Donde hay mucho o poco H+
H+
HB-
IONIZADA
(NO atraviesa)
SE ACUMULA
CONCLUSIN:
Las Bases dbiles
difunden mejor
en medios
alcalinos.
B
NO IONIZADA
(SI atraviesa)
Se absorben
CIDOS
DBILES
medio cido
BASES
DBILES
medio bsico
Estmago
I delgado
NOTA:
> IRRIGACIN
INTESTINO DELGADO
PULMN
MUCOSA GASTRICA
Menos vascularizado.
Pequea rea.
Mayor
absorcin
Va subcutnea
Va intradrmica
Va oral
Va intratecal
Va intramuscular
Va oral
Va Sublingual
Va rectal
Va inhalatoria
Va intramuscular
Va oral
Va Sublingual
Va rectal
Va inhalatoria
Va transdrmica
Gran liposubilidad
Bajo peso molecular
Elevado grado de ionizacin
No unin a protenas plasmticas
Pequeo tamao de partculas
VIA
ENTERAL
V. Oral
V. Sublingual
V. rectal
Tubo digestivo
VIA
TPICA
Piel, mucosa
VIA PARENTERAL
Intravenosa (Endovenosa)
Intramuscular
Subcutnea
Intradrmica
Cutnea
Inhalatoria
tica
Oftlmica
Nasal
Genitourinaria
Intraperitoneal (dilisis)
Intratecal (raqudea)
Intraarticular (infiltraciones)
Intrapleural
VA DIGESTIVA
Va
sublingual
v. rectal
DESVENTAJA
Fcil, segura
Econmica
Biodisponibilidad imprecisa
Requiere colaboracin del
paciente
Tiene EFECTO DEL PRIMER PASO
Absorcin irregular.
50% tiene efecto de primer paso.
No es va de administracin
primaria.
V. endovenosa
DESVENTAJA
PELIGROSA: reacciones
adversas irreversibles.
V. intramuscular
V. subcutnea
No til en frmacos
aceitosos.
v. Cutnea
DESVENTAJA
Poca absorcin.
No es para todas las
sustancias.
No sustancia irritantes
80% del aerosol se deglute
5 gotas de fenoterol
Va subcutnea
Va intradrmica
Va oral
Va intratecal
Va intramuscular
Va oral
Va Sublingual
Va rectal
Va inhalatoria
Va intramuscular
Va oral
Va Sublingual
Va rectal
Va inhalatoria
Va transdrmica
Gran liposubilidad
Bajo peso molecular
Elevado grado de ionizacin
No unin a protenas plasmticas
Pequeo tamao de partculas
Sin gasto de
energa, a favor de
la gradiente
TRANSPORTE
ACTIVO
Con gasto de
energa, contra la
gradiente
PINOCITOSIS
DIFUSIN SIMPLE
DIFUSIN FACILITADA
T ACTIVO PRIMARIO
T ACTIVO SECUNDARIO
FAGOCITOSIS
PINOCITOSIS
Liposolubilidad
Menor tamao
Menor grado de ionizacin
DISMINUYEN
Hidrosolubilidad
Mayor tamao
Mayor grado de ionizacin
Transporte activo
Transporte facilitado
Filtracin
Pinocitosis
Difusin pasiva
Gran liposolubilidad
Bajo peso molecular
Elevado grado de ionizacin
No unin a protenas plasmticas
Pequeo tamao de las partculas
a)
b)
c)
d)
e)
Frmaco A
Frmaco B
Frmaco C
Frmaco D
Todos los frmacos por igual
Estmago
Yeyuno
Duodeno
Hgado
Pulmn
BIODISPONIBILIDAD
no toda la dosis llega al sitio de
accin
VENA PORTA
300 mg
METABOLISMO DE
PRIMER PASO
DOSIS INICIAL
500 mg
a) Biodisponibilidad
b) Biotransformacin
c) Tolerancia
d) Selectividad
e) eficacia
Rpta: a
Rpta: F V F V V
1) SITIO DE ACCIN
FACTOR
DETERMINANTE
1. Gasto cardiaco.
2. Flujo sanguneo regional.
3. Volumen hstico
PARTICIN en [ ]
SANGRE / TEJIDOS
Forma activa
FORMA
LIGADA
Unida a protenas
plasmticas
FORMAS DE
DISTRIBUCIN
DEL FRMACO
FORMA LIGADA
VENTAJA
Acta como reservorio.
Es inactiva
No difunde
No se metaboliza
No se excreta
DESVENTAJA
No es especifica.
Es saturable
Compiten los frmacos
Alb.
F
F
F
F
F
FRMACO
ABSORBIDO
F
F
F
F
clulas
Alb.
Alb.
F
Alb.
F
VENTAJA
FORMA LIBRE
Forma ACTIVA
Difunde fcilmente
DESVENTAJA
Se metaboliza
Se excreta
FASES DE
DISTRIBUCIN
1) FASE INICIAL
2) FASE DE REDISTRIBUCIN
FASE INICIAL
CONCENTRACIN
[ ]
FASE
REDISTRIBUCIN
rganos MENOS
PERFUNDIDOS:
Msculos
Vsceras, piel, grasa.
TIEMPO
Administracin
FIJACIN HISTICA
(TISULAR)
VENTAJAS
Puede servir de RESERVORIO
- Prolonga la accin del frmaco
Ej: insulina en TCS
TEJIDO GRASO
DESVENTAJAS
Puede ocasionar EFECTOS ADVERSOS.
Ej: NEFROTOXICIDAD por amino
glucsidos (AMIKACINA)
Ejemplos:
HUESOS Y DIENTES
BARRERAS CORPORALES
Tejido que dificultad la distribucin de los frmacos
Slo la atraviesan los frmacos liposolubles.
BARRERA
HEMATOENCEFLICA
BARRERAS CORPORALES
BARRERA
PLACENTARIA
BARRERA
HEMATO-OCULAR
METABOLISMO
(BIOTRANSFORMACIN)
SE VUELVE HIDROSOLUBLE.
+ POLAR (disuelve ej.Na+ Cl-)
FRMACO
LIPOSOLUBLE
No se elimina
METABOLISMO
Se elimina FCILMENTE
SITIOS DE
METABOLISMO
HGADO
TRACTO
GASTROINTESTINAL
PULMN
FASE I : funcionalizacin
LUGAR: R. E liso
ENZIMA: Citocromo P450
ACCIN:
Activa o inactiva un frmaco.
Oxidacin, reduccin, hidrolisis.
FASES
DEL
METABOLISMO
FASE II : conjugacin
LUGAR: citosol
ENZIMA:
- Glucoroniltransferasa
- Acetiltransferasa
- Glutatio transferasa, etc
ACCIN:
Adicionan un compuesto POLAR a un grupo funcional
del frmaco
FASE I : funcionalizacin
Ej: losartn ( ARA II)
PROFARMACO
FRMACO ACTIVO
FRMACO
ACTIVO
CYP
CYP
METABOLITO
INACTIVO
FRMACO
ACTIVO
METABOLITO INACTIVO
NOTA:
Las fases I y II pueden o no ser SECUENCIALES (depende de
las caractersticas del frmaco)
FRMACOS Y SU ACCIN EN EL METABOLISMO
FRMACO
INDUCTOR
FRMACO
INHIBIDOR
Produce el AUMENTO de
las ENZIMAS
Produce la INHIBICIN
de las ENZIMAS
Fenobarbital,
rifampicina,
FUMAR, alcohol.
cimetidina.
Ketoconazol
valproato
EXCRECIN
VIA RENAL
Mediante la orina
VIA
DIGESTIVA
PULMONES
Mediante la espiracin
Gl. MAMARIA
Gl. LACRIMAL
EXCRECIN
RENAL
Va MS IMPORTANTE de
excrecin.
03 procesos:
1) FILTRACIN
2) REABSORCIN TUBULAR
3) SECRECINTUBULAR
4) EXCRECIN URINARIA
EXCRECIN URINARIA
2) REABSORCIN
1) FILTRACIN
Molculas LIPOSOLUBLES.
Orina cida:
Elimina bases dbiles.
Orina alcalina:
Elimina cidos dbiles.
3) SECRECIN
Sust. Muy liposolubles.
Slo algunos frmacos.
Por TRANSPORTE ACTIVO.
Metabolitos conjugados.
4) EXCRECIN
e) ___ Un frmaco que se une poco a las protenas plasmticas es til en una
urgencia.
Rpta: V V V
Rpta: D
Rpta: c
Rpta: C
Rpta: C
Rpta: B
CIRCULACIN
ENTEROHEPTICA
EXCRECIN
BILIAR
Frmacos
REABSORBIDOS.
PROLONGA el
efecto del frmaco
Flora intestinal
Hidroliza el metabolito.
(glucoronidasa)
FAVORECE reabsorcin
SEGUIRAN AS HASTA
QUE SE ELIMINE POR
VA RENAL
F
EXCRECIN
FECAL
Si no son
hidrolizados se
eliminan
No HAY
CIRCULACIN
ENTEROHEPTICA.
Disminuye sus
niveles del
frmaco y no
acta igual
SI CONSUME
ANTIBITICOS
Elimina la flora
intestinal
El FRMACO SE ELIMINA
MAYOR
RIESGO DE
EMBARAZO
EXCRECIN
PULMONAR
EXCRECIN
LCTEA
Sustancias no electrolticas.
Ej. El alcohol, urea, ansiolticos, antibiticos.
Pueden trasmitirse al lactante.