FARMACOS ANTIPARASITARIOS

PALUDISMO

4 especies de plasmodium: vivax, malariae, ovale, knowlesi y falsiparum

Clasificacin de frmacos: esquizonticidas histicos y sanguneos, gametocidas por separado no logran una cura radical
Mosquito anofeles inocula esporozoitos (sangre) invaden clulas hepaticas
esquizontes (tejido) etapa exoeritrocitica maduran en el hgadoliberan invaden
los eritrocitos enfermedad

FARMACO

DESCRIPCION

MECANISMO

FARMCOCINETICA

EFECTOS ADVERSOS

Cloroquina

Frmaco de eleccin para Tx y

quimioprofilaxia.
Alta resistencia debido a mutaciones en
el transportador PfCRT.
Se usa para Tx de absesos amebianos
Se puede utilizar en embarazo y nios
pequeos

Esquizonticida y
gametocida, pero no
actua contra los de
falsiparum ni contra
parasitos en etapa
heptica.
Impide la
biocristalizacion de
hem (hemozoina)
+ primaquina=
curacin radical
Esquizonticida
(4 especies)
Gametocida (vivax,
ovale)
NO contra parasitos en
etapa heptica
Resistencia infrecuente
pero en aumento

Sal de fosfato, uso oral

Absorcin rapiday completa (tubo
digestivo)
Se libera en los tejidos y se metaboliza
con lentitud
Excrecin renal
Semivida inicial: 3-5 dias
SM de eliminacin: 1-2 meses
La comida reduce efectos adversos

Vomito, cefalea, anorexia, malestar general

dolor abdominal.
Infrecuentes: hemolisis cuando hay
deficiencia de G6PD, confusin, psicosis,
alopecia, hipotensin,
Tx a largo plazo: ototoxicidad, retinopata,
miopata, neuropata
Contraindicaciones:psoriasis, porfifis,
antecedentes hepticos, neurolgicos,
hematolgicos!

Tronco del rbol chinchona (alcaloide)

V.O., absorcin rpida
[plasmaticas] en 1-3 h y distribucin
tisular amplia
SV en Px con paludismo: 18 h; en Px
sanos: 11 h
Quinidina SV mas corta que quinina
Metabolismo heptico, excrecin renal

CINCONISMO: acufenos, cefalea, nausea,

vomitos, rubefaccin, alteraciones visuales.
Tx prolongado: GRAVES alteraciones
visuales, auditivas, exantemas, urticaria,
angioedema, broncoespasmo hemolisis,
leucopenia, trombocitocis, hipoglucemia
estimulacin de la liberacin de insulina.

Quinina y
quinidina

Primaquina

Frmaco de primera opcin

Contraindicaciones uterinas, paludismo
hemoglobinurico.
A. Tx parenteral del paludismo
grave: dihidrocloruro de quinina
y Gluconato de quinidina
B. Tx oral del paludismo:quinina
C. Quimioprofilaxia: no se utiliza
por su toxicidad
Erradica formas hepticas latentes de
vivax y ovale
1. Tx del paludismo agudo:
cloroquina y primaquina;
[G6PD] normales= 14 dias
2. Profilaxis terminal del
paludismo: no previene una
recaida
3. Quimioprofilaxia: se usa cuando
no se puede utilizar mefloquina,
ET a largo plazo
4. Accin gametocida: interrumpe
las transmisin de persona a
persona
5. Neumocystis Jiroveci leve a
moderada: clindamicina +
primaquina
Contra cepas de P. falsiparum
resistentes a cloroquina

Eficaz en etapas
hepticas, hipnozoito
latente, gametocida
(4),

V.O. y [plasmticas mx.] en 1 a 2 h

SV plasmtica 3 a 8 h
Amplia distribucin en tejidos
Se metaboliza y se excreta en la
orina 3 metabolitos hemolisis

Esquizonticida:
falsiparum y vivax

V.O. porque causa una irritacin

inetnsa local V.P.

Nausea, dolor epigstrico, clicos, cefalea

Infrecuentes: leucopenia, leucocitosis y
arritmias, hemolisis, metahemoglobinamia
(cianosis) en personas deficientes de G6PD

Contraindicaciones: Px con antecedentes de

granulocitopenia, metahemoglobinemia,
reciben mielosupresores (quinidina)
V.P. =Hipotension
Determinar deficiencia de G6PD
Suspender en casos de hemolisis o anemia
NO SE UTILIZA EN EL EMBARAZO (bebe
disminuye G6PD)= HEMOLISIS

Nausea, vomito, trastornos del sueo y

conducta, dolor epigstrico, diarrea,

Mefloquina

No debe administrase en conjunto con

quinina, quinidina y halofantrina
Se puede administrar en embarazadas y
nios
Tx contra falsiparum no complicado o
grave

No actua en etapas
hepticas o en
gametocitos
Resistencia espordica
e infrecuente y se
relaciona con la
resistencia a la quinina
pero no con la
cloroquina.

Se absorbe bien y sus [plasmticas]

18 h
Buena unin a protenas, distribucin
amplia y lenta eliminacin (1 dosis)
SV de eliminacin: 20 dias
Excrecin en las heces, se detecta en
sangre meses despus de terminar el
Tx

cefalea, exantema, mareo, leucocitosis,

trombocitopenia, aumento de las
aminotransferasas, sntomas
neuropsiquiatricos graves (depresin,
confusin, psicosis aguda o colvulsiones,
arritmias, y bradicardia). C.I. : Px con
trastornos psiquitricos, arritmias, epilepsia

FARMACOS ANTIPARASITARIOS

AMEBOSIS
Entamoeba histolytica
Puede causar: infeccion intestinal asintomtica, colitis leve a moderada, disentera, ameboma, abscesos hepticos y otras
infecciones estraintestinales
Tx de formas especificas de amebosis
A. Infeccion intestinal asintomtica: amebicida luminal furoato de diloxanida, yodoquinol y paromomicina. Es necesario un
amebicida histico
B. Colitis amebiana: Tx de eleccin Metronidazol + amebicida luminal; alternativas tetraciclinas y eritromicina; emetina
(NO por efectos toxicos)
C. Infecciones extraintestinales: Metronidazol + amebicida luminal (cura en 10 dias abscesos hepaticos); aspiracin del
absceso + cloroquina (emetina)
FARMACO
DESCRIPCION
FARMACOCINETICA Y
APLICACIONES
EFECTOS ADVERSOS
MECANISMO DE ACCION
CLINICAS

METRONIDAZ
OL

YODOQUINOL

Farmaco de eleccin en el
Tx de amebosis
extraluminal. Destruye los
trofozoitos pero no los
quistes. Erradica las
infecciones intestinales y
de los tejidos
extraintestinales

Hidroxiquinolona halogena.
Amebicida luminal.
Retencin en el intestino
excrecin por heces.
SV: 11 a 14 h
Excrecin en orina en

V.O. se absorbe con rapidez y

penetra en todos los tejidos por
difusin simple.
[plasmticas max.] 1 a 3 h
Unin a protenas escasa (10 a 20%)
SV 7.5 h
Excrecin renal
El grupo nitro sufre reduccin
qumica en las bacterias anerobias y
protozoarios sensibles productos
intervienen en la actividad
antimicrobiana

Eficaz contra microorganismos

presentes en la luz intestinal pero
no contra los trofozoitos.

A.

AMEBOSIS:
frmaco de
eleccin en el Tx
contra E.
histolytica pero
no fiables contra
parasitos
luminales
B. Giardosis: Tx de
eleccin en dosis
bajas.
C. Tricomoniasis: Tx
de eleccion

Se utiliza con
Metronidazol para Tx en
infecciones amebianas

Nausea, cefalea, xerostoma, sabor metalico.

Vomito, diarrea, insomnio, debilidad, mareo,
moniliasis, exantema, disuria, orina oscura,
poliuria, vrtigo, parestesias, neutropenia.
Admon. Con comidas disminuye la iiritacion GI.
Infrecuentes: pancreatitis, ataxia, encefalopata
y convulsiones.
No admon con bebidas alcoholicas.
Ajuste de dosis en Px co hepatopata o
nefropata grave.
Potencia el efecto anticoagulante de los
cumarinicos.
Sus metabolitos son mutagenos en las
bacterias.
NO en mujeres embarazadas.
Diarrea, nauseas, vomito, dolor abdominal,
cefalea, exantema, anorexia, prurito
Tx prolongado: neurotoxicidad
Admon con comidas para limitar efectos toxicos
GI
Px con neuropata ptica, enfermedad renal o

forma de glucuroidos

de la glandula tiroides o afeccion heptica no

amebiana!

Antibitico aminoglucosido
Amebicida luminal

Excrecin renal

Emetina: alcaloide de la
ipecacuana
DHE: anlogo sintetico

Usarse en periodos cortos (3-5 dias)

V.S.C o V.I.M.

FARMACO

DESCRIPCION

FARMACOCINETICA Y
MECANISMO DE ACCION

APLICACIONES
CLINICAS

EFECTOS ADVERSOS

NIFURTIMOX

Nitrofurano

Buena absorcin por V.O.

SV plasmtica de 3 h
8 a 10 mg/kg/dia V.O. (chagas)

Enfermedad de chagas
aguda, NO crnica.
No suele evitar la
progresin a los Sxs
digestivos y cardiacos.

Diarrea, nauseas, vomito, dolor abdominal,

cefalea, exantema, inquietud, insomnio,
neuropatas y convulsiones reversibles.

SURAMINA

Naftilamina sulfatada.
Tx de primera eleccin
contra tripanosomiasis de
africa oriental
hemolinfatica en etapa
inicial (T. rhodesiense),
pero no contra la
enfermedad avanzada.

No penetra en el SNC
V.I.V.
Unin intensa a protenas
SV inicial leve
SV de eliminacin de 50 dias
Excrecin renal lenta.
1 gr los das 1,3,7,14,21 o 1 gr cada
semana/5 semanas

Menos eficaz que la

pentamidina para la
tripanosomiasis.
Quimioprofilaxia contra la
tripanosomiasis africana.

Diarrea, nauseas, vomito, dolor abdominal,

cefalea, parestesias, proteinuria, anemia
hemoltica y agranulocitosis.
Infrecuentes: convulsiones, choque, muerte.

Se absorbe con rapidez y se

convierte en tizoxanida y sus
conjugados excresion en orina o
heces.
El metabolito activo tizoxanida
inhibe la via del piruvato:
ferredoxina oxidorreductasa.
Dosis en adultos: 500 mg/2 veces al
dia/ por 3 dias

Giardia lamblia y
cryptosporidium parvum.
Cepas de protozoarios
resistentes a
Metronidazol.
Histolytica, Helicobacter
pilori, Ascaris
lumbricoides, tenias,
Fasciola heptica.

No tiene efectos mutagenos.

PAROMOMICI
NA

EMETINA Y
DEHIDROEME
TINA

NITAZOXANID
A

Profarmaco de nitrotiazolilsalicidamida

Ningn efecto contra las

infecciones amebiana
extraintestinales.
Tx contra Leishmaniosis
visceral
Eficaces contra
trofozoitos de E.
histolytica alojados en los
tejidos

Tiene menos efectos toxicos

Molestias abdominales, diarrea esporadica

DHE: menos efectos toxicos

Efectos adversos leves: dolor, hipersensibilidad,
abscesos esteriles, Diarrea, nauseas, vomito,
dolor abdominal, cefalea, cambios EKG leves.
Efectos toxicos importantes: arritmias, IC,
hipotensin
No admon en Px con cardiopata, nefropata,
nios, embarazadas