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08/03/2012

Psicofarmacologia:

ANTIPSICTICOS

Renato S. Saladino

Antipsicticos
Os antipsicticos (ou neurolpticos) so
medicamentos de substncias qumicas sintticas,
que inibem funes psicomotoras em estado
aumentado, como excitao e agitao, e sintomas
psicticos, como delrios e alucinaes.
Consideram-se sintomas psicticos de tipo:
Positivo: delrios e alucinaes.
Negativo: Apatia, embotamento e desinteresse.

Mecanismo de Ao dos Antipsicticos

Os neurolpticos bloqueiam receptores como


adrenrgicos, serotoninrgicos, colinrgicos e
histaminrgicos. Em comum, todos eles tem a
ao farmacolgica de bloquear os receptores
dopaminrgicos (D2).

O bloqueio dos demais receptores alm dos


dopaminrgicos estariam relacionados com os
efeitos colaterais da droga.

08/03/2012

Grupos de Antipsicticos

1- Antipsicticos Sedativos
Ex: Clorpromazina (Amplictil)

2- Antipsicticos Incisivos

Antpsicticos Clssicos (Tpicos)

Ex: Haloperidol (Haldol)

3- Antipsicticos Atpicos e de ltima gerao


Ex: Clozapina (Leponex), Olanzapina (Zyprexa) e
Risperidona (Risperdal)

Antipsicticos Sedativos
Tem como principal efeito a sedao de sintomas
psicomotores (agitao, inquietude, ansiedade muito
sria, entre outros).
So indicados como: antipsictico, antiemtico e
ansioltico.
Indicaes:
- Esquizofrenia e fase manaca da doena manacodepressiva.
- Ansiedade no psictica.
- Hiperexcitabilidade (problemas graves de comportamento
em crianas).

Antipsicticos Sedativos

Contra-indicaes:
Depresso grave no SNC.
Comatosos.
Doena cardiovascular grave.

Avalia-se os risco-benefcio nos casos:


Alcoolismo.
Angina no peito.
Discrasias sanguneas.
Glaucoma.
Disfuno heptica.
Mal de Parkinson.
lcera pptica.
Reteno urinria.
Sndrome de Reye
Distrbios convulsivos
Vmitos.

08/03/2012

Antipsicticos Incisivos
Os antipsicticos incisivos bloqueiam os receptores D2 pssinpticos do SNC, especificamente na via dopaminrgica
mesolmbica.
Alm dos receptores D2, outros so afetados, o que acaba
gerando diferentes efeitos adicionais (bloqueio muscarnico,
alfa1 adrenrgico, H1 histaminrgico), podendo ser
teraputicos ou adversos.
Possui melhor atuao sobre os sintomas positivos (delrio e
alucinaes) dos transtornos psicticos.
- Remoo de delrio e alucinaes.
- Baixa capacidade de sedao.

Antipsicticos Incisivos
Indicados para tratamento de distrbios psicticos agudos e
crnicos:
- Esquizofrenia,
- Fase manaca do Transtorno Afetivo Bipolar,
- Psicose Induzida por Substncias,
- Transtorno Delirante Persistente,
- Nas fases piores e no-adaptadas dos transtornos Esquizides,
Paranides e Obsessivo-Compulsivo da personalidade.
- Problemas severos de comportamento em crianas como
Hiperatividade grave, Sndrome de Tourette, Autismo infantil.
- Alvio da psicopatologia da demncia senil.
- Dor nerognica crnica.
- Tratamento coadjuvante do ttano.

Antipsicticos Incisivos
Contra-indicaes:
- Depresso do SNC, grave ou txica (induzida por frmacos).
- Mal de Parkinson.

Deve ser avaliado a relao risco-benefcio em casos de:


Alcoolismo ativo.
Alergias.
Epilepsia.
Disfuno heptica ou renal.
Hipertireoidismo ou tireotoxicose.
Glaucoma
Reteno urinria.

08/03/2012

Efeitos Colaterais

Um dos efeitos colaterais provocados pelos neurolpticos a chamada Sndrome


Extrapiramidal .Isso se d devido ao do medicamento na via nigro-estriatal,
onde h atividades dopaminrgicas e colinrgicas.

O bloqueio das aes dopaminrgicas deixa prevalecer a ao dos colinrgicos e,


consequentemente, os sintomas extra-piramidais. So eles:

Efeitos Colaterais
Reao Distnica Aguda: ocorrncias nas primeiras 48 horas do uso.
Quadro Clnico:
-

Movimentos espasmdicos da musculatura do pescoo (torcicolo), da boca


(trismo) e da lngua.
Crise oculgira (olhos foradamente desviados para cima).
Opisttono. Ex:

leo sobre tela, Opisttono, 1809; Charles Bell.

Tratamento feito com anticolinrgicos injetveis intramusculares.

Efeitos Colaterais
Parkinsonismo Medicamentoso: acontece geralmente aps a
primeira semana de uso dos antipsicticos.

Quadro Clnico:
-

Tremores.
Hipertonia e ridigez muscular .
Hipercinesia.
Perda da mmica facial (fcies inexpressivas).
Sialorria .
Instabilidade Postural.

Tratamento e preveno com uso de antiparkisonianos por via oral.

08/03/2012

Efeitos Colaterais
Acatasia: ocorre geralmente aps o terceiro dia de medicao .
Quadro Clnico:
-Inquietao psicomotora.
-Desejo incontrolvel de movimentar-se.
-Sensao interna de tenso.
-Anda de um lado para o outro.
-Quando sentado no para de mexer a perna.
-Associada a violncia e suicdio.
No responde bem aos anticolinrgicos, pode mantm o tratamento ,
diminuio das doses e uso de antipsicticos atpicos.

Efeitos Colaterais
Discinesia Tardia: uma sndrome de movimentos involuntrios
hipercinticos anormais, que ocorre em indivduos predispostos durante ou
logo aps a interrupo do tratamento por longo tempo com antipsicticos
(em torno de 2 anos).

Quadro Clnico
Movimentos involuntrios (lngua e face em geral).
Protuso da lngua com movimentos de varredura ltero-lateral .
Movimentos sincrnicos da mandbula.
O tronco, os ombros e os membros tambm podem apresentar
movimentos discinticos.

No responde a nenhum tipo de tratamento (aumento da dose, efeito


da esquizofrenia, medicar com antipsictico atpico).

Efeitos Colaterais

Sndrome Neurolptica Maligna: uma reao adversa, como uma


hipersensibilidade droga. uma rara toxicidade do antipsictico, que
depende da reao de cada organismo.

Quadro Clnico: observa-se uma grave distrbio extrapiramidal e


acompanha com uma intensa hipertermia e disturbios autonmicos.

De 20 a 30% dos casos chegam a bito.

08/03/2012

Efeitos colaterais em nvel sistmico, no uso de


antipsicticos.
1- Efeitos Autonmicos: boca e pele seca, constipao intestinal, dificuldade de
acomodao visual e, mais raramente, reteno urinria.
2- Cardiovasculares: distrbios do rtimo cardaco, hipotenso (postural ou
no), risco de AVC isqumico (para quem j tem algum comprometimento).
3- Endocrinolgicos: amenorria, galactorria e ginecomastia.
4- Gastrintestinais: constipao intestinal e boca seca.
5- Oftalmolgicos: depsito de pigmentos no cristalino e retinopatia
pigmentosa.
6- Dermatolgicos: rash cutneo, foto-sensibilizao e aumento da
pigmentao.

Antipsicticos tipicos (de ltima gerao)


So os antipsicticos recentemente descobertos pela
indstria farmacutica, e no se classificam como
sedativos nem incisivos - por este motivo, tm esta
denominao.
Tm se mostrado eficaz nos tratamento das psicoses
refratrias (resistentes aos antipsicticos tradicionais,
apresentando intolerncia aos sintomas extrapiramidais,
sintomas positivos, negativos e de desorganizao).
Efeitos extrapiramidais: h controvrsias sobre a
presena ou ausncia.

Antipsicticos tipicos (de ltima gerao)


O uso feito em baixas dosagens, porm em altas dosagens os
efeitos colaterais, principalmente a sndrome neurolptica
maligna, aparecem em todos os antipsicticos atpicos.
A importncia da reduo dos efeitos adversos se faz
necessrio para que no seja necessria a interrupo
prematura do tratamento.
O custo do tratamento ainda uma questo relevante, fazendo
com que os antipsicticos convencionais sejam ainda a
primeira opo.
Atpicos: diferena significativa entre as doses necessrias
para induzir efeitos teraputicos e no desenvolver efeitos
extra-piramidais.

08/03/2012

Principais Antipsicticos Atpicos no Brasil

Clozapina (Leponex): bloqueio seletivo dos receptores dopaminrgicos D1 como


D2, no sistema lmbico. Esse bloqueio seletivo explicaria a ausncia de fenmenos
extrapiramidais.
Curiosidade: acreditava-se que apenas os neurolpticos que induzissem os efeitos
extra-piramidais seriam eficazes no tratamento dos sintomas da esquizofrenia,
como um pr-requisito.
Perfil atpico da Clozapina (Meltzer, 1988): atenuava sintomas positivos e era
eficaz contra os sintomas negativos, sem causar efeitos extrapiramidais .
Alvio nos sintomas positivos e negativos e sua principal indicao para o
tratamento da esquizofrenia refratria a outros antipsicticos.
Menor efeito adverso do tipo:ginecomastia, amenorria, galactorria e impotncia,
devido o leve efeito nos nveis de prolactina.

- Possveis efeitos colaterais: pode causar doenas hematolgicas graves, exige-se


controle severo, taquicardia, hipotenso ortosttica, distrbios de conduo, ganho
de peso.

Principais Antipsicticos Atpicos no Brasil


Olanzapina (Zyprexa); atua nos receptores
dopaminrgicos, serotoninrgicos, adrenrgicos e
histamnicos.
Possveis efeitos colaterais: sedao, ganho de peso e
tontura leve.
A interrupo prematura devido aos efeitos adversos foi
menos freqente do que nos pacientes tratados com
haloperidol.

Principais Antipsicticos Atpicos no Brasil


Risperidona (Risperdal), mecanismo de ao desconhecido: bloqueio
combinado dos receptores dopaminrgicos D2 e dos receptores
serotoninrgicos S2 (antagonismo dopaminrgico-serotoninrgico).
Possveis efeitos colaterais: Insnia, agitao, sedao, tontura, rinite,
hipotenso, ganho de peso, distrbios menstruais, galactorria. Em altas
doses pode causar sndromes extra-piramidais e distrbios sexuais.
Apresenta menos efeitos extra-piramidais que o haloperidol.
Eficcia do medicamento nos sintomas positivos e negativos,
pensamentos desorganizados, hostilidade e sintomas afetivos.

Os antipsicticos atpicos so indicados para esquizofrenia e outras


psicoses em que os sintomas positivos e negativos so predominantes.

08/03/2012

Referncias

Stahl, Stephen. Psicofarmacologia: Base Neurocientfica e Aplicaes Prticas. 2.


ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2006
BALLONE, G.J, ORTOLANI, I.V - Psicofarmacologia para No Psiquiatras,
Antipsicticos, in. PsiqWeb, Internet, disponvel em www.psiqweb.med.br, revisto
em 2011.